бидоп рецепт на латинском

Бидоп ® (Bidop ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бидоп ®

Таблетки светло-желтого цвета с желтоватыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «ВI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).

Таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «ВI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB-27215 бежевый (лактозы моногидрат 60%, железа оксид желтый 38%, железа оксид красный 2%).

Фармакологическое действие

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность бисопролола вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 из плазмы крови составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Бидоп ®

Режим дозирования

Таблетки препарата Бидоп ® следует принимать 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат Бидоп ® Кор таблетки 2.5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2.5 мг по 1/2 таблетки 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Бидоп ® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек или печени: при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп ® у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат Бидоп ® следует применять только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Бидоп ® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациент не должен прерывать лечение препаратом Бидоп ® резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Бидоп ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп ® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Бидоп ® не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: в случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Бидоп ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Бидоп ®

БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бидоп ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Условия хранения препарата Бидоп ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Бидоп : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бисопролола фумарат;

1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон;

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, железа оксид желтый (Е172)

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В07.

Показания

Для дозы 5 мг и 10 мг

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия), компенсированная хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Компенсированная хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности предусматривает применение ингибитора АПФ (или блокатора рецепторов ангиотензина в случаях непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторы, диуретиков и, когда это уместно, сердечных гликозидов. Терапию бисопрололом можно начинать только в том случае, если пациент компенсирован (нет признаков острой сердечной недостаточности).

В период титрования дозы и спустя у пациентов, получающих бисопролол, могут наблюдаться преходящее усиление сердечной недостаточности, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует титрования дозы.

Терапию бисопрололом следует начинать с постепенного увеличения дозы, действуя поэтапно:

1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели; при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение следующих 4 недель при удовлетворительной переносимости дозу увеличить до 10 мг один раз в сутки для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола составляет 10 мг один раз в сутки.

На этапе титрования рекомендуется тщательно контролировать показатели жизненно важных функций (частота сердечных сокращений, артериальное давление) и признаки усиления сердечной недостаточности. Такие признаки могут появиться в течение первого дня после начала терапии бисопрололом.

Если максимальная рекомендуемая доза характеризуется плохой переносимостью, можно постепенно снизить дозу.

В случае преходящего усиление сердечной недостаточности, а также при развитии артериальной гипотензии или брадикардии необходимо пересмотреть дозы препаратов, применяемых для сопутствующей терапии. Кроме того, может появиться необходимость в том, чтобы временно снизить дозу или полностью прекратить прием бисопролола. После стабилизации состояния больного всегда следует оценивать возможность возобновления терапии и (или) увеличение дозы бисопролола. Если принято решение о прекращении терапии, дозу препарата необходимо снижать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.

В целом, лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности по своему характеру является долгосрочным.

Бисопролол в таблетках необходимо принимать утром, можно с пищей. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг Бидопу.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицируют по частоте возникновения:

очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Чаще всего при передозировке бета-адреноблокаторов можно ожидать развития брадикардии, артериальной гипотензии, бронхоспазма, острой сердечной недостаточности и гипогликемии. Сведения о передозировке бисопролола весьма ограничены. На сегодня зарегистрированы лишь несколько случаев передозировки этого препарата. При этом у пациентов наблюдались брадикардия и (или) артериальная гипотензия. Во всех случаях было достигнуто полное выздоровление. Чувствительность к разовой высокой дозы бисопролола варьирует в широких пределах. Судя по всему, пациенты с сердечной недостаточностью имеют очень высокую чувствительность к препарату.

В целом, при передозировке рекомендуется прекратить терапию бисопрололом, а также начать поддерживающее и симптоматическое лечение.

Брадикардия: введение атропина. При недостаточной эффективности атропина можно применять изопреналин или иной препарат с положительной хронотропным действием. Введение этих препаратов требует осторожности. В некоторых случаях может потребоваться установка водителя ритма.

Артериальная гипотензия: внутривенная инфузионная терапия и введение вазопрессоров. Положительный эффект может дать введение глюкагона.

Блокада (II или III степени) : тщательный мониторинг показателей жизненно важных функций, инфузия изопреналина или временное установление искусственного водителя ритма.

Острое усиление сердечной недостаточности: введение мочегонных препаратов, инотропных средств, вазодилататоров.

Бронхоспазм: введение бронхолитиков, таких как орципреналин, бета2-симпатомиметиков и (или) аминофиллина.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода.

кормление грудью

Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.

Особенности применения

Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с титрования дозы.

При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не следует прекращать резко, так как это может привести к преходящего ухудшения работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.

Начало лечения бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга.

В настоящее время нет опыта терапевтического применения бисопролола пациентам с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данным на пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетение рефлекторной тахикардии и подавление рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.

Больным бронхиальной астмой и с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков.

Лактоза. В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

нерекомендованных комбинации

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатичный тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что одновременное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV проводимости.

Парасимпатомиметични препараты. Одновременное применение может увеличивать время AV проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения ( например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахароснижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличение риска артериальной гипотензии.

Препараты наперстянки. Увеличение времени AV-проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Симпатомиметики, действующих как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающий влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострение перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Комбинации, требующие внимания

Мефлохин. Повышенный риск брадикардии.

Рифампицин. Незначительное уменьшение периода полувыведения бисопролола, что, возможно, обусловлено индукцией печеночных ферментов, отвечающих за метаболизм препарата. Как правило, необходимости в коррекции дозы нет.

Производные эрготамина. Усиление нарушений периферического кровообращения.

Фармакологические свойства

Бисопролол является высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, для которого не характерна внутренней симпатомиметической и значимая мембраностабилизирующее активность. Бисопролол характеризуется слабым аффинитетом к бета2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторов, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не должен влиять на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно бета1-адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Период полувыведения из плазмы крови, составляет 10-12 часов, обеспечивает эффективность бисопролола в течение 24 часов при применении один раз в сутки.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% препарата метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Остальные 50% бисопролола выводятся из организма почками в неизмененном виде. Поскольку элиминация препарата в одинаковой степени обеспечивается печенью и почками, при лечении пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы бисопролола нет. Фармакокинетика препарата у пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции почек или печени не изучена.

Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста пациента.

Основные физико-химические свойства

белые, овальные таблетки с насечкой с двух сторон, с маркировкой «ВИ» слева от риска и цифрой «2.5» справа от риска с одной стороны;

круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «ВИ» по центру над чертой и цифрой «5» ниже риска с одной стороны и без риска с другой;

круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, с маркировкой «ВИ» по центру над чертой и цифрой «10» ниже риска с одной стороны и без риска с другой.

Источник