альфузозин рецепт на латинском языке

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Алфузозин является производным хиназолина активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптичсских альфа₁-адренорецспторов расположенных в предстательной железе треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей обусловленной как анатомическими (статическими) так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы се оболочки треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры что приводит к увеличению сопротивления опоку мочи из мочевого пузыря и по-видимому к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы связанного с блокадой альфа₁-адренорецепторов алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью опока мочи (Q_mах) ≤ 15 мл/сек алфузозин уже начиная с первой дозы значительно увеличивает Q_mах (в среднем на 30 %). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи вызывающий позыв к мочеиспусканию а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию. В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа₁-адренорецепторы сосудов и соответственно на артериальное давление (АД) в случае его применения в терапевтических дозах практически отсутствует.

Фармакокинетика:

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени в основном с помощью изофермента СYР3А4. В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата и могут достигаться более высокие C_mах. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступпости препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведепия не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и по сравнению со здоровыми добровольцами возрастает биодоступность препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 50 мл/мин) требующими или не требующими проведения гемодиализа в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Показания:

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пыо);

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— Ишемия головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга);

— ишемическая болезнь сердца стенокардия (возможно учащение и утяжеление приступов с тенокардии);

— нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин);

— ортостатическая гипотензия (в анамнезе);

— выраженная гипотензивная реакция на другие альфа₁-адреноблокаторы в анамнезе;

— врожденное или приобретенное удлинение интервала (QТ или одновременный прием лекарственных препаратов увеличивающих продолжительность интервала QТ;

— сопутствующая терапия гипотензивными средствами или нитратами (возможно развитие ортостатической гипотензии как протекающей бессимптомно гак и сопровождающейся такими клиническими проявлениями как головокружение слабость холодный пот);

— сопутствующая терапия ингибиторами изофермента СYР4А3 (кетоконазол итраконазол ригонавир);

— пожилой возраст (старше 75 лет).

Беременность и лактация:

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы:

Запрещается измельчать раздавливать размалывать таблетку в порошок. Эти действия могут привести к ненадлежащему высвобождению алфузозина из таблетки и его быстрой абсорбции что повышает риск развития нежелательных реакций.

Рекомендованная доза составляет 5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или пациенты с артериальной гипертензией получающие гипотензивные препараты

В качестве меры предосторожности при применении препарата Алфузозин у таких категорий пациентов рекомендуется начинать лечение с 5 мг 1 раз в сутки вечером повышая дозу в соответствии с клиническим ответом но нс превышая дозы 10 мг в сутки (5 мг 2 раза в сутки).

Пациенты с почечной недостаточностью

При КК более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение периода полувыведения алфузозина и возможность увеличения его биодоступности поэтому лечение должно начинаться с дозы 25 мг 1 раз в сутки которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа но не должна превышать 25 мг 2 раза в сутки (для обеспечения указанного режима дозирования необходимо применять алфузозин в другой лекарственной форме: таблетки 25 мг).

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Источник

Дальфаз ® СР (Dalfaz ® SR) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дальфаз ® СР

Таблетки пролонгированного действия круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски); допускаются вкрапления.

Состав первого слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, этилцеллюлоза 20, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Состав второго слоя таблетки: альфузозина гидрохлорид, маннитол, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Состав третьего слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, повидон, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Фармакологическое действие

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.

Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.

В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Q max ) мочи в среднем на 30% у пациентов с Q max ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме препарата Дальфаз ® СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут).

C max достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм и выведение

T 1/2 составляет 9.1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (C max и AUC) не увеличиваются.

У пациентов с почечной недостаточностью C max и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T 1/2 при этом не меняется.

Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Показания препарата Дальфаз ® СР

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды.

При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.

Таблетки следует принимать целиком.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочное состояние, синкопе.

Прочие: отеки, гиперемия кожи.

Противопоказания к применению

Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз ® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Побочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Условия хранения препарата Дальфаз ® СР

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Альфузозин (Alphuzosin)

таб. пролонгир. действия 5 мг: 10, 14, 28, 30, 50, 56 или 60 шт. Рег. №: ЛП-000665

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Описание активных компонентов препарата «Альфузозин»

Фармакологическое действие

Показания

— функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.

Противопоказания

— ортостатическая гипотензия (в анамнезе);

— одновременный прием других альфа-адреноблокаторов;

— тяжелая недостаточность функции печени;

— гиперчувствительность к альфузозину и другим компонентам препарата.

— ишемическая болезнь сердца;

— хроническая почечная недостаточность;

— сопутствующая терапия гипотензивными средствами;

— пожилой возраст (старше 75 лет).

Беременность и лактация

Препарат не используется у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью назначать пожилым пациентам (старше 75 лет).

Особые указания

Иногда, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения. Больного следует предупредить о возможности таких явлений.

Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать Альфузозин в монотерапии (специфическое лечение коронарной недостаточности должно продолжаться). Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение Альфузозином следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии Альфузозина, примененного в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако необходимо учитывать, что в начале лечения возможно возникновение головокружения и астении, поэтому следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных средств (усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие)), в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

Совместное применение с ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) приводит к повышению концентрации альфузозина в крови.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных средств (усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие)), в том числе блокаторов медленных кальциевых каналов и общих анестетиков (возможна нестабильность артериального давления при наркозе).

Совместное применение с ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) приводит к повышению концентрации альфузозина в крови.

Источник

Альфарона ® (Alfarona)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Альфарона ®

Лиофилизат для приготовления раствора для интраназального введения в виде порошка или пористой массы белого или светло-желтого цвета, гигроскопичен; приготовленный раствор прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета, без осадка или посторонних включений.

Вспомогательные вещества: полиглюкин, натрия хлорид, натрия фосфат однозамещенный двуводный, натрия фосфат двузамещенный.

Фармакологическое действие

Интерферон. Представляет собой высокоочищенный рекомбинантный протеин с молекулярной массой 19 300 дальтон. Получен из клона Escherichia coli путем гибридизации плазмид бактерий с геном человеческих лейкоцитов, кодирующим синтез интерферона. В отличие от интерферона альфа-2а имеет аргинин в положении 23.

Оказывает противовирусное действие, которое обусловлено взаимодействием со специфическими мембранными рецепторами и индукцией синтеза РНК и, в конечном счете, белков. Последние, в свою очередь, препятствуют нормальной репродукции вируса или его высвобождению.

Иммуномодулирующее действие интерферона альфа-2b проявляется в повышении фагоцитарной активности макрофагов, усилении специфического цитотоксического действия лимфоцитов на клетки-мишени, изменении количественного и качественного состава секретируемых цитокинов; изменении функциональной активности иммунокомпетентных клеток; изменении продукции и секреции внутриклеточных белков.

Оказывает антипролиферативное действие на опухолевые клетки.

Фармакокинетика

Средние концентрации интерферона в плазме были сравнимы после п/к и в/м введения. При этом C max в плазме крови достигалась через 3-12 ч и через 6-8 ч соответственно. Как после в/м, так и после п/к введения T 1/2 составлял приблизительно 2-3 ч. Концентрация интерферона в плазме через 16-24 ч не определялась.

После в/в введения концентрация интерферона в плазме достигала максимальных величин (135-273 МЕ/мл) в конце инфузии, затем снижалась несколько быстрее, чем после п/к или в/м инъекций, и не определялась через 4 ч после окончания инфузии; T 1/2 составлял около 2 ч.

Концентрация интерферона в моче была ниже определяемой величины независимо от пути введения.

Показания активных веществ препарата Альфарона ®

Острый гепатит B, хронический гепатит B, хронический активный гепатит B и D, хронический гепатит C.

Волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, почечно-клеточная карцинома, саркома Капоши на фоне СПИД, кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари), злокачественная меланома.

Гистиоцитоз из клеток Лангерганса, сублейкемический миелоз, эссенциальная тромбоцитемия.

Вирусный конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератит, кератоиридоциклит, кератоувеит.

Профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ.

Экстренная профилактика клещевого энцефалита в комбинации с противоклещевым иммуноглобулином у взрослых.

В составе комплексной терапии у детей в возрасте от 1 года: острый лимфобластный лейкоз в период ремиссии после окончания индукционной химиотерапии (на 4-5 месяце ремиссии); ювенильный респираторный папилломатоз гортани, начиная со следующего дня удаления папиллом.

Возможность применения у детей зависит от применению, используемого препарата.

Для ректального и вагинального применения: острая и хроническая рецидивирующая инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, в т.ч. половых и генерализованных форм. Комплексная терапия заболеваний половой сферы: хламидиоз, гарднереллез, микоплазмоз, уреаплазмоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В зависимости от показаний, возраста, лекарственной формы препарата применяют в/м, в/в, п/к, в очаг поражения, под очаг поражения, ректально, вагинально, местно, субконъюнктивально, интраназально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно уменьшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, уменьшение массы тела, слабо выраженные боли в животе, небольшие изменения показателей функции печени (обычно нормализуются после окончания лечения).

Со стороны системы кроветворения: возможна незначительная лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Дерматологические реакции: возможны зуд, обратимая алопеция.

Противопоказания к применению

Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые аритмии); выраженные нарушения функции печени (в т.ч. вызванные метастазами); хронический гепатит с циррозом печени в стадии декомпенсации; хронический гепатит у пациентов, получавших или получающих иммунодепрессанты (за исключением кратковременного курса терапии ГКС); аутоиммунный гепатит; эпилепсия и другие нарушения функции ЦНС, психические заболевания и расстройства у детей и подростков; аутоиммунные заболевания в анамнезе; применение иммунодепрессантов после трансплантации; заболевание щитовидной железы в случае, если оно не контролируется соответствующей терапией; КК С осторожностью

Выраженная депрессия, суицидальные мысли и попытки, в т.ч. по данным анамнеза (только для взрослых), декомпенсированные заболевания легких (в т.ч. ХОБЛ), сахарный диабет (при склонности к кетоацидозу), гиперкоагуляция, выраженная миелосупрессия, заболевание сердечно-сосудистой системы в анамнезе (инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, аритмии), заболевание щитовидной железы, если оно контролируется соотвествующей терапией; псориаз и саркоидоз; репродуктивный возраст у мужчин и женщин; пересадка почки и печени; сопутствующая химиотерапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Некоторые лекарственные препараты, содержащие интерферон альфа-2b, противопоказаны при беременности, в период грудного вскармливания; для назначения мужчинам, партнерши которых беременны.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при декомпенсированном циррозе печени. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

При парентеральном применении препаратов, содержащих интерферон альфа-2b, пациентам необходим строгий клинический контроль, особенно у пациентов с нарушениями функций почек, печени, костномозгового кроветворения, при склонности к суицидальным попыткам, при аритмии, у пациентов, склонных к аутоиммунным заболеваниям, из-за повышения риска аутоиммунных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациента следует предупредить в возможности развития слабости, сонливости, нарушений сознания на фоне терапии и рекомендовать избегать управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Интерферон альфа-2b ингибирует метаболизм теофиллина и снижает его клиренс.

Интерферон альфа-2b способен снижать активность изоферментов системы цитохрома P450 и, следовательно, влиять на метаболизм циметидина, фенитоина, дипиридамола, теофиллина, диазепама, пропранолола, варфарина, некоторых цитостатиков.

Может усиливать нейротоксическое, миелотоксическое или кардиотоксическое действие препаратов, назначавшихся ранее или одновременно с ним.

Следует избегать совместного назначения с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, иммуносупрессивными препаратами (включая пероральное и парентеральные формы).

Источник