аптечные препараты для похудения без рецепта
ТОП препаратов для похудения
Лишний вес – проблема примерно 30% жителей России. Избавиться от ожирения с помощью физических нагрузок и диеты удается не всегда. Если спустя 3-4 месяца ведения здорового и активного образа жизни не удается получить должный результат, то специалисты рекомендуют прибегнуть к приему медикаментозных препаратов.
В состав таких средств входят действующие вещества, налаживающие работу организма и избавляющие от лишних килограмм.
Чтобы выбрать лучшие таблетки для похудения, следует грамотно подойти к этому вопросу. В рейтинге представлены эффективные средства, которые имеют исключительно положительные отзывы и не причиняют вреда здоровью при соблюдении рекомендаций производителя.
При выборе таблеток для похудения следует прибегнуть к помощи специалиста. Это обусловлено тем, что отталкиваться нужно от самой сути проблемы, то есть найти причину и действовать таким образом, чтобы устранить ее. Также необходимо учитывать наличие сопутствующих заболеваний и общее состояние организма. Предварительная консультация с врачом – залог безопасного и эффективного похудения.
Классификация препаратов для похудения
Фармацевтические компании предлагают широкий ассортимент лекарственных средств, которые помогают избавиться от той или иной степени ожирения. Определить наличие лишних килограмм можно по формуле индекса массы тела: ИМТ = вес (кг) : рост (м), возведенный в квадрат.
При росте 1,6 м и весе 80 кг получаем: ИМТ = 80 : 1,6 (возведенное в квадрат) = 31,3 кг/м2, что указывает на наличие ожирения. Для борьбы с излишками жировых отложений следует прибегнуть к использованию лекарственных средств, чтобы скорректировать вес.
Причины ожирения
Чтобы избавиться от излишков жировых отложений следует заранее изучить возможные причины их появления. Чаще всего лишние килограммы появляются из-за нарушения баланса между поступлением энергии с продуктами питания и энергетическими затратами. Лишние калории, которые поступили в организм и не израсходовались, преобразуются в жировые отложения. Как результат – повышение массы тела и дисфункции внутренних органов и систем.
К ожирению в 90% случаев приводит переедание. Только около 5% случаев связаны с нарушениями со стороны обменных процессов в организме.
Изменение пищевого поведения происходит в результате нарушений со стороны гипоталамо-гипофизарной регуляции. Повышение активности чревато чрезмерной продукцией АКТГ и скорости выработки кортизола, а также ускорению метаболических процессов с его участием. Это приводит к тому, что уменьшается выделение соматотропного гормона, который оказывает липолитическое действие. Как результат – развитие гиперинсулинемии, нарушение метаболизма тиреоидных гормонов.
Вред и противопоказания препаратов для похудения
Следует понимать, что даже самое лучшее средство для похудения может быть опасным для здоровья. Чтобы исключить возможные риски нужно предварительно проконсультироваться с врачом.
Вред и противопоказания зависит от типа лекарственных средств. Препараты, снижающие аппетит, содержат сибутрамин, который влияет на головной мозг, угнетая отделы, отвечающие за чувство голода. Постепенно происходит сокращение объема желудка. Но активное вещество может стать причиной развития осложнений (бессонница, нервные срывы, усиление сердцебиения, тошнота, сильные головные боли, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта). Поле окончания курса лечения аппетит перестает поддаваться контролю.
Диуретические средства способствуют выведению излишков жидкости из липидных клеток и тканей. После того, как прием капсул прекращается, происходит полное восстановление водного баланса, что вообще никаким образом не сказывается на жировых отложениях. Вред заключается в том, что с жидкостью из организма выводятся минералы, такие как кальций, калий и натрий. Это приводит к чрезмерной слабости, ухудшению состояния волос, ногтей и кожи.
Таблетки, которые ускоряют обменные процессы в организме, опасны побочными эффектами, начиная от головокружения и заканчивая пищевыми расстройствами. Самыми безопасными средствами являются таблетки для похудения, разработанные на основе целлюлозы, клетчатки и крахмала. Они не оказывают негативного влияния на организм, сокращая размер порций, а также налаживают перистальтику кишечника.
Как усилить действие таблеток для похудения
Также необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков. Спиртное может негативно отразиться на результате терапии и стать причиной развития проблем со здоровьем.
Рейтинг препаратов для похудения
Чтобы понять какие таблетки лучше для похудения, необходимо рассматривать каждый случай индивидуально. Все зависит от причины появления лишних килограмм и от наличия противопоказаний. Перед приемом лекарственных препаратов нужно сдать анализы и проконсультироваться с врачом.
В рейтинг средств для похудения входят эффективные таблетки, которые практически не имеют побочных эффектов. Важно ознакомиться с инструкцией по применению и соблюдать указанные дозировки.
№1 – «Блокатор калорий» («Фарм-Про», Россия)
Отличный способ «обмануть» калории, не придерживаясь особых диет. Лучшее лекарство для похудения эффективно контролирует массу тела за счет блокирования усвоения углеводов и жиров, а также посредством подавления аппетита.
Производитель: Фарм-Про, Россия
№2 – «Голдлайн» (Изварино Фарма ООО, Россия)
Желатиновые капсулы «Голдлайн» находятся на втором месте в ТОПе таблеток для похудения. Разработаны на основе сибутрамина гидрохлорида моногидрата. Препарат показан для лечения ожирения центрального действия. Действующее вещество проявляет эффективность in vino за счет метаболитов, которые обеспечивают обратный захват моноаминов. Это приводит к увеличению чувства насыщения, а соответственно к снижению потребности в пище.
Рекомендуется принимать при индексе массы тела ≥27-30 кг/м2. Длительность лечения не превышает 3 месяцев. Лечение не стоит продолжать, если при прохождении курса терапии масса тела не снизилась более чем на 5%.
Производитель: Изварино Фарма ООО
№3 – «Листата» (Изварино Фарма ООО, Россия)
Одно из лучших средств для похудения, которое содержит орлистат. Ингибитор желудочно-кишечных липаз обладает продолжительным действием. Терапевтический эффект происходит в просвете тонкого кишечника и желудка, заключается в образовании ковалентной связи с липазой. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: 60 мг по 20 шт и 120 мг по 80 шт.
Результат приема таблеток «Листата» заключается в потере способности фермента в расщеплении жиров пищи. Уменьшение поступления калорий в организм приводит к снижению массы тела. Следовательно, терапевтический эффект достигается без всасывания активных компонентов в кровеносную систему, что минимизирует побочные реакции.
Производитель: Изварино Фарма ООО, Россия
№4 – «Орлистат-Акрихин» (Polpharma, Польша)
Производитель: Polpharma [Польфарма], Польша
№5 – «Орсотен» (KRKA, Словения)
Пожалуй, лучшие таблетки для похудения в рейтинге, которые нарушают расщепление пищевых жиров и препятствуют их всасывание из желудочно-кишечного тракта. Содержат орлистат, уменьшающий массу тела при систематическом применении. Из ЖКТ действующее вещество практически не всасывается, поэтому резорбтивное (токсическое) действие на организм отсутствует.
Рекомендуется при прохождении курса лечения придерживаться диеты умеренной калорийности. В противном случае эффект может так и не наступить. Препарат противопоказано принимать при беременности, в период кормления ребенка грудью, в возрасте до 18 лет и при холестазе.
Возможны побочные реакции со стороны иммунной и пищеварительной системы. При превышении дозировки лекарственного средства не исключено негативное воздействие на почки и печень.
Производитель: KRKA [КРКА], Словения
№6 – «Пиколинат хрома» (Курортмедсервис, Россия)
Капли оказывают анорексигенное воздействие. Эффективность препарата направлена на нормализацию углеводного и липидного обмена, а также на восполнение дефицита хрома в организме.
Назначается лучшее в аптеке средство для похудения при возникновении алиментарного ожирения в случае нарушения углеводного обмена. Полный курс терапии позволяет скорректировать вес и фигуру, а также восстановить толерантность к глюкозе. Лекарство улучшает состояние сердечно-сосудистой системы и укрепляет защитные функции организма.
Производитель: Курортмедсервис, Россия
№7 – «Редуксин» (Озон ООО, Россия)
Капсулы содержат сибутрамина гидрохлорида моногидрат и целлюлозу микрокристаллическую. Препарат назначается для лечения ожирения. В процессе терапии нет необходимости в строгой диете.
Лечение необходимо сочетать с правильным питанием и физическими упражнениями. Терапия должна проводиться под контролем врача, т. к. возможно развитие таких нежелательных реакций, как тахикардия и повышение показателей артериального давления. В процессе лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать контрацептивы.
После отмены медикаментозной терапии нужно продолжать выполнять физические упражнения и правильно питаться. В противном случае вес вернется.
Производитель: Озон ООО, Россия
№8 – «Редуксин Лайт Усиленная формула» (PolarPharm, Россия)
Производитель: PolarPharm [Полярис ООО], Россия
№9 – «Редуксин» (Промомед, Россия)
Препарат для похудения, разработанный на основе микрокристаллической целлюлозы и сибутрамина гидрохлорида моногидрата. Комбинированное средство снижает массу тела, снижая количество триглицеридов, мочевой кислоты и общего холестерина.
Целлюлозы моногидрат – энтеросорбент, который обладает неспецифическим дезинтоксикационным действием. Активное вещество связывает патогенные микроорганизмы и выводит их наружу. Дозировку должен рассчитывать врач на основании клинической эффективности и переносимости препарата. Длительность использования не должна превышать 12 месяцев с учетом перерывов между курсами.
Производитель: Промомед, Россия
№10 – «L-Карнитин» (Solgar, США)
Раствор для приема внутрь разработан на основе пантотеновой кислоты и L-карнитина. Активные вещества принимают важную роль в процессах пищеварения, превращая жировые отложения в энергию. Препарат контролирует гипогликемию, снижает риск развития инфаркта миокарда, укрепляя сердечную мышцу.
Для того чтобы L-карнитин должным образом воздействовал на организм, необходимо чтобы в нем в достаточном количестве содержалось железо, аскорбиновая кислота, витамин B3 и B6. Также необходимо регулярно выполнять физические упражнения для повышения эффективности препарата.
Производитель: Solgar [Солгар], США
№11 – «Турбослим День Усиленная Формула» (Эвалар, Россия)
Разработан на основе экстракта лекарственных растений (плодоножки вишен, гуарана), инулина, хрома пиколината и L-карнитина. Содержит высокую дозировку биоактивных веществ, оказывая противоотечное и дренажное действие. Препарат стимулирует обменные процессы, снижает аппетит и способствует сжиганию жира.
Показано принимать капсулы людям, которые хотят избавиться от лишних килограмм и улучшить работу системы пищеварения. Среди противопоказаний следует выделить индивидуальную непереносимость веществ, входящих в состав, атеросклероз, заболевания сосудов и сердца. Также «Турбослим День» нельзя принимать беременным и кормящим грудью женщинам.
Производитель: Эвалар, Россия
Комплексный препарат, сочетающий в себе большое количество компонентов. Капсулы запускают процесс быстрого похудения, сжигая жиры, выводя лишнюю жидкость, подавляя чувство голода и активно очищая от шлаков.
Производитель: Эвалар, Россия
№13 – «Турбослим Альфа-липоевая кислота и L-карнитин» (Эвалар, Россия)
Препарат отличается оптимальным сочетанием L-карнитина и альфа-липоевой кислоты. Биологически активная добавка к пище способствует эффективному ускорению процессов метаболизма, перерабатывая жиры в энергию.
Производитель: Эвалар, Россия
№14 – «Худеем за неделю – программа питания; традиционное меню с мясом» (Леовит Нутрио ООО, Россия)
Завершает рейтинг препаратов для похудения низкокалорийная программа питания, предназначенная для совершенствования фигуры. Фармацевтическая компания «Леовит» разработала эффективную инструкцию, которая действительно работает. Низкокалорийная программа рассчитана на 5 дней. В меню входит: суп, картофель, гречка, рис макароны, кисель, кофе и чай (жиросжигающий комплекс). Все блюда представлены в сухом виде – в пакетиках, которые удобно брать с собой на работу.
Производитель: Леовит Нутрио ООО, Россия
На современном фармакологическом рынке представлен большой выбор эффективных средств, с помощью которых можно избавиться от лишних килограмм. Мы составили рейтинг, в котором собрали лучшие препараты для похудения. Добиться заявленного производителем результата можно, соблюдая указанные в инструкции рекомендации. Обязательно нужно придерживаться дозировок, которые прописаны в листке-вкладыше.
Чтобы определиться, какой препарат лучше для похудения, нужно проконсультироваться с врачом. Квалифицированный специалист назначит необходимые исследования и подберет лекарственное средство или биологически активную добавку в соответствии с поставленным диагнозом. Лечение будет направлено на устранение причины ожирения, что позволяет получить быстрый и стойкий результат.
Для того чтобы похудеть, больше не нужно голодать. Достаточно правильно подобрать лекарство, опираясь на мнение диетолога. Таблетки позволяют не только скинуть лишние килограммы, но и исключить вероятность развития осложнений, которые часто возникают при похудении. В результате уже через 1-1,5 месяца можно менять гардероб, покупая одежду на один или несколько размеров меньше.
Современные лекарственные препараты в лечении ожирения
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность ожирения в мире за последние 40 лет увеличилась почти в 3 раза. За тот же период времени частота ожирения у детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет возросла с 1% до 7%. В докладе ВОЗ отмечается что, большая часть населения мира живет в тех странах, “где избыточная масса тела и ожирение убивают больше людей, чем недостаточная масса тела”. Ожирение ассоциируется с развитием различных хронических заболеваний, таких как сахарный диабет, дислипидемия и артериальная гипертония, увеличивающих риск инвалидизации и смерти. При наличии ожирения продолжительность жизни сокращается в среднем на 15 лет по сравнению с таковой у людей с нормальной массой тела. Кроме того, ожирение и ассоциированные с ним заболевания значительно увеличивают затраты системы здравоохранения. При лечении ожирения необходимо не только добиваться снижения массы тела, но и корректировать нарушения липидного и углеводного обмена, системы гемостаза и др., что необходимо учитывать при выборе лекарственных средств. В обзоре литературы обсуждаются современные возможности и опыт применения лекарственных препаратов для снижения массы тела.
Проблема ожирения затрагивается еще в трудах английского врача Томаса Сиденхэма, а в 1808 г. В. Каплен писал: «Жир, являющийся частью человеческого тела, способствует красоте, но в из бытке является болезнью и может быть причиной многих фатальных эффектов» [1]. В ХIХ в. Чарльз Диккенс в «Записках Пиквикского клуба» описывает у своего героя тяжелую степень ожирения, под влиянием которого человек становится вялым, заторможенным и сонливым [1].
Развитию ожирения, которым в экономически развитых странах страдает около трети населения, способствуют алкоголь, стресс, гиподинамия и переедание [2]. Рост числа заболевших установлен и в развивающихся странах, что связывают с особенностями питания населения, а именно преобладанием в пище углеводов. В этих странах отмечается потребление продуктов с повышенным содержанием жиров, сахаров и соли с высокой энергетической плотностью и низким содержанием микронутриентов. Такое питание, как правило, дешевле, но имеет более низкую пищевую ценность. В сочетании с невысоким уровнем физической активности это приводит к резкому росту распространенности ожирения, а проблема неполноценного питания остается нерешенной [3,4]. Частота ожирения увеличивается с возрастом [4,5], однако в некоторых исследованиях показана высокая распространенность ожирения среди хорошо успевающих в школе детей и подростков, что обусловлено сидячим образом жизни [5]. Согласно некоторым данным, ожирение чаще встречается у жителей городов, чем сельских жителей.
В материалах İDF (Международная федерация диабета) 2005 г. отмечено изменение ряда критериев метаболического синдрома, в том числе и изменение средней окружности талии в странах Европы и Азии, которая составила в среднем 80 см у женщин и 94 см у мужчин. В США этот показатель достиг 102 см у мужчин и 88 см у женщин, в странах Европы – >94 см и >80 см, в Южной Азии и Китае – >90 см и >80 см, в Японии – >85 см и >90 см, соответственно. По данным исследования TURDEP-II (Turkish diabetes epidemiology study2010 год), в Турции этот показатель составил 91 см у женщин и 94 см у мужчин [8].
По данным ВОЗ, в 2016 г. избыточной массой тела в мире страдали 1,9 млрд взрослых в возрасте 18 лет и старше, а ожирением – 650 млн. При этом частота избыточной массы тела составила 39%, ожирения – 13%, в том числе 11% среди мужчин и 15% среди женщин. В том же году количество детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет с избыточной массой тела или ожирением превысило 340 млн. В 2019 г. количество детей в возрасте до 5 лет с избыточной массой тела или ожирением составило 38 млн [9].
В 2015 г. среди 20 наиболее густонаселенных стран самая высокая стандартизированная частота ожирения среди взрослых наблюдалась в Египте (35,3%), а среди детей – в США (12,7%). Частота ожирения среди взрослых была самой низкой во Вьетнаме (1,6%), а среди детей – в Бангладеш (1,2%). В период с 1980 по 2015 г. стандартизированная по возрасту частота ожирения увеличилась в 2 и более раз в 13 из 20 стран. В 2015 г. наибольшим количество детей с ожирением было в Китае и Индии, а взрослых – в США и Китае [10].
Сложившуюся ситуацию назвать иначе как эпидемией нельзя, а в ближайшие годы можно ожидать только дальнейшего ее усугубления. В принятой Всемирной ассамблеей здравоохранения в 2000 г. «Глобальной стратегии ВОЗ по питанию, физической активности и здоровью» изложен перечень необходимых мер по поддержке здорового питания и регулярной физической активности. В стратегии содержится призыв ко всем заинтересованным сторонам предпринимать действия на глобальном, региональном и местном уровнях в целях улучшения режима питания и повышения уровня физической активности населения [11]. В ноябре 2006 г. ВОЗ провела специальную Европейскую конференцию по проблемам ожирения, на которой был принят ряд документов, призывающих правительства всех стран региона сообща бороться с этим состоянием [12].
1. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, ишемической болезнью сердца, другими заболеваниями, связанными с атеросклеротическим поражением сосудов, и синдромом обструктивного ночного апноэ относятся к группе очень высокого риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
2. Пациенты, имеющие один из перечисленных ниже сердечно-сосудистых факторов риска, а именно артериальную гипертонию (систолическое АД≥140 мм рт. ст. или диастолическое АД≥90 мм рт. ст.), лечение антигипертензивными препаратами и дислипидемия (уровень липопротеидов низкой плотности ≥160 мг/дл), а также женщины в возрасте ≥55 лет либо в постменопаузе, относятся к группе высокого риска.
Ожирение перестало быть исключительно эндокринологической проблемой. К ведению пациентов с этой патологией необходимо привлекать кардиологов, гастроэнтерологов, хирургов, реабилитологов, диетологов и специалистов по профилактической медицине, но прежде всего терапевтов. Большинство врачей в своей практике сталкиваются с пациентами с первичным ожирением, которые нуждаются в рекомендациях по его лечению [16]. Показанием к фармакотерапии ожирения являются увеличение ИМТ >30 кг/м 2 при отсутствии эффекта от диеты и изменения образа жизни, увеличение ИМТ 27-29,9 кг/м 2 при наличии сопутствующих заболеваний, таких как артериальная гипертония, дислипидемия и гиперинсулинемия, а также абдоминальное ожирение с наследственной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа [17].
Как же правильно организовать лечение ожирения? В основе подхода, предложенного Европейским региональным бюро ВОЗ в 2007 г. [18], лежит признание хронического характера ожирения и, следовательно, необходимости долгосрочного лечения. Следует воздерживаться от методов, гарантирующих быстрое снижение массы тела (более 5 кг в месяц). Снижение уровня лептина из-за резкого похудания приводит к компенсаторному увеличению приема пищи и повторной прибавке массы тела. Первоначальная цель лечения – снижение массы тела на 10% от исходной за 6 месяцев. Она может быть достигнута путем модификации образа жизни, включающего в себя диету с пониженным потреблением калорий и повышение физической активности. Если изменение образа жизни недостаточно для достижения поставленной цели или не позволяет поддерживать достигнутый результат на протяжении длительного времени, то возможно назначение фармакотерапии [19]. Необходимо помнить о том, что применение препаратов для лечения ожирения без соблюдения диеты дает незначительный эффект [20,21]. Противопоказаниями для медикаментозного лечения ожирения являются детский возраст, беременность и период лактации. Ниже обсуждаются лекарственные средства, которые в настоящее время могут быть использованы для лечения больных с ожирением [22].
Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Орлистат блокирует всасывание около трети жиров, поступающих с пищей. В 2-летнем рандомизированном исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) лечение орлистатом по сравнению с плацебо привело к снижению массы тела в среднем на 8% [23]. При приеме орлистата обязательно назначение жирорастворимых витаминов группы А, Д, К и Е с целью профилактики гиповитаминоза. При лечении препаратом отмечается снижение уровней холестерина и триглицеридов, что связано с повышенным гидролизом последних. Орлистат следует принимать во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. При приеме с тиреоидными препаратами необходим интервал в 4 часа. Из побочных эффектов следует отметить метеоризм и диарею. Противо пока заниями к назначению орлистата являются холестаз и мальабсорбция. Необходимо помнить, что чем меньше количество жира в потребляемой пище, тем ниже вероятность развития побочных эффектов. Орлистат может применяться у людей пожилого возраста, а также после бариатрических операций [23].
| Препарат (торговое название) | Механизм действия | Среднее снижение массы тела | Страны, в которых используется препарат |
|---|---|---|---|
| Орлистат (Ксеникал) | Ингибитор желудочной и поджелудочной липазы | 2,9-3,4 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
| Сибутрамин (Редуксин) | Высвобождение норэпинефрина | 3,6 кг за 2-24 нед | Россия |
| Фентермин (Адипекс) | Высвобождение норэпинефрина | — | США, Европа |
| Фентермин-топиромат (Ксимиа | Высвобождение норэпинефрина и модулирование активности GABA A-рецепторов | 8,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лоркасерин (Белвик) | Агонист серотонинового рецептора | 3,6 кг за 1 год | США, Европа |
| Лираглутид (Саксенда) | Агонист глюкагоноподобного пептида | 5,8 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Он не вызывает лекарственной зависимости. Прием сибутрамина необходимо сочетать с гипокалорийной диетой. Несмотря на значительное снижение массы тела при назначении сибутрамина, при его применении было отмечено увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений, в результате чего в 2010 г. его использование было запрещено в США [24]. Однако в России сибутрамин продолжает использоваться для лечения ожирения [25]. С января 2008 г. он входит в список сильнодействующих препаратов, которые отпускаются только по рецепту.
К числу новых лекарственных средств, которые могут быть использованы для лечения ожирения, относится комбинированный препарат фентермин/топиро мат [28]. Эффективность и безопасность его изучались в исследованиях EQUIP, CONQUER, SEQUEL 29. Прием препарата в течение года вызывал снижение массы тела на 7,5-9,3%. Первоначально его назначают на 2 недели в дозе 3,75 мг топирамата и 23 мг фентермина, а в дальнейшем дозу увеличивают вдвое на последующие 2 недели. Противопоказаниями для приема фентермина/топиромата являются гипертиреоз, прием ингибиторов МАО и беременность. Побочные эффекты включают в себя нарушение концентрации внимания, гиперестезию, когнитивные нарушения и депрессию. Описаны случаи рождения детей с «волчьей пастью» при приеме препарата во время беременности. Следует особо отметить, что во время применения препарата рекомендуется периодический контроль за электролитным обменом, учитывая возможность изменения концентрации натрия и бикарбонатов в крови [28].
Завершена 2 фаза исследований комбинированной терапии бупропионом и налтрексоном. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, а налтрексон блокирует опиоидные рецепторы [32]. Комбинация бупропиона и налтрексона используется для лечения больных с ожирением, отказавшихся от курения в 18 странах Восточной Европы и Турции. В связи с отсутствием достаточной информации о препарате FDA не рекомендовала его использование для лечения ожирения в США. В 56-недельном исследовании применение комбинированного препарата привело к снижению массы тела на 6,1-9,3%. Побочные эффекты – головные боли, головокружения, запоры, сухость во рту, рвота, бессонница. Противопоказания к приему бупропиона/налтрексона включают в себя неконтролируемую артериальную гипертонию, эпилепсию, анорексию, хроническое применение или внезапное прекращение приема опиоидных препаратов, беременность. Не рекомендуется прием с другими антидепрессантами [32].
Одними из перспективных препаратов для лечения ожирения считают аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Лираглутид – пролонгированный препарат из группы GLP-1 аналогов. Он стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы, способствуя улучшению контроля гликемии, а также стимулирует чувство насыщения и уменьшает потребление пищи. Препарат первоначально использовался для лечения сахарного диабета 2 типа. В трех исследованиях программы SCALE (SCALE OBESITY AND PREDIABET, SCALE DIABET, SCALE APNOE) участвовали 5700 пациентов. В исследовании SCALE OBESITY у 3731 пациента с ожирением лечение лираглутидом в дозе 3 мг/сут в течение 56 недель привело к снижению массы тела на 5-8%. В исследовании SCALE DIABET назначение лираглутида в дозе 3 мг/сут привело не только к снижению массы тела, но и к стабилизации контроля гликемии. Противопоказаниями к приему препарата являются наличие в анамнезе у пациентов семейных случаев медуллярного рака щитовидной железы и беременность, однако отметим, что он разрешен к приему у лиц старше 65 лет, после бариатрических операций и при приеме алкоголя [33,34].
Перспективным препаратом для лечении ожирения у больных сахарным диабетом является аналог амилина прамлинтид. Амилин дополняет роль инсулина в регуляции глюкозы, замедляет опорожнение желудка, уменьшает секрецию глюкагона. Назначение прамлинтида с инсулином при сахарном диабете 1 типа оказывает действие и на массу тела. Недостатком препарата является то, что он должен вводиться во время каждого приема пищи. Побочным эффектом является тошнота [35].
Представителем селективных агонистов рецепторов серотонина является лоркасерин, который относится к группе црепаратов центрального действия. Эффект препарата достигается за счет тормозящего влияния на центр голода в гипоталамусе. Разрешен к применению в США и Турции с 2013 года, но не зарегистрирован в странах Евросоюза. В исследование BLOOM у 3182 пациентов с ожирением лечение лоркасерином в течение 1 года привело к снижению массы тела на 5%, а в исследовании BLOOM-DM, проведенном у 604 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением, прием лоркасерина в течение 52 недель привел не только к снижению массы тела на 5%, но и к снижению показателей гликемии и уровня гликогемоглобина, что сделало возможным его применение при сахарном диабете 2 типа. Побочными эффектами являются головная боль, головокружения, сонливость и тошнота [36].
В настоящее время продолжаются клинические исследования еще ряда лекарственных средств для лечения ожирения. Одним из них является сетилистат, ингибитор гастроинтестинальной и панкреатической липазы, имеющий сходный с орлистатом механизм действия. В США и Европе завершены клинические исследования 3 фазы, а в Японии проводится исследование 3 фазы. В 12-недельном исследовании у пациентов с ожирением без сахарного диабета лечение сетилистатом, привело к значительному снижению массы тела, а также сывороточных уровней общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности по сравнению с контрольной группой [37]. При применении препарата у пациентов с ожирением и диабетом было выявлено снижение уровней гликогемоглобина [38]. Побочные эффекты включали в себя тенезмы, нарушение всасывания некоторых витаминов, в частности Д и Е, образование камней в почках и желчном пузыре. Ввиду увеличения риска развития гипогликемии и кровотечения, препарат противопоказан лицам, получающим тиреоидные гормоны и варфарин [37].
Еще один экспериментальный препарат – лептин, который представляет собой пептидный гормон жировой ткани. В переводе с греческого означает «тонкий». Лептин циркулирует в крови в свободной и связанной формах. Уровень лептина в сыворотке крови отражает суммарный энергетический резерв жировой ткани и может изменяться при кратковременных нарушениях энергетического баланса и изменениях концентрации некоторых цитокинов и гормонов, также циркулирующих в крови. Связывание лептина со специфическими рецепторами в гипоталамусе изменяет экспрессию ряда нейропептидов, регулирующих нейроэндокринную функцию, потребление и расход энергии в организме. Поэтому лептин играет важную роль в развитии ожирения и нарушений аппетита; считается, что он участвует в развитии нейроэндокринной ответной реакции на голодание. В настоящее время лептин применяется для лечения липодистрофии. В связи с наличием данных о накоплении жира при прекращении приема препарата FDA не рекомендует его для лечения ожирения. Увеличение дозы лептина не приводит к увеличению степени снижения массы тела [39].
Грелин – аналог лептина, действующий непосредственно на ЦНС. Является одним из перспективных препаратов для лечения ожирения. Вызывает снижение чувства голода, замедление всасывания жиров, предотвращение уменьшения энергетических запасов организма. Уровень грелина прямо пропорционален уровню лептина [40].
Препарат ресвеватрол в эксперименте на мышах активировал окисление свободных жирных кислот, тем самым улучшая чувствительность к инсулину [40].
Атомоксетин, ингибируя обратный захват норэпинефрина, резко уменьшает аппетит и снижает выраженность импульсивного поведения, которое считают основным механизмом развития пищевых зависимостей [41]. Препарат используют для лечения нарушений концентрации внимания с гиперактивностью. Высказано предположение, что он может найти применение и для лечения ожирения.
Велнеперит – это мощный и селективный антагонист Y5-рецепторов нейропептида Y, который уменьшает чувство голода и контролирует расход энергии в организме [41]. Препарат PF 04620110 катализирует реэстерификацию триглицеридов в тонком кишечнике и тем самым уменьшает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте [41]. До 6% людей с тяжелым ожирением, развивающимся в детском возрасте, имеют мутации в гене рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R). Недостаточность MC4R – самая распространенная причина моногенного ожирения у человека. Ген MC4R кодирует нейрональный меланокортиновый рецептор, который является фактором регуляции пищевого поведения (подавляющим аппетит) и энергетического баланса [42]. В настоящее время несколько препаратов (меланокортин-4, оксинтомодулин), разработанные для целенаправленной терапии данного варианта ожирения, проходят клинические испытания.
Заключение
Расширение спектра препаратов, предназначенных для лечения ожирения, позволяет надеяться на улучшение результатов борьбы с этим заболеванием. Следует отметить, что обобщенный алгоритм ведения пациента с ожирением, сформированный на основе рекомендаций включает непрерывный контакт с больным на всех этапах оказания медицинской помощи (диета, дозирование физической активности, помощь психолога, необходимость медикаментозного или хирургического лечения). Только такой подход позволяет достичь устойчивого снижения массы тела и обеспечить улучшение состояния здоровья пациента.