реланиум как выписать рецепт
Реланиум
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp: Relanii 5 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S.: По 1 таблетке на ночь
Россия:
Rp: Tab. Diazepami 0,005
D.t.d. № 20 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологічні властивості
Противосудорожное, миорелаксирующее, транквилизирующее, снотворное, седативное.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).
Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.
Показання
— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Протипоказання
— тяжелая форма миастении;
— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
— синдром ночного апноэ;
— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— детский возраст до 30 дней включительно;
— беременность (особенно I и III триместры);
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
—Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
—Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
— Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
— Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
—Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
— Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.
диазепам 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.
Реланиум
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Relanii 5 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S.: По 1 таблетке на ночь
Россия:
Rp: Tab. Diazepami 0,005
D.t.d. № 20 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Фармакологическое действие
Противосудорожное, миорелаксирующее, транквилизирующее, снотворное, седативное.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).
Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.
Показания
— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
— тяжелая форма миастении;
— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
— синдром ночного апноэ;
— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— детский возраст до 30 дней включительно;
— беременность (особенно I и III триместры);
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
—Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
—Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
— Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
— Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
—Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
— Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.
диазепам 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.
Реланиум : инструкция по применению
Состав
• бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Показания к применению
• состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:
• симптоматически при столбняке
• подготовка к операциям
• премедикация при диагностических процедурах;
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к бензодиазепинам;
• расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;
• депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;
Беременность и период лактации
Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.
Способ применения и дозы
2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).
В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.
Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).
В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,
При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.
Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.
Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.
Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.
Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.
лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.
Внутривенное капельное вливание
Побочное действие
сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.
Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.
Абстинентный синдром характеризуют:
психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.
Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.
Особенности применения
• Не назначать парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы
• Применение лекарства требует особого внимания у маленьких детей, из-за возможного нарушения функции дыхания
• У больных с ожирением, с нарушением функции печени и почек, а также у пожилых больных, период полувыведения лекарства в сыворотке во время его действия может значительно удлиняться
• При внутривенном введении следует проводить инъекцию медленно, быстрое введение препарата может вызвать коллапс
• Необходимо соответствующим способом уменьшить дозу наркотических обезболивающих препаратов, даваемых одновременно с диазепамом
• Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с диазепамом применять другие препараты можно только после согласования с врачом
• В случае появления парадоксальных реакций необходимо прекратить приём препарата.
Длительное применение диазепама может вызвать психическую и физическую зависимость.
Влияние на способность обслуживать механические и транспортные средства
В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания не следует водить автомобиль и обслуживать движущиеся механические устройства.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, производимый с концентрацией 5 мг в 1 мл раствора и дозируемый по 2 мл в ампулы ёмкостью 2 мл упакованные в картонные коробки по 50 штук.
Условия хранения
Хранить в месте недоступном для детей.
Срок годности
По истечении срока годности препарат не применять.
Реланиум, 5 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Инструкция на Реланиум 5 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.
Состав
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| диазепам | 5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакодинамика
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Реланиум: Показания
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Инструкция
Одобрено Фармакологическим государственным комитетом МЗ 10 октября 1996 г.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата РЕЛАНИУМ (Relanium)
Химическое рациональное название:
1 мл раствора для инъекций содержит:
активное вещество — диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества — пропиленгликоль 450 мг, этанол безводный 100 мг, спирт бензиловый 15 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, 10% раствор уксусной кислоты до рН примерно 6,0–7,5, вода для инъекций — до 1 мл.
Бесцветная или желто-зеленая прозрачная жидкость, содержащаяся в ампулах из бесцветного нейтрального стекла, отвечающего требованиям для стекла из ампул.
Диазепам является средством из группы бензодиазепинов. Оказывает действие посредством рецепторного комплекса GABA-A. В комплексе GABA-A находится рецептор, который связывает бензодиазепины, что в свою очередь вызывает связывание гамма-аминомасляной кислоты с этим рецептором. Это приводит к усилению проникновения ионов хлора в нейрон, его гиперполяризации и торможению биоэлектроактивности. В результате этого усиливается тормозящее действие GABA-A в ЦНС.
Вероятно, посредством рецепторного комплекса GABA-A бензодиазепины оказывают противотревожное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действия.
В/в введение диазепама используется в экстренных случаях и действие наступает в течение нескольких минут.
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно. Биодоступность препарата после в/м введения меньше, чем после перорального введения. Действие препарата наступает через 30–60 мин. Cmax после в/м введения достигается через 60 мин с момента введения.
Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Противосудорожное действие наступает через несколько минут с момента введения. Cmax диазепама в плазме изменчива и зависит от дозы. Cmax в плазме определяется через 15 мин. Связывается с белками на 95–99%. Проходит через плаценту и ГЭБ.
Объем распределения изменчив и зависит от возраста, массы тела, пола пациента, составляет 0,18–1,7 л/кг.
Метаболизируется в печени до активных метаболитов: N-диметилдиазепама, темазепама и оксазепама. N-диметилдиазепам (нордиазепам), до которого диазепам метаболизируется в 50%, кумулируется в головном мозге и имеет Т1/2 50–100 ч (нордиазепам); в большей степени отвечает за длительное и сильное противосудорожное действие препарата. Соединения, подлежащие метаболизму путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой примерно в 50% (диапазоне 20,7–68,2%) и примерно в 15% с желчью (1,99–26,76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и N-диметилдиазепама. Т1/2 диазепама, введенного в/в путем, составляет 32 ч. Полный почечный Cl составляет 20–33 мл/мин.
У людей пожилого возраста Т1/2 увеличивается. У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается и уменьшается почечный Cl. У людей с почечной недостаточностью, ввиду отсутствия достаточных фармакокинетических данных, рекомендуется уменьшение дозы вдвое.
Диазепам и его первый активный метаболит проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии, проникает в грудное молоко.
— Судороги и судорожное состояние,
— состояние страха и тревоги,
— острый синдром алкогольного делирия,
— для премедикации в анестезиологии,
— состояния повышенного мышечного напряжения,
— Гиперчувствительность к бензодиазепинам, бензиловому спирту, пропиленгликолю,
— тяжелая хроническая недостаточность дыхания, синдром ночного апноэ, недостаточность дыхания с гиперкапнией,
— тяжелые состояния алкогольного делирия,
— выраженные нарушения функции печени и почек,
— спинномозговая и мозговая атаксия,
— новорожденные и недоношенные дети,
— период грудного вскармливания.
Сонливость, усталость, апатия, замедление двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия).
Редко могут наблюдаться: парадоксальные реакции возбуждения, бессонница, чрезмерный аппетит, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, диарея/запор), головные боли и головокружение, артериальная гипотензия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, дизурия, кожные аллергические реакции, расстройства полового влечения, угнетение дыхания (при быстром введении препарата в определенной дозе).
Диазепам не следует применять в сочетании с трициклическими антидепрессантами (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС, повышение концентрации антидепрессивных средств и усиление холинергического действия), фенотиазинами и другими нейролептиками, барбитуратами и ингибиторами МАО (возможно усиление депрессивного действия на ЦНС), карбамазепином, фенитоином, наркотическими анальгетиками (возможно усиление депрессивного действия на дыхательный центр), леводопой, циметидином и омепразолом (замедляют метаболизм диазепама, увеличивают его концентрацию в крови и продлевают время действия), рифампицином (уменьшает концентрацию диазепама и ослабляет его действие).
Одновременное применение диазепама и этилового спирта вызывает усиление депрессивного влияния на ЦНС (главным образом депрессивное действие на дыхательный центр), способствует развитию синдрома патологического опьянения.
Диазепам, является средством, обладающим относительно малой токсичностью. Симптомы передозировки могут появиться после превышения рекомендуемой дозы в несколько раз. В этом случае симптомами передозировки являются: чрезмерная сонливость, нарушение равновесия, координации движений, мышечная слабость, расстройство сознания, речи (дизартрия), незначительная артериальная гипотензия.
В случае значительного превышения рекомендуемых доз ведущим симптомом является расстройство сознания.
Терапевтическое воздействие заключается в наблюдении за больным в условиях интенсивной терапии с мониторингом деятельности сердца, дыхания и АД. Симптоматическое воздействие ведется по принципам интенсивной терапии. Методы ускоренного удаления — форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия являются неэффективными.
При отравлениях бензодиазепинами с тяжелым течением применяют флумазенил в качестве специфического антидота — конкурентного антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Данный антидот используют при тяжелых отравлениях, при которых больной принял наряду с бензодиазепинами другие средства, оказывающие депрессивное действие на ЦНС.
Способ применения и дозы
В/в (медленно в течение 3 мин) для достижения немедленного действия в течение нескольких минут, в/м не рекомендуется ввиду достижения субтерапевтической концентрации через 60 мин с момента введения.
При столбняке путь введения зависит от интенсивности симптомов, в случаях, требующих очень быстрой мышечной релаксации необходимо в/в введение.
При судорогах и судорожном состоянии: детям от 2 до 5 лет — 0,2–0,5 мг/кг в/в медленно (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин), старше 5 лет — 1 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин), взрослым — 5–10 мг (в случае необходимости введение препарата повторяют через 10–15 мин до достижения общей дозы 30 мг).
При состоянии тревоги и страха — начальная доза 5–10 мг, повторное введение через 3–4 ч.
При остром синдроме алкогольного делирия — 10 мг в/в, далее 5–10 мг через каждые 3–4 ч, поддерживающее лечение — в/в капельно 100 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в средней дозе 2,5–5 мг/ч.
Для премедикации в анестезиологии — за 30–60 мин до операции или непосредственно перед операцией 5–10 мг в/в медленно.
При эклампсии беременных — 5–10 мг, далее через 10–15 мин повторно до достижения общей дозы 30 мг.
При состоянии повышенного мышечного напряжения и столбняке — начальная доза 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, далее в/в капельно 10 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в дозе 5–15 мг/ч.
При детской эклампсии рекомендуется применение диазепама в форме ректальных микровливаний (препарат Релсед).
В/в применение диазепама у новорожденных возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для жизни.
Больным пожилого возраста, а также с заболеваниями печени, органическими повреждениями ЦНС, с тяжелыми формами сердечной недостаточности и дыхательной недостаточности необходимо уменьшение дозы вдвое.
У больных с почечной недостаточностью и больных, находящихся на диализе длительное время, не существует специфической дозировки. Однако не следует превышать дозу 15 мг/сут.
При использовании препарата следует воздержаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).
Раствор для инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 2 мл, в картонной коробке по 5, 10 или 50 штук.
Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Исключительно для лечения в стационарных условиях.