раствор амбене пропорции как приготовить

Инструкция по медицинскому применению

информация для специалистов

Регистрационный номер: Р N000456/01

Торговое название: Амбен

Группировочное наименование: Аминометилбензойная кислота.

Химическое название: пара-аминометилбензойная кислота.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание: бесцветная прозрачная жидкость.

Состав на 1 мл:

Амбен (в пересчете на безводное вещество) 10 мг.

натрия хлорид 9 мг,

вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологическая группа: гемостатическое средство.

Код ATX B02AA03

Фармакологические свойства

АМБЕН относится к ингибиторам фибринолиза, синтетическим аналогам лизина. По своему действию аналогичен эпсилон-аминокапроновой кислоте, однако значительно эффективнее ее. Специфическое кровоостанавливающее действие АМБЕНА при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза, связано с блокадой активаторов плазминогена и частичным угнетением влияния плазмина. АМБЕН ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат ингибирует также биогенные полипептиды-кинины.

АМБЕН усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителогенез.

При внутреннем введении максимальная концентрация препарата в крови определяется сразу после введения и сохраняется до 3-х часов. Выводится АМБЕН из организма почками: 60 %-80 % в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация АМБЕНА в крови значительно возрастает.

Показания к применению

— состояния, при которых развивается системный гиперфибринолиз (передозировка активаторов плазминогена: стрептокиназы, урокиназы и т.д.);

— при снижении способности к формированию гемостатического тромба (при нарушении прокоагулянтного, тромбоцитарного или сосудистого компонентов гемостаза);

— при локализованных геморрагиях вследствие усиления местной фибринолитической активности (после тонзиллэктомии, операциях на простате, мочевом пузыременоррагиях).

— при хирургических операциях и разных патологических процессах с повышением фибринолитической активности крови; операциях на головном мозге (в т.ч., при субарахноидальных кровоизлияниях), операциях на легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах; после стоматологических вмешательств, при преждевременной отслойке нормально расположенной плаценты, длительной задержке в полости матки мертвого плода, маточном кровотечении; при острых панкреатитах; болезнях печени; носовых, желудочно-кишечных кровотечениях.

— предупреждение развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперчувствительность, гиперкоагуляционная фаза ДВС-синдрома, кровоизлияние в стекловидное тело, тяжелые формы ишемической болезни сердца и ишемии мозга, при заболеваниях почек с нарушением их функции.

С осторожностью применять при нарушениях мозгового кровообращения!

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях аминометилбензойная кислота не оказывала тератогенного действия на животных. Применение препарата Амбен в первом триместре беременности противопоказано. Применение препарата на поздних сроках беременности и в периоде грудного вскармливания возможно только в случае крайней необходимости и с особой осторожностью.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно и внутривенно струйно в дозах
50-100 мг (5-10 мл раствора 10 мг/мл).

При необходимости введение можно повторять многократно с промежутками не менее 4-х часов. При остром фибринолизе дополнительно вводят фибриноген, контролируя фибринолитическую активность крови и содержание в ней фибриногена. Максимальная разовая доза препарата 100 мг (10 мл раствора 10 мг/мл). Общая (суточная) доза и длительность лечения зависят от течения заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.

Прочие: почечная колика, катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей.

В некоторых случаях наблюдаются головокружение, ортостатическая гипотензия, судороги. При этом следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Передозировка

Передозировка препаратом встречается крайне редко и характеризуется повышенной свертываемостью крови. В случае передозировки необходимо внутривенное введение гепарина в дозе 5000 МЕ и/или отмена препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение больших доз Амбена и других гемостатических средств (напр. этамзилата) может приводить к образованию тромбов, с одной стороны, за счет усиления формирования фибрина под действием гемостатиков, и с другой стороны, за счет медленного растворения образующихся тромбов ввиду антиплазминового действия Амбена.

Особые указания

Назначение препарата требует проверки фибринолитической активности крови и уровня фибриногена. При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при заболеваниях печени.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах по 5 мл.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Производитель/организация, принимающая претензии

Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России).

141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д.11

Источник

Амбене (Ambene) инструкция по применению

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 08.12.11

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амбене

Раствор для в/м введения: комплект из инъекционных растворов A и B.

Раствор для инъекций A прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1675.92 мг.

Раствор для инъекций B прозрачный, красного цвета.

Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг.

Раствор для в/м введения: комплект из инъекционных растворов A и В.

Раствор для инъекций А прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 49.08 мг, вода д/и 1675.92 мг.

Раствор для инъекций В прозрачный, красного цвета.

Вспомогательные вещества: вода д/и 996.5 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.

Натрия салициламид-о-ацетат, оказывает анальгезирующее действие, а также способствует лучшей растворимости препарата.

Цианокобаламин, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот, активирующий обмен липидов и вследствие этого имеющий значение в регенерации клеток и образовании миелинового слоя нервных волокон, входит в состав препарата в достаточно высокой дозе для усиления анальгезирующего действия.

Благодаря наличию лидокаина гидрохлорида, инъекции препарата практически безболезненны.

Активные вещества, входящие в состав Амбене, потенцируют действие друг друга, что позволяет снизить дозу дексаметазона.

Активность препарата сохраняется в течение длительного времени (36 мес) за счет отделения растворов A и B друг от друга.

Фармакокинетика

После в/м введения дексаметазон быстро абсорбируется в системный кровоток.

Фенилбутазон имеет высокую степень связывания с белками плазмы.

Дексаметазон и фенилбутазон проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.

T 1/2 дексаметазона составляет около 3 ч.

Показания препарата Амбене

Кратковременное лечение острых состояний при:

Режим дозирования

Препарат назначают по 1 инъекции в сутки ежедневно или через день. Производят не более 3 инъекций в неделю. При необходимости проведения повторных курсов лечения интервал между ними должен составлять не менее нескольких недель. Инъекции препарата производят глубоко в/м, медленно; пациент должен находиться в горизонтальном положении.

Правила приготовления инъекционного раствора

При применении Амбене в форме комплекта из 2 ампул сначала в шприц набирают раствор A, затем раствор B.

При применении препарата в форме готового шприца снимают с конической части шприца резиновый колпачок; прилагаемую стерильную иглу, сняв защитный элемент, устанавливают на конус; медленно перемещают поршневой шток с пробкой вперед до появления первой капли раствора. При правильной технике подготовки к инъекции раствор B поступает через соединительный мостик в переднюю камеру шприца и смешивается с раствором A. Введение препарата производят сразу после смешивания растворов. Температура готового раствора должна быть близка к температуре тела пациента.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Амбене противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Амбене в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, больным сахарным диабетом, пациентам с туберкулезом, эпилепсией, психическими заболеваниями, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими неспецифическими заболеваниями легких, острыми и хроническими бактериальными инфекциями, амебиазом, с артериальной гипертензией или гипотензией, тромбоэмболией, выраженным остеопорозом. В вышеуказанных случаях Амбене применяют только при соответствующем лечении основного заболевания или синдрома.

Из-за большого периода полувыведения фенилбутазона при длительном применении Амбене в высоких дозах следует учитывать возможность кумуляции препарата; это особенно относится к пациентам с нарушениями функции печени.

Перед началом курса лечения Амбене следует провести тщательный осмотр пациента, в частности с целью исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо по возможности назначать препарат в минимальной дозе; это особенно относится к ослабленным и пожилым пациентам.

Для профилактики раздражения в месте в/м инъекции, которое возможно при введении высококонцентрированных растворов препарата, необходимо производить инъекции глубоко, в разные области. Манипуляцию проводят в абсолютно стерильных условиях.

В период терапии препаратом пища больных должна содержать достаточное количество калия, белка, витаминов и мало жиров, углеводов и поваренной соли.

При возникновении лихорадки, головной боли, изменений со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при развитии лейкопении, агранулоцитоза, при окрашивании кала в темный цвет препарат отменяют.

Фенилбутазон оказывает влияние на результаты исследований функции щитовидной железы, поэтому соответствующие анализы следует проводить не ранее чем через 2 недели после прекращения лечения Амбене.

Лекарственные препараты, содержащие цианокобаламин, могут способствовать искажению клинико-лабораторных показателей у больных с фуникулярным миелозом и/или пернициозной анемией.

Контроль лабораторных показателей

При длительной терапии Амбене необходим систематический контроль картины периферической крови и функции почек, печени.

У больных, получающих одновременно с Амбене диуретические лекарственные средства, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

У пациентов, получающих одновременно с Амбене антикоагулянты, следует систематически проводить анализ показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, метаболический алкалоз или ацидоз, гипервентиляция, угнетение дыхания, лихорадка, артериальная гипотензия, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, отек головного мозга и легких, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, повышение активности трансаминаз, сердечная недостаточность, анурия, судороги, кома.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амбене и других противовоспалительных препаратов и препаратов, содержащих этанол, возрастает риск кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении Амбене с пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) или инсулином возможна гипер- или гипогликемия.

Одновременное применение Амбене и антикоагулянтов непрямого действия, гепарина, дипиридамола или сульфинпиразона может потребовать коррекции доз препаратов в связи с риском развития кровотечений.

При одновременном применении с Амбене возможно увеличение концентраций в плазме сульфаниламидов и препаратов лития.

При одновременном применении Амбене и метотрексата возможно увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении Амбене с фенитоином возможно развитие симптомов интоксикации последним.

При одновременном применении Амбене с барбитуратами возможно усиление их снотворного действия.

При одновременном применении Амбене с сердечными гликозидами возможно замедление или ускорение дигитализации больных.

При одновременном применении Амбене и гипотензивных лекарственных средств снижается действие последних.

При одновременном применении Амбене и диуретиков возможно уменьшение диуреза и натрийуреза, а также развитие гипо- или гиперкалиемии.

При одновременном применении Амбене и гормональных контрацептивов возможно снижение эффективности последних.

При одновременном применении Амбене с сульфинпиразоном или пробенецидом возможно снижение их урикозурического эффекта.

При одновременном применении анаболические стероиды и метилфенидат усиливают действие Амбене.

Условия хранения препарата Амбене

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Состав

Активными веществами данного препарата выступают: 400 мг фенилбутазона натрия и 4 мг лидокаина гидрохлорида-1 вода.

Вспомогательные материалы: пропиленгликоль, гидроксид натрия для регулирования pH, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для парентерального использования, в упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции фенилбутазон проявляет фармакокинетические свойства комбинированного быстрого притока активного ингредиента в течение первых 2 часов с последующим длительным высвобождением активного ингредиента из ткани на стабильно высоком уровне в течение нескольких часов.

Неизмененный активный ингредиент и его метаболиты выводятся как почками (примерно 70%), так и желчью (примерно 30%). Период полувыведения составляет от 50 до 100.

Около 99% фенилбутазона связывается с белками плазмы. Высокое связывание с белками плазмы может вызывать клинически значимые взаимодействия, а также способность индуцировать ферменты в печени.

Показания к применению

Для однократного внутримышечного введения.

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

Противопоказания

Амбене парентеральный противопоказан при:

Побочные эффекты

Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты связаны с пищеварительным трактом. Могут возникнуть пептические язвы, перфорация или кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, расстройство желудка, боль в животе, дегтеобразный стул, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и т.

Риск желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и продолжительности использования.

Сообщалось об отеках, высоком кровяном давлении и сердечной недостаточности при лечении НПВП.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Амбене и фенитоина (средство для лечения судорог) или лития (средство для лечения психических и эмоциональных расстройств) может повышать уровень этих препаратов в плазме. Необходим контроль уровня лития в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в сыворотке.

Препарат может ослаблять действие дигитоксина (сердечнососудистого средства), дегидратирующих и гипотензивных препаратов (диуретиков и гипотензивных средств).

Лекарственное средство может ослабить действие ингибиторов АПФ (средств, используемых для лечения слабости и снижения артериального давления). Одновременное применение может по-прежнему увеличивать риск дисфункции почек.

Одновременное введение Амбене парентерально и калийсберегающих диуретиков (некоторые водостоки) может привести к повышению уровня калия в плазме.

Одновременное введение с другими противовоспалительными и болеутоляющими средствами из группы НПВП или с глюкокортикоидами увеличивает риск возникновения язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.

Антитромбоцитарные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота и некоторые антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина / СИОЗС), могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Парентеральное введение Амбене в течение 24 часов до или после введения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и усилению его нежелательных эффектов.

Одновременное применение препарата и антикоагулянтных средств (например, варфарина) может привести к усилению антикоагулянтных свойств.

Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитала) (содержащихся в снотворных и противосудорожных препаратах), хлорфенамина (противоаллергический), рифампицина (антибиотик), прометацина и колестирамина приводит к снижению концентрации Амбене в сыворотке крови и, таким образом, к уменьшенному Эффекту.

Одновременное применение метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к увеличению концентрации препарата в сыворотке крови и, следовательно, к усилению эффекта.

При одновременном приеме / применении Амбене парентерально может увеличивать силу или продолжительность действия пероральных противодиабетических препаратов и инсулина, так что существует риск гипогликемии.

При парентеральном применении препарата следует по возможности избегать употребления алкоголя.

Применение и дозы

Если не указано иное, в начале лечения острых приступов анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита и приступа подагры однократно вводят 1 ампулу Амбене, содержащую 400 мг фенилбутазона натрия.

Амбене вводят парентерально медленно и глубоко в ягодичную область один раз для начала терапии.

Продолжительность лечения не должна превышать одной недели.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы, возможно усиление побочных эффектов. В качестве симптоматических мер при сохранении жизненно важных функций показаны меры по снижению абсорбции и ускорению выведения (лечебный уголь, форсированный диурез, гемодиализ).

Особые указания

Из-за возможного возникновения анафилактических реакций, вплоть до шока, после введения препарата пациента рекомендуется держать под наблюдением не менее 1 часа с функциональным оборудованием для оказания неотложной помощи. Пациент должен быть проинформирован о цели этой меры.

В исключительных случаях длительного применения у пациентов с острыми приступами анкилозирующего спондилита (анкилозирующего спондилита) или ревматоидного артрита до и во время терапии следует проводить анализ крови.

Побочные эффекты можно уменьшить, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку активный ингредиент фенилбутазон, содержащийся в Амбене для парентерального введения, влияет на важный метаболический путь (ингибирование синтеза простагландинов) и влияние этого ингибирования на беременность необъяснимо, фенилбутазон не следует использовать во время беременности.

Действующее вещество фенилбутазон в небольших количествах проникает в грудное молоко. Из-за возможных побочных эффектов нельзя применять Амбене в период грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку при парентеральном применении Амбене могут возникать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как усталость и головокружение, способность управлять автомобилем и / или работать с механизмами может быть ограничена. Еще больше это касается комбинации с алкоголем.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 15 до 25 градусов Цельсия, в месте без доступа для детей.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав на одну ампулу:

Описание:

прозрачный, от слегка желтоватого до коричнево-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное средство + местноанестезирующее средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фенилбутазон обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Простагландины играют существенную роль в развитии воспалительной реакции. Противовоспалительное и анальгезирующее действие фенилбутазона способствует уменьшению выраженности боли и воспалительного отека, утренней скованности, припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Урикозурическое действие фенилбутазона связано со снижением тубулярной резорбции мочевой кислоты в почках.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Снижает болевой эффект во время инъекции.

Фармакокинетика
Фенилбутазон
Всасывание. После внутримышечной инъекции препарата фенилбутазон быстро высвобождается на протяжении двух часов. Далее на протяжении нескольких часов концентрация фенилбутазона в системном кровотоке поддерживается на высоком уровне, составляя 80–90 % от максимальной.
Метаболизм. Метаболизм фенилбутазона происходит в результате окисления и глюкуронизации в печени. Главным метаболитом является фармакологически активный оксифенбутазон. Прочие метаболиты обладают меньшей противовоспалительной активностью.
Выведение. Элиминация неизмененного активного вещества, а также его метаболитов происходит как через почки (около 70 %), так и с желчью через кишечник (около 30 %). Период полувыведения составляет от 50 до 100 часов и может значительно увеличиваться при нарушенной функции печени и почек.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99 %, что существенно при возможных лекарственных взаимодействиях фенилбутазона.

Лидокаина гидрохлорид
Всасывание. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая a1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX).
Выведение. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при обострении:
— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
— ревматоидного артрита;
— подагры.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Применение Амбениум® парентерал в основном должно производиться только в том случае, если другие терапевтические мероприятия, включая другие нестероидные противовоспалительные препараты, не оказали достаточного обезболивающего эффекта.
Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенилбутазону, лидокаину, анестетикам амидного типа или вспомогательным компонентам препарата;
— тяжелые нарушения проводимости сердца, острый инфаркт миокарда в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— заболевания крови и системы свертывания (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия);
— активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
— желудочно-кишечное кровотечение, в т. ч. в анамнезе, спровоцированное приемом НПВП;
— внутричерепные кровотечения, острые нарушения мозгового кровообращения;
— почечная или печеночная недостаточность;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, заболевания щитовидной железы, туберкулез, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания. Следует избегать совместного применения с иными НПВП, в т. ч. ЦОГ-2 селективными.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности неясно. В последний триместр беременности механизм действия фенилбутазона характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка, повышается риск образования отеков у матери.

Фенилбутазон в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания фенилбутазон можно обнаружить в плазме крови младенца.

На основании приведенной информации препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания препарат вводится однократно, медленно, глубоко в мышцу, в дозе 373,4 мг (2 мл).

Суточная доза: 373,4 мг (2 мл). Не следует превышать указанную дозу.

Данную лекарственную форму следует применять однократно. Дальнейшее лечение при необходимости следует проводить препаратами фенилбутазона в таблетированной форме, при этом следует соблюдать все соответствующие указания в отношении применения.
Из-за возможного возникновения анафилактических реакций вплоть до анафилактического шока при применении препарата необходимо обеспечить доступность функционального набора для оказания неотложной медицинской помощи. После введения препарата следует наблюдать пациента не менее 1 часа. Пациенту следует разъяснить важность данной меры.

Побочные действия

Часто – 1–10 %; нечасто – 0,1–1 %; редко – 0,01–0,1 %; очень редко – менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, которые в некоторых случаях могут вызвать анемию; нечасто – повышение активности трансаминаз, холестатический синдром, гепатит; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (обычно сопровождается сильными болями в верхней части живота и/или окрашиванием кала в черный цвет), функциональные нарушения работы поджелудочной железы.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, возбуждение, раздражительность, бессонница, головокружение и усталость; очень редко могут возникнуть местные реакции: периферический неврит седалищного нерва.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – генерализированные и/или периферические отеки; очень редко – уменьшение количества выделенной мочи, отеки, нереагирующие на терапию с применением диуретиков, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: часто – реакции гиперчувствительности; очень редко – опухание лица, языка и гортани. Отеки, одышка, учащенное сердцебиение, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение или повышение артериального давления; очень редко – острое нарушение кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь и зуд; очень редко – некрозы жировой ткани при неправильно проведенных инъекциях в жировую ткань, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, дискоидная красная волчанка.

Нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента.

Передозировка

Наряду с желудочно-кишечными нарушениями (тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения) и нарушениями работы центральной нервной системы (спутанность сознания, повышенная возбудимость, начальная гипервентиляция, дыхательная депрессия, повышенная судорожная готовность, нарушения сознания вплоть до комы) могут возникать нарушения почечной функции (вплоть до полного отказа работы почек), а также нарушения функции печени.

Наряду с респираторными нарушениями или метаболическим ацидозом могут наблюдаться и такие изменения биохимических показателей, как повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ); повышение уровня щелочной фосфатазы; изменения картины крови (лейкопения, тромбопения).

Меры по оказанию помощи при передозировке
Специфический антидот неизвестен. В качестве основной меры необходимо проведение симптоматической терапии (поддержание артериального давления, нормализация кислотно-основного равновесия, искусственная вентиляция легких), показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (активированный уголь, форсированный диурез, гемодиализ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием фенилбутазона и глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных средств и анальгетиков повышает риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитал), хлорфенамина, рифампицина, прометазина и колестирамина ведет к снижению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым к снижению обезболивающего эффекта.

Одновременный прием метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к повышению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым усилить эффект.

Одновременный прием фенилбутазона и фенитоина или лития может повысить уровень этих лекарственных средств в плазме, что потребует контроля их концентрации в крови.

Одновременное применение фенилбутазона и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме, что потребует контроля концентрации калия в крови.

Фенилбутазон может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков и гипотензивных препаратов.

Введение фенилбутазона в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в плазме крови и к потенцированию его нежелательных реакций.

Одновременное применение фенилбутазона и антикоагулянтов (например, препараты кумарина, сульфаниламиды) может привести к усилению тромболитического эффекта.
Фенилбутазон может усилить действие таблетированных гипогликемических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают фенилбутазон, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Если после применения препарата наблюдается повышение активности «печеночных» трансаминаз или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т. ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение в дальнейшем не следует повторять.

Фенилбутазон (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.

При проведении длительной терапии препаратами фенилбутазона необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Фенилбутазон затрудняет интерпретацию лабораторных тестов для оценки функции щитовидной железы, меняя их показатели.

Существует значимый риск развития анафилактических реакций, включая анафилактический шок. При возникновении сразу после введения головокружения, рвоты, помрачения сознания, нарушения ритма сердечной деятельности, брадикардии, артериальной гипотензии – требуется неотложная медицинская помощь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 373,4 мг/2 мл + 3,75 мг/2 мл.

По 2 мл в ампулы темного стекла 1-го гидролитического класса с точкой надлома или кольцом излома.

По 1 или 3 ампулы в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полистирольной.

По 1 контурному пластиковому поддону или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 5 ампул в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полистирольной. По 1 или 2 контурных пластиковых поддона или по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика»
(ФКП «Армавирская биофабрика»)
Юридический адрес / Адрес места производства: Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Тривиум-XXI»
Юридический адрес: Россия, 115088, г. Москва, ул. Новоостаповская, д. 6, этаж 2, помещение VI, комната 1

Источник