рецепт ацикловир на латинском крем

Ацикловир (Aciclovir)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ацикловир

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Вводят в виде медленной в/в инфузии. Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза, тяжести течения заболевания, возраста и массы тела пациента. Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от локализации инфекции, состояния пациента и ответа на терапию.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

С осторожностью: беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Следует соблюдать осторожность при применении ацикловира у кормящих женщин.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать ацикловир пациентам с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Источник

Ацикловир

Состав Ацикловира

Согласно медицинской Википедии в состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата: 1 грамм мази – 50 мг; 1 грамм глазной мази – 30 мг; 1 грамм крема – 50 мг; 1 таблетка – 200 мг или 400 мг; 1 флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Форма выпуска

Лекарство Ацикловир производится в форме:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Официальная аннотация к препарату Ацикловир относит его активный ингредиент к группе антивирусных (антигерпетических) лечебных средств, являющихся синтетическими аналогами пуринового нуклеозида, обладающего способностью к угнетению репликации вирусных штаммов Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и 1-го и 2-го типа вируса Herpes simplex (простой герпес).

В инфицированных клетках, включающих вирусный фермент тимидинкиназу, вследствие процесса фосфорилирования происходит преобразование ацикловира в форму монофосфата. Затем последовательно под воздействием гуанилатциклазы монофосфат переходит в форму дифосфата и в дальнейшем, под влиянием некоторых клеточных ферментов, в форму трифосфата. Поскольку для фермента тимидинкиназы в здоровых, неинфицированных вирусом клетках ацикловир не является субстратом, проявляется его высокая избирательность воздействия непосредственно по отношению к вирусам и незначительная токсичность для остальных клеток человеческого организма.

На данное время известны три механизма ингибирующего воздействия препарата в форме трифосфата на репликацию вирусной ДНК, которые заключаются: в конкурентном замещении дезоксигуанозина трифосфата в процессе синтеза ДНК; во внедрении в синтезируемую ДНК-цепочку и прекращении ее удлинения; в подавлении вирусного фермента ДНК-полимеразы. В результате данных процессов в организме человека происходит блокировка дальнейшей репликации вируса. Высокая специфичность и селективность действия активного ингредиента лекарственного средства обусловлены также его преимущественной кумуляцией именно в инфицированных вирусом клетках.

Применение препарата при герпетической инфекции предотвращает возникновение свежих элементов сыпи, уменьшает вероятность развития висцеральных осложнений и кожной диссеминации, ускоряет образование внешних корок, уменьшает болевые ощущения в острой фазе лечения опоясывающего лишая. Также наблюдается некоторое иммуностимулирующее действие.

Таблетки Ацикловир после перорального приема всасываются в кишечнике лишь частично. Абсорбция препарата, из-за его низкой липофильности, происходит в среднем на 20%, от чего таблетки Ацикловир обладают биодоступностью в пределах 15-30%. Тем не менее, таких концентраций лечебного средства вполне достаточно для эффективной борьбы с вирусными инфекциями. Параллельно принимаемая пища практически не влияет на процессы всасывания. При увеличении дозировки отмечается снижение биодоступности.

При пероральном суточном приеме 1000 мг (5 раз по 200 мг) показатель Cmax наблюдаемый по прошествии 1,5-2 часов равен 0,7 мкг/мл, показатель Cmin находится на уровне 0,4 мкг/мл. Связывание с сывороточными белками варьирует в пределах 9-33%. Введенный ацикловир в/в (внутривенно) или перорально (внутрь) проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту. В лечебных концентрациях проникает в ткани/органы человеческого организма, включая: головной мозг, кишечник, мышцы, печень, селезенку, легкие, матку, почки, слезную жидкость, грудное молоко, водянистую влагу, сперму, секрет и слизистую влагалища, амниотическую жидкость, герпетические пузырьки. Обнаруживается в спинномозговой жидкости вдвое меньшей концентрации, чем в плазме. При приеме 1000 мг в сутки содержание препарата в грудном молоке находится в пределах 0,6-4,1% от сывороточного уровня, что предполагает получение грудничком суточной дозы лекарственного средства примерно 0,3 мг/кг.

Метаболические преобразования активного ингредиента происходят в печени с формированием главного продукта метаболизма – 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Посредством канальцевой секреции, а также клубочковой фильтрации экскретируется почками на 62-91% в неизмененной форме и приблизительно на 14% в форме 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Кишечником выводится менее 2% препарата, легкими лишь его следовые количества.

При проведении одноразового 6-ти часового сеанса гемодиализа отфильтровывается примерно 60% активного ингредиента препарата, при перитонеальном диализе значительного изменения его клиренса не наблюдается.

У взрослых пациентов при пероральном приеме T1/2 занимает приблизительно 3,3 часа, при в/в введении около 2,5 часов. У детей до 18-ти лет T1/2 равен примерно 2,6 часа. С возрастом скорость экскреции замедляется, но при этом T1/2 увеличивается незначительно.

При хронической недостаточности почечной функции тяжелого характера T1/2 может достигать 20 часов. В зависимости от КК (клиренс креатинина) у взрослых пациентов с почечной недостаточностью T1/2 в среднем равен: КК 50-80 мл/мин – 3 часа; КК 15-50 мл/мин – 3,5 часа; состояние анурии – 19,5 часа; проведение гемодиализа – 5,7 часа; амбулаторный постоянный перитонеальный диализ – 14-18 часов.

Мазь Ацикловир и крем Ацикловир при нанесении на интактные (неповрежденные) кожные покровы фактически не всасываются. Активный ингредиент местных лекарственных форм данного препарата, как и продукты его метаболизма, не определяются в сыворотке и моче. При аппликации наружных форм препарата на структурно измененную/пораженную кожу наблюдается умеренное всасывание ингредиентов крема и мази Ацикловир, от чего их некоторое количество все-таки проникает в плазму крови и в последующем в мочу.

У пациентов с нормальной почечной функцией показатель сывороточной Cmax препарата равен приблизительно 0,28 мкг/мл, у больных с ХПН плазменное содержание активного ингредиента достигает значений до 0,78 мкг/мл.

Приблизительно 9,4% суточной дозировки экскретируется почками.

Глазная мазь Ацикловир легко преодолевает роговичный эпителий и создает терапевтический уровень препарата во внутриглазной жидкости. На данный момент методов определения активного ингредиента данного лекарственного средства в форме глазной мази в сыворотке крови не существует. Небольшая концентрация препарата определяется лишь в моче и терапевтически незначима.

Показания к применению

Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат (например, производства Белмедпрепараты), показаны к назначению с целью профилактики и/или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа). Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.

Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.

Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток, лиофилизата и всех наружных форм препарата включают: персональную гиперчувствительность пациента к активному ингредиенту или дополнительным компонентам лекарственной формы; персональную гиперчувствительность к Валацикловиру; возраст до 2-х лет (для таблеток); кормление грудью (для лиофилизата и таблеток).

В осторожном применении наружных форм лечебного средства нуждаются беременные и кормящие женщины; пероральных и инъекционных форм – беременные женщины, пациенты с неврологическими нарушениями, недостаточностью почечной функции (возможность нефротоксического воздействия), дегидратацией, неврологическим ответом на прием цитотоксичных препаратов (включая упоминания в анамнезе).

Побочные действия

Таблетированные лекарственные формы препарата в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

Инъекционные лекарственные формы препарата иногда приводили к развитию таких побочных явлений:

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

Местные лекарственные формы препарата (глазная мазь) в отдельных случаях могли вызвать:

Инструкция по применению Ацикловира (Способ и дозировка)

Таблетки Ацикловир, инструкция по применению

Инструкция на таблетки Ацикловир-Акос, как и инструкция на таблетки Ацикловир-Акри, а также прочих производителей, рекомендует пероральный (внутрь) прием таблетированных форм препарата совместно с водой (200-250 мл) сразу после еды или во время приема пищи. Детям после 2-х лет с весом больше 40 килограмм показано назначение суточных дозировок аналогичных дозам для взрослых пациентов.

Терапия простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов обычно предполагает 5-ти разовый суточный прием 200 мг препарата (например, таблетки Ацикловир-Акос) пациентами с нормальным иммунным статусом или 400 мг (например, таблетки Ацикловир-Акри) больными с иммунодефицитом на протяжении 5-10-ти суток.

Профилактика простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов, как правило, проходит в таблетках 400 мг (например, Ацикловир Стада 400 мг), принимаемых каждые 12 часов.

Лечение неосложненного генитального герпеса в среднем занимает 10 дней с пероральным 5-ти кратным (каждые 4 часа) суточным приемом таблеток в дозе 200 мг (например, Ацикловир-Акос).

Прерывистая терапия рецидивирующего генитального герпеса (меньше 6-ти рецидивов в год) предполагает 5-ти кратный (каждые 4 часа) суточный прием 200 мг препарата на протяжении 5-ти дней.

Длительное подавляющее лечение рецидивирующего генитального герпеса (больше 6-ти рецидивов в год) подразумевает 2-х разовый в сутки прием 400 мг препарата (например, таблетки Ацикловир Форте) или 3-5-ти разовый прием в сутки 200 мг лекарственного средства.

Терапия опоясывающего герпеса занимает от 7-ми до 10-ти дней с 5-ти кратным суточным внутренним приемом 800 мг препарата в форме таблеток.

Лечение ветряной оспы (ветрянки) проводится на протяжении 5-ти дней с 4-х разовым суточным приемом 800 мг лекарства. Приступить к такому лечению следует при обнаружении самых ранних симптомов или признаков заболевания. Детям с 2-х лет с весом до 40 килограмм показан 4-х кратный суточный прием препарата в дозе 20 мг на килограмм веса.

Терапия пациентов с ХПН должна проходить в сниженных дозировках, зависящих от КК (клиренс креатинина), в связи с чем, перед тем как принимать препарат следует в точности установить величину данного показателя. При лечении герпетических поражений у больных с КК меньше 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 400 мг, с приемом по 200 мг через 12 часов. При терапии заболеваний, спровоцированных Varicella zoster, пациентам с КК меньше 10 мл/мин рекомендуют 2-х разовый суточный прием 800 мг препарата; с КК 10-25 мл/мин – 3-х кратный прием аналогичной дозы.

Лиофилизат Ацикловир в/в, инструкция по применению

Лиофилизат лечебного средства (например, Белмедпрепараты) предназначен для разведения и дальнейшего использования в виде инфузий.

В зависимости от диагностированной вирусной инфекции и ее тяжести пациентам старше 12-ти лет показано в/в капельное введение 5-10 мг на килограмм веса с интервалом в 8 часов. В/в вливание следует проводить на протяжении минимум 60-ти минут. Максимально в сутки больным этой возрастной категории можно назначить 30 мг препарата на килограмм веса.

Детям от 3-х месяцев, как правило, назначают каждые 8 часов инфузионное введение 250 мг (герпетические поражения штаммом Herpes simplex) или 500 мг (сниженный иммунитет, ветряная оспа, герпетический энцефалит, опоясывающий лишай) лечебного средства из расчета на квадратный метр поверхности тела. Дозировка для новорожденных рассчитывается в соответствии с их весом и составляет 10 мг на килограмм веса, с той же частотой инфузионных вливаний (через 8 часов).

Для терапии простого герпеса слизистых оболочек и кожных покровов у пациентов со сниженным иммунитетом на протяжении 7-ми суток вводят капельно каждые 8 часов по 5-10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

При лечении тяжелого генитального герпеса в качестве начальной терапии назначают на протяжении 5-ти суток инфузии каждые 8 часов по 5 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 250 мг на квадратный метр тела детям до 12-ти лет.

Терапия энцефалита, спровоцированного вирусным штаммом Herpes simplex, проходит в течение 10-ти суток с инфузионным введением каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с подавленным иммунитетом в среднем занимает 7 суток с в/в капельным вливанием каждые 8 часов по 10 мг на килограмм веса больным после 12-ти лет или по 20 мг на килограмм веса детям до 12-ти лет.

При диагностировании ХПН у пациентов взрослого и детского возраста в соответствии с КК (клиренс креатинина) необходима корректировка (в сторону снижения) дозировочного режима и/или изменение (в сторону увеличения) интервала между проведением инфузий. Так при КК 25-50 мл/мин назначают полноценную дозу препарата, вводимую через 12 часов; при КК 10-25 мл/мин – полноценную дозу препарата, вводимую через 24 часа; при КК меньше 10 мл/мин – половинчатую дозу, вводимую через 24 часа.

Крем и мазь Ацикловир, инструкция по применению

Инструкция по применению Ацикловир (Акри, Нижфарм, Сандоз и пр.) в форме крема или мази предполагает использование этих препаратов исключительно наружно, для чего мазь Ацикловир или крем данного лечебного средства показано наносить на инфицированные кожные участки с периодичностью 5 раз в сутки (через каждые 4 часа).

Крем и мазь Ацикловир (Гексал, Акри и пр.) следует наносить на инфицированные и граничащие с ними кожные участки тонким слоем, используя для этого пальцы рук (предварительно очищенные и вымытые) или чистый ватный тампон. Крем и мазь Ацикловир (Фармак, Синтез, Озон и пр.) необходимо применять на протяжении времени достаточного для образования внешней корки на герпетических пузырьках или вплоть до полного их заживления. Продолжительность такого лечения, как правило, занимает от 5-ти до 10-ти (максимум) суток. Скорейшее избавление от внешних проявлений заболевания зависит от времени начала терапии. Наилучшие результаты показывало лечение, проводимое с первых признаков начала инфекции или с продромальной фазы ее развития.

Мазь глазная, инструкция по применению

Для терапии герпетического кератита у взрослых и детей используют глазную мазь в виде небольшой (длиной примерно 1 сантиметр) полоски, закладываемой пальцем (предварительно очищенным и вымытым) в нижний конъюнктивальный мешок с периодичностью 5 раз в 24 часа (обычно через каждые 4 часа) вплоть до полного заживления и еще на протяжении 3-х суток после него.

Передозировка

Эпизоды передозировки могут возникнуть при применении пероральных или инъекционных лекарственных форм, а также в случае проглатывания наружных форм препарата.

Негативная симптоматика передозировки при чрезмерном пероральном приеме лечебного средства характеризуется: судорогами, ажитацией, летаргией, комой. Возможна преципитация активного ингредиента таблеток в почечных канальцах, в случае превышения содержания препарата (2,5 мг/мл) в сравнении с его растворимостью в почечных канальцах.

При в/в введении завышенных доз могут наблюдаться следующие проявления передозировки: гиперкреатининемия, увеличение азота мочевины, нарушение почечной функции, судороги, летаргия, состояние комы.

В случае проглатывания наружных форм препарата отмечали: неврологические нарушения, головные боли, одышку, судороги, тошноту/рвоту, летаргию, диарею, нарушение почечной функции, кому.

Терапия всех вышеуказанных болезненных состояний заключается в контроле/поддержке жизненно важных систем/органов организма и назначении симптоматического лечения, включая проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией.

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Условия продажи

Приобретение таблеток и лиофилизата требует предъявления рецепт на латинском языке. Крем и мазь препарата находятся в свободной продаже.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата сохраняют свои лечебные свойства при окружающей температуре до 25 °С.

Срок годности

3-4 года в зависимости от производителя и лекарственной формы.

Особые указания

Не рекомендуют назначать Ацикловир пациентам с тяжелыми патологиями почек.

Во время проведения терапии необходимо принимать во внимание возможность возникновения острой недостаточности почек вследствие формирования осадка из кристаллов активного ингредиента препарата. Вероятность развития данного осложнения усиливается в случае быстрого в/в введения инъекционной формы лечебного средства, параллельном приеме нефротоксических препаратов, а также у пациентов с нарушенной почечной функцией или дегидратацией.

На всем этапе применения Ацикловира надлежит контролировать почечную функциональность, определяя сывороточные концентрации креатинина и мочевины.

Терапию пожилых пациентов, по причине увеличения у них T1/2 препарата, следует осуществлять под наблюдением врача-специалиста и при адекватном повышении водной нагрузки.

Наружные лекарственные формы препарата (крем и мазь) не следует применять на слизистых оболочках ротовой полости, влагалища, органов зрения.

Перед тем как принимать Ацикловир от герпеса следует установить какой лучше способ применения данного лекарственного средства для лечения того или иного герпетического поражения. Выяснить в каждом отдельном случае, что лучше мазь или таблетки подойдут для терапии диагностированной инфекции.

Более эффективное и быстрое лечение герпеса на губах Ацикловиром проходит, если параллельно использовать крем или мазь от герпеса и таблетки от герпеса на губах, при этом необходимо пройти консультацию у врача и точно узнать, как пить ЛС при герпесе на губе и как применять крем или мазь.

При генитальном герпесе пациентам следует воздерживаться от половых контактов или пользоваться презервативами, так как проведение лечения не предупреждает возможное инфицирование полового партнера.

Ацикловир при ветрянке чаще всего применяется с целью терапии данного заболевания и его профилактики у взрослых и детей с иммунодефицитом. Отзывы врачей говорят о том, что лечение ветрянки у взрослых и детей эффективно при назначении препарата в первые 24 часа после обнаружения внешних высыпаний.

Ацикловир при ветрянке у взрослых и детей с нормальным иммунитетом, при его назначении на более поздних этапах развития заболевания, не приводил к какому-либо облегчению негативной симптоматики. Крем или мазь Ацикловир при ветрянке может использоваться в качестве вспомогательного наружного средства для снижения внешних проявлений ветряной оспы (сыпи).

Источник