Сульфаниламиды что это такое

СУЛЬФАНИЛАМИД (SULFANILAMIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, а также в отношении Chlamydia spp., Actinomyces spp., Toxoplasma gondii.

Показания активного вещества СУЛЬФАНИЛАМИД

В составе комплексной терапии: гнойные раны, инфицированные ожоги (I-II степени) и другие гнойно-воспалительные процессы кожи.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют наружно. Наносят на пораженные участки кожи или на марлевую салфетку и слизистых оболочек. Перевязку производят чере 1-2 дня. Курс лечения 10-14 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожные проявления.

При длительном применении в высоких дозах : системное действие: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диспепсия, цианоз, кристаллурия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Преждевременное прекращение лечения может способствовать развитию устойчивых к сульфаниламидам штаммов микроорганизмов.

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.

При необходимости одновременно назначают противомикробные препараты внутрь.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Источник

Сульфаниламиды

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для определения остаточного содержания сульфаниламидов в молоке (по ГОСТ Р 52842-2007), яйце, меде, почках, сыворотке крови, креветках, рыбе и мясе по МУК 4.1.3535-18, в том числе, в продуктах, предназначенных для детского питания.

Сульфаниламиды – это производные сульфаниловой кислоты, обладающие антибактериальным эффектом. Их принято отделять от антибиотиков из-за принципиально иного механизма действия. Сульфаниламиды не убивают бактерии, оказывая лишь бактериостатический эффект. Эти вещества структурно схожи с пара-аминобензойной кислотой (витамином B10), который необходим бактериям для синтеза фолиевой кислоты (витамина B9) и некоторых других веществ. Это сходство позволяет сульфаниламидам конкурировать с витамином B10 за ферменты, участвующие в его метаболизме. В результате бактерии остаются без необходимых для их роста соединений, не могут синтезировать нуклеиновые кислоты и, следовательно, размножаться.

В 1934 году ученый Герхард Домагк выяснил, что сульфаниламид пронтозил, называемый также «красным стрептоцидом», проявляет антибактериальные свойства, в частности, эффективен против стрептококков – микроорганизмов, вызывающих значительную часть раневых инфекций. За это открытие в 1939 году ему присудили Нобелевскую премию. В 1935 году во Франции выяснилось, что структура, придающая «красному стрептоциду» его окраску, не проявляет антибактериальных свойств. Так удалось получить «белый стрептоцид», на основе которого позднее создали множество препаратов со сходным спектром действия, но значительно различающимися параметрами, особенно эффективностью всасывания в кишечнике и длительностью выведения из организма.

Во время Второй Мировой войны с помощью сульфаниламидов боролись с раневыми инфекциями, пока пенициллин не вытеснил эти препараты. В настоящее время многие бактерии выработали устойчивость к сульфаниламидам. Однако эти средства обладают достаточно широким спектром действия, и их все еще используют в медицине и ветеринарии. Некоторые сульфаниламиды, например, фталазол, плохо всасываются в кишечнике. С их помощью лечат заболевания желудочно-кишечного тракта, такие, как дизентерия, холера, паратиф, некоторые гастроэнтериты и т.д. Другие всасываются хорошо и затем распределяются по тканям тела. Они подходят для терапии бронхитов, пневмоний, ангин, тонзиллитов, пиелонефрита, менингита и других заболеваний. Порошки или мази некоторых сульфаниламидов, например, норсульфазола, используют местно – для обработки ран у людей и животных.

Сульфаниламиды способны связываться с белками плазмы крови, вытесняя из них пигмент билирубин. Избыток свободного билирубина в свою очередь приводит к ядерной желтухе у новорожденных и детей до 2 месяцев. Это тяжелое состояние, при котором нарушается работа мозга, причем эти нарушения могут быть необратимыми.

К побочным эффектам сульфаниламидов относят воздействие на нервную систему: они способны вызывать последствия разной тяжести, от головных болей до асептического менингита. Кроме того, эти лекарства могут вызывать нарушения работы ЖКТ, почек и печени. В некоторых случаях употребление сульфаниламидов приводит к изменению формулы крови и аллергическим реакциям.

Многие сульфаниламиды, в том числе, используемые в ветеринарии, способны длительное время оставаться в тканях организма. Это означает, что содержание сульфаниламидов в пищевых продуктах животного происхождения необходимо анализировать.

В Российской Федерации и странах Таможенного Союза содержание сульфаниламидов в пище ограничивают «Единые санитарно-эпидемиологические и гигиенические требования к товарам, подлежащим санитарно-эпидемиологическому надзору (контролю)». Согласно этому документу, суммарное содержание остатков всех сульфаниламидных препаратов в мясе, жире, печени и почках всех видов убойных животных и птицы не должно превышать 0,1 мг/кг (100 мкг/кг). Для коровьего, овечьего и козьего молока установлен максимальный уровень в 0,025 мг/л (25 мкг/л).

Для определения суммарного содержания сульфаниламидов в продуктах питания удобно использовать метод иммуноферментного анализа. Он обладает высокой чувствительностью (от 1,5 мкг/кг мяса, от 3,5 мкг/л для молока), а тест-системы на его основе просты в использовании. Кроме того, они позволяют быстро определить концентрацию сульфаниламидов в пробах.

Источник

Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) – это обширная группа синтетических лекарственных средств – производных амида сульфаниловой кислоты, оказывающих антибактериальное действие.

Сульфаниламиды являются самыми первыми из всех групп синтетических средств, которые были использованы для лечения бактериальных инфекций.

Сульфаниламиды обладают узким спектром действия, то есть влияют на небольшое количество возбудителей бактериальных инфекционных заболеваний, к тому же достаточно токсичны. При наличии более эффективных и более безопасных антибактериальных препаратов (антибиотиков широкого спектра действия, фторхинолонов) это существенно ограничивает применение сульфаниламидов в современной клинической практике.

Показания к применению

Сульфаниламиды показаны при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препаратам данной группы микроорганизмами: инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхитах, пневмониях, фарингитах, ангине, синуситах, отитах), инфекциях почек и мочевыводящих путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах, простатитах), кишечных инфекциях (брюшном тифе, шигеллезе, холере, диарее путешественников), инфекциях кожи, мягких тканей, костей, гонорее, а также при специфических инфекциях – бруцеллезе, токсоплазмозе, актиномикозе, нокардиозе, бластомикозе.

Салазосульфапиридин применяют в комплексном лечении воспалительных заболеваний кишечника – неспецифического язвенного колита, болезни Крона, а также при аутоиммунных заболеваниях – ревматоидном артрите, ювенильном ревматоидном полиартрите.

Фталилсульфатиазол применяют исключительно при кишечных инфекциях – шигеллезе, энтероколитах, гастроэнтеритов, дизентерии.

Сульфатиазол серебра и сульфадиазин серебра используют местно (на кожу) при ожогах, пролежнях, трофических язвах.

Сульфацетамид показан при бактериальных инфекциях глаза – конъюнктивитах, гнойных язвах роговицы, блефаритах.

Фармакологическое действие

Препараты сульфаниламидов оказывают негативное влияние на бактерии. Будучи подобными по структуре с пара-аминобензойной кислотой – предшественником в синтезе фолиевой кислоты, сульфаниламиды нарушают образование фолиевой кислоты за счет угнетения активности фермента дигидроптероатсинтетазы. Фолиевая же кислота критически важна для бактериальных клеток, поскольку без нее невозможно воспроизведение ДНК, РНК, образование ряда аминокислот.

Препаратам сульфаниламида присуще бактериостатическое действие – они замедляют рост и размножение бактериальных клеток, локализуя очаг инфекции и делая бактерии чувствительными к действию факторов иммунитета пациента.

Салазосульфапиридин в кишечнике распадается на сульфаниламид сульфапиридин, оказывающий антибактериальное действие, и 5-аминосалициловую кислоту с мощным противовоспалительным эффектом.

Ко-тримоксазол, в отличие от других сульфаниламидных препаратов, обладает широким спектром действия (влияет на большинство болезнетворных бактерий) и бактерицидным типом действия (убивает бактерии).

Классификация препаратов сульфаниламидов

Препараты сульфаниламидов классифицируют на:

Основы лечения препаратами сульфаниламидов

Сульфаниламиды назначаются только врачом (исключение – препараты для местного применения сульфатиазол серебра и сульфадиазин серебра, а также фталилсульфатиазол), поскольку препараты этой группы имеют достаточно широкий спектр особенностей действия, побочных эффектов, а также могут вступать в неблагоприятные взаимодействия с другими лекарствами.

Сульфаниламиды короткого действия принимают 4-6 раз в день, препараты длительного действия – 1-2 раза в сутки.

Фталилсульфатиазол и сульфаниламиды для местного применения используют 4-6 раз в день.

Особенности лечения препаратами сульфаниламидов

Препараты сульфаниламидов могут спровоцировать тяжелые аллергические реакции, боль в животе, диарею, а также нарушения кроветворения – анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

Продукты метаболизма сульфаниламидов плохо растворимы, особенно в кислой среде мочи – легко выпадают в осадок в виде кристаллов (кристаллурия), что может привести к закупорке канальцев почек. Для профилактики развития этого эффекта при приеме сульфаниламидов следует пить побольше жидкости (желательно щелочной – слабый раствор пищевой соды, щелочные минеральные воды).

При длительном использовании препаратов сульфаниламидов следует регулярно проводить общий анализ крови и мочи (минимум 1-2 раза в месяц).

При появлении малейших признаков сыпи на коже или слизистых оболочках, а также любых других признаков побочного действия при использовании препаратов сульфаниламидов прием этих средств следует сразу же прекратить.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Источник

Сульфасалазин : инструкция по применению

Описание

Круглые, коричневато-желтые, слегка двояковыпуклые таблетки, со скошенными краями, покрытые прозрачной бесцветной пленкой.

Допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 500 мг сульфасалазина (салазосульфапиридина).

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания для применения

для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита,

для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита,

для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Способ применения и дозировка

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.

Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые группы пациентов

Коррекция дозы не требуется

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Побочные действия сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные действия чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфонамидам, салицилатам или к любому из вспомогательных веществ.

Препарат нельзя принимать пациентам с острой порфирией и/или гранулоцитопенией.

Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.

Передозировка

Слишком большие дозы вызывают тошноту, рвоту и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и / или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер может мониторироваться путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

Меры предосторожности

Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

При лечении сульфасалазином особое внимание следует уделять пациентам с почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины и ингибиторам карбоангидразы).

При более мягких формах аллергии на сульфасалазин пациенты могут быть десенсибилизированы.

При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту должны быть сообщены признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например: прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином должно быть прекращено.

При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина в дальнейшем не должны получать данный препарат.

Беременность и лактация

Данные, собранные с участием ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на протекание беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. Беременные женщины могут принимать сульфасалазин при очевидной необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из центров связывания белков плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

Очень малое количество сульфасалазина выделяется с грудным молоком; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается: его концентрация в молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, то кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Сульфасалазин не имеет либо имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.

Источник