Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови (Тmах) составляет от 3 до 8 ч. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.
Суточная доза 20 мг создает Css мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.
В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.
В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.
У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T1/2 60-100 ч. Мемантин выводится почками, причем 57-82% выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.
В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki (константа ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.
Показания
Противопоказания
Меры предосторожности
Применение при нарушениях функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.
Применение у пожилых пациентов На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении при беременности отсутствуют.
Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.
Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.
Способ применения и дозы
Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами.
Мемантин-Рихтер принимают внутрь 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Взрослые пациенты с деменцией
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.
Пациенты пожилого возраста
На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.
Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции.
Описание
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции.
Форма выпуска
Состав
Мемантина гидрохлорид 20 мг.
Фармакологический эффект
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
Показания
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к мемантину, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp.,требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, беречь от детей.
Купить Акатинол Мемантин таблетки п.о 20мг №98 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Акатинол Мемантин Купить Акатинол Мемантин в аптеках Акатинол Мемантин в справочникe лекарств
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Мемантин
СИНОНИМЫ Мемантин Канон, Нооджерон
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Нейропротективное, антиспастическое, противопаркинсоническое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие. Способствует нормализации психической активности и коррекции двигательных нарушений.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, деменция, ограничение способности обслуживать себя); спастичность скелетных мышц, нарушение моторики при повреждении мозговых или спинномозговых структур (черепно-мозговые травмы, параплегия, рассеянный склероз, инсульт), болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления; тошнота.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов, антихолинергических средств, амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.
ПЕРЕДОЗИРОВКА Нет сведений.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°C.
Купить Акатинол Мемантин таблетки п.о 10мг №90 в аптеках
Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Германия)
ГРУППА Ноотропные средства
СОСТАВ Активное вещество: мемантин гидрохлорид.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ Мемантин
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Деменция альцгеймеровского типа, сосудистая деменция, смешенная деменция всех степеней тяжести.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, выраженные нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание, дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначение с амантадином, кетамином и дексаметофаном. Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), при инфаркте миокарда, сердечной недостаточности. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменениe скорости реакции, поэтому у пациентов, получающих лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте
Как сделать заказ?
Описание
Ограничения
Эпилепсия, тиреотоксикоз, судороги (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Страна
Побочное действие
Таблетки, покрытые оболочкой, кремового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, имеющие риску с каждой стороны. Покрыты пленочной оболочкой. Длина таблетки 12,6±0,1 мм; ширина 5,6±0,1 мм; высота 3,7±0,1 мм.
Мемантин оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему, являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе. Регулирует ионный транспорт — блокирует кальциевые каналы. Оказывает нейропротективное действие. Нормализует мембранный потенциал. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, память и способность к обучению, повышает повседневную активность.
После приема внутрь Акатинол Мемантин быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2–6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Элиминация протекает в две фазы. T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе — 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится преимущественно почками (75–90%).
Дегенеративная деменция (альцгеймеровского типа), сосудистая деменция, смешанная деменция всех степеней тяжести. Ослабление памяти, способности концентрировать внимание, способности к обучению. Церебральный и спинальный спастический синдром вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта.
— Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
— Выраженные нарушения функции почек.
С осторожностью назначают больным тиретоксикозом, эпилепсией.
При одновременном применении Акатинола Мемантина с барбитуратами, нейролептиками, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться. При совместном применении Акатинол Мемантин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при синдроме деменции назначают в течение 1-й нед терапии в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й нед — в дозе 10 мг/сут. В течение 3-й нед — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы 30 мг. При нарушениях движения, обусловленных патологией со стороны ЦНС, назначают в течение 1-й нед лечения в суточной дозе 10 мг, в течение 2-й нед — в дозе до 10 мг/сут, в течение 3-й нед — 20–30 мг. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы на 10 мг еженедельно до достижения суточной дозы 60 мг.
Ориентировочное значение поддерживающей дозы — 10–20 мг/сут.
Суточную дозу равномерно делят на несколько приемов в течение дня, препарат следует принимать во время еды, последнюю дозу рекомендуют принимать до ужина.
Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения.
Детям назначают в дозе 500 мкг/кг/сут.
Больным пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 30 и 90 шт.
Капли для приема внутрь: во флаконах 50 и 100 мл.
Хранить при температуре не выше 25°C в местах, недоступных для детей.
Таблетки — 3 года, капли — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КгаА» 60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
Фармакодинамика
Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.
Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр.) и коррекции двигательных нарушений.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в крови достигается в течение 2–6 ч. Элиминация протекает в две фазы: T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится преимущественно почками (75–90%). При нормальной функции почек кумуляции не отмечено.
Особые указания
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
выраженные нарушения функции почек;
детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
судороги (в т.ч. в анамнезе);
Срок годности
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Регистрационный номер
Применение при беременности и лактации
Лекарственная форма
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.
Взрослым при деменции в течение 1-й недели терапии — в дозе 5 мг/сут, 2-й недели — в дозе 10 мг/сут, 3-й недели — в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы — 30 мг.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
Условия хранения
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
