преднизолон 90 мг внутривенно капельно рецепт

Преднизолон (раствор для инъекций, ООО ФЗ БИОФАРМА)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 мг/мл по 1 мл

Состав

Одна ампула раствора содержит

активное вещество — преднизолона натрия фосфата в пересчете на преднизолон 30 мг

натрия гидрофосфат безводный 0.50 мг

натрия дигидрофосфат дигидрат 0.35 мг

пропиленгликоль 150.0 мг

вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.

Фармакологические свойства

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммуносупрессивное и противошоковое средство.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено тем, что в относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.Противоаллергическое действие препарата обусловлено торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.Иммуносупрессивное действие препарата обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением массы комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию с почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и b-липотропина, в связи с чем при длительном назначении препарата может развиться функциональная недостаточность коры надпочечников. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию глюкокортикоидами, в т.ч. преднизолоном. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, что может привести к развитию пептической язвы.

Показания к применению

В составе комплексной неотложной терапии:

— аллергических реакций (острые тяжелые формы), гемотрансфузионном, анафилактическом шоках, анафилактоидных реакций

— заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением)

— отека мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или отек связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус

— системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)

— острой надпочечниковой недостаточности

— острого гепатита, печеночной комы

— для уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Способ применения и дозы

При начале терапии любым кортикостероидом необходимо помнить следующие принципы. Начальная доза кортикостероидов должна соответствовать необходимому минимуму для достижения желаемого терапевтического эффекта и определяется клинической оценкой. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, которая будет поддерживать удовлетворительную клиническую реакцию на лечение. При длительной терапии иногда во время стресса или осложнений основного заболевания может возникнуть необходимость в повышении дозы кортикостероидов.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно для избежания «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или месяцев в зависимости от дозировки, длительности терапии, заболевания, на которое направлена терапия, и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившаяся менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Однако следует помнить, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Необходимо рассматривать вопрос о постепенной отмене даже после более коротких курсов, если в ходе лечения применялись более высокие дозы, или у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Препарат представляет собой готовый раствор. Не допускается его разведение в каких-либо инъекционных растворах!

Доза устанавливается индивидуально, вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) глубоко.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза — 100–200 мг, суточная — 300–400 мг.

Тяжелые аллергические реакции: суточная доза — 100–200 мг в течение 3–16 дней.Бронхиальная астма: 75–675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 1400 мг на курс (с постепенным уменьшением дозы).Астматический статус: суточная доза — 500–1200 мг с последующим уменьшением до поддерживающей дозы.

Тиреотоксический криз: разовая доза — 100 мг, суточная доза — 200–300 мг, при необходимости дозу увеличивают до 1000 мг, длительность введения — обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии: разовая доза — 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно вводят через 3–4 ч. Суточная доза — 300–1200 мг (с последующим уменьшением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (острые отравления, послеоперационный и послеродовой период и др.): по 25–75 мг/сутки, возможно увеличение дозы до 300–1500 мг/сутки и более.

Ревматоидный артрит и системная красная волчанка: дополнительно к системному приему — 75–125 мг/сутки в течение не более 7–10 дней.

Острый гепатит: по 75–100 мг/сутки в течение 7–10 дней.

При отравлении прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей: 75–400 мг/сутки в течение 3–18 дней.

Побочные действия

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки

— склонность к тромбоэмболии

— почечная и/или печеночная недостаточность

— вирусные инфекции (в том числе поражения глаз и кожи), герпетические заболевания

— декомпенсированный сахарный диабет

— активная форма туберкулеза

— продуктивная симптоматика при психических заболеваниях

— тяжелая миопатия (за исключением миастений)

— период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения иммунизации)

— лимфаденит после вакцинации БЦЖ

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

— инъекции в месте введения( для внутрисуставных инъекций)

— хронический активный гепатит с Hbs Ag-положительной реакцией

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин В, диуретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Сердечные гликозиды: ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии.

Другие: При длительном использовании глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуронием).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

Преднизолон может снижать эффект гипотензивных препаратов.

Парацетамол — возрастает гепатотоксичность вследствие индукции печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличить вероятность побочных эффектов.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

Особые указания

За исключением заместительной терапии, кортикостероиды действуют не только с лечебным эффектом, но и как паллиативное средство благодаря своим противовоспалительным и иммуносупрессорным эффектам. Длительный прием, в зависимости от дозы и длительности лечения, связан с повышением частоты возникновения нежелательных эффектов. Пациенты, которые получают длительную терапию кортикостероидами системного действия, должны находиться под наблюдением с целью выявления подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН), недостаточности надпочечников, синдрома Кушинга, гипергликемии и глюкозурии.

После длительной терапии кортикостероидами, лечение следует отменять плавно для предотвращения «синдрома отмены». Адренокортикальная недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения лечения кортикостероидами, в периоды стресса (хирургическая операция, болезнь) может потребоваться заместительная терапия. Риск недостаточности надпочечников может быть снижен назначением лекарственного средства через день вместо ежедневно вводимых доз.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при любом известном инфекционном заболевании или подозрении на него. В связи с противовоспалительными и иммуносупрессорными эффектами кортикостероидов, их применение в дозах более высоких при сравнении с необходимым для физиологического замещения, повышает восприимчивость к инфекции, приводит к усугублению имеющегося инфекционного заболевания и активации латентных инфекций. Противовоспалительное действие может приводить к маскированию симптомов до тех пор, пока инфекционное заболевание не перейдет в запущенную стадию. Если во время лечения возникают новые инфекции, необходимо обращать особое внимание на неспособность локализовать инфекцию.

У пациентов с латентным туберкулезом (ТБ) терапия кортикостероидами может повысить риск развития ТБ. Следует тщательно наблюдать таких пациентов на предмет реактивации ТБ, и если требуется длительное лечение кортикостероидами, может быть показана противотуберкулезная химиотерапия. Применение кортикостероидов при активном ТБ должно ограничиваться случаями скоротечных или диссеминированных форм заболевания, когда кортикостероид назначается для лечения наряду с соответствующей противотуберкулезной терапией.

Системная терапия кортикостероидами может повысить риск тяжелого или летального инфекционного заболевания у лиц, контактирующих с больными вирусными инфекциями, такими как ветряная оспа или корь (пациентов следует предупреждать о необходимости избегать контактов с больными вирусными инфекциями и незамедлительного обращения к врачу в случае контакта).

Кортикостероиды могут активировать латентные амебные инфекции, и до начала лечения кортикостероидами рекомендуется исключить их наличие. Преднизолон усиливает глюконеогенез. Примерно у 20% пациентов, получающих лечение высокими дозами стероидов, развивается доброкачественный «стероидный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину и низким почечным порогом для глюкозы. Состояние обратимо при отмене терапии. При подтвержденном сахарном диабете лечение кортикостероидами обычно приводит к нарушению баланса, что может быть компенсировано корректированием дозы инсулина.

Терапия преднизолоном в течение нескольких недель вызывает у детей риск задержки роста, связанный с сокращением секреции гормона роста и сниженной периферической чувствительностью к этому гормону. В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Кортикостероиды могут вызвать психические нарушения, включая эйфорию, бессонницу, колебания настроения, депрессию и психотические тенденции.

Длительное назначение кортикостероидов системного действия может вызвать заднюю субкапсулярную катаракту и глаукому (вследствие повышенного внутриглазного давления), а также повышение риска заражения глаз инфекциями.

Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:

— желудочно-кишечные заболевания, такие как неспецифический язвенный колит, дивертикулит и илеит в связи с вероятностью прободения ободочной кишки, абсцесса или иных пиогенных инфекций, обструкции ободочной кишки, выраженной фистулы, свежих кишечных анастомозов, латентных пептических язв

— артериальная гипертензия или конгестивные заболевания сердечно-

— миастения, которая может привести к усилению миопатии

— имеющихся лимфоидных опухолях, поскольку есть сообщения о развитии

синдрома острого лизиса опухоли после назначения глюкокортикоидов

— гиперпаратиреоз, поскольку преднизолон может способствовать проявле-

Минералокортикоидный эффект преднизолона может приводить к удержанию натрия и воды с последующим компенсаторным повышением экскреции калия в почках и гипокалиемии. Может возникнуть необходимость в ограничении соли в пище и дополнительное введение калия. Кортикостероиды следует назначать с осторожностью пациентам, одновременно получающим лечение диуретиками, выводящими калий.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, принимающим преднизолон, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы – тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца, гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль,. возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, образование отеков, гипертензия, глюкозурия.

У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл или 2 мл.

По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки вкладывают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 2 5 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина,

09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37

Держатель регистрационного удостоверения ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Даулет Агро», Республика Каза х стан, г. Костанай, ул. Байтурсынова 45, офис 69

Источник

Преднизолон раствор : инструкция по применению

Состав

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Фармакологические свойства

Лекарственное средство оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Показания

Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;

гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;

кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;

заместительная терапия: Аддисонов криз;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Паразитарные и вирусные инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, в том числе недавно перенесенные: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), сифилис, ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный туберкулез.

Поствакцинальный период (продолжительность 10 недель: 8 недель до и 2 недели после вакцинации живыми вакцинами), лимфаденит после вакцинации БЦЖ.

Заболевание пищеварительного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз), склонность к тромбоэмболической болезни.

Заболевания эндокринной системы: декомпенсированный сахарный диабет, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность (за исключением такого неотложного состояния, как печеночная кома).

Системный остеопороз. Тяжелая миопатия (за исключением миастений). Продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии. Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома, катаракта. Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противовоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Стероиды могут снижать эффективность антихолинестеразных препаратов при миастении гравис.

Эффективность кумариновых антикоагулянтов и варфарина может быть повышена при одновременном использовании с кортикостероидами и нуждается в тщательном контроле за международным нормализованным соотношением или протромбиновым временем, чтобы избежать спонтанным кровотечений.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин, рифабутин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Мифепристон может уменьшать эффект кортикостероидов на протяжении 3-4 дней.

Эритромицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм некоторых кортикостероидов.

Ингибиторы CYP3A4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона. Сообщалось про случаи синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Рекомендуется избегать таких комбинаций пока польза не будет превышать повышенный риск системных побочных реакций, в таких случаях, пациенты нуждаются в присмотре относительно системных побочных реакций кортикостероидов.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Гипокалиемичные эффекты ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона, усиливаются кортикостероидами. Риск гипокалиемии увеличивается с теофилином и амфотерицином. Кортикостероиды не должны использоваться одновременно с амфотерцином.

Риск гипокалемии также повышается, если высокие дозы кортикостероидов используются с высокими дозами бамбитерола, фенотерола, формотерола, ритодрина, сальбутамола, сальметерола и тербуталина. Токсичность сердечных гликозидов повышается при гипокалемии вызванной кортикостероидами.

Одновременное использование с метотрексатом увеличивает риск гематологической токсичности.

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и слабительные средства: преднизалон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний (див. Особенности применения).

На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией гравис.

Сердечные гликозиды: повышается риск развития гликозидной интоксикации.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Особенности применения

У пациентов, которые получали больше чем физиологические дозы системных кортикостероидов (приблизительно 7,5 мг на эквивалент) больше чем три недели, отмена лекарственного средства не должна быть резкой. Уменьшение дозы в полной мере зависит от того, может ли болезнь иметь рецидив, если доза системных кортикостероидов уменьшается. В таких случаях нужно тщательное наблюдение относительно клинических признаков заболевания. Если не предполагается рецидива заболевания при отмене системных кортикостероидов, но не определенное состояние угнетения гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковожелезной системы (ГГНС), доза системных кортикостероидов может резко снижаться до физиологической дозы. Как только суточная доза эквивалентна 7,5 мг преднизолона, уменьшение дозы должно быть медленным, чтобы позволить ГГНС восстановиться.

Быстрое снижение дозы системных кортикостероидов, которые применялись до трех недель, целесообразно, если считается, что рецидив заболевания маловероятен. Быстрое снижение дозы (до 40 мг по преднизолону или эквивалент), которое применялось до трех недель вряд ли приведет к клинически значимому угнетению ГГНС у большинства больных.

У следующих групп пациентов рекомендуется постепенное снижение дозы системных кортикостероидов, даже если курс лечения длился три недели или меньше:

— Пациенты, которые повторяли курсы системных кортикостероидов, особенно если принимали более чем три недели.

— Если короткий курс был назначен на протяжении одного года после прекращения длительной терапии (месяцы или годы).

— Пациенты, которые имеют другие причины адренокортикальной недостаточности, кроме екзогенной кортикостероидной терапии: прекращение терапии должно быть пролонгировано, поскольку ожидается более длительное восстановление ГГНС.

— Пациенты, которые получают дозу системных кортикостероидов более 40 мг в день преднизолона (или эквивалента).

— Пациенты, которые многоразово принимают дозу вечером.

Угнетение ГГНС и другие нежелательные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу на протяжении минимального периода утром или через день. Необходимо регулярно осматривать пациента для надлежащего титрования дозы с учетом активности заболевания.

Адрено-кортикальная недостаточность развивается во время длительной терапии кортикостероидами и может сохраняться годами после прекращения лечения. Отмена кортикостероидов после длительного лечения должна быть постепенной, чтобы избежать острой надпочечниковожелезной недостаточности, доза должна снижаться на протяжении недель или месяцев в соответствии с дозой и длительностью лечения. На протяжении длительной терапии любая интеркурентная болезнь, травма или хирургическая процедура потребует временного увеличения дозы; если кортикостероиды были отменены после длительной терапии, их временное повторное назначение может быть необходимым.

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. На фоне лечения кортикостероидами клинические проявления инфекционных болезней могут быть атипичными, серьезные инфекционные заболевания, такие как септицемия или туберкулез могут значительно прогрессировать, перед тем как будут диагностированы.

Ветряная оспа может иметь серьезные последствия у пациентов с иммуносупрессией. Пациентам, которые принимают системные кортикостероиды нужно избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

При контакте с больными корью может понадобиться профилактика внутримышечным нормальным иммуноглобулином.

Живые вакцины не должны применять пациентам с иммуносупрессией, вызванной использованием высоких доз кортикостероидов, поскольку увеличивается риск развития инфекций. Иммунный ответ на введение других вакцин может быть уменьшен.

Есть сообщения про развитие саркомы Капоши у пациентов, которые получают лечение кортикостероидами. Отмена кортикостероидов приводит к клинической ремиссии.

Поскольку на фоне лечения кортикостероидами есть возможность задержки жидкости, это должно учитываться у пациентов с почечной недостаточностью, гипертонией и сердечной недостаточностью.

При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применять только внутривенно.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Кортикостероиды могут ухудшать течение сахарного диабета, остеопороза, гипертензии, глаукомы и эпилепсии, следовательно пациенты с этими заболеваниями, или наличием этих заболеваний в семье, нуждаются в тщательном наблюдении.

Пациенты с серьезными аффективными расстройствами (особенно стероидный психоз), стероидной миопатией, пептической язвой, гипотиреозом, недавно перенесенным инфарктом миокарда или пациенты с туберкулезом в анамнезе требуют частого и тщательного мониторинга. В таких клинических ситуациях преднизолон применяют в минимальных эффективных дозах.

У пациентов с печеночной недостаточностью уровень кортикостероидов в крови может повышаться, поскольку они метаболизируются в печени.

При лечении глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определяя уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Во время лечения, особенно длительного, необходимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применять с особой осторожностью.

Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

С особенной осторожностью следует назначать препарат при мигрени, наличии в анамнезе данных о некоторых паразитарных заболеваниях (особенно амебеаз).

Детям преднизолон назначать с особой осторожностью.

С особой осторожностью назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначать после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой осторожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III-IV степени.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При лечении глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Педиатрическая популяция: кортикостероиды вызывают дозозависимую задержку роста у детей и подростков, может быть необратимой.

Применение пациентам пожилого возраста: частые побочные реакции системных кортикостероидов могут иметь серьезные последствия у пожилых пациентов, особенно остеопороз, гипертензия, гипокалиемия, диабет, инфекции и истончение кожи. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для предотвращения и раннего выявления жизненно опасных побочных реакций.

Пациенты и/или их опекуны должны быть предупреждены о возможности возникновения тяжелых побочных реакций со стороны психики при применении системных стероидов (см. Побочные реакции). Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней или недель от начала лечения. Риск их возникновения выше при высоких дозах, хотя доза не дает возможности прогнозировать начало, тип, тяжесть или продолжительность реакций. Большинство побочных реакций исчезают после снижения дозы или отмены препарата, хотя может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов/опекунов следует предупредить о необходимости обратиться за медицинской помощью, если появляются тревожные психологические симптомы, особенно при депрессивном настроении или появляются мысли о самоубийстве. Психические расстройства, также, которые могут возникнуть во время или сразу после снижения дозы/отмены системных стероидов, хотя о таких реакциях сообщалось нечасто.

Пациенты пожилого возраста с депрессией или маниакально депрессивными расстройствами в анамнезе при лечении системными стероидами нуждаются в тщательном наблюдении.

О нарушениях со стороны органов зрения сообщалось при применении системных или местных кортикостероидов. Если пациент жалуется на нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациент должен быть осмотрен офтальмологом для исключения катаракты, глаукомы или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия, развитие которых возможно после использования системных и местных кортикостероидов.

Почечный криз при склеродермии

У пациентов с системной склеродермией необходимо регулярно контролировать артериальное давление и уровень креатинина, так как при применении кортикостероидов (15 мг преднизолона и более) повышается риск развития почечного криза при склеродермии (возможно фатальной) с развитием олигоурии.

Применение во время беременности или кормления грудью

Во время беременности препарат не применять.

В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце!

Препарат назначен для внутривенного, внутримышечного или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.

Для лечения взрослых суточная доза составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При болезни Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4-60 мг внутривенно или внутримышечно.

При неотложных состояниях преднизолон вводят внутривенно, медленно (приблизительно в течение 3 минут) или капельно, в дозе 30-60 мг. Если внутривенное вливание затруднено, препарат вводят внутримышечно, глубоко. При этом способе введения эффект развивается медленней. При необходимости препарат вводят повторно внутривенно или внутримышечно в дозе 30-60 мг через 20-30 минут.

В отдельных случаях допускается увеличение указанной дозы, что решает доктор индивидуально в каждом конкретном случае.

Дети. Применять детям старше 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии доктор определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста (см. Особенности применения), поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определённым показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных реакций.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отёков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных, включая угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным грибковым инфекциям, их тяжести с маскировкой симптомов, оппортунистические инфекции, рецидив туберкулеза.

Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): Саркома Калоши. Отмена кортикостероидов может привести к клинической ремиссии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковожелезной системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме, недостаточность надпочечниковых желез, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные случаи в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, сопровождающиеся рвотой, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм, центральная серозная хориоретинопатия, истончение склеры и роговицы.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточность, периферические отёки.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи.

Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: икота.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие, абдоминальные боли, диарея, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.

На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, что обычно не является важным и обратимо после отмены препарата.

Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиэктазия, гипергидроз, зуд, крапивница, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Со стороны костно-мышечной системы: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, миалгия, аваскулярный остеонекроз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.

Со стороны мочевыделительной системы: почечный криз при склеродермии, повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерическое кровотечение.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинским работникам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Источник