модафинил нужен ли рецепт
Хочу принимать одно лекарство, чтобы мозг лучше работал, но оно запрещено в РФ
Хочу попробовать принимать модафинил. Читал, что он помогает мозгу работать лучше и снимает стресс. Но слышал, что он в перечне запрещенных препаратов в РФ.
С удовольствием почитал бы материал о законности приема запрещенных лекарств и последствиях.
Максим, в России нет уголовной ответственности за употребление наркотиков и веществ, оборот которых ограничен или запрещен. Есть уголовная ответственность за сбыт, производство, хранение и транспортировку, а за употребление — нет.
Закон не делает различия для потребителей: они вправе употреблять и модафинил, и этиловый спирт, и даже бензин внутривенно. Тут каждый сам решает, что ему делать со своим организмом. В тюрьму за это не посадят.
Но любой, кто решил «помочь работе мозга» с помощью запрещенных веществ, должен учитывать все особенности законодательства РФ.
Что такое модафинил?
Модафинил — это препарат, который применяется для лечения заболеваний, связанных с нарушениями сна: например, для лечения сонливости из-за наркозависимости.
Официально в нашей стране модафинил не разрешен к применению. Врачи не имеют права выписать на него рецепт, аптеки не могут его продавать.
Ответственность перед законом
За употребление наркотических и психоактивных веществ без назначения доктора уголовной ответственности нет, только административная. Для того, кто их употребляет без назначения, статья 6.9 КоАП РФ предусматривает штраф от 4000 до 5000 рублей или административный арест на срок до пятнадцати суток. Та же санкция предусмотрена за отказ от прохождения медицинского освидетельствования.
Штрафа можно избежать, если добровольно обратиться в медицинское учреждение для лечения наркотической зависимости. Тот, кто добровольно согласится пройти социальную и медицинскую реабилитацию, избежит и ареста, и штрафа. Для этого надо самому прийти в наркодиспансер, обратиться к врачу и сказать: у меня наркотическая зависимость, и я хочу от нее вылечиться. Врач назначит лечение.
Если приобретали для себя — наказание будет мягче, если для продажи другим — оно будет строже. Учтут вес изъятого: попадает ли он под крупный или особо крупный размер. А вот наркотическое ли это вещество или какой-то стимулятор, попавший в список запрещенных, — не будет играть роли.
Даже покупая одну дозу, нельзя быть уверенным, что продавец правильно взвесил товар. Для примера: крупный размер для модафинила — это все, что больше 5 граммов. Если у вас изымут при покупке 5,1 грамма, то вместо штрафа можно получить уже лишение свободы на срок от трех до десяти лет со штрафом в размере до 500 тысяч рублей.
Можно заказать модафинил по почте из той страны, где он разрешен. В этом случае продавец примет оплату и отправит покупку, а дальше не будет нести никакой ответственности, если в его стране продажа модафинила не запрещена. А вот тому, кто получит посылку в России, придется отвечать по закону.
Вот пример: приговор Октябрьского районного суда Красноярска от 20 мая 2013 года по уголовному делу № 1-317/2013. Мужчина заказал чуть больше 20 граммов модафинила за границей, пошел на почту получать посылку — и его задержали. Суд учел, что вещество приобреталось для личного употребления, а покупатель признал вину, и ходатайствовал о рассмотрении уголовного дела в особом порядке — это когда доказательства в судебном заседании не изучают и наказание назначается по минимуму. В итоге мужчине назначили штраф. Какой именно — неизвестно, сейчас эти суммы в приговорах не публикуют.
А если сделать самостоятельно?
Но если к производству привлечь друзей или знакомых или произвести что-то в крупном размере — можно лишиться свободы на срок от десяти до двадцати лет.
Какие могут быть последствия
Модафинил и его аналоги запрещены в России из-за того, что нет достоверных данных об их влиянии на организм человека. Как он повлияет на ваше здоровье в дальнейшем — неизвестно. Производители утверждают, что зависимость от него не возникает, но это никто не изучал.
В худшем варианте можно потерять свободу на длительный срок.
А еще я рекомендую посмотреть видео Адвокача для Т—Ж. Если оно покажется вам недостаточно страшным, то помните: реальность гораздо страшнее.
Если у вас есть вопрос о личных финансах, правах и законах, здоровье или образовании, пишите. На самые интересные вопросы ответят эксперты журнала.
Modafinil
Pediatric Medication
Торговые наименования: США
Торговые наименования: Канада
Alertec; APO-Modafinil; Auro-Modafinil; BIO-Modafinil; JAMP Modafinil; Mar-Modafinil; TEVA-Modafinil
Для чего используется этот лекарственный препарат?
Что необходимо сообщить врачу, ПРЕЖДЕ ЧЕМ мой ребенок примет данный лекарственный препарат?
Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.
Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом относительно всех лекарственных препаратов, которые принимает ваш ребенок (как рецептурных, так и приобретаемых без рецепта, натуральных препаратах и витаминах), а также о проблемах с его здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при заболеваниях вашего ребенка и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые он уже принимает. Не следует начинать, прекращать прием или изменять дозировку какого-либо лекарственного препарата, который принимает ваш ребенок, без согласования с врачом.
Что мне необходимо знать или делать, пока мой ребенок принимает данный препарат?
Если Ваш ребенок ведет или может вести половую жизнь:
Если Ваша дочь беременна или кормит ребенка грудью:
О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу моего ребенка?
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ/ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ: Хотя и в редких случаях, но у некоторых пациентов прием данного лекарственного препарата может вызывать очень серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если у Вашего ребенка имеется любой из перечисленных ниже признаков или симптомов, которые могут быть связаны с очень тяжелым побочным эффектом:
Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?
Любой лекарственный препарат может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с врачом Вашего ребенка или обратитесь за медицинской помощью, если любой из этих или других побочных эффектов беспокоит Вашего ребенка, или если он не проходит:
Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у Вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, обратитесь к врачу Вашего ребенка. Проконсультируйтесь с врачом Вашего ребенка относительно побочных эффектов.
Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.
Как лучше всего давать этот лекарственный препарат?
Давайте данный препарат Вашему ребенку в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.
Что делать, если мой ребенок пропустит прием дозы лекарственного препарата?
Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?
Общие сведения о лекарственных препаратах
Использование информации потребителем и ограничение ответственности
Эту информацию не следует использовать для принятия решения о приеме этого или любого другого препарата. Только лечащий врач обладает необходимыми знаниями и опытом, чтобы принимать решения о том, какие препараты подходят для конкретного пациента. Данная информация не является гарантией того, что препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения каких-либо заболеваний или конкретных пациентов. Здесь приведены лишь краткие сведения общего характера об этом препарате. Здесь НЕ приводится вся имеющаяся информация о возможном использовании препарата с инструкциями по применению, предупреждениями, мерами предосторожности, сведениями о взаимодействии, нежелательных эффектах и рисках, которые могут быть связаны с данным препаратом. Эта информация не должна рассматриваться в качестве руководства по лечению и не заменяет собой информацию, предоставляемую вам лечащим врачом. Для получения полной информации о возможных рисках и преимуществах приема этого препарата обратитесь к лечащему врачу. Использование этой информации регулируется Лицензионным соглашением с конечным пользователем Lexicomp, доступным по адресу https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/lexicomp/about/eula.
Авторское право
© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Твердая желатиновая капсула:
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1 с белым непрозрачным корпусом и светло-зеленой непрозрачной крышечкой.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимодфосфата. В наномолярных концентрациях финголимодфосфат связывается с S1Р-рецепторами 1 3 и 4 типов на поверхности лимфоцитов и быстро проникает в центральную нервную систему (ЦНС) через гематоэнцефалический барьер связываясь с S1P-рецепторами 1 3 и 5 типов на поверхности нейронов. Связываясь с S1P-рецепторами лимфоцитов финголимодфосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме при этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов.
Перераспределение лимфоцитов приводит к уменьшению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС в т.ч. воспалительными клетками Тh17 уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.
В течение 4-6 часов после однократного приема препарата в дозе 05 мг количество лимфоцитов в крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения. При длительном ежедневном применении финголимода количество лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного значения. У 18% пациентов отмечалось (по крайней мере однократное) снижение количества лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение количества лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.
В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение количества лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению количества нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.
В клинических исследованиях в начале лечения финголимодом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное снижение ЧСС (частоты сердечных сокращений) и замедление атриовентрикулярной проводимости. При этом максимальное снижение ЧСС наблюдается в течение 6 часов после приема препарата (среднее снижение на 12-13 ударов в минуту) и 70% отрицательного хронотропного эффекта достигается в первый день применения ЧСС возвращалась к исходной в течение 1 месяца регулярного применения препарата. Автономные функции сердца в т.ч. циркадианная вариабельность ЧСС и реакция на физическую нагрузку не изменяются под влиянием финголимода. В начале применения финголимода отмечается увеличение числа предсердных экстрасистол не сопровождающееся увеличением частоты фибрилляции/трепетания предсердий желудочковой аритмии или эктопий. Не отмечено влияния финголимода на уменьшение сердечного выброса. Снижение ЧСС вызванное финголимодом может быть купировано применением атропина изопреналина или сальметерола.
Однократное и многократное применение финголимода в дозах 05 мг или 125 мг в течение двух недель не ассоциировалось с определяемым увеличением сопротивляемости дыхательных путей по значению ОФВ1 и средней объемной скорости выдоха на уровне 25-75% от ФЖЕЛ. Отмечалось однако дозозависимое увеличение сопротивляемости дыхательных путей при однократном применении финголимода в дозе более 5 мг превышающей рекомендованную более чем в 10 раз. Многократное применение финголимода в дозах 05 мг 125 мг или 5 мг не ассоциируется с уменьшением оксигенации уменьшением сатурации кислорода при физической нагрузке или увеличением реактивности дыхательных путей к метахолину. У пациентов получавших финголимод отмечался нормальный бронходилятационный ответ на применение ингаляционных бета-агонистов.
При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности EDSS 20) финголимод в дозе 05 мг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% пациентов отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 456% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности.
При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга пациентов с ремитирующим рассеянным склерозом на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС размеров и количества очагов демиелинизации).
Фармакокинетика:
Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимодфосфата.
При приеме внутрь всасывается ≥ 85% дозы. Всасывание финголимода происходит медленно (время достижения максимальной концентрации в плазме крови tmax=12-16 ч). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 месяцев регулярного приема препарата (1 раз в сутки). Равновесная концентрация финголимода приблизительно в 10 раз выше чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 05 мг 1 раз в сутки концентрации финголимода и финголимодфосфата повышаются вероятно пропорционально дозе.
Пища не влияет на максимальную концентрацию (Сmах) или экспозицию (AUC-площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») финголимода или финголимодфосфата.
Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция финголимода в клетках крови 86%). Финголимодфосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови 99%). Связь финголимода и финголимодфосфата с белками плазмы крови не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (объем распределения около 1200±260 л). Финголимод проникает в головной мозг что было показано в клиническом исследовании у здоровых добровольцев. В исследовании у 13 добровольцев с ремитирующим рассеянным склерозом получавших финголимод в дозе 05 мг в равновесном состоянии количество финголимода (или финголимодфосфата) в семенной жидкости было в 10000 раз меньше принятой дозы (05 мг).
У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимодфосфата и за счет окислительной биотрансформации главным образом изоферментом CYP4F2 и возможно другими изоферментами CYP4F с последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита и с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов финголимодцерамида.
Пол и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимодфосфата.
Нарушение функции почек
Нарушение функции печени
Однократное применение финголимода в дозе 1 или 5 мг у пациентов с нарушением функции печени легкой средней и тяжелой степеней (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) приводит к повышению AUC финголимода на 12% 44% и 103% соответственно.
У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) Сmах финголимодфосфата снижалась на 22% a AUC увеличивалась на 38%.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести фармакокинетика финголимодфосфата не оценивалась.
Механизм выведения финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить что коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
Пациенты младше 18 лет
Безопасность и эффективность применения финголимода у пациентов младше 18 лет не изучена. Применение препарата не показано у пациентов младше 18 лет.
Показания:
Противопоказания:
— Выявленный иммунодефицитный синдром.
— Повышенный риск оппортунистических инфекций в том числе у иммуннокомпроментированных пациентов (в т.ч. получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом).
— Активные фазы тяжелых инфекций хронических инфекций (гепатиты туберкулез).
— Выявленные злокачественные новообразования в активной фазе за исключением базально-клеточного рака кожи.
— Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд- Пью).
— Инфаркт миокарда нестабильная стенокардия инсульт/транзиторная ишемическая атака (ТИА) декомпенсированная сердечная недостаточность (требующая госпитализации) сердечная недостаточность III-IV класса по NYHA (New York Heart Association) за последние 6 месяцев.
— Тяжелая сердечная аритмия требующая антиаритмическую терапию препаратами Iа или III класса.
— Интервал QTc >500 мс на момент начала терапии.
— Гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.
— Беременность и период грудного вскармливания.
Эффективность и безопасность применения финголимода у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
С осторожностью:
— У пациентов с синоатриальной блокадой симптоматической брадикардией или повторными эпизодами синкопальных состояний в анамнезе с существенным удлинением интервала QT (QTc >470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)) с остановкой сердца в анамнезе неконтролируемой артериальной гипертензией тяжелым синдромом апноэ во сне (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов в возрасте ≥ 65 лет (ограниченное количество данных по применению)
— у пациентов с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека) а также при наличии увеита в анамнезе.
Беременность и лактация:
Перед началом лечения финголимодом врачу следует проинформировать женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом о серьезном риске для плода и о необходимости применения эффективной контрацепции в течение 2-3 месяцев после окончания лечения что обусловлено длительным периодом выведения препарата и сохраняющимся риском для плода.
Необходимо исключить беременность до начала лечения финголимодом. В случае если беременность диагностирована во время применения препарата терапию необходимо отменить. Доступные данные позволяют предположить что применение финголимода у мужчин не ассоциировано с увеличением риска развития токсических эффектов в отношении плода. Согласно результатам доклинических исследований отрицательное действие финголимода на фертильность маловероятно.
При применении препарата в исследованиях у животных в дозе 01 мг/кг что соответствует двукратному превышению экспозиции при применении у человека в рекомендованной дозе 05 мг была выявлена репродуктивная токсичность включавшая гибель плода и пороки развития органов особенно незаращение артериального протока и дефекты межжелудочковой перегородки. Кроме того рецепторы сфингозин-1-фосфата на которые воздействует финголимод вовлечены в процесс формирование сосудов во время эмбриогенеза. Хорошо контролируемые адекватные исследования применения препарата во время беременности у человека не проводились. В проспективном наблюдении более чем 300 случаев беременности закончившихся рождением живого плода у пациенток с рассеянным склерозом получавших финголимод во время беременности частота серьезных врожденных аномалий развития схожа с таковой в общей популяции. Исследования проведенные в Канаде крупных странах ЕС и странах Южной Америки свидетельствуют что частота развития врожденных дефектов у детей в популяции пациентов с рассеянным склерозом соответствует аналогичному показателю в общей популяции. В США риск самостоятельного прерывания беременности и мертворождаемости в популяции пациентов с рассеянным склерозом соответствует аналогичному показателю в общей популяции.
Нет данных о влиянии финголимода на родовую деятельность и исход родов.
В доклинических исследованиях финголимод проникал в молоко лактирующих животных. Нет данных о влиянии финголимода на детей получающих его с грудным молоком а также на влияние терапии финголимодом на продукцию грудного молока у человека.
Учитывая что многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко а также теоретическую возможность развития серьезных нежелательных реакций у младенцев получающих грудное молоко женщин принимающих финголимод следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Лечение следует начинать и проводить только под контролем врача имеющего опыт лечения рассеянного склероза.
Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 05 мг внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема на следующий день финголимод принимают в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.
Рекомендации по замене терапии другими препаратами модифицирующими течение заболевания на лечение финголимодом представлены в разделе «Особые указания».
После приема первой дозы финголимода всем пациентам следует проводить наблюдение в течение 6 часов включающее: измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (АД) каждый час а также электрокардиографию (ЭКГ) до начала лечения препаратом и через 6 часов после приема первой дозы препарата с целью как можно ранней диагностики возможных проявлений брадиаритмии.
При развитии брадиаритмии на фоне начала терапии препаратом при необходимости должны быть проведены соответствующие мероприятия с целью коррекции данного нарушения обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного состояния.
При необходимости проведения лекарственной терапии в период мониторинга после приема первой дозы наблюдение за пациентом необходимо продлить в условиях стационара по меньшей мере до утра следующего дня. После приема второй дозы финголимода у таких пациентов необходимо повторить все мероприятия как и после приема первой дозы препарата.
Дополнительное наблюдение вплоть до разрешения состояния также требуется в следующих случаях:
— если частота сердечных сокращений через 6 часов после первого приема препарата составляет Прекращение лечения препаратом
При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего приема финголимода. Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема финголимода возможно дополнительное угнетающее воздействие на иммунную систему необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.
Побочные эффекты:
Резюме профиля безопасности
Данные по безопасности применения финголимода получены в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях III фазы и клиническом исследовании III фазы с активным контролем у пациентов с рецидивирующим РРС. Общее число пациентов получавших финголимод в дозах 05 мг или 125 мг составило 2431. В двухлетнее плацебо- контролируемое клиническое исследование D2301 (FREEDOMS) было включено 854 пациента получавших финголимод и 418 пациентов получавших плацебо. В двухлетнее плацебо-контролируемое клиническое исследование D2309 (FREEDOMS II) было включено 728 пациентов с рассеянным склерозом получавших финголимод и 355 пациентов получавших плацебо. В объединенных данных этих двух исследований при применении финголимода в дозе 05 мг отмечались следующие серьезные нежелательные реакции: инфекции макулярный отек и преходящая атриовентрикулярная блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота > 10 %) при применении препарата в дозе 05 мг наблюдались грипп синусит головная боль диарея боль в спине повышение активности «печеночных» ферментов и кашель. Самой частой причиной прекращения терапии препаратом (в дозе 05 мг) являлось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (22%).
Нежелательные реакции в однолетнем исследовании D2302 (TRANSFORMS) включавшем 849 пациентов получавших финголимод (в группе сравнения применяли интерферон бета-la) как правило были сходны с плацебо-контролируемыми исследованиями с учетом различий в продолжительности исследования.
Ниже представлены нежелательные реакции (HP) выявленные в исследованиях D2301 (FREEDOMS) и D2309 (FREEDOMS II). Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 24000 пациентов получавших финголимод в дозе 05 мг в клинических исследованиях.
Описание отдельных нежелательных реакций
При применении препарата в клинических исследованиях в дозе 05 мг у пациентов с рассеянным склерозом общая частота инфекций (651%) была сходной с таковой в группе плацебо.
Однако у пациентов получавших финголимод чаще отмечались инфекции нижних отделов дыхательной системы в первую очередь бронхит и в меньшей степени инфекции вызванные вирусом герпеса и пневмония.
Некоторые случаи диссеминированного герпеса включая случаи со смертельным исходом были зарегистрированы при лечении препаратом в дозе 05 мг.
В пострегистрационном периоде отмечены случаи развития оппортунистических инфекций вызванных вирусами (например вирус опоясывающего герпеса (varicella zoster virus VZV) вирус вызывающий развитие ПМЛ (John Cunningham virus JCV) вирус простого герпеса (herpes simplex virus HSV)) грибками (например криптококками включая криптококковый менингит) или бактериями (например атипичные микобактерии) в том числе с летальным исходом.
В ряде случаев наблюдался отек макулы без клинических проявлений (выявленный при рутинном офтальмологическом обследовании) у некоторых пациентов макулярный отек сопровождался нечеткостью зрения или снижением остроты зрения.
При прекращении лечения препаратом в большинстве случаев происходило уменьшение выраженности или спонтанное разрешение данного состояния. Риск повторного возникновения после возобновления терапии не изучен.
Частота развития макулярного отека повышалась при наличии в анамнезе увеита (17% среди пациентов с увеитом в анамнезе и 06% без такового).
Применение финголимода не изучали у пациентов с рассеянным склерозом и сахарным диабетом который характеризуется высоким риском развития макулярного отека. В клинических исследованиях у пациентов с трансплантацией почки куда были также включены пациенты с сахарным диабетом применение препарата в дозах 25 мг и 5 мг приводило к повышению частоты развития макулярного отека в 2 раза.
В клинических исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом в начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное снижение ЧСС и замедление атриовентрикулярной проводимости при этом максимальное снижение ЧСС наблюдалось в течение 6 часов после приема препарата в дозе 05 мг (среднее снижение на 12-13 ударов в минуту). ЧС менее 40 ударов в минуту при применении препарата в дозе 05 мг отмечалось редко.
ЧСС возвращалось к исходной в течение 1 месяца регулярного применения препарата. Как правило брадикардия протекала бессимптомно однако у некоторых пациентов развивались симптомы слабой и средней степени включая артериальную гипотензию головокружение повышенную утомляемость и/или ощущение сердцебиения. Перечисленные симптомы разрешались в течение первых 24 ч после начала лечения.
В клинических исследованиях у пациентов с рассеянным склерозом в начале терапии атриовентрикулярная блокада (АВ блокада) I степени (удлинение интервала PR на ЭКГ) наблюдалась у 47% пациентов получавших финголимод в дозе 05 мг у 28% пациентов получавших интерферон бета-1а и у 16% в группе плацебо. АВ блокада II степени была выявлена у менее чем 02% пациентов получавших финголимод в дозе 05 мг. В пострегистрационном периоде отмечены случаи преходящей самопроизвольно разрешающейся полной АВ-блокады в течение первых 6 часов после применения первой дозы финголимода. Симптомы разрешались самопроизвольно.
Нарушения проводимости наблюдаемые как в клинических исследованиях так и в пострегистрационном периоде как правило были транзиторными бессимптомными и разрешались в течение первых 24 ч после начала лечения. У одного пациента с асимптоматической АВ-блокадой II степени типа Мобитц I применили изопреналин однако большинству пациентов медицинского вмешательства не требовалось.
В пострегистрационном периоде описаны изолированные отсроченные случаи преходящей асистолии и необъяснимой внезапной смерти в течение 24 часов после первого приема препарата на фоне одновременного применения других лекарственных препаратов и/или сопутствующей патологии однако связь между приемом финголимода и данными событиями не доказана.
Нарушение функции печени
У небольшого количества пациентов с повышенной активностью АЛТ ≥ 5 ВГН продолжавших лечение препаратом нормализация активности АЛТ произошла приблизительно в течение 5 месяцев терапии.
Нарушения со стороны сосудов
При лечении финголимодом в дозе 125 мг отмечались окклюзии периферических артерий. Дыхательная система
В клиническом исследовании в первый месяц применения препарата отмечалось незначительное дозозависимое снижение показателей объема форсированного выдоха (OФВ1) и диффузионной способности легких по углерода монооксиду (DLCO) в дальнейшем достигнутые значения данных параметров не менялись. К 24 месяцу снижение предполагаемого OФВ1 в процентном отношении от изначального показателя составило 27% при применении финголимода в дозе 05 мг и 12% в группе плацебо после отмены терапии данное различие нивелировалось.
Снижение DLCO к 24 месяцу применения финголимода в дозе 05 мг составило 33% в сравнении с 27% в группе плацебо.
В пострегистрационном периоде также были зарегистрированы отдельные случаи Т-клеточной лимфомы.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую) при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.
Финголимод может вызывать развитие брадикардии. Снижение ЧСС обычно отмечается в течение одного часа после приема первой дозы и достигает максимума в течение 6 часов. Имеются сообщения о замедлении атриовентрикулярного проведения и отдельные сообщения о преходящих случаях АВ-блокады со спонтанным разрешением.
В случае передозировки при приеме первой дозы финголимода важно выявить проявления брадикардии при этом может потребоваться проведение мониторинга до утра следующего дня. Необходимо регулярно измерять частоту сердечных сокращений и АД а также проводить ЭКГ. Если через 6 часов после первого приема ЧСС составляет 470 мс (женщины) или > 450 мс (мужчины)). Поскольку переносимость выраженной брадикардии может быть снижена у пациентов с остановкой сердца в анамнезе неконтролируемой артериальной гипертензией или тяжелым синдромом апноэ во сне финголимод не следует применять у таких пациентов.
У таких пациентов применение препарата возможно только в случае если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При необходимости применения препарата у пациентов данной категории следует провести консультацию кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности возможно до утра следующего дня. После приема первой дозы финголимода рекомендовано наблюдение пациентов в течение 6 часов включающее измерение ЧСС и АД каждый час для исключения проявлений брадикардии Всем пациентам следует провести ЭКГ-исследование до начала приема препарата и в течение 6-часового периода.
При развитии брадиаритмии на фоне терапии препаратом при необходимости следует начать соответствующие мероприятия обеспечить наблюдение пациента вплоть до купирования данного нарушения. При необходимости лекарственной терапии в период мониторинга после приема первой дозы необходимо продлить наблюдение по меньшей мере до утра следующего дня и повторить обследование после приема второй дозы финголимода.
Дополнительное наблюдение также требуется в следующих случаях:
— если ЧСС через 6 часов после приема препарата составляет