как принимать кардуру до или после еды
Кардура XL® (8 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, 4 мг и 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — доксазозина мезилат 5.093 мг или 10.185 мг, эквивалентно доксазозину 4.000 мг или 8.000 мг, соответственно,
мембранная оболочка: целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль,
верхняя оболочка: опадрай белый (YS-2-7063)f,
чернила: опакод черный Инк (S-1-17823)f.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 4», диаметром около 9.0 мм (дозировка 4 мг).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 8», диаметром около 11.0 мм (дозировка 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, а его максимальная концентрация в крови достигается через 8-9 часов после приема. После приема доксазозина с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно одну треть от таковой в случае приема таблеток доксазозина с немедленным высвобождением в той же дозе. Однако базальные (остаточные) концентрации доксазозина через 24 часа после приема в обоих случаях сходны.
Отношение максимальной и базальной концентраций в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением примерно в два раза ниже, чем в случае таблеток доксазозина с немедленным высвобождением.
Метаболизм и выведение
Выведение доксазозина из плазмы описывается двухфазной кривой с конечным периодом полувыведения, равным 22 часам, что является основанием для его применения 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм доксазозина обусловлен главным образом его O-деметилированием и гидроксилированием.
Кардура® (таблетки 4мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 2 мг и 4 мг, соответственно,
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг).
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь доксазозина в терапевтических дозах пиковая концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Биодоступность доксазозина составляет приблизительно 65 %, что обусловлено его пресистемным метаболизмом в печени. По данным исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией при приеме доксазозина во время еды наблюдалось уменьшение средней максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 18 % и величины площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени на 12 %. Ни одно из этих различий не было статистически или клинически значимым.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается активному метаболизму в печени, преимущественно путем O-деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой функциональной группы молекулы. Известно несколько активных метаболитов доксазозина, однако их фармакокинетика не изучена. В исследовании с участием пациентов, получавших раздельно доксазозин с радиоактивной меткой в дозе 2 мг внутрь и 1 мг внутривенно, примерно 63 % вещества с радиоактивным изотопом выводилось с калом и 9 % выводилось с мочой. В среднем только 4,8 % действующего вещества выводилось с калом в неизмененном виде, а в моче обнаруживались лишь его следовые количества. При концентрациях доксазозина в плазме крови, достигаемых при применении терапевтических доз, его связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98 %.
Выведение доксазозина из плазмы крови имеет двухфазный характер, а конечный период полувыведения составляет около 22 часов. Исследования фармакокинетики доксазозина в равновесном состоянии в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в дозе 2-16 мг один раз в сутки, показали линейность фармакокинетики и ее пропорциональную зависимость от дозы. После приема доксазозина внутрь в дозе 2 мг один раз в сутки средние коэффициенты кумуляции (отношение величины AUC в равновесном состоянии к величине AUC после приема его первой дозы) составляли 1,2 и 1,7. Имеется указание на кишечно-печеночную рециркуляцию доксазозина, о чем свидетельствует повторное повышение его концентрации в плазме крови.
В исследовании с участием пациентов с нормальным артериальным давлением параметры фармакокинетики и безопасности доксазозина при применении схемы лечения с приемом препарата утром и вечером были схожими. Однако величина площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени при применении схемы лечения с приемом препарата утром была на 11 % меньше, чем при его приеме вечером, а пиковая концентрация лекарственного вещества в плазме крови после приема препарата вечером достигалась значительно позже, чем после его приема утром (5,6 часа в сравнении с 3,5 часа).
Пациенты пожилого возраста
Такие фармакокинетические показатели как период полувыведения лекарственного вещества из плазмы крови и его клиренс после перорального приема доксазозина у пациентов более молодого (
Кардура
Содержание
Фармакологические свойства препарата Кардура
Показания к применению препарата Кардура
АГ (артериальная гипертензия)
Препарат показан для лечения больных с АГ (артериальная гипертензия) как средство первого ряда для контроля АД. В случае неэффективности монотерапии препарат можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ионов кальция, ингибиторы АПФ).
ДГПЖ
Препарат назначают пациентам при задержке оттока мочи и при наличии симптомов, обусловленных ДГПЖ. Больным с ДГПЖ можно назначать Кардуру как при АГ (артериальная гипертензия), так и при нормальном уровне АД. В случае применения препарата у больных с ДГПЖ и нормальным АД изменения последнего незначительны. У больных с АГ (артериальная гипертензия) и ДГПЖ может быть эффективной монотерапия Кардурой.
Применение препарата Кардура
Назначают внутрь.
Препарат можно принимать как утром, так и вечером. Первый прием препарата желательно осуществлять перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.
АГ (артериальная гипертензия)
Назначают в дозе от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с назначения в дозе 1 мг 1 раз в сутки в течение 1–2 нед. На протяжении следующих 1–2 нед дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через равные промежутки времени постепенно повышают до 4; 8 и 16 мг в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Как правило, эффективная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
ДГПЖ
Начальная доза Кардуры — 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ, дозу можно повышать с интервалом 1–2 нед до 2 мг, затем — до 4 мг и далее до максимальной рекомендованной дозы — 8 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания к применению препарата Кардура
Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину и другим компонентам препарата.
Побочные эффекты препарата Кардура
При применении у больных с АГ (артериальная гипертензия)
В контролируемых клинических исследованиях во время лечения АГ (артериальная гипертензия) наиболее часто наблюдались ортостатические реакции (редко — потеря сознания) или неспецифические побочные эффекты, которые приведены ниже.
Организм в целом: астения, утомляемость, недомогание.
ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость.
ЖКТ: тошнота.
Дыхательная система: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: По данным контролируемых клинических испытаний, у пациентов с ДГПЖ наблюдались те же нежелательные явления, что и у больных с АГ (артериальная гипертензия). После широкого внедрения препарата в практику поступили сообщения о таких нежелательных явлениях:
Вегетативная нервная система: сухость во рту, приапизм.
Организм в целом: аллергические реакции, приливы, боль, увеличение массы тела.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, постуральная гипотензия.
ЦНС и периферическая нервная система: гипестезия, парестезия, тремор.
Эндокринная система: гинекомастия.
ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота.
Кроветворение: лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Печень: изменения показателей печеночных проб, холестаз, гепатит, желтуха.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, сокращения мышц, слабость мышц, миалгия.
Психические расстройства: ажитация, анорексия, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, импотенция.
Дыхательная система: бронхоспазм, кашель, нарушения дыхания, носовые кровотечения.
Кожа и ее придатки: алопеция, зуд, сыпь.
Органы чувств: зрительные расстройства, шум в ушах.
Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, недержание мочи.
Ниже приведены другие побочные реакции, которые проявлялись в ходе пострегистрационных исследований препарата у больных с АГ (артериальная гипертензия) (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Кардурой): тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда и нарушение мозгового кровообращения.
Особые указания по применению препарата Кардура
При назначении антигипертензивной терапии врач должен дать пациенту рекомендации о мерах по предупреждению и устранению симптомов постуральной гипотензии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения доксазозином возможны головокружение и слабость.
Опыт применения у детей отсутствует. Следует соблюдать осторожность в случае назначения препарата (так же, как и других лекарственных средств, которые полностью подвергаются биотрансформации в печени) больным с нарушениями функции печени. Фармакокинетика Кардуры у больных с почечной недостаточностью не изменяется, а применение препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обычных дозах.
Ввиду отсутствия результатов хорошо контролируемых клинических исследований безопасность применения Кардуры в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применять препарат можно лишь при условии, что потенциальная польза превышает возможный риск. Следует также учитывать, что во время приема препарата (особенно в начале лечения) может снижаться способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия препарата Кардура
большая часть (98%) препарата связывается с белками плазмы крови. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание с белками плазмы крови человека дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике не зарегистрировано признаков взаимодействия Кардуры с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами β-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.
Передозировка препарата Кардура, симптомы и лечение
Если передозировка вызывает артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно уложить на спину с опущенной вниз головой. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания Кардуры с белками плазмы крови, диализ не показан.
Кардура® (таблетки 2мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг, эквивалентно доксазозину 2 мг и 4 мг, соответственно,
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг).
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы. Доксазозин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь доксазозина в терапевтических дозах пиковая концентрация его в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. Биодоступность доксазозина составляет приблизительно 65 %, что обусловлено его пресистемным метаболизмом в печени. По данным исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией при приеме доксазозина во время еды наблюдалось уменьшение средней максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 18 % и величины площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени на 12 %. Ни одно из этих различий не было статистически или клинически значимым.
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается активному метаболизму в печени, преимущественно путем O-деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой функциональной группы молекулы. Известно несколько активных метаболитов доксазозина, однако их фармакокинетика не изучена. В исследовании с участием пациентов, получавших раздельно доксазозин с радиоактивной меткой в дозе 2 мг внутрь и 1 мг внутривенно, примерно 63 % вещества с радиоактивным изотопом выводилось с калом и 9 % выводилось с мочой. В среднем только 4,8 % действующего вещества выводилось с калом в неизмененном виде, а в моче обнаруживались лишь его следовые количества. При концентрациях доксазозина в плазме крови, достигаемых при применении терапевтических доз, его связывание с белками плазмы крови составляет примерно 98 %.
Выведение доксазозина из плазмы крови имеет двухфазный характер, а конечный период полувыведения составляет около 22 часов. Исследования фармакокинетики доксазозина в равновесном состоянии в плазме крови у пациентов с артериальной гипертензией, получавших препарат в дозе 2-16 мг один раз в сутки, показали линейность фармакокинетики и ее пропорциональную зависимость от дозы. После приема доксазозина внутрь в дозе 2 мг один раз в сутки средние коэффициенты кумуляции (отношение величины AUC в равновесном состоянии к величине AUC после приема его первой дозы) составляли 1,2 и 1,7. Имеется указание на кишечно-печеночную рециркуляцию доксазозина, о чем свидетельствует повторное повышение его концентрации в плазме крови.
В исследовании с участием пациентов с нормальным артериальным давлением параметры фармакокинетики и безопасности доксазозина при применении схемы лечения с приемом препарата утром и вечером были схожими. Однако величина площади под кривой зависимости концентрации лекарственного вещества в плазме от времени при применении схемы лечения с приемом препарата утром была на 11 % меньше, чем при его приеме вечером, а пиковая концентрация лекарственного вещества в плазме крови после приема препарата вечером достигалась значительно позже, чем после его приема утром (5,6 часа в сравнении с 3,5 часа).
Пациенты пожилого возраста
Такие фармакокинетические показатели как период полувыведения лекарственного вещества из плазмы крови и его клиренс после перорального приема доксазозина у пациентов более молодого (
Кардура : инструкция по применению
Состав
Активный компонент: в каждой таблетке содержится доксазозина мезилат в количестве, эквивалентном 2 мг или 4 мг доксазозина.
Перечень вспомогательных компонентов: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), лактоза, магния стеарат (Е470), натрия лаурилсульфат (Е487).
Описание
Кардура 2 мг-белые, овальные, двояковыпуклые таблетки с риской.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Препарат Кардура показан для лечения повышенного давления крови (артериальной гипертонии). Кардура вызывает расслабление сосудов и облегчает прохождение по ним крови. Это приводит к снижению давления. Кардура может применяться в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Препарат Кардура показан для лечения клинических симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и ослабленного мочеотделения, обусловленного ДГПЖ. Кардуру можно применять у пациентов с ДГПЖ с нормальным или повышенным артериальным давлением.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому компоненту препарата.
Беременность и период лактации
Способ применения и дозы
Препарат Кардура лучше всего принимать в одно и то же время дня и запивать водой. Без консультации врача не меняйте дозу и не прекращайте прием таблеток.
Не беспокойтесь, если вы забыли принять таблетку, то пропустите прием этой дозы, а затем принимайте препарат, как обычно.
Побочное действие
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, отеки, утомляемость, недомогание
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок, гипестезии, парестезии, тремор, изменение вкуса, нарушение памяти
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение, отек гортани
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения, IFIS (интраоперационный синдром атоничной радужки), нарушения аккомодации, фотофобия, слезотечение Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль, лихорадка, озноб, бледность, отек лица, снижение температуры тела у возрастных пациентов Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, гепатит, желтуха Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела, повышение мочевины и креатинина плазмы
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, повышение аппетита, подагра, гипокалиемия, гипогликемия, жажда
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия
Нарушения психики: возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница, нервозность Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница
Нарушения со стороны сосудов: «приливы», снижение АД, постуральная гипотензия При использовании препарата Кардура для лечения артериальной гипертонии наблюдались следующие дополнительные нежелательные явления, которые могут быть и не связаны с приемом препарата: боль в груди, тахикардия, сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и сердечные аритмии. При появлении подобных явлений немедленно обратитесь к врачу. Если у Вас возникнут какие-либо нежелательные реакции, не указанные в данной инструкции, или у Вас есть вопросы по поводу эффективности препарата, обратитесь к врачу или фармацевту.
Передозировка
Одномоментный прием большого числа таблеток может привести к ухудшению Вашего самочувствия. Прием нескольких таблеток может представлять опасность. Немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Вы принимаете другие лекарства, то перед началом приема таблеток сообщите об этом врачу, так как они могут повлиять на эффективность препарата Кардура.
Особенности применения
Управление транспортным средством или механизмами
При вождении автомобиля или пользовании техникой соблюдайте осторожность. Таблетки могут повлиять на способность управлять автомобилем или механизмами, особенно в начале лечения.
Меры предосторожности
Вы должны предупредить врача в случае имеющихся у Вас следующих сопутствующих состояний: заболевания печени настоящая или планируемая беременность кормление грудью заболевания сердца артериальная гипотензия или постуральная гипотензия, проявляющаяся слабостью, головокружением, или, редко, обмороками возраст менее 18 лет.
Наличие любого из вышеперечисленных состояний означает, что Кардура может оказаться неподходящим для Вас препаратом, Ваш врач даст Вам совет. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты необходимо информировать хирурга-офтальмолога до операции о приеме альфа-адреноблокаторов в настоящее время или в прошлом.
Не принимайте препарат Кардура, если у Вас выявлены непереносимость галактозы или дефицит лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы, т. к. препарат содержит лактозу.
Форма выпуска
Таблетки по 2 мг и 4 мг.
10 таблеток в блистере. В картонной коробке 3 блистера с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Перед применением препарата проверьте дату истечения срока годности, указанную на коробке. Не применяйте препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.