Сульбутиамин что это такое и для чего он предназначен
ЭНЭРИОН®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – сульбутиамин 200 мг,
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, клейстер крахмальный, тальк,
оболочка: воск пчелиный белый, натрия кармеллоза, этилцеллюлоза, глицерина моноолеат, полисорбат 80, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, сахароза, краситель желтый солнечный закат FCF, лак алюминиевый (Е110), тальк, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые сахарной оболочкой оранжевого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Витамин В1. Сульбутиамин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь сульбутиамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата (Сmax ) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 часов. Выводится с мочой.
Фармакодинамика
Показания к применению
симптоматическое лечение функциональной астении
Способ применения и дозы
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 400-600 мг (2-3 таблетки), разделеные на два приема
Таблетки следует принимать внутрь во время завтрака и во время обеда, запивая стаканом воды
Продолжительность курса лечения не должна превышать 4-х недель
Побочные действия
тремор, головная боль, возбуждение, недомогание
аллергические реакции (сыпь)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Препарат содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан пациентам с недостаточностью лактазы, врожденной галактоземией и глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции.
Беременность и период лактации
В связи с отсутствием достаточных клинических данных прием Энэриона в период беременности и лактации не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: возбужденное состояние, сопровождающееся эйфорией и тремором конечностей.
Симптомы передозировки исчезают самостоятельно и не требуют специального лечения.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Les Laboratoires Servier Industrie, Франция
Энерион (сальбутиамин) в лечении функциональной астении
Опубликовано в журнале:
Южно-Российский медицинский журнал »» N 5 / 2002 Неврология и нейрохирургия Бухановский А.О., Галкин К.Ю., Мирзаева Л.М., Бухановская О.А.
Кафедра психиатрии Ростовского государственного медицинского университета; Волгодонский городской психоневрологический диспансер
1. Исследование проведено под руководством профессора А. О. Бухановского (Ростов-на-Дону) на базах лечебно-реабилитационного научного центра «Феникс» и психоневрологического диспансера г. Волгодонска врачами-психиатрами Галкиным К.Ю., Мирзаевой Л.М., Бухановской О.А.
2. Установленной целью исследования явилось изучение переносимости и эффективности препарата «Энерион» у больных с функциональной астенией различного генеза.
Другой сопутствующей терапии на момент проведения исследования пациенты не получали.
Состояние больных оценивалось: в день, предшествующий началу приема препарата (визит 1, D0), на седьмой (визит 2, D7) и последний, двадцать восьмой (визит 3, D28), дни исследования. Схема исследования, в соответствии с тремя визитами, представлена в табл. 1.
Таблица 1. Схема исследования
Эффективность действия препарата оценивали в соответствии с классическим психопатологическим анализом расстройства, по динамике субъективной, в том числе визуальной аналоговой шкалы, оценки астении, по шкалам оценки состояния вегетативной нервной системы и качества сна, оценки вегето-висцеральных функций (артериальное давление, пульс, температура, масса тела).
Последние исследования проводились в D0, D7, D28 утром между восеьмью и десятью часами, при этом АД и пульс измерялись трижды и фиксировалась усредненная величина каждого показателя. Помимо того, в первый визит (D0), с целью объективизации исключения депрессии, проводилось исследование по шкале Гамильтона, а в D0, D7, D28 проводились исследования по тестам Спилбергера и Века. Восьми пациентам в D0 и D28 были выполнены ЭЭГ и РЭГ.
У обследованных больных с астенией были диагностированы следующие соматические расстройства:
Таблица 2. Общая эффективность терапии энерионом
Визит | Редукция | |||||
>50 (полная) | 25-49 (частичная) | 0 p0-28>0,1 | 121,28+/-2,9 | |||
АД диастолическое | 74,4+/-2,32 p0-7 p0-28>0,1 | 74,6+/-1,68 | ||||
ЧСС | 81,08+/-1,67 p0-7 p0-28 | 75,48+/-1,21 | ||||
Температура тела | 36,6+/-0,04 p0-7 p0-28 | 36,58+/-0,01 | ||||
Масса тела р0-7 | 72,24+/-3,02 p0-7 p0-28 | 71,62+/-2,88 | ||||
Качество cна | 15,96+/-0,53 p0-7p0-2818,68+/-0,75 0,05 нервной системы | 38,72+/-2,0 p0-7p0-2830,24+/-1,8 p7-2824,16+/-2,13 |
Проведенное в первый (D0) день исследование с помощью шкалы Гамильтона подтвердило мнение о том, что депрессия у обследованных отсутствует. Анализ данных, полученных с помощью самоопросника депрессии Бека, соответствовал этому убеждению и представлен в табл. 5.
Таблица 5. Динамика средних общих показателей по опроснику Бека
Визит | Усредненные баллы | |
1 (D0) | 13,56+/-1,22 р0-7р0-28 0,1 | |
3 (D28) | 41,36+/-1,5 | 41,44+/-1,02 |
Эффективность применения энериона при лечении функциональной астении приведена в табл. 7.
Таблица 7. Глобальная оценка (в %) динамики функциональной астении в процессе лечения энерионом
Показатели состояния | Визит 1 (D0) | Визит 2 (D7) | Визит 3 (D28) |
Выздоровление | 0 | 44 | |
Значительное улучшение | 8 | 32 | |
Улучшение | 28 | 20 | |
Незначительное улучшение | 40 | 4 | |
Без эффекта | 16 | 0 | |
Незначительное ухудшение | 0 | 0 |
Динамика состояния больных в процессе лечения энерионом свидетельствует о выраженной эффективности исследуемого препарата. Уже на первой неделе состояние улучшения возникло у 16 больных (84%). Нонреспондеров на седьмой день 9 (36%). К концу четвертой недели незначительное улучшение, отнесенное нами к нонреспондерам, отмечено всего у 4-х (16%), тогда как лиц с выздоровлением и четким улучшением зафиксировано 21 (84%). 11 испытуемых по окончании исследования высказали желание продолжить терапию, которая, по условиям исследования, имела временные ограничения. Пятеро из них позже обращались с просьбой выписать им рецепты.
При приеме энериона на первый план вышло улучшение психического состояния, вернулись комфортность, энергия, активность, уверенность, с хорошим эффектом восстанавливалась потенция. Несколько отстает от нее восстановление сна и позже всех, и в меньшей степени идет восстановление вегето-висцеральных функций.
Побочные эффекты и другие нежелательные сопутствующие явления в нашем исследовании, не были отмечены ни у одного человека(0%).
Таким образом, энерион (сальбутиамин), механизм действия которого связывают с влиянием на ретикулярную формацию и с активацией мозга, имеет достаточно энергичное антиастеническое действие в случаях функциональной астении.
Выводы
2. Энерион отличается хорошей переносимостью: в нашем исследовании побочных эффектов и осложнений не обнаружено.
3. Энерион интенсивно редуцирует, а, почти в половине случаев, полностью выводит из состояния функциональной астении. Он оказывает положительное влияние на субъективное чувство, связанное с интеллектуально-психической деятельностью, ощущением жизненного тонуса, комфортностью осуществления произвольной интеллектуальной деятельности и моторики.
4. Энерион улучшает вегето-висцеральную регуляцию и уменьшает степень выраженности метеотропности.
Сульбутиамин
Фармакологическое действие
Сульбутиамин — синтетическое производное тиамина (витамин B1), по сравнению с которым молекула имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь, липофильный эфир. Благодаря такой модификации, сульбутиамин хорошо растворим в жирах, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
В отличие от тиамина, способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе и зубчатой извилине, а также клетках Пуркинье и клубочках зернистого слоя коры мозжечка. На фоне приёма улучшается координация движения и увеличивается устойчивость к физическим нагрузкам, повышается устойчивость структур коры головного мозга к повторяющейся аноксии. Препарат эффективен при симптоматическом лечении функциональной астении.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа после приёма. Легко проходит через гематоэнцефалический барьер; способность проникать в грудное молоко не изучена. Период полувыведения (T½) — около 5 часов. Выводится с мочой.
Показания
Астенические состояния при гипо- и авитаминозах, длительных заболеваниях, после оперативных вмешательств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульбутиамину, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульбутиамина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение сульбутиамина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения сульбутиамина в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, суточная доза — 400–600 мг, длительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Побочные действия
Аллергические реакции, возбуждение (у пожилых людей).
Передозировка
Симптомы
Возбуждённое состояние (эйфория, тремор конечностей).
Лечение
Симптомы передозировки быстро проходят и не требуют специальной терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения сульбутиамином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA
N ( не классифицировано FDA )
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сульбутиамин:
Энерион таб 200мг 60 шт
В наличии в 432 аптеках
Под заказ в 585 аптеках
Бренд: | Энерион |
Производитель: | СЕРВЬЕ |
Завод производитель: | Лаборатории Сервье Индастри, Франция |
Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой |
Количество в упаковке: | 60 шт |
Действующие вещества: | сульбутиамин |
Возраст от: | 18 лет |
Дозировка: | 200 мг |
Назначение: | Витаминно-минеральные комплексы |
Описание
Состав и описание
Активное вещество:
1 таблетка содержит: сульбутиамин 200,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный 12,0 мг, паста крахмальная высушенная 40,0 мг, глюкоза (декстроза) безводная 20,0 мг, лактозы моногидрат 65,5 мг, магния стеарат 3,50 мг, тальк 9,00 мг; Состав оболочки: натрия гидрокарбонат 0,603 мг, кармеллоза натрия 0,556 мг, воск белый пчелиный 0,201 мг, титана диоксид (E171) 8,430 мг, этилцеллюлоза 0,485 мг, краситель солнечный закат желтый FCF (E110) 3,000 мг, глицерола моноолеат 0,242 мг, полисорбат 80 0,302 мг, повидон К-30 0,692 мг, сахароза 106,956 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 130®) 0,404 мг, тальк 28,210 мг.
Описание:
Астения — это патологическое состояние, которое могут сопровождать повышенная утомляемость, нервное истощение, нарушение сна. При астении слабость не исчезает даже после отдыха, переходя в хроническое состояние. Также при астении сложно долго концентрироваться на умственных задачах и переносить физическую нагрузку.
Симптомы астении:
— снижение работоспособности;
— слабость во время болезни;
— стресс;
— переутомление;
— снижение либидо;
— слабость после болезни.
Решение есть! Энерион. При астении он.
Энерион борется с симптомами астении *;
Энерион способствует восстановлению энергоресурсов организма на клеточном уровне*.
Все процессы энергообмена регулируются в головном мозге. При астении эти процессы нарушаются. Благодаря своему уникальному активному веществу*, Энерион воздействует на участки мозга, ответственные именно за регуляцию энергообмена и способствует его нормализации*.
Производится во Франции.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета. Допускаются незначительная неоднородность поверхности (по степени глянцевости), окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
* Инструкция по медицинскому применению;
Котова О.В., Акарачкова Е.С., «Астенический синдром в практике невролога и семейного врача» // «РМЖ» №13 от 28.07.2016 стр. 824-829;
П.В.Морозов. Новое в лечении астении. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина. 2005; 03: 154-159;
Новикова Л.Я. Астения – проблема современности. УРМЖ. 2004. 1: 22-26;
Государственный реестр лекарственных средств.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг. По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Противопоказания
Лицам до 18 лет противопоказан из-за отсутствия клинических данных;
Повышенная чувствительность к действующему веществу (сульбутиамину) или любому из компонентов препарата;
Лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозной/галактозной мальабсорбции, сахарозно-изомальтазная недостаточность, непереносимости фруктозы (см. раздел «Особые указания») в следствии содержания в препарате в составе вспомогательных веществ глюкозы, лактозы и сахарозы;
Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
В состав лекарственного препарата входит краситель солнечный закат FCF (А110). Он может вызвать развитие аллергических реакций (см. раздел «Особые указания» и «Побочное действие»).
Сульбутиамин
Сульбутиамин (торговая марка: Arcalion) является синтетическим производным тиамина (витамина В1). В качестве димера двух модифицированных молекул тиамина, это соединение является липофильным, и обладает большей способностью пересекать гематоэнцефалический барьер, чем тиамин. Сульбутиамин увеличивает уровни тиамина и тиамина фосфатных эфиров в головном мозге. Сульбутиамин был открыт в Японии, при попытке разработать более полезные производные тиамина, поскольку существовала гипотеза, что увеличение липофильности тиамина приведет к улучшению фармакокинетических свойств. Хотя клиническая эффективность Сульбутиамина до сих пор не доказана, это соединение является единственным веществом, используемым для лечения астении, поскольку оно селективно воздействует на области заболевания. Помимо использования в качестве средства для лечения хронической усталости, Сульбутиамин может применяться для улучшения памяти, снижения психо-поведенческого торможения, а также для лечения эректильной дисфункции. При применении Сульбутиамина в терапевтических дозах, развитие побочных эффектов маловероятно. Сульбутиамин доступен для покупки без рецепта в качестве пищевой добавки. Сульбутиамин является синтетической молекулой, состоящей из двух молекул тиамина (витамин В1), связанных вместе серной группой, является хорошим средством для уменьшения утомляемости, особенно связанной с инфекцией.
Систематическое (ИЮПАК) название: 2-метилпропаноат
Применение: пероральное
Период полураспада: 5 часов
Выделение: почечное
Синонимы: Arcalion, Bisibuthiamine, Enerion, Youvitan
Формула: C32H46N8O6S2
Мол. масса: 702,89 г/моль
Основная информация
Другие названия: аркалион, энерион, бизибутиамин, ювитан Не путать с сибутрамином (препарат, направленный на подавление аппетита) Является разновидностью ноотропных препаратов.
Сульбутиамин: инструкция по применению
В ходе испытаний препарата использовалась дозировка в 400мг ежедневно. До сих пор неясно, оптимальная ли это дозировка и как лучше принимать препарат (во время еды или нет, на сколько приемов должна быть разделена доза).
История
История Сульбутиамина тесно связана с изучением тиамина в Японии. Дефицит тиамина вызывает расстройство нервной системы под названием бери-бери. До двадцатого века бери-бери было широко распространено в Японии и других азиатских странах в связи с популярностью белого риса в качестве основного продукта питания. Связь между авитаминозом и питанием была впервые отмечена хирургом по имени Takaki Kanehiro. Дополнительная работа привела к открытию тиамина, который был выделен в 1926 году и синтезирован в 1936 году. Создание научно-исследовательского Комитета Витамина B в Японии привело к дополнительному научному исследованию свойств тиамина и его производных.
Первым открытым липофильным производным тиамина был аллитиамин, который был выделен из чеснока (Allium sativum) в 1951 году. Аллиатимин является производным аллил дисульфида. После открытия аллитиамина, при попытке создания веществ с лучшими фармакокинетическими свойствами, было синтезировано несколько дополнительных производных тиамина. Тиамин не способен проникать через плазматическую мембрану, поскольку он имеет положительно заряженный фрагмент тиазол. Вместо этого его необходимо транспортировать через плазматические мембраны при помощи носителей с высоким сродством, при этом скорость транспортировки является низкой. Сульбутиамин преодолевает плохую биодоступность тиамина при пероральном приеме, потому что это соединение обладает высокой липофильностью. Все еще не ясно, когда именно был впервые синтезирован Сульбутиамин, однако самое раннее упоминание о нем в литературе датировано 1973 годом.
Терапевтическое применение
Лечение астении
Память
Несколько исследований показали, что Сульбутиамин улучшает память через потенцирование холинергической, дофаминергической и глутаматергической трансмиссии. При введении Сульбутиамина мышам, они демонстрировали лучшие результаты в тестах на оперантное обучение и в тестах объектного распознавания. Сульбутиамин также уменьшает амнезическое действие Дизоцилпина и улучшает память у больных шизофренией. Недавно было доказано, что Сульбутиамин улучшает повседневную активность у пациентов при ранней и умеренной стадии болезни Альцгеймера при использовании в сочетании с ингибитором ацетилхолинэстеразы. В рандомизированном двойном слепом исследовании пациентов с болезнью Альцгеймера, сочетание Сульбутиамин и Донепезилом улучшал эпизодическую память и ежедневную активность лучше, чем комбинации Донепезила и плацебо.
Психоповеденческое торможение
Было показано, что Сульбутиамин снижает психо-поведенческое торможение: боязливость, робость, избегание и настороженность относительно новых стимулов обычно встречаются у лиц, страдающих от застенчивости или депрессии. В исследовании пациентов, страдающих от большого депрессивного расстройства и сопутствующего психо-поведенческого торможения, пациенты, получавшие Сульбутиамин в течение четырех недель (600 мг в сутки) демонстрировали значительно меньшую недееспособность, чем пациенты в группе плацебо относительно всех аспектов психо-поведенческого торможения (аффективного, когнитивного, эмоционального, поведенческого). Сульбутиамин не имеет антидепрессивного эффекта, и обе группы были сопоставимы по безопасности данных (в частности, прием Сульбутиамина не связан с неадекватным поведением, в том числе попытками самоубийства или маниями). Авторы пришли к выводу, что Сульбутиамин уменьшает психо-поведенческое торможение, наблюдаемое при большом депрессивном расстройстве и может, таким образом, «облегчить реабилитацию больных в их социальном, профессиональном функционирования и семейной жизни».
Эректильная дисфункция
Согласно одному недавнему исследованию, Сульбутиамин эффективен для лечения психогенной эректильной дисфункции. Двадцать пациентов с психогенной эректильной дисфункцией принимали Сульбутиамин в течение тридцати дней. После окончания лечения, у шестнадцати пациентов наблюдалось улучшение в эректильной функции.
Источники и состав
Сульбутиамин представляет собой молекулу, которая состоит из двух молекул тиамина (В1), связанных вместе, подобно пиритинолу, который состоит из двух молекул пиридоксина (В6), связанных вместе. Сульбутиамин также известен, как изобутирил тиамин дисульфид, а торговое название – эреон или аркалион; наиболее часто используется при общей слабости (нейрологической и миопатической), а также для лечения соматической и психической заторможенности. Хотя сульбутиамин и не обладает психостимулирующими свойствами, он воздействует централизованно (на мозг). 1)
Структура
Сульбутиамин синтезируется из тиамина, эстерифицируется 2) после открытия тиазольного кольца тиамина и димеризации дисульфидной составляющей.
Нейрология и мозг
Кинетика и распространение
Ввиду своей липофильности (растворения в жире), сульбутиамин быстрее тиамина достигает мозга посредством системного кровотока. В обоих случаях, после введения инъекции сульбутиамина (16мг/кг) и тиамина (15,4мг/кг) наблюдалось увеличение плазменного уровня тиамина без воздействия на сыворотку крови тиамин дифосфатом (что говорило о действии сульбутамина как витамина и о его способности биотрансформироваться в тиамин in vivo). На протяжении долговременного исследования на крысах с использованием инъекций сульбутиамина (52мг/кг) и тиамина (50мг/кг) ежедневно на протяжении 2 недель, было выявлено, что, несмотря на разные дозировки, сульбутиамин повышал общую циркуляцию тиамина, уровни дифосфат циамина и монофосфат тиамина в 2,41 раза активнее, чем сам тиамин. В других органах (гиппокампе, мозговом веществе, мозжечке, коре головного мозга и почках) уровень тиамин трифосфата повышался только под влиянием сульбутиамина, который увеличивал общее содержание тиамина лучше, чем сам тиамин во всех органах, исключая гиппокамп. 3)
Нейропротекция
Согласно одному из исследований, сульбутиамин способен защищать нейронные клетки (в гиппокампе) от недостатка в них кислорода/глюкозы. В ходе данного эксперимента для выявления клеток, погибших от кислородной/глюкозной недостаточности, использовался протокол окрашивания, и было выявлено, что без введения сульбутиамина погибло в 6,1 раз больше клеток, чем при введении 50мкм препарата. Нарушение синаптической трансмиссии, возникающей из-за недостатка нутриентов, сохранялась с сульбутиамином, процент сохранности составил 25,1+/-2,21%, 47,3+/-3,11% с концентрацией в 1, 10, 50мкм, (исходный показатель подразумевал 100%) в то время, как в группе, которая не принимала сульбутиамин, данный показатель составил 12,8+/-9,8%.
Нейропатия
В ходе 6 недельного исследования с участием людей, больных диабетом второго типа и диабетической нейропатией, которые принимали 400мг сульбутиамина ежедневно выявилось, что наблюдались снижения признаков и симптомов (чрезмерная чувствительность, парестезия, боли и слабости) лишь в сравнении с обычным состоянием пациентов, в сравнении с действием плацебо, эффект был одинаков (посему считается, что улучшений как таковых не было). 4) Улучшения наблюдались при электрофизических измерениях, сюда относились скорость проводимости нервов и электрический вызванный ответ моторных функций.
Глутаминергичесая сигнализация
Наблюдалась положительная глутаминергическая и дофаминергическая трансмиссия в передних регионах коры, особенно в префронтальной и поясной коре, где происходит формирование решений и стратегий к действиям. Дозировка составляла 12,5мг/кг сульбутиамина ежедневно на протяжении 2 недель, отмечалось уменьшение в каинатных рецепторах описанных выше областей, а также уменьшение уровня допамина, хотя и без изменений в структуре допаминового рецептора. Не было замечено изменений в допаминергических и глутаминергических рецеторах, прилежащих к ядру, а при рассмотрении модели недостаточности глюкозы/кислорода отмечеалось, что при 1, 5, и 50мкм сульбутиамин воздействует на чувствительность нейронов в гиппокампе.
Холинергическое сигнализация
При испытаниях на животных, 300мг/кг сульбутиамина на протяжении 10 дней увеличили натрийзависимый холин в гиппокампе на 10,1% в сравнении с гуммиарабиком. 5)
Память
У белых мышей 14-16 недель от роду с пероральным приемом 300мг/кг с 5% гуммиарабиком на протяжении 10 дней величилась память (выявлено в ходе различных заданий); согласно данному исследованию, изменений в определении своего местоположения не наблюдалось, однако были улучшения в ретенции, что привело к увеличению производительности. Инъекции сульбутиамина в 12,5 и 25мг/кг ежедневно на протяжении 9 недель не улучшили производительность в заданиях типа ОВНСО (в лабиринтах), а при 12,5мг сульбутиамина наблюдались погрешности в шифровании. При введении дизоциплина (антагонист N-метил-D-аспарата, вызывающий амнезию) в ходе заданий типа ОВНСО, сульбутиамин уменьшал у мышей последствия амнезии и сохранял производительность. 6) Сульбутиамин улучшал память при распознавании объектов у мышей при введении инъекций в 12,5 и 25мг/кг на протяжении 9 недель.
Усталость
В ходе исследований хронической постинфекционной усталости с использованием 400-600мг сульбутиамина ежедневно на протяжении 28 дней отмечалось, что у обеих групп (по 400 и по 600мг) уменьшения усталости уступали эффекту плацебо, однако в случае с группой, в которой принималось 600мг сульбутиамина, результаты были практически одинаковы. В ходе похожего исследования с большим количеством людей (без контрольных подгрупп, и все были уведомлены об эффектах препарата) сообщалось лишь об одном случае с симптомами усталости при принятии 400мг сульбутиамина за завтраком ежедневно на протяжении 15 дней наряду с лечением против инфекции, с другой стороны, астенические симптомы были снижены в 51,7% процентах случаев. Также отмечались улучшения у 91,37% людей (60 человек) больных множественным склерозом, 74,13% испытуемых заявляли, что улучшения были действительно «существенными», раздражительность при усталости также пропадала. 7)
Зависимость и абстиненция
Взаимодействие с метаболизмом глюкозы
Прием 400мг сульбутиамина на протяжении 6 недель не выявил уменьшения глюкозы в крови или HbA1c у людей со вторым типом диабета.
Взаимодействие с системами органов
Глаза
Ввиду взаимодействий прооксидации и эксайтотоксичностью при глаукоме, таймин не улучшал состояние пациентов с глаукомой, 9) инъекции тиамина улучшали четкость зрения, 10) а также исследовалось взаимодействие сульбутиамина с клетками сетчатки. 11) Исследование in vitro с использованием RGC-5 (подобные нейроцитам) клеток выявило, что сульбутиамин способен сохранять клеткам жизнь вне сыворотки крови, а 10мкм сульбутиамина были также эффективны, как 10мкм тролокса, и данный эффект был заметен уже при 1мкм; данное защитное воздействие было связано с секвестированием увеличения супероксидных и пероксидных радикалов, без влияния на гидроксильные радикалы, а также с относительным увеличением глутатиона.
Влияние на сексуальность
По крайней мере в одном из исследований было выявлена, что сульбутиамин способен бороться с психогенной эректильной дисфункцией, показатели улучшений согласно Международному индексу эректильной дисфункции составили от 17,5 до 24,8. 12)
Наличие
Сульбутиамин доступен в нескольких формах. Arcalion поставляется в виде таблеток по 200 мг, и генерик Сульбутиамин поставляется в виде таблеток, капсул и порошка. Терапевтическая доза Сульбутиамина, по сообщениям, составляет 12,5 мг/кг, что соответствует 850 мг для человека весом 68 кг (150 фунтов). Тем не менее, следует отметить, что рекомендации по дозировке могут варьироваться. Производитель Arcalion, например, рекомендует принимать не более 600 мг вещества в день.
Побочные эффекты Сульбутиамина
Имеется несколько сообщений о побочных эффектах Сульбутиамина при приеме в терапевтических дозах. По словам производителя из Arcalion, может возникать мягкая кожная аллергия, у пожилых пациентов также наблюдалась мягкие эффекты возбуждения.
Механизм действия
Доступность:
Сульбутиамин применяется для симптоматического лечения функциональных астенических состояний при гипо- и авитаминозах, при длительных заболеваниях, после оперативных вмешательств. Отпускается из аптек по рецепту врача.