релпакс по рецепту или нет

Релпакс®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Опадри оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид Е171, закатный желтый алюминиевый лак (Е 110) (FD&C желтый № 6 алюминиевый лак)), Опадри прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, глицерола триацетат).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1D серотониновых рецепторов.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь элетриптан быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (около 81 %). Абсолютная биодоступность при пероральном применении у мужчин и женщин составляет около 50 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в среднем составляет 1.5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) установлена линейная зависимость фармакокинетики.

Прием жирной пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) элетриптана и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20-30 %. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC снижалась примерно на 30%, а Тmах увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с ожидаемой кумуляцией. При назначении более высоких доз (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40 %).

Объем распределения элетриптана составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы (примерно на 85 %).

Первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении с эритромицином, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Также отмечается небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в лабораторных исследованиях не выявлено клинического значимого эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного С14. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладает активностью. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20 % от концентрации введенного элетриптана и соответственно не имеют большого значения для развития терапевтического эффекта элетриптана.

Фармакокинетика у особых групп больных

Пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет)

По сравнению с более молодыми людьми, у пожилых пациентов (65-93 года) отмечается не имеющее статистической значимости снижение клиренса элетриптана (на 16%), которое связано со статистически значимым увеличением период полувыведения препарата (от приблизительно 4.4 часов до 5.7 часов).

Поэтому эффект элетриптана на артериальное давление у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлда-Пью) наблюдалось статистически значимое увеличение как AUC (на 34%), так и периода полувыведения. Отмечалось незначительное увеличение значения Cmax (на 18%). Данное небольшое изменение не считается клинически значимым.

Нарушение функции почек

У больных с почечной недостаточность легкой степени (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), средней степени (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) и тяжелой степени (клиренс креатинина

Источник

Релпакс® : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

оранжевое покрытие (опадрай оранжевый (OY-LS-23016) (гипромеллоза, лактозы моногидрат, глицерола триацетат, титана диоксид (Е 171), закатный желтый алюминиевый лак (Е 110), вода очищенная)); прозрачное покрытие (опадрай прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, глицерола триацетат, вода очищенная)).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, с маркировкой «REP 40» на одной стороне и «Pfizer» на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1D серотониновых рецепторов. Элетриптан.

Фармакологические свойства

После приема элетриптана внутрь с пищей с высоким содержанием жиров его AUC и Cmax повышались примерно на 20-30 %. При приеме элетриптана внутрь во время приступа мигрени его показатель AUC уменьшался примерно на 30 %, а показатель Tmax увеличивался до 2,8 часа.

При многократном применении элетриптана (20 мг три раза в сутки) в течение 5-7 дней его фармакокинетика оставалась линейной и кумуляция была предсказуемой. При многократном применении больших доз элетриптана (40 мг три раза в сутки и 80 мг два раза в сутки) его кумуляция в течение 7 дней была больше ожидаемой (примерно 40 %).

Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85 %).

Идентифицированы два основных циркулирующих метаболита препарата, на долю которых приходится значительная часть радиоактивного вещества в плазме крови после приема элетриптана, меченного радиоактивным изотопом C14. Третий источник радиоактивности в плазме крови идентифицирован не был, однако вероятнее всего им является ряд гидроксилированных метаболитов, которые также обнаруживаются в моче и кале.

Концентрация в плазме крови образованного в результате N-деметилирования активного метаболита составляет всего 10-20 % от концентрации исходного препарата, и, поэтому, его вклад в терапевтическое действие исходного лекарственного вещества считается незначительным.

Средняя величина почечного клиренса элетриптана после приема внутрь равна примерно 3,9 л/ч. На долю внепочечного клиренса приходится около 90 % от общего клиренса, что свидетельствует о ведущей роли метаболизма в элиминации элетриптана.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Мета-анализ клинических фармакологических исследований и популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

У пожилых пациентов (от 65 до 93 лет) в сравнении с более молодыми наблюдалось небольшое, статистически незначимое уменьшение (16 %) клиренса и одновременное статистически значимое увеличение длительности периода полувыведения (с 4,4 часа до 5,7 часа).

Подростки (12-17 лет)

У подростков с мигренью фармакокинетика элетриптана при назначении между приступами в дозе 40 и 80 мг соответствовала его фармакокинетике у здоровых взрослых.

Клиренс элетриптана у детей соответствует таковому у подростков. Однако объем распределения элетриптана у детей меньше, что приводит к увеличению его уровня в плазме крови относительно концентрации, ожидаемой при приеме препарата в той же дозе у взрослых.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) или тяжелым (клиренс креатинина

Показания к применению

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Таблетки Релпакса® следует принимать как можно раньше после появления мигренозной головной боли, однако они также эффективны и при приеме на более поздней стадии во время приступа мигрени.

Установлено, что Релпакс® не предотвращает мигренозную головную боль при приеме во время фазы ауры, поэтому принимать его следует только во время фазы головной боли.

Релпакс® не следует применять с профилактической целью.

Взрослые пациенты (18-65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

В случае повторного появления головных болей в течение 24 часов

Показано, что при возобновлении мигренозной головной боли в течение 24 часов после начального ответа, вторая доза Релпакса® той же дозировки эффективно купирует повторный приступ. При необходимости применения второй дозы ее не следует принимать в течение 2 часов после приема первой.

Отсутствие эффекта от препарата

При сохранении головной боли в течение 2 часов после приема первой дозы Релпакса®, принимать его повторно для купирования того же приступа не следует, поскольку клинические исследования не показали однозначной эффективности второй дозы. Клинические исследования показывают, что при неэффективности препарата при приступе мигрени лечение следующего приступа все еще может быть успешным.

У пациентов, у которых после соответствующего пробного применения дозы 40 мг не достигается удовлетворительной эффективности (например, хорошая переносимость и отсутствие ответа при 2-м из 3-х приступов), последующие приступы мигрени можно эффективно лечить дозой 80 мг (40 мг два раза в сутки). Вторую дозу 80 мг не следует принимать в течение последующих 24 часов.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 80 мг.

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность элетриптана у пациентов старше 65 лет систематически не изучалась вследствие небольшого числа лиц такого возраста в клинических исследованиях. По этой причине применение Релпакса® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Пациенты детского возраста

Подростки (12-17 лет)

Эффективность Релпакса® у подростков в возрасте 12-17 лет не установлена.

Безопасность и эффективность Релпакса® у детей в возрасте 6-11 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени коррекции дозы препарата не требуется. В связи с отсутствием данных о применении Релпакса® у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его назначение таким лицам противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с более выраженным действием Релпакса® на артериальное давление при нарушении функции почек, рекомендуемая начальная доза для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек составляет 20 мг. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Назначение Релпакса® пациентам с тяжелым нарушением функции почек противопоказано.

Побочные действия

При применении Релпакса® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до

Противопоказания

— гиперчувствительность к элетриптана гидробромиду или к любому из вспомогательных веществ

— тяжелое нарушение функции печени

— тяжелое нарушение функции почек

— детский и подростковый возраст до 18 лет (так как эффективность и безопасность применения препарата в этой возрастной группе не установлены)

— пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

— умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, или легкая артериальная гипертензия, по поводу которой не назначалось лечение

— подтвержденная коронарная болезнь сердца, в том числе ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе или подтвержденная бессимптомная ишемия); пациенты с коронароспазмом (стенокардией Принцметала), объективными или субъективными симптомами ишемической болезни сердца

— значительные аритмии или сердечная недостаточность

— заболевание периферических сосудов

— острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

— применение эрготамина или его производных (включая метисегрид) в течение 24 часов до или после лечения элетриптаном

— одновременный прием элетриптана с другими агонистами 5-НТ1 рецепторов

— одновременный прием с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир)

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптан

Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований показал, что такие лекарственные препараты, как бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, содержащие эстроген препараты для гормональной заместительной терапии, содержащие эстроген оральные контрацептивы и блокаторы кальциевых каналов вероятнее всего не оказывают влияния на фармакокинетические свойства элетриптана.

Элетриптан не является субстратом моноаминоксидазы (МАО), следовательно, взаимодействие между элетриптаном и ингибиторами МАО не ожидается. Исследование по целенаправленному изучению взаимодействия между этими препаратами не проводилось.

В клинических исследованиях при совместном применении пропранолола (в дозе 160 мг), верапамила (в дозе 480 мг) и флуконазола (в дозе 100 мг) с элетриптаном его Cmax увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза соответственно. Показатель AUC элетриптана был увеличен в 1,3, 2,7 и 2,0 раза соответственно. Эти эффекты не считаются клинически значимыми, поскольку при совместном применении элетриптана с названными препаратами артериальное давление и частота нежелательных явлений не отличались от таковых при монотерапии элетриптаном.

В клинических исследованиях при одновременном применении специфических и сильных ингибиторов фермента CYP3A4 эритромицина (в дозе 1000 мг) и кетоконазола (в дозе 400 мг) с элетриптаном наблюдалось повышение его Cmax и AUC в 2 и 2,7 раза, и 3,6 и 5,9 раза соответственно. Повышение этих показателей сопровождалось удлинением t1/2 элетриптана с 4,6 до 7,1 часа при приеме с эритромицином и с 4,8 до 8,3 часа при приеме с кетоконазолом. Таким образом, Релпакс® не следует принимать вместе с сильными ингибиторами фермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин и ингибиторы протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

В клинических исследованиях при приеме внутрь препарата, содержащего кофеин и эрготамин, через 1 и 2 часа после приема элетриптана у пациентов наблюдалось незначительное дополнительное повышение артериального давления, что можно ожидать, исходя их фармакологических свойств обоих препаратов. В связи с этим, препараты, содержащие эрготамин или вещества, подобные эрготамину (например, дигидроэрготамин), не следует принимать в течение 24 часов после применения элетриптана. И наоборот, между приемом содержащего эрготамин препарата и приемом элетриптана должно пройти не менее 24 часов.

Влияние элетриптана на другие лекарственные препараты

Данные, полученные in vitro или in vivo, указывающие на ингибирование или индуцирование элетриптаном в клинических дозах (и связанных с ними концентрациях) ферментов семейства цитохрома P450, включая метаболизирующий препарат фермент CYP3A4, отсутствуют. В связи с этим, клинически значимое взаимодействие элетриптана с другими препаратами, опосредованное указанными ферментами, считается маловероятным.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и серотониновый синдром

После одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и триптанов поступали сообщения, описывающие у пациентов симптомы, соответствующие серотониновому синдрому (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Особые указания

Релпакс® содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный лекарственный препарат.

Релпакс® также содержит краситель «желтый солнечный закат», который может вызывать аллергические реакции.

Релпакс® следует применять только при однозначном установлении диагноза мигрени. Релпакс® не показан для лечения гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Релпакс® не следует применять для лечения «атипичной» головной боли, то есть головной боли, которая может быть обусловлена потенциально серьезным состоянием (инсульт, разрыв аневризмы), при котором вазоконстрикция может принести вред.

Применение элетриптана может сопровождаться временными симптомами, включая боль и чувство стеснения в грудной клетке, которые могут быть интенсивными и распространяться на горло. Если считается, что такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, не следует принимать дальнейшие дозы препарата и необходимо провести соответствующую оценку.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Релпакс® не следует без предварительной оценки назначать пациентам, у которых вероятно наличие невыявленного заболевания сердца, или пациентов с риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, пациенты с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, курильщики или получающие никотинозаместительную терапию, мужчины в возрасте старше 40 лет, женщины после менопаузы и пациенты с отягощенным семейным анамнезом ИБС). Оценки функции сердца могут не выявить всех пациентов с заболеванием сердца; в очень редких случаях при применении агонистов 5-HT1 развивались серьезные явления со стороны сердца у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с установленной ИБС не следует назначать Релпакс®. Применение агонистов рецепторов 5-HT1 было связано с коронароспазмом. В редких случаях при применении агонистов рецептора 5-HT1 отмечались ишемия миокарда или инфаркт миокарда.

Нежелательные эффекты могут учащаться при сочетанном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (зверобой продырявленный).

Головная боль при чрезмерном употреблении лекарственных препаратов (ГБЧУЛП)

Длительное использование любого болеутоляющего средства при головных болях может их усилить. Если наблюдается или прогнозируется эта ситуация, необходимо проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Диагноз ГБЧУЛП следует подозревать у пациентов, испытывающих частые или ежедневные головные боли, несмотря на (или из-за) регулярное использование препаратов для купирования головной боли.

После одновременного приема триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) сообщалось о случаях серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Эти реакции могут быть очень тяжелыми. Если клинически необходим одновременный прием элетриптана и СИОЗС или СИОЗСН, рекомендуется вести наблюдение за пациентом, особенно при начале терапии, увеличении дозы или добавлении другого серотонинергического препарата.

Беременность и период лактации

Клинические данные о применении Релпакса® во время беременности отсутствуют. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выделяется с грудным молоком. Следует с осторожностью подходить к применению препарата женщинами, кормящими грудью. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму путем временного прекращения кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Релпакс® оказывает умеренное действие на способность управлять автотранспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Мигрень или ее лечение Релпаксом® могут являться причиной сонливости или головокружения у некоторых пациентов. Во время приступов мигрени и после приема Релпакса® пациентам рекомендуется самостоятельно оценивать свою способность выполнять сложные задачи, например, такие как вождение.

Передозировка

При однократном приеме элетриптана в дозе 120 мг не наблюдалось серьезных нежелательных реакций.

Отмечались следующие симптомы: артериальная гипертензия или другие, более серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: при необходимости проводят стандартные симптоматические меры. Период полувыведения элетриптана равен примерно 4 часам, и, поэтому, наблюдение за состоянием пациентов и проведение общего поддерживающего лечения после передозировки элетриптаном следует продолжать не менее 20 часов или до исчезновения ее признаков и симптомов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на сывороточную концентрацию элетриптана неизвестно.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки белой непрозрачной поливинилхлоридной или пленки Аклар; или из пленки поливинилхлоридной, фольги алюминиевой и полиамида; или в полиэтиленовых флаконах.

По 1 контурной ячейковой упаковке или 1 полиэтиленовому флакону вместе с инструкцией по медицинскому приме­нению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л.,

Локалита Марино дель Тронто,

63100 Асколи Пичено,

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США

Источник

Инструкция по применению РЕЛПАКС ® (RELPAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry Orange OY-LS-23016, Opadry Clear YS-2-19114-A.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry Orange OY-LS-23016, Opadry Clear YS-2-19114-A.

Фармакологическое действие

Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать противомигренозную активность препарата.

Фармакокинетика

Элетриптан быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (около 81%). Абсолютная биодоступность у мужчин и женщин составляет около 50%. После приема внутрь время достижения C max в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) продемонстрирована линейная зависимость фармакокинетики. После приема жирной пищи C max и AUC повышались примерно на 20-30%. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC снижалась примерно на 30%, a время достижения C max увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении более высоких доз (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие изофермента CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У пожилых людей (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T 1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Влияние элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.

У детей 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже объем распределения. Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.

У больных с легким (клиренс креатинина 61-89 мл/мин), умеренным (клиренс креатинина 31-60 мл/мин) и выраженным (клиренс креатинина мигренозной головной боли Релпакс следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослым 18-65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе, но не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза Релпакса не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

Таблетки следует проглатывать целиком и запивать водой.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат в одной дозе дважды для купирования приступа подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно.

У пациентов, принимающих Релпакс в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо).

Противопоказания к применению

Следующие противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами.

В течение 24 ч до или после приема Релпакса нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения Релпакса при беременности нет, поэтому препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода..

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия.

Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. В одном исследовании 8 женщин принимали препарат однократно в дозе 80 мг. Выведение элетриптана с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от дозы. Тем не менее, при применении Релпакса во время кормления грудью следует соблюдать осторожность. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Релпакс не изучался, поэтому в таких случаях его применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса, поэтому дозы, превышающие 40 мг должны использоваться с осторожностью.

Особые указания

Не рекомендуется применение Релпакса в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Релпакс не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Релпакс эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.

Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Релпакс не следует принимать профилактически.

Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие или повышен риск сердечно-сосудистых заболеваний.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции печени Релпакс не изучался, поэтому в таких случаях его применение противопоказано.

У больных с нарушением функции почек усиливается гипертензивный эффект Релпакса, поэтому дозы, превышающие 40 мг должны использоваться с осторожностью. При применении Релпакса в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у больных с нарушением функции почек и пожилых людей (подобные изменения не сопровождались клиническими последствиями).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

При передозировке можно ожидать развития артериальной гипертензии или других более серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Релпакса с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином выявлено не было. Однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами пока недоступны.

Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим взаимодействие Релпакса и ингибиторов МАО не ожидается, и специальных исследований их взаимодействия не проводилось.

Прием кофеина или эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема Релпакса приводил к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные средства (например, дигидроэрготамин), не следует назначать в течение 24 ч после приема Релпакса. И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее, чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Данных in vitro или in vivo о том, что Релпакс в клинических дозах ингибирует или индуцирует изоферменты цитохрома Р 450 нет, поэтому клинически значимое взаимодействие Релпакса, обусловленное воздействием на эти ферменты, представляется маловероятным.

Источник