как принимать мидокалм таблетки после еды или до еды или после

Мидокалм® (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

— восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

— лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

— болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 дo 1/10000 дo

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо из вспомогательных веществ

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет.

Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, снотворными средствами и транквилизаторами. В случае совместного применения с другими мышечными релаксантами, действующими на ЦНС, рекомендуется снизить дозу толперизона.

Толперизон не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Увеличивает выраженность действия нифлумовой кислоты, поэтому при их одновременном применении рекомендуется снизить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВС.

Особые указания

Беременность и период лактации

По причине отсутствия значимых клинических данных Мидокалм® не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, то применение Мидокалма® противопоказано при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Пациенту, который испытывает головокружение или мышечную слабость, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Передозировка

Данные о передозировке малочисленны. Препарат обладает широким терапевтическим индексом, в литературе описано применение препарата внутрь в дозе 600 мг в детском возрасте без появления серьезных токсических симптомов. В отдельных случаях, при приеме детьми высоких

доз препарата (300-600 мг) наблюдали раздражительность.

Симптомы: в доклинических исследованиях на токсичность при больших дозах наблюдали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановку дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0C до30 0C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат по истечении срока годности.

Источник

Мидокалм

Препарат Мидокалм предназначен для терапевтических целей в неврологии — купирует болевые синдромы, восстанавливает мышечный тонус, нормализует трофику. Обладает местным анестезирующим действием, мембраностабилизирующими свойствами. Расширяя кровеносные сосуды, ускоряет кровообращение и отток лимфы. Понижает напряжение в мышечно-скелетной системе.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается в 2-х формах — таблетированной, инъекционной. Основным действующим веществом является гидрохлорид толперизон, содержащийся в объеме 50 мг, 150 мг, 1 мл. Раствор имеет прозрачный цвет, специфический запах. Расфасован в стерильные ампулы ёмкостью 1 мл. В одной упаковке содержится 5 единиц.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, белого цветом, с цифровой гравировкой с одной стороны. Запах характерный, но слабый. Выпускаются 2-х видов — 50 и 150 мг действующего вещества, в каждой упаковке находится по 30 штук.

Состав таблеток (внутреннее наполнение):

Дозировка толперизона (мг)

Лимонная кислота в виде моногидрата

Диоксид кремния коллоидный

В оболочке содержится следующее (на 50 мг и 150 мг соответственно):

В таблетках по 150 мг дополнительно присутствует макрогол 6000 в количестве 0,785 мг.

Вспомогательный состав инъекционного раствора:

Фармакологическое действие

Мидокалм относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов центрального действия. Кодировка по АТХ — M03BX04.

Фармакодинамика

Механизм воздействия до конца не изучен. Терапевтическая польза активного вещества достигается за счет тормозящего воздействия на спинномозговые рефлекторные пути и действия ингибирующего типа на проводящие нисходящие пути. Препарат угнетает потенциально-зависимые кальциевые каналы, тормозит активность натриевых каналов, благодаря чему устраняется негативное влияние. При вторичном действии блокируется путь для поступления в синапсы кальциевых ионов, что приводит к блокировке процесса выведения трансмиттера.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства таблетированной формы

После перорального приема вещества быстро всасываются и распространяются по организму из органов желудочно-кишечного такта, концентрируясь в максимальном количестве через 30-60 минут. Выраженный метаболизм первичного прохождения обеспечивает биодоступность до 20%. Для увеличения процентного соотношения биодоступности необходимо принять жирную пищу, но при этом время максимальной концентрации увеличивается на 20-30 минут. Вещество метаболизируется в почечной системе и печени, поэтому на 99% выводится посредством мочевой жидкости. Время полувыведения составляет 2 с половиной часа.

Фармакокинетика инъекционного раствора

Жидкий толперизон, как и в таблетках, метаболизируется в печени и почках. Полувыведение наступает через полтора часа. Лидокаин полностью адсорбируется. Если препарат вводить внутривенно, то максимальная концентрация действующего вещества в кровяной плазме отмечается через 30-40 минут, взаимосвязь с белками — на 60-80%.

Инъекционный раствор мгновенно распространяется по тканям, проникает сквозь плацентарные (на 40%) и гематоэнцефалические защитные барьеры. Расщепление происходит за счет дезалкилирующих аминогрупп и микросомальных ферментов, которые разрывают амидную связь, образовывая активные метаболиты. Выводится раствор на 10% мочой, остальное — желчью, но часть реабсорбируется в кишечнике.

Исходя из доклинических исследований по токсичности и безопасности, выяснено, что препарат не представляет угрозы для репродуктивной системы человеческого организма.

Показания к применению Мидокалма

Таблетки и уколы назначаются при следующих патологических состояниях:

Мидокалм назначается в комплексной терапии в качестве вспомогательного средства при таких патологиях:

Противопоказания

Таблетки запрещено принимать в таких случаях:

Противопоказания для назначения уколов:

Побочные действия Мидокалма

Побочные реакции возникают при неправильной схеме приема препарата (зачастую бесконтрольном самолечении) и на фоне наличия противопоказаний.

Негативный эффект от таблеток:

Побочное действие от инъекций:

В обоих случаях возможно проявление аллергической реакции:

Способы применения и дозировки Мидокалм

Таблетированный Мидокалм принимают перорально. Дозировка зависит от степени тяжести поражения, индивидуальных особенностей организма и вида заболевания. Суточная норма разделяется на 3 равноценных приема. В среднем это от 150 до 450 мг. На начальных этапах назначается минимальная доза. Таблетки пьют после приема пищи, запивая водой.

Дозировка в зависимости от возрастной категории:

Инъекционный раствор вводится разными способами:

Передозировка

Передозировка приводит к опасным для жизни состояниям — судорогам, повышенной раздражительности, одышке, параличу органов дыхательной системы, атаксии (мозжечковые расстройства), диспноэ, остановке дыхания. При этом антидота не существует, поэтому проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Известно, что толперизон оказывает воздействие на центральную нервную систему, но несмотря на это седативная реакция отсутствует. Поэтому ограничения в использовании лекарства Мидокалм не отмечены:

Наиболее часто Мидокалм сочетают в одной схеме терапии с Мильгаммой и Мовалисом при патологических нарушениях опорно-двигательного аппарата. Это позволяет значительно снизить болевой порог, купировать спазм, восстановить мышечный тонус. Кроме того, оказывается нейропротекторное воздействие, благодаря чему устраняются воспалительные процессы, приостанавливается дегенеративное развитие заболеваний.

Совместимость Мидокалма с алкоголем

Учитывая анестезирующие и сосудорасширяющие свойства лекарства, Мидокалм легко сочетается со спиртосодержащими напитками. Связано это с тем, что действующие вещества алкоголя и препарата при соединении не вступают в химические реакции. Причем это касается и таблеток, и инъекционного раствора. Но это возможно только в том случае, когда больной не принимает средства, запрещающие потребление спиртного. Важно учитывать, что количество выпитых напитков должно быть минимальным.

Мидокалм при беременности и лактации

Мидокалм в таблетках и инъекциях запрещен к приему детям до 3-летнего возраста. Соответственно, и в период вынашивания плода принимать препарат не рекомендовано. Лекарство не обладает тератогенным действием, однако и исследований на женщинах во время беременности и грудного вскармливания не проводили. На основании этого таблетки или уколы могут быть назначены, но в минимальных суточных дозировках — преимущественно в тех случаях, когда для матери это жизненно важно. От кормления малыша грудью придется отказаться.

Аналоги Мидокалма

Аналогами являются лекарственные препараты, обладающие одинаковым фармакологическим действием. Средства могут содержать аналогичное или другое действующее вещество, воздействовать на организм по такому же или прочему механизму. У Мидокалма существует достаточное количество аналогов. Поэтому стоит разобраться подробнее, что из представленных средств лучше или хуже Мидокалма.

Что лучше: Сирдалуд или Мидокалм?

Что общего у препаратов:

В чем заключается разница:

Что лучше: Толизор или Мидокалм?

Оба препарата основаны на толперизоне, поэтому и механизм влияния схожий. Но есть между ними и различия:

Таким образом, Мидокалм является оригинальным препаратом, который прошел все этапы клинических исследований, считается безопасным.

Что лучше: Мовалис или Мидокалм?

В Мовалисе главным действующим веществом является мелоксикам. Препарат относится к противовоспалительной группе, а не к миорелаксантам. На основании этого сравнение двух средств бессмысленно. Однако и Мовалис, и Мидокалм отлично справляются с болевыми синдромами в опорно-двигательном аппарате. Только первый кроме обезболивания снимает воспаление, а второй купирует боль и восстанавливает мышечный тонус.

Будучи нестероидным лекарством, Мовалис подавляет активность ЦОГ-1 и 2, а Мидокалм возбудимость нервных клеток. Довольно часто препараты назначаются в одной терапевтической схеме, так как они отлично сочетаются между собой, усиливая действие друг друга. В этом случае врач должен подобрать индивидуальную дозировку в зависимости от показаний.

Что лучше: Толперизон или Мидокалм?

Мидокалм и Толперизон совершенно идентичны, так как имеют в составе одно и то же активное вещество. Выпускаются медикаменты в одинаковой пропорции — 50 мг, 150 мг (в таблетированной форме). Толперизон — в виде драже, Мидокалм — таблеток, инъекционного раствора. По скорости действия второй считается быстрей, у него не отмечается в качестве побочной реакции общая слабость. Толперизон нельзя принимать до 18 лет, а Мидокалм назначается с 3-летнего возраста. Стоимость последнего ниже (в среднем на 100-150 рублей). Определить, что из них лучше, невозможно, так как уровень терапевтического эффекта во многом зависит от конкретных особенностей организма.

Что лучше: Мелоксикам или Мидокалм?

Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, которые направлены на купирование болевого синдрома и воспалительного процесса в опорно-двигательном аппарате. Мидокалм – миорелаксант, устраняющий боль, восстанавливающий тонус мышц. Следовательно, препараты имеют разное предназначение, но активно применяются вместе. Однако Мелоксикам назначается при таких же патологиях, как и Мидокалм (остеохондроз, артроз). Несмотря на то, что препараты разные, они являются аналогичными для снятия болевого синдрома. А что конкретно принимать, должен решать лечащий врач, исходя из причины боли.

Что лучше: Мексидол или Мидокалм?

У Мексидола активное вещество — этилметилгидроксипиридин сукцината, у Мидокалма — толперизон. Но у препаратов есть сходство по составу вспомогательных компонентов — тальк, диоксид титана, лактоза моногидратная (таблетированная форма). Лекарства направлены на устранение неврологических проблем:

Это позволяет использовать лекарства для лечения одинаковых заболеваний: спондилез, артроз, контрактура, гипертонус мышц, травмы, остеохондрозы и пр. Механизм влияния на организм практически равноценный, поэтому препараты взаимозаменяемы. Однако Мексидол дополнительно оказывает ноотропный анксиолитический эффект. Более того, их целесообразно применять вместе в качестве дополняющих друг друга средств.

Что лучше: Баклофен или Мидокалм?

Медикаменты относятся к одной группе — миорелаксанты центрального действия. В Мидокалме содержится толперизон, в Баклофене — баклофен. Общие показания:

Баклофен дополнительно применяется при ДЦП, абстинентном и аффективном состоянии на фоне алкоголизма и наркозависимости. У препаратов одни побочные реакции, но у Баклофена больше противопоказаний: возраст, с которого разрешен прием — 12 лет, атеросклероз, цереброваскулярная недостаточность. Баклофен нужно принимать с особой осторожностью, так как малейшая передозировка может вызвать остановку сердца и дыхания.

Что лучше: Тизанидин или Мидокалм?

Тизанидин основан на одноименном действующем веществе, входит в группу миорелаксантов центрального действия. Механизм заключается в стимуляции пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, благодаря чему подавляются медиаторные аминокислоты, что восстанавливает тонусное состояние скелетных мышц. Это свидетельствует о том, что Тизанидин действует на организм так же, как и Мидокалм, но принимать препарат разрешено лишь с 18-летнего возраста (Мидокалм — с 3-х лет). На выбор влияет тип заболевания, индивидуальные особенности организма больного, тяжесть течения и возрастная категория.

Мидокалм при остеохондрозе

При остеохондрозе любого из отделов позвоночника отмечается мышечное напряжение, проявляются спастические боли. Чтобы устранить такие признаки, принято назначать миорелаксанты центрального действия (центральные отделы нервной системы регулируют мышечный тонус). Поэтому Мидокалм назначается достаточно часто.

Преимущества применения Мидокалма при остеохондрозном синдроме:

Мидокалм при головной боли

Головная боль доставляет массу неприятных ощущений, поэтому каждый человек старается максимально быстро её купировать. Для этого люди принимают анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства и прочее, что предназначено для обезболивания. Бесспорно, определенный эффект присутствует: болевой синдром снижается на время. Но при этом причина боли не устраняется. Мидокалм, являясь мощным миорелаксантом, показывает отличные результаты в борьбе с головной болью, так как обладает расслабляющими свойствами.

К сожалению, достичь желаемого эффекта при помощи миорелаксанта удается не всегда. Связан данный феномен с причиной возникновения болевых ощущений в головном мозге. Оказывается, основным показанием является напряженность и спазм. Это может быть спазмирование мышечной системы, передавливание кровеносных сосудов, защемление нервов, отчего и появляется напряженность.

Дело в том, что мышечное перенапряжение способствует сужению сосудов и замедлению процесса кровоснабжения (ишемии), что негативно сказывается на питательных функциях. Таким образом, к мышцам не попадают полезные вещества, образуется застойное явление. Мидокалм расширяет кровеносные сосуды, благодаря чему ускоряется кровообращение, мышечные волокна питаются. Одновременно с этим анестезирующий эффект купирует спазмы.

Проблемы, при которых целесообразно принимать Мидокалм (при наличии головных болей):

Мидокалм при межреберной невралгии

При некоторых заболеваниях позвоночного столба сдавливаются межреберные нервы, на фоне чего возникает синдром межреберной невралгии. При этом больной испытывает сильную боль, сковывающую движения. Для ее подавления назначаются разнообразные препараты — нестероидные противовоспалительные средства, спазмолитики. Но все они только купируют боль и снижают воспалительный процесс, поэтому лучшим вариантом лечения становятся миорелаксанты, в частности Мидокалм.

При межреберной невралгии из-за ущемления нервных окончаний, мышечная система спины начинает рефлекторно сокращаться, что значительно увеличивает её тонус. На этом фоне развивается спазм кровеносных сосудов, что приводит к скоплению молочной кислоты в тканях. Этот продукт жизнедеятельности оказывает отравляющее действие, что усиливает боль. Именно так возникает боль между ребрами.

Мидокалм направлен на устранение спазма сосудов, снижение мышечного тонуса, благодаря чему разрывается «замкнутый круг» происходящих процессов. Поэтому препарат не только купирует неприятные ощущения, но и оказывает терапевтическое действие, то есть устраняет причину болевого синдрома.

При невралгическом состоянии Мидокалм лучше применять в виде инъекционного укола, но это зависит от мощности болевого порога и степени запущенности патологии. Как правильно использовать средство:

Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Условия продажи

Мидокалм в таблетках и инъекционном растворе продается по рецепту, который выписывает специалист.

Мидокалм не отпускается без рецепта, поэтому приобрести препарат можно только по назначению лечащего доктора. Если средство осталось в доме после терапевтических мероприятий, не используйте его самостоятельно. Помните, дозировку и продолжительность лечения должен определять врач после комплексного обследования.

Условия хранения

Хранить средство в таблетках допустимо при температурном режиме +20… +30 градусов Цельсия в сухом, защищенном от доступа детей месте. Раствор сохраняется в темном месте (исключается проникновение солнечных лучей) при температуре от +8 до +15 градусов Цельсия (ампулы не должны быть вскрыты).

Срок годности

Таблетки Мидокалм рекомендовано хранить не более 3-х лет. По истечении данного срока препарат утилизируется. Инъекционный раствор имеет срок годности 36 месяцев.

Производитель

Производством Мидокалма занимается Венгерская фармацевтическая компания ОАО «Gedeon Richter Plc» (Гедеон Рихтер), которая располагается в Будапеште по улице Демреи, 19/21.

Источник

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, с характерным запахом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект, совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и м-холинолитическим действием.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для человека.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг и 250 мг/кг соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает С max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Т max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью выводится почками в виде метаболитов (99%). Т 1/2 после приема внутрь составляет около 2.5 ч.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Взрослым препарат назначают в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема.

Препарат назначают детям с массой тела более 30 кг в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела в 3 приема.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать Мидокалм ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг толперизона. Т.к. данные таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Препарат принимают после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов, содержащих толперизон, подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку клинических данных о не имеется, не следует применять Мидокалм ® при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг толперизона.

Особые указания

Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину следует соблюдать особую осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мидокалм ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно. Мидокалм ® обладает широким терапевтическим индексом.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить концентрацию в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагают усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом.

При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Источник