акарбоза рецепт на латинском
Глюкобай ( 50 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг и 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с гравировкой «G 50» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатой формы, с риской и гравировкой «G 100» на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема. Альфа-глюкозидазы ингибиторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).
Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.
Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.
Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.
Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Глюкобай® акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.
Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.
В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.
Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.
Показания к применению
— лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии
— профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе* в комбинации с диетой и физическими упражнениями
* определяется как концентрация глюкозы в плазме через 2 часа после глюкозной нагрузки 7,8-11 ммоль/л (140-200 мг/дл) и уровни глюкозы натощак 5,6 – 7,0 ммоль/л (100-125 мг/дл).
Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, поскольку его эффективность и переносимость варьируют.
Таблетки Глюкобая® эффективны только, если их принимать непосредственно перед приемом пищи целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, или разжевывая с первой порцией пищи.
Лечение сахарного диабета в дополнение к диетотерапии
Если не предписано иначе, рекомендуются следующие дозы:
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи. В дальнейшем дозу следует повысить до средней суточной 300 мг в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи).
В некоторых случаях при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в день с каждым основным приемом пищи.
Дозу можно повысить через 4-8 недель, если у пациентов на предыдущей дозе не получен необходимый клинический эффект.
Если у пациента, несмотря на строгое соблюдение диеты, усиливаются метеоризм и диарея, то дальнейшее повышение дозы препарата следует прекратить, а в ряде случаев уменьшить дозу.
Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (таблетки по 50 мг или ½ таблетки по 100 мг один раз в сутки). В течение 3-х месяцев начальная доза постепенно повышается до рекомендованной терапевтической дозы 100 мг 3 раза в день (2 таблетки по 50 мг или 1 таблетка по 100 мг три раза в день с каждым основным приемом пищи).
Изменение дозы или режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушениями со стороны печени
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется.
Ограничений по общей продолжительности приема Глюкобая® не имеется.
Побочные действия
Часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Bayer AG (рецепт.), Acarbose Глюкобай таб.
Форма выпуска, состав и упаковка
1 таб. | |
акарбоза | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
1 таб. | |
акарбоза | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня.
В случае повышения концентрации гликолизированного гемоглобина акарбоза снижает его уровень.
В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета типа 2 в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%.
У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета типа 2 (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет типа 2 развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм
Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%.
T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч. Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).
Показания к применению препарата
— лечение сахарного диабета типа 2 в комплексе с диетотерапией.
Режим дозирования
Внутрь таблетку Глюкобая следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Оптимальная доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента.
Начальная доза составляет 1 таб. по 50 мг или 1/2 таб. по 100 мг 3 раза/сут. Средняя суточная доза Глюкобая составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. по 100 мг 3 раза/сут).
У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет изменение дозы или режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.
Противопоказания к применению препарата
— хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания;
— состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров любой локализации, нарушение проходимости кишечника, язвенная болезнь);
— почечная недостаточность тяжелой степени (при КК
© Аптека 2007- 2016
Все цены указаны в рублях.
Интернет аптека «Apteka-VIP» входит в группу крупнейших интернет аптек Оренбургской области.
Глюкобай : инструкция по применению
Общая характеристика
Международное название acarbose;
Основные физико-химические свойства
Состав
1 таблетка содержит акарбозы 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Пероральные гипогликемизирующие препараты. Ингибиторы альфа-глюкозидазы.
Фармакологические свойства
Распределение. Объем распределения составляет 0,32 л / кг массы тела.
Биодоступность. Биодоступность составляет всего 1-2%. Такой чрезвычайно низкий системно имеющийся процент активного вещества является желательным, поскольку акарбоза действует местно в тонком кишечнике. Несмотря на это, низкая биодоступность не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Показания
Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.
Профилактика сахарного диабета II типа у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе (ПТГ *) в комплексе с диетой и физическими упражнениями.
Способ применения и дозы
Оптимальная доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, поскольку эффективность и переносимость препарата может отличаться.
Таблетки принимают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, непосредственно перед едой или разжевывают с первой порцией пищи.
Продолжительность лечения не ограничена.
Комбинированная терапия при сахарном диабете в комплексе с диетой.
Начальная доза составляет 1 таблетка по 50 мг 3 раза в сутки или ½ таблетки по 100 мг 3 раза в сутки. Затем, в случае необходимости дозу можно повысить до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
В некоторых случаях, при необходимости доза препарата может быть повышена до 200 мг 3 раза в сутки.
Дозу препарата рекомендуется увеличить через 4-8 недель, если у пациентов предыдущий дозе не был получен необходимый клинический эффект. Если у пациента появляются жалобы на самочувствие, несмотря на строгое соблюдение диеты, то дальнейшее увеличение дозы препарата следует прекратить, а в случае необходимости, даже несколько уменьшить. Средняя суточная доза Глюкобай ®составляет 300 мг акарбозы в сутки.
Профилактика сахарного диабета II типа в пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе в комплексе с диетой и физическими упражнениями.
Рекомендуемая доза для лечения диабета II типа у пациентов с нарушенной переносимостью глюкозы составляет 100 мг 3 раза в сутки.
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки (1 таблетка 50 мг или ½ таблетки по 100 мг 1 раз в сутки). В течение 3 месяцев дозу повышают до 100 мг 3 раза в сутки (2 таблетки по 50 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 100 мг 3 раза в сутки).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Приведенные ниже побочные реакции и их частота базируются на результатах плацебо-контролируемых исследований с применением акарбозы и на постмаркетинговых исследованиях.
Частота побочных реакций оценивается следующим образом:
Противопоказания
Передозировка
В случае применения слишком высокой дозы препарата Глюкобай ® одновременно с напитками и / или пищевыми продуктами, содержащими углеводы (поли- олиго- или дисахариды), передозировка может сопровождаться возникновением метеоризма и диареи.
В случаях передозировки рекомендуется на 4-6 часов исключить из рациона питания напитки и блюда, содержащие углеводы.
В случае передозировки таблеток препарата вне связи с приемом пищи развития симптомов со стороны кишечника не ожидается.
Особенности применения
Рекомендуется контроль уровня «печеночных» ферментов в течение первых 6-12 месяцев лечения, поскольку при применении препарата возможно бессимптомное повышение уровня «печеночных» ферментов. Как правило, после отмены препарата их активность нормализуется.
Эффективность и безопасность применения акарбозы у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
В случае несоблюдения назначенной врачом диеты побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта могут усилиться. Если симптомы усиливаются, несмотря на точное соблюдение диеты, то необходимо проконсультироваться с врачом и снизить дозу препарата на короткий или длительный срок.
На фоне лечения препаратом Глюкобай ® использования сахарозы (пищевого сахара) и продуктов, ее содержащих, может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и диарею вследствие усиленного ферментации углеводов в кишечнику.
Глюкобай ® проявляет гипогликемическое действие, однако не вызывает гипогликемию у пациентов.
Во время применения препарата Глюкобай ® сахароза (пищевой сахар) медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу, поэтому он непригоден для быстрой коррекции острой гипогликемии. В этом случае следует применять глюкозу.
Беременность и лактация
Так как отсутствуют данные о применении препарата Глюкобай ® в период беременности, то его не рекомендуется назначать беременным женщинам.
После введения радиомиченои изотопом акарбозы самкам крыс в период лактации, в молоке была обнаружена небольшое количество радиоактивности. Соответствующие данные у людей отсутствуют. Однако, поскольку не исключены индуцированные препаратом эффекты у новорожденных вследствие наличия акарбозы в грудном молоке, в принципе, не рекомендуется назначать Глюкобай ® в период лактации.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмам.
Данные по никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если Глюкобай ® назначают вместе с инсулином или препаратами, содержащими сульфонилмочевины или метформин, то уровень глюкозы в крови может снизиться до гипогликемического диапазона (в редких случаях может развиться гипогликемическая кома), что требует уменьшения их дозы.
В редких случаях акарбоза может повлиять на биодоступность дигоксина, что влечет за собой необходимость коррекции дозы последнего.
Не рекомендуется комбинировать Глюкобай ® с холестирамином, кишечными сорбентами и ферментными препаратами вследствие их возможного влияния на эффективность акарбозы.
Не наблюдалось взаимодействия препарата с диметикон / симетиконом.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте!
Хранить при температуре не выше 30 ° С, защищенном от света месте!
Препараты для снижения сахара в крови
Препаратов для снижения уровня сахара в крови очень много, от дешевых таблеток до современных инсулинов в специальных устройствах. Иногда хочется разобраться в назначениях врача. Вдруг есть препарат лучше?
Сдайте все необходимые анализы со скидкой от 10% до 25% по промокоду «МОЕЗДОРОВЬЕ». Посетите один из множества удобно расположенных медофисов KDL https://bit.ly/3gIM9wP или бесплатно вызовите медсестру для забора биоматериала с помощью инновационной лабораторной службы LifeTime https://bit.ly/3yd9Pj2
Сахарный диабет
Сахароснижающие препараты никто не принимает просто так. Это важнейший пункт в лечении сахарного диабета, заболевания, которое связано с гипергликемией. У здорового человека уровень сахара в крови достаточно постоянен и не должен выходить за определенные границы независимо от периодов приема пищи или голода. Считается что он может колебаться от 2,5 ммоль/л до 8 ммоль/л.
Раньше, когда лечения сахарного диабета не было, через несколько лет болезни могла развиться кетоацидотическая кома и человек умирал. Сегодня таких случаев все меньше, препараты помогают не повышаться уровню сахара до критических для жизни значений. Перед врачами и пациентами стоит новая задача – отсрочить развитие осложнений и максимально продлить жизнь.
Гипергликемия приводит к развитию атеросклероза, поражению сосудов и нервов, ишемической болезни сердца, нарушению чувствительности конечностей. Может развиться слепота, гангрена, хроническая почечная недостаточность, инфаркт, инсульт. Все эти изменения копятся изо дня в день по причине высокого уровня сахара в крови.
При сахарном диабете 1 типа постепенно гибнут клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, поэтому лечение одно – регулярное введение инсулина.
При сахарном диабете 2 типа могут использоваться как препараты, так и различные формы инсулина. Обычно введение инсулина на постоянной основе происходит, когда использованы все возможности комбинаций препаратов, а эффекта нет. Именно на постоянной основе, потому что инсулин может вводиться временно для снятия токсического эффекта от гипергликемии.
Только при сахарном диабете 2 типа могут использоваться лекарственные препараты, а не инсулин.
Теперь подробнее о препаратах, кроме инсулина.
Препараты
Цель приема препаратов — удержание уровня глюкозы в определенном коридоре значений. При этом слишком низкий сахар может быть также «вредным», как и высокий. Порог цифровых значений определяет эндокринолог. После начала лечения может быть долгий путь подбора оптимальной терапии, так как результаты оцениваются не на следующий день по показаниям глюкометра, а только через 3 месяца по анализу на гликированный гемоглобин.
Средства, влияющие на инсулинорезистентность
Эта группа увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину, клетки организма (мышечные, жировые и др.) начинают активнее захватывать глюкозу из крови.
Недостатки:
К преимуществам можно отнести:
Глитазоны (Тиазолидиндионы). Используются с 1996 года. Пиоглитазон наиболее широко применяющееся действующее вещество из этой группы.
Недостатки:
Преимущества:
Средства, усиливающие выделение инсулина
Производные сульфонилмочевины (ПСМ):
Эта группа стимулирует выход инсулина из поджелудочной железы. С одной стороны происходит быстрое снижение уровня глюкозы в крови, с другой — есть риск развития гипогликемии. Доступная цена, возможное положительное влияние на мелкие сосуды делают препарат часто назначаемым, но из отрицательных эффектов можно отметить быстрое привыкание, что может свести на нет эффект от его приема, а также возможное увеличение массы тела.
Средства с инкретиновой активностью
Эти вещества помогают восстановить достаточный синтез инсулина поджелудочной железой в ответ на прием пищи.
Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4):
У этих лекарств достаточно высокая цена, а также предполагается влияние на развитие панкреатита, но эти данные еще не подтверждены. Из положительных действий:
Удобны готовые комбинированные препараты с метформином:
Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1):
Данные препараты имеют инъекционную форму введения и выпускаются в форме шприц-ручек, но это не инсулин. Лекарство вводится в подкожно-жировую клетчатку на животе, бедре или плече один раз в день, желательно в одно и то же время. Лечение требует определенных навыков использования, условий; нужны расходные материалы (иглы). После использования шприц-ручки иглы нужно снимать и выбрасывать, не все соблюдают эти правила, что может приводить к инфицированию в местах введения, поломке устройства. Еще одна из возможных неприятностей — это падение шприц-ручки и ее выход из строя. По сравнению с таблетированными формами эти препараты имеют внушительный список положительных действий:
К недостаткам можно отнести:
Средства, блокирующие всасывание глюкозы в кишечнике
Ингибиторы альфа-глюкозидазы. Препарат, представленный на рынке, — Акарбоза. Она блокирует всасывание углеводов из пищеварительного тракта. Несмотря на плюсы в виде:
Средства, ингибирующие реабсорбцию глюкозы в почках
Глифлозины (Ингибиторы НГЛТ-2):
Прием этих препаратов вызывает глюкозурию, то есть выведение глюкозы с мочой, что помогает снизить гипергликемию при сахарном диабете. Кроме этого, теряя с мочой глюкозу, происходит и потеря калорий, так препараты помогают снизить вес. Также их прием имеет низкий риск развития гипогликемии, снижает смертность, уменьшает частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности. Действие препаратов не зависит от наличия инсулина в крови.
Глифлозины уменьшают частоту госпитализаций при хронической сердечной недостаточности.
Но есть и риски развития:
Цена также достаточно высокая.
Сложный выбор
Определить самый лучший препарат невозможно, все они лишь кирпичики в комплексном подходе. Успех в лечении сахарного диабета во многом зависит от пациента. Для того чтобы получить эффект от приема препаратов не только врач должен подобрать правильную схему и комбинировать препараты, учесть риски со стороны почек, сердца, сопутствующие заболевания. От человека требуется изменить образ жизни, привычки питания, заняться физкультурой, проводить ежедневно мониторинг уровня глюкозы, вести дневник, соблюдать диету. Только вместе можно добиться стабильных цифр глюкозы в крови.