ремдесивир рецепт на латинском
РЕМДЕСИВИР (REMDESIVIR) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Ремдесивир является аденозиновым нуклеотидным пролекарством, которое метаболизируется в клетках организма с образованием фармакологически активного метаболита нуклеозидтрифосфата. Ремдесивира трифосфат выступает в качестве аналога АТФ и конкурирует с природным АТФ-субстратом за включение в формирующиеся РНК-цепи с помощью РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса SARS-CoV-2, что приводит к задержанному обрыву цепи во время репликации вирусной РНК.
Ремдесивир проявлял противовирусную активность in vitro в отношении клинического изолята вируса SARS-CoV-2 в первичных эпителиальных клетках дыхательных путей человека с полумаксимальной эффективной концентрацией вещества (EC 50 ) 9.9 нМ через 48 ч с момента начала лечения. Значения EC 50 ремдесивира в отношении SARS-CoV-2 в клетках Vero составляли 137 нМ через 24 ч и 750 нМ через 48 ч с момента начала лечения. Хлорохина фосфат оказывал дозозависимое антагонистическое влияние на противовирусную активность ремдесивира, когда два препарата совместно инкубировались в клинически значимых концентрациях в клетках HEp-2, инфицированных респираторно-синцитиальным вирусом. Более высокие значения EC 50 ремдесивира наблюдались при увеличении концентрации хлорохина фосфата. Повышение концентрации хлорохина фосфата снижало образование ремдесивира трифосфата в нормальных эпителиальных клетках бронхов человека.
Клинические данные о развитии резистентности вируса SARS-CoV-2 к ремдесивиру отсутствуют.
Лекарственные препараты, содержащие ремдесивир, зарегистрированы по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкции подготовлены на основании ограниченного объема клинических данных по применению препаратов и будут дополняться по мере поступления новых данных. Применение препаратов, содержащих ремедесивир возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике у пациентов с COVID-19 отсутствуют.
Ремдесивир экстенсивно метаболизируется до фармакологически активного аналога нуклеозидтрифосфата GS-443902 (образуется внутриклеточно). Путь метаболической активации включает гидролиз эстеразами, который приводит к образованию промежуточного метаболита GS-704277. Расщепление фосфорамидата с последующим фосфорилированием ведет к образованию активного трифосфата GS-443902. Дефосфорилирование всех фосфорилированных метаболитов может привести к образованию нуклеозидного метаболита GS-441524, который может повторно не эффективно фосфорилироваться. Исследование балансом масс у человека также указывает на наличие в плазме неидентифицированного основного метаболита (М27).
После однократного в/в введения 150 мг 14 С-меченного ремдесивира средний общий показатель выведения дозы составил 92%, при этом выведение через почки и кишечник составило около 74% и 18% соответственно. Основная часть дозы ремдесивира, выводимая с мочой, состояла из метаболита GS-441524 (49%) и 10% составлял ремдесивир. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения метаболита GS-441524. Медиана конечного T 1/2 ремдесивира и метаболита GS-441524 составляла приблизительно 1 ч и 27 ч соответственно.
Особые группы пациентов
Пол, раса и возраст. Фармакокинетические различия у людей разного пола, расы и возраста не оценивались.
Дети. Фармакокинетика препарата у пациентов детского возраста неизвестна.
Печеночная недостаточность. Оценка фармакокинетики ремдесивира и метаболита GS-441524 у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилась. Роль печени в метаболизме ремдесивира неизвестна.
Взаимодействие с другими препаратами
Потенциал взаимодействия ремдесивира не изучался в отношении ингибирования гидролитического пути (эстераза). Возможность клинически значимого взаимодействия неизвестна.
Ремдесивир ингибировал изофермент CYP3A4 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Ремдесивир или его метаболиты GS-441524 и GS-704277 в физиологически активных концентрациях (в равновесном состоянии) не ингибировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 in vitro. Однако ремдесивир может временно ингибировать изоферменты CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6 в первый день введения. Клиническая значимость этого ингибирования не изучалась. Возможность зависимого от времени ингибирования изоферментов системы CYP450 ремдесивиром не изучалась.
Ремдесивир индуцировал изофермент CYP1A2 и, возможно, CYP3A4, но не CYP2B6 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Данные in vitro указывают на отсутствие клинически значимого ингибирования уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы UGT1A1, UGT1A3; UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9 или UGT2B7 ремдесивиром или его метаболитами GS-441524 и GS-704277. Ремдесивир ингибировал транспортные полипептиды органических анионов ОАТР1В1 и ОАТР1В3 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Отсутствуют данные об ингибировании ОАТ1, ОАТ3 или ОСТ2 ремдесивиром.
Ремдесивир и его метаболиты в физиологически активных концентрациях не ингибируют Р-гликопротеин и белок резистентности рака молочной железы (BCRP) in vitro.
Ремдесивир
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Remdeciviri 100 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 1 флакону 1 раз в сутки
Россия:
Препарат не отпускается из аптек
Фармакологічні властивості
Ремдесивир (код разработки GS-5734) – новое противовирусное средство, разработанное совместно с Медицинским исследовательским институтом инфекционных заболеваний Армии США, а также американской компанией Gilead Sciences для лечения вирусов Эбола и Марбург.
В исследованиях отмечается, что вещество воздействует и на другие одноцепочные РНК-содрежащие вирусы, такие, как респираторно-синцитиальный вирус, вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра и коронавирусы.
Ремдесивир – пролекарство, модифицированная форма средства, которое в биосреде в результате определенных процессов превращается в лекарство. Ремдесивир снижает продуцирование вирусной РНК. В случае с вирусом Эбола препарат обрывает цепи вирусной РНК. Однако в ряде случаев были зафиксированы и мутации – они делают вирус менее эффективным в природе.
В январе 2020 года на фоне пандемии коронавируса в США начали клинические испытания Ремдесивира против COVID-19. Ремдесивир передали в Китай для лечения нескольких пациентов в рамках сотрудничества с китайскими медиками.
Средство назначали первому американцу, у которого подтвердился коронавирус, после развития пневмонии. На следующий после применения лекарства день самочувствие пациента улучшилось, и вскоре ему удалось выздороветь. Однако делать выводы об эффективности препарата, основываясь на единственном примере, нельзя, отмечали медики.
В феврале в Китае начали клинически испытывать Ремдесивир. 17 марта в Чехии средство временно одобрили для лечения тяжелой формы COVID-19. 18 марта ВОЗ объявила о начале клинических испытаний Ремдесивира в лечении коронавируса.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Запрещено вводить препараты, содержащие ремдесивиры, внутримышечно.
Применение ремдесивира разрешено только в медицинских учреждениях, где пациенты могут находиться под тщательным наблюдением.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет в первый день лечения 200 мг ремдесивира однократно в/в с последующим внутривенным введением 100 мг ремдесивира 1 раз/сут, начиная со второго дня.
Показання
Лечение COVID-19 у взрослых и детей (от 12 лет и старше и весом не менее 40 кг), нуждающихся в госпитализации. Ремдесивир следует вводить только в больнице или медицинском учреждении, способном оказать неотложную помощь, сопоставимую с помощью в стационаре.
Протипоказання
Повышенная чувствительность к ремдесивиру; СКФ
Ремдесивир
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Remdeciviri 100 mg
D.t.d. № 1 in flac.
S. По 1 флакону 1 раз в сутки
Россия:
Препарат не отпускается из аптек
Фармакологическое действие
Ремдесивир (код разработки GS-5734) – новое противовирусное средство, разработанное совместно с Медицинским исследовательским институтом инфекционных заболеваний Армии США, а также американской компанией Gilead Sciences для лечения вирусов Эбола и Марбург.
В исследованиях отмечается, что вещество воздействует и на другие одноцепочные РНК-содрежащие вирусы, такие, как респираторно-синцитиальный вирус, вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра и коронавирусы.
Ремдесивир – пролекарство, модифицированная форма средства, которое в биосреде в результате определенных процессов превращается в лекарство. Ремдесивир снижает продуцирование вирусной РНК. В случае с вирусом Эбола препарат обрывает цепи вирусной РНК. Однако в ряде случаев были зафиксированы и мутации – они делают вирус менее эффективным в природе.
В январе 2020 года на фоне пандемии коронавируса в США начали клинические испытания Ремдесивира против COVID-19. Ремдесивир передали в Китай для лечения нескольких пациентов в рамках сотрудничества с китайскими медиками.
Средство назначали первому американцу, у которого подтвердился коронавирус, после развития пневмонии. На следующий после применения лекарства день самочувствие пациента улучшилось, и вскоре ему удалось выздороветь. Однако делать выводы об эффективности препарата, основываясь на единственном примере, нельзя, отмечали медики.
В феврале в Китае начали клинически испытывать Ремдесивир. 17 марта в Чехии средство временно одобрили для лечения тяжелой формы COVID-19. 18 марта ВОЗ объявила о начале клинических испытаний Ремдесивира в лечении коронавируса.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Запрещено вводить препараты, содержащие ремдесивиры, внутримышечно.
Применение ремдесивира разрешено только в медицинских учреждениях, где пациенты могут находиться под тщательным наблюдением.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет в первый день лечения 200 мг ремдесивира однократно в/в с последующим внутривенным введением 100 мг ремдесивира 1 раз/сут, начиная со второго дня.
Показания
Лечение COVID-19 у взрослых и детей (от 12 лет и старше и весом не менее 40 кг), нуждающихся в госпитализации. Ремдесивир следует вводить только в больнице или медицинском учреждении, способном оказать неотложную помощь, сопоставимую с помощью в стационаре.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ремдесивиру; СКФ
Ремдесивир
Химическое название
Химические свойства
Синтетический противовирусный препарат относится к группе нуклеозидных аналогов (монофосфоромидатное нуклеозидное пролекарство). Торговое название вещества: GS-5734.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как известно, для своего размножения практически все РНК-вирусы используют РНК-зависимую РНК-полимеразу. Без возможности нормальной репликации РНК вирус не сможет далее развиваться и размножаться в организме.
Ремдесивир — это пролекарство. Попадая в организм, вещество метаболизируется до своей активной формы — GS-441524. Затем молекула подвергается внутриклеточному трифосфорилированию и превращается в структурный аналог аденозинтрифосфата (входит в строение РНК и ДНК). GS-441524 имитирует и практически подменяет собой молекулу АТФ по конкурентному механизму. РНК-репликаза почти в 3 раза чаще предпочитает использовать именно GS-441524 в роли субстрата.
На данный момент достоверно не установлено, вызывает ли препарат обрыв молекулы РНК или приводит к фатальным мутациям.
Если делать выводы из имеющейся на данный момент информации по поводу исследований лекарства от коронавируса COVID-19, то Ремдесивир обеспечивает наиболее эффективное угнетение синтеза РНК вируса.
После проникновения в организм, лекарство начинает оказывать свое действие уже в достаточно низких микромолярных концентрациях, обладая при этом высоким индексом селективности. Лекарство работает при условии, что вирус уже успел внедрится в клетку.
Показания
Действующее вещество Ремдесивир находится в стадии клинических испытаний.
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) признала Ремдесивир наиболее подходящим кандидатом для лечения коронавируса COVID-19. Сейчас его применение разрешено в экспериментальном режиме в Чехии.
Экспериментальное противовирусное средство разрабатывалось компанией «Gilead Sciences» для лечения геморрагической лихорадки Эбола, лихорадки Марбург, аргентинской геморрагической лихорадки, коронавирусов MERS-CoV, SARS-CoV и других одноцепочных РНК-вирусов.
Исследования на мышах показали, что Ремдесивир значительно эффективнее в борьбе с коронавирусом, чем комбинация Лопинавира + Ритонавира и Интерферона бета-1b. К тому же препарат значительно облегчил протекание респираторного дистресс-синдрома. Лекарство существенно улучшало легочную функцию, снижало вирусную нагрузку в тканях и скорость их изменений. А самое главное, что дополнительные исследования вещества показали его эффективность в борьбе с мутирующими и резистентными коронавирусами при простом увеличении дозировки препарата.
Ниже приведена таблица использования противовирусного препарата Ремдесивир при лечении вирусов SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV2. Вирусная нагрузка оценена показателем множественности заражения (MOI), под которым понимают соотношение между количеством вируса и количеством инфицированных клеток-мишеней. Нагрузка может быть выражена дозой вируса, инфицирующего 50% клеток (TCID50). Показатели ЕС50 — это эффективная концентрация препарата, необходимая для подавления репликации вируса на 50%. Отметим, что чем ниже данный показатель, тем эффективнее считается препарат. В таблице величина приведена в микромолях.
| Клеточная линия | Нагрузка | Время (суток) | ЕС50 | |
| SARS-CoV-2 | Vero | 0,05 | 2 | 0,77 |
| SARS-CoV | PHAE | 0,5 | 2 | 0,069 |
| Vero | TCID50 | 2 | — | |
| Vero | 0,005 | 3 | — | |
| MERS-CoV | PHAE | 0,5 | 2 | 0,074 |
| Calu-3 | 0,08 | 2 | 0,09 | |
| Vero | 0,001 | 1 | — | |
| Huh7 | 0,005 | 2 | — |
Клеточные линии на которых проводились тесты:
Применение Ремдесивира при коронавирусе в разных странах
Первое успешное применение средства было зарегистрировано в США 30 января 2020 года. Пациенту, на фоне стандартной терапии было однократно внутривенно введено экспериментальное лекарство. Уже через сутки у больного наступили значительные улучшения в состоянии, многие симптомы исчезли, произошло значительное улучшение легочной функции. По результатам анализов, выздоровлению пациента поспособствовал именно Ремдесивир. Побочных реакций у пациента выявлено не было.
5 февраля 2020 года стартовали клинические испытания препарата Ремдесивир при лечении коронавируса COVID-19 в Китайской провинции Хубей. Исследования рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые и многоцентровые. В исследованиях принимают участие больные с тяжелой формой коронавирусной пневмонии и с легко-умеренной тяжестью заболевания.
25 февраля 2020 года клинические испытания препарата начались в США в Национальном институте изучения аллергических и инфекционных болезней при Национальных институтах здравоохранения США. В исследованиях не принимают участие пациенты с легкой формой заболевания или без явных признаков и осложнений.
6 марта 2020 года компания «Gilead Sciences» запустила клинические испытания препарата. На данный момент к исследованию привлекаются пациенты из США, Италии, Испании, Китая, Гонконга, Южной Кореи, Германии, Сингапура. Всего планируется привлечь порядка тысячи пациентов.
Ремдесивир от коронавируса официально начали использовать в Чехии. 17 марта 2020 года в Чешской Республике лекарство применяется для лечения пациентов с COVID-19. Министерство здравоохранения сроком на 9 месяцев разрешило назначать незарегистрированный препарат при лечении больных, после получения их письменного согласия. Врачи обязаны сообщать обо всех побочных реакциях при его применении.
Ремдеформ (Remdeform)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ремдеформ
| 1 фл. | |
| ремдесивир | 100 мг |
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Ремдесивир является аденозиновым нуклеотидным пролекарством, которое метаболизируется в клетках организма с образованием фармакологически активного метаболита нуклеозидтрифосфата. Ремдесивира трифосфат выступает в качестве аналога АТФ и конкурирует с природным АТФ-субстратом за включение в формирующиеся РНК-цепи с помощью РНК-зависимой РНК-полимеразы вируса SARS-CoV-2, что приводит к задержанному обрыву цепи во время репликации вирусной РНК.
Ремдесивир проявлял противовирусную активность in vitro в отношении клинического изолята вируса SARS-CoV-2 в первичных эпителиальных клетках дыхательных путей человека с полумаксимальной эффективной концентрацией вещества (EC 50 ) 9.9 нМ через 48 ч с момента начала лечения. Значения EC 50 ремдесивира в отношении SARS-CoV-2 в клетках Vero составляли 137 нМ через 24 ч и 750 нМ через 48 ч с момента начала лечения. Хлорохина фосфат оказывал дозозависимое антагонистическое влияние на противовирусную активность ремдесивира, когда два препарата совместно инкубировались в клинически значимых концентрациях в клетках HEp-2, инфицированных респираторно-синцитиальным вирусом. Более высокие значения EC 50 ремдесивира наблюдались при увеличении концентрации хлорохина фосфата. Повышение концентрации хлорохина фосфата снижало образование ремдесивира трифосфата в нормальных эпителиальных клетках бронхов человека.
Клинические данные о развитии резистентности вируса SARS-CoV-2 к ремдесивиру отсутствуют.
Лекарственные препараты, содержащие ремдесивир, зарегистрированы по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций. Инструкции подготовлены на основании ограниченного объема клинических данных по применению препаратов и будут дополняться по мере поступления новых данных. Применение препаратов, содержащих ремедесивир возможно только в условиях стационарной медицинской помощи.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике у пациентов с COVID-19 отсутствуют.
Ремдесивир экстенсивно метаболизируется до фармакологически активного аналога нуклеозидтрифосфата GS-443902 (образуется внутриклеточно). Путь метаболической активации включает гидролиз эстеразами, который приводит к образованию промежуточного метаболита GS-704277. Расщепление фосфорамидата с последующим фосфорилированием ведет к образованию активного трифосфата GS-443902. Дефосфорилирование всех фосфорилированных метаболитов может привести к образованию нуклеозидного метаболита GS-441524, который может повторно не эффективно фосфорилироваться. Исследование балансом масс у человека также указывает на наличие в плазме неидентифицированного основного метаболита (М27).
После однократного в/в введения 150 мг 14 С-меченного ремдесивира средний общий показатель выведения дозы составил 92%, при этом выведение через почки и кишечник составило около 74% и 18% соответственно. Основная часть дозы ремдесивира, выводимая с мочой, состояла из метаболита GS-441524 (49%) и 10% составлял ремдесивир. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения метаболита GS-441524. Медиана конечного T 1/2 ремдесивира и метаболита GS-441524 составляла приблизительно 1 ч и 27 ч соответственно.
Особые группы пациентов
Пол, раса и возраст. Фармакокинетические различия у людей разного пола, расы и возраста не оценивались.
Дети. Фармакокинетика препарата у пациентов детского возраста неизвестна.
Печеночная недостаточность. Оценка фармакокинетики ремдесивира и метаболита GS-441524 у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилась. Роль печени в метаболизме ремдесивира неизвестна.
Взаимодействие с другими препаратами
Потенциал взаимодействия ремдесивира не изучался в отношении ингибирования гидролитического пути (эстераза). Возможность клинически значимого взаимодействия неизвестна.
Ремдесивир ингибировал изофермент CYP3A4 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Ремдесивир или его метаболиты GS-441524 и GS-704277 в физиологически активных концентрациях (в равновесном состоянии) не ингибировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6 in vitro. Однако ремдесивир может временно ингибировать изоферменты CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6 в первый день введения. Клиническая значимость этого ингибирования не изучалась. Возможность зависимого от времени ингибирования изоферментов системы CYP450 ремдесивиром не изучалась.
Ремдесивир индуцировал изофермент CYP1A2 и, возможно, CYP3A4, но не CYP2B6 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Данные in vitro указывают на отсутствие клинически значимого ингибирования уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы UGT1A1, UGT1A3; UGT1A4, UGT1A6, UGT1A9 или UGT2B7 ремдесивиром или его метаболитами GS-441524 и GS-704277. Ремдесивир ингибировал транспортные полипептиды органических анионов ОАТР1В1 и ОАТР1В3 in vitro (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»). Отсутствуют данные об ингибировании ОАТ1, ОАТ3 или ОСТ2 ремдесивиром.
Ремдесивир и его метаболиты в физиологически активных концентрациях не ингибируют Р-гликопротеин и белок резистентности рака молочной железы (BCRP) in vitro.