аугментин сироп до еды или после

Аугментин® (400 мг/57 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии)

Инструкция

Торговое название

Аугментин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 400 мг/57 мг/5 мл, 35 мл

Состав

5 мл суспензии содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 400 мг;

кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 57 мг,

вспомогательные вещества: камедь ксантановая, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, натрия бензоат, ароматизатор клубничный, кремния диоксид безводный.

Описание

Порошок белого или почти белого цвета с желтоватыми частицами, с характерным запахом. Приготовленная суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

— деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

— острый бактериальный синусит

— острый средний отит

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического

бронхита, долевая пневмония, бронхопневмония, внебольничная

— гинекологические инфекции, гонорея

— инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы

животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой

— инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Способ применения и дозы

Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Дети с 2 месяцев до 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Дозу, в зависимости от возраста и веса, указывают в мг/кг массы тела в сутки либо в миллилитрах готовой суспензии.

Рекомендуемый режим дозирования:

— от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, при легких и умеренных инфекциях (рецидивирующий тонзиллит, инфекции кожи и мягких тканей)

— от 45 мг/6,4 мг/кг/сут до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема, для лечения более серьезных инфекций (средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей).

Таблица выбора разовой дозы препарата Аугментин® в зависимости от массы тела

Источник

Аугментин

Состав

В одной таблетке п/о для перорального приема содержится 0.25, 0.5 или 0.875 г амоксициллина тригидрата и 0.125 г клавулановой кислоты (при производстве лекарства клавуланат натрия закладывается с 5%-м избытком). Входящие в состав таблеток вспомогательные компоненты: Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Carboxymethylamylum natricum, Cellulosum microcrystallicum.

Один флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит 0,5 или 1 г амоксициллина тригидрата и 0.1 или 0.2 г клавулановой кислоты.

В состав порошка Аугментин для приготовления суспензии для перорального приема входят 0.125/0.2/0.4 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и 0.03125/0.0285/0.057 г (5 мл) клавулановой кислоты. Вспомогательные компоненты: Xanthan gum, Hydroxypropyl methylcellulose, Silicii dioxydum colloidale, Acidum succinicum, Silicii dioxydum, Aspartamum (Е951), ароматизаторы сухие — апельсиновые (610271Е и 9/027108), малиновый и “светлая патока”.

В порошке Аугментин ЕС, предназначенном для приготовления 100 мл суспензии, содержится 0.6 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и 0.0429 г (5 мл) клавулановой кислоты. Вспомогательные компоненты: Silicii dioxydum colloidale, Carboxymethylamylum natricum), Aspartamum (Е951), Хanthan gum, Silicii dioxydum, клубничный ароматизатор 544428.

В состав одной таблетки Аугментин СР с пролонгированным действием входят 1 г тригидрата амоксициллина и 0.0625 г клавулановой кислоты. Вспомогательные компоненты: Cellulosum microcrystallicum, Carboxymethylamylum natricum, Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Xanthan gum, Аcidum citrinosum, Hypromellosum 6cps, Hypromellosum 15cps, Тitanium dioxide (Е171), Macrogolum 3350, Macrogolum 8000.

Форма выпуска

Препарат имеет следующие формы выпуска:

Фармакологическое действие

Аугментин принадлежит к фармакотерапевтической группе антимикробных лекарственных препаратов для системного применения — пенициллинов.

Фармакологическое действие препарата — антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В соответствии с Википедией, амоксициллин — это бактерицидное средство, действенное в отношении широкого спектра патогенных и потенциально патогенных микроорганизмов и представляющее собой полусинтетический антибиотик группы пенициллина.

Подавляя транспептидазу и нарушая процессы выработки муреина (важнейшего компонента стенок бактериальной клетки) в период деления и роста, он провоцирует тем самым лизис (разрушение) бактерий.

Амоксициллин разрушается β-лактамазами, поэтому его антибактериальная активность не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие β-лактамазы.

Действуя как конкурентный и в большинстве случаев необратимый ингибитор, клавулановая кислота характеризуется способностью проникать сквозь стенки клеток бактерий и вызывать инактивацию ферментов, которые находятся как внутри клетки, так и на ее границе.

Клавуланат образовывает устойчивые инактивированные комплексы с β-лактамазами, а это в свою очередь предупреждает разрушение амоксициллина.

Антибиотик Аугментин эффективен в отношении:

После приема внутрь Аугментина оба входящих в его состав активных компонента быстро и полностью всасываются из пищеварительного тракта. Абсорбция оптимальна, если таблетки или сироп выпить во время приема пищи (в начале еды).

Как при приеме внутрь, так и при введении раствора Аугментин в/в, терапевтические концентрации активных компонентов препарата обнаруживаются во всех тканях и интерстициальной жидкости.

Оба активных компонента слабо связываются с плазменными белками крови (с плазменными белками связывается до 25% тригидрата амоксициллина и не более 18% клавулановой кислоты). Кумуляции Аугментина в каком-либо из внутренних органов не было обнаружено.

Амоксициллин подвергается активной метаболизации в организме и экскретируется почками, через пищеварительный тракт и в виде двуокиси углерода вместе с выдыхаемым воздухом. От 10 до 25% полученной дозы амоксициллина экскретируется почками в виде пенициллоевой кислоты, которая является его неактивным метаболитом.

Клавуланат экскретируется как почками, так и посредством внепочечного механизмов.

Показания к применению

Показаниями к применению комбинации тригидрата амоксициллина и клавулановой кислоты являются инфекции, спровоцированные чувствительными к действию этих веществ микроорганизмами.

Также допускается лечение Аугментином инфекций, причиной которых является активность микроорганизмов, чувствительных к действию амоксициллина, а также смешанных инфекций, спровоцированных чувствительными к амоксициллину бактериями и бактериями, которые вырабатывают β-лактамазу и характеризуются чувствительностью к комбинации активных веществ препарата.

В сети Интернет нередки вопросы “от чего таблетки Аугментин? ” или “от чего лечит сироп Аугментин?”. Область применения препарата довольно обширна. Его назначают при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях:

Аугментин нередко применяется в профилактических целях перед проведением обширных хирургических операций на голове, шее, ЖКТ, почках, желчевыводящих путях, на органах, расположенных в полости таза, а также при проведении процедуры имплантации внутренних органов.

Противопоказания

Аугментин во всех лекарственных формах противопоказан:

Дополнительным противопоказанием к назначению порошка для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ 125 + 31,25 мг является ФКУ (фенилкетонурия).

Порошок, используемый для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ (200 + 28,5) и (400 + 57) мг противопоказан:

Дополнительным противопоказанием к применению таблеток с дозировкой активных веществ (250 + 125) и (500 + 125) мг является возраст моложе 12-ти лет и/или вес менее 40-ка килограмм.

Таблетки с дозировкой активных веществ 875 + 125 мг противопоказаны:

Побочные действия

Побочные действия Аугментина могут возникать со стороны различных систем и отдельных органов. Наиболее часто на фоне лечения препаратом могут отмечаться следующие реакции:

К нечасто возникающим побочным явлениям относятся:

В редких случаях организм может отреагировать на прием Аугментина:

Очень редко могут развиваться:

В случае появления любого дерматита аллергической природы лечение Аугментином следует прекратить.

Инструкция по применению Аугментина. Способ применения и дозировка взрослым пациентам и детям

Один из наиболее часто возникающих у пациента вопросов это вопрос о том как принимать — до еды или после нее — то или иное лекарственное средство. В случае с Аугментином прием препарата тесно связан с приемом пищи. Оптимальным считается принимать лекарство непосредственно перед едой.

Во-первых, это обеспечивает лучшее всасывание активных веществ их ЖКТ, а, во-вторых, позволяет существенно уменьшить выраженность диспептических нарушений со стороны ЖКТ, если последние имеют место.

Как рассчитать дозу Аугментина

Как принимать взрослым и детям препарат Аугментин, а также его терапевтическую дозу определяют в зависимости от того, какой микроорганизм является возбудителем, насколько он чувствителен к воздействию антибиотика, степени тяжести и особенностей течения заболевания, локализации инфекционного очага, возраста и веса пациента, а также того, насколько здоровы его почки пациента.

Продолжительность курса терапии зависит от того, как организм пациента реагирует на лечение.

Таблетки Аугментин, инструкция по применению

В зависимости от содержания в них активных веществ таблетки Аугментин взрослым пациентам рекомендуется принимать по следующей схеме:

Доза подлежит коррекции для пациентов с нарушениями функциональной активности почек.

Таблетки с пролонгированным высвобождением Аугментин СР 1000 мг/62,5 мг разрешены только для пациентов старше 16-ти лет. Оптимальная доза — две таблетки два раза в день.

Если пациент не может проглотить целую таблетку, ее делят надвое по линии разлома. Обе половинки принимают одновременно.

Пациентам с больными почками препарат назначают только в тех случаях, когда показатель пробы Реберга превышает 30 мл в минуту (то есть когда не требуется вносить корректировки в режим дозирования).

Порошок для приготовления раствора для инъекций, инструкция по применению

Согласно инструкции, раствор вводится в вену: струйным (всю дозу необходимо ввести за 3-4 минуты) или капельным способом (продолжительность инфузии — от получаса до 40 минут). Раствор не предназначен для введения в мышцу.

Стандартная доза для взрослого пациента — 1000 мг/200 мг. Вводить ее рекомендуется через каждые восемь часов, а при протекающих с осложнениями инфекциях — через каждые шесть или даже четыре часа (по показаниям).

Антибиотик в форме раствора 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг назначают для профилактики развития инфекционного процесса после хирургического вмешательства. В тех случаях, когда продолжительность операции менее одного часа, достаточно разово ввести пациенту перед наркозом дозу Аугментина 1000 мг/200 мг.

Если предполагается, что операция будет длиться более часа, в предшествующие ей сутки на протяжении 24-х часов пациенту вводят до четырех доз 1000 мг/200 мг.

Суспензия Аугментин, инструкция по применению

Инструкция по применению Аугментина для детей рекомендует назначение суспензии 125 мг/31,25 мг в дозе равной от 2,5 до 20 мл. Кратность приемов — 3 в течение суток. Объем разовой дозы зависит от возраста и веса ребенка.

Если ребенок старше двухмесячного возраста, суспензия 200 мг/28,5 мг назначается в дозе, равной от 25/3,6 мг до 45/6,4 мг на 1 кг массы тела. Указанную дозу следует делить на два приема.

Суспензия с дозировкой активных веществ 400 мг/57 мг (Аугментин 2) показана к назначению, начиная с года. В зависимости от возраста и веса ребенка разовая доза варьируется от 5 до 10 мл. Кратность приемов — 2 в течение суток.

Аугментин ЕС назначают, начиная с 3-месячного возраста. Оптимальная доза — 90/6,4 мг на 1 кг массы тела в сутки (дозу следует делить на 2 приема, выдерживая между ними 12-часовой интервал).

На сегодняшний день препарат в разных лекарственных формах является одним из наиболее часто назначаемых средств для лечения ангины.

Детям Аугментин при ангине назначают в дозе, которую определяют исходя из массы тела и возраста ребенка. При ангине у взрослых рекомендуется применять Аугментин по 875 + 125 мг трижды в течение суток.

Также нередко к назначению Аугментина прибегают и при гайморите. Лечение дополняют промыванием носа морской солью и использованием назальных спреев типа Ринофлуимуцила. Оптимальная дозировка при гайморите: 875/125 мг 2 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 7 дней.

Передозировка

Превышение дозы Аугментина сопровождается:

При появлении подобных симптомов пациенту показана симптоматическая терапия, подразумевающая в том числе коррекцию нарушенного водно-солевого баланса. Выведению Аугментина из кровеносной системы способствует также процедура гемодиализа.

Взаимодействие

Сочетание амоксициллина с Аллопуринолом повышает вероятность развития проявлений аллергии. Данные о взаимодействии Аллопуринола одновременно с двумя активными компонентами Аугментина отсутствуют.

Аугментин оказывает влияние на содержащуюся в кишечном тракте микрофлору, что провоцирует снижение реабсорбции (обратного поглощения) эстрогенов, а также снижение эффективности применения комбинированных противозачаточных средств для перорального применения.

Препарат несовместим с препаратами крови и белоксодержащими жидкостями, включая в том числе гидролизаты сывороточных протеинов и жировыми эмульсиями, предназначенными для введения в вену.

Если Аугментин назначают одновременно с антибиотиками класса аминогликозидов, препараты перед введением не смешивают в одном шприце или какой-либо иной емкости, поскольку это приводит к инактивации аминогликозидов.

Условия продажи

Условия хранения

Оригинально упакованный препарат хранят при температуре, не превышающей 25 °С. Суспензию следует хранить при температурном режиме 2-8 °С (оптимально — в холодильнике) не более 7-ми дней.

Срок годности

Годен к использованию в течение 2-х лет с даты изготовления.

Источник

Аугментин порошок : инструкция по применению

Состав

амоксициллин 200,0 мг или 400,0 мг (в виде амоксициллина тригидрата 229,58 мг или 459,17 мг соответственно), клавулановая кислота 28,5 мг или 57,0 мг (в виде калия клавуланата 33,95 мг или 67,90 мг соответственно).

ксантановая камедь, аспартам (Е951), кислота янтарная, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза (безводная), сухой апельсиновый ароматизатор 1 и 2, сухой малиновый ароматизатор, сухой ароматизатор «Светлая патока» (содержит мальтодекстрин), кремния диоксид (безводный).

Описание

Сыпучий порошок белого или почти белого цвета. При разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета. При стоянии медленно образуется осадок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз.

Фармакологические действия

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, и поэтому спектр активности собственно амоксициллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т >МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

• Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D.

• Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального средства к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coll, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Ciirobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae

*Bce метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. **Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности. 1 Лекарственное средство Аугментин, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, дозировкой 200 мг/28,5 мг в 5 мл и 400 мг/57 мг в 5 мл, не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»),
2 В некоторых странах ЕС сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения их максимальных концентраций в плазме (Т_max) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

С белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Данные доклинических исследований

Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, генотоксичности и воздействия на репродуктивную функцию, указывают на отсутствие особой опасности для человека.

Исследования токсичности при повторном введении, проведенные на собаках с применением комбинации амоксициллин/клавулановая кислота, продемонстрировали такие нежелательные реакции как раздражение желудка и рвота, а также изменение цвета языка.

Исследования канцерогенности препарата комбинации амоксициллин/клавулановая кислота не проводились.

Показания к применению

Аугментин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

• Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный)

• Острый средний отит

• Обострение хронического бронхита (адекватно диагностированное)

• Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной.

• Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или пенициллинам.

Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на предшествующее введение других бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или нарушения функции печени, развившихся на фоне применения комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым.

Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно). В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.

При подборе дозы следует учитывать следующие факторы: вероятные патогены и их ожидаемую чувствительность к антибактериальным препаратам (см. раздел «Меры предосторожности»); степень тяжести и локализацию инфекции; возраст, массу тела и состояние почечной функции пациента.

При необходимости следует рассмотреть возможность назначения других лекарственных форм препарата Аугментин (в том числе с более высоким содержанием амоксициллина и/или другим соотношением амоксициллина/клавулановой кислоты).

Для детей с массой тела

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.

Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и пост-маркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Передозировка

Симптомы и признаки

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»).

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые анитибиотики широко используются в клинической практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описываются случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат: пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.

Пробенецид: не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Аугментин и пробеницида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Меры предосторожности

Перед началом лечения амоксициллином/клавулановой кислотой необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики (см. разделы «Противопоказания к применению» и «Побочное действие»).

Описаны серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины, в некоторых случаях с летальным исходом. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию.

Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами.

Аугментин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь не подходит к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислотой. Данная лекарственная форма не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата могут возникать судороги (см. раздел «Побочное действие»).

Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина.

Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина.

Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания к применению», «Побочное действие»). Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Признаки и симптомы нарушения функции печени обычно встречаются во время или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях имелись сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

О колите, связанном с приемом антибиотиков, сообщалось при применении практически всех антибактериальных средств. Данная побочная реакция может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому следует рассмотреть возможность данного диагноза у пациентов, у которых в ходе лечения или после введения любых антибиотиков развивается диарея. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита препарат должен быть немедленно отменен. Пациенту необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит соответствующее лечение. В подобной ситуации противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии препаратом Аугментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Аугментин следует изменять соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера (см. раздел «Передозировка»).

В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложно-положительного результата при использовании неферментативных методов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложноположительному результату теста Кумбса.

У пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, может быть получен ложноположительный результат тестов на наличие Aspergillus инфекции при использовании тестов Platelia Aspergillus EIA. Поступали сообщения о перекрестных реакциях теста Platelia Aspergillus EIA и полисахаридов и полифуранозов, не относящихся к роду Aspergillus. Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Аугментин в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержит 2,5 мг аспартама (Е951) на мл суспензии. Аспартам является источником фенилаланина и может нанести вред здоровью пациентов с фенилкетонурией, редким наследственным заболеванием, при котором происходит накопление фенилаланина вследствие нарушения выведения его из организма.

Данное лекарственное средство содержит мальтодекстрин (глюкозу). Препарат не следует назначать пациентам с нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Специальных исследований не проводилось. Однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Упаковка

По 7,7 г (для дозировки 200 мг/28,5 мг в 5 мл) или 12,6 г (для дозировки 400 мг/57 мг в 5 мл) препарата во флакон из прозрачного стекла, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия. По одному флакону вместе с листком-вкладышем и дозирующей ложкой (градуировка 2,5 мл и 5,0 мл размещена на черпаке (2,5 мл) и ручке (5 мл)) либо дозирующим колпачком (с градуировкой 2,5 мл, 5 мл, 7,5 мл и 10 мл) в картонную коробку.

Срок годности

Срок годности приготовленной суспензии: 7 дней.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Невскрытый флакон: хранить при температуре не выше 30°C.

Приготовленная суспензия: хранить в холодильнике при температуре 2-8°C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Источник