аноро эллипта рецепт на латинском

Аноро Эллипта

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp. Pulv. «Anoro Ellipta» 30 d
D.S. По 1 ингаляции 1 раз в день ( в одно и то же время)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов β2-адренорецепторов длительного действия (бета2-агонистов).

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0.11 и 0.13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22+55 мкг/доза и 22+113 мкг/доза соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р

Источник

Аноро Эллипта (Anoro Ellipta)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аноро Эллипта

Порошок для ингаляций дозированный белого цвета.

Стрип с вилантеролом (30 ячеек)

Стрип с умеклидинием (30 ячеек)

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат для ингаляционного применения, в состав которого входят м-холиноблокатор длительного действия и бета₂-адреномиметик длительного действия. Оба компонента оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Показания активных веществ препарата Аноро Эллипта

В качестве поддерживающей бронхорасширяющей терапии, направленной на облегчение симптомов ХОБЛ.

Источник

Аноро Эллипта

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp. Pulv. «Anoro Ellipta» 30 d
D.S. По 1 ингаляции 1 раз в день ( в одно и то же время)

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета2-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов β2-адренорецепторов длительного действия (бета2-агонистов).

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0.11 и 0.13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22+55 мкг/доза и 22+113 мкг/доза соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Аноро Эллипта / Anoro Ellipta.

Группировочное наименование:

вилантерол + умеклидиния бромид / vilanterol + umeclidinium bromide.

Лекарственная форма:

порошок для ингаляций дозированный.

СОСТАВ

Стрип с вилантеролом

Вилантерола трифенатат
микронизированный
(в пересчете на вилантерол)

Стрип с умеклидинием

Умеклидиния бромид
микронизированный
(в пересчете на умеклидиний)

Примечания:

1. Для компенсации потерь при наполнении ячеек во время заполнения ячеек смесь
вилантерола и вспомогательных веществ может закладываться в готовый препарат с
избытком до 8 %, смесь умеклидиния и вспомогательных веществ — с избытком до 6 %.

2. Указано номинальное количество действующего вещества, доставляемое количество
вилантерола составляет 22 мкг, умеклидиния — 55 мкг, что соответствует указанной
дозировке.

ОПИСАНИЕ

Пластиковый ингалятор с корпусом светло-серого цвета, красной крышкой мундштука и
счетчиком доз, упакованный в контейнер из фольги, содержащий пакетик с осушителем.
Контейнер запечатан легко открывающейся крышкой. Ингалятор содержит два стрипа,
каждый стрип состоит из 30 равномерно распределенных ячеек, каждая из которых
содержит порошок белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками.

Код АТХ: R03AL03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Препарат Аноро Эллипта представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста
мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного
бета₂-адреномиметика длительного действия (АХДД/ДДБА). После ингаляции оба соединения
оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет
различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета₂-адренергических рецепторов
длительного действия (бета₂-агонистов).

Фармакологические эффекты агонистов бета₂-адренорецепторов, включая
вилантерол, по крайней мере, частично связаны со стимуляцией внутриклеточной
аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение аденозинтрифосфата
(АТФ) в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение уровня
циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению
высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций
гиперчувствительности немедленного типа.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия
(также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина,
являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые
холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает
бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания
ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры
дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro
данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие
мускариновые рецепторы подтипа м₃, а на моделях in vivo была продемонстрирована
длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании эффективности наблюдалось
увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ₁) после первой дозы
комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился
на 0,11 л через 15 минут после применения препарата по сравнению с аналогичным
показателем при применении плацебо (p 1/10), часто (> 1/100 и 1/1 000 и 1/10 000 и

Источник

Аноро Эллипта, 22 мкг+55 мкг/доза, 30 доз, порошок для ингаляций дозированный, 1 шт.

Инструкция на Аноро Эллипта 22 мкг+55 мкг/доза, 30 доз, порошок для ингаляций дозированный, 1 шт.

Состав

Описание

Порошок: белого цвета.

Фармакодинамика

Препарат Аноро Эллипта ® представляет собой комбинацию ингаляционного антагониста мускариновых холинорецепторов длительного действия и ингаляционного бета₂-адреномиметика длительного действия. После пероральной ингаляции оба соединения оказывают местное воздействие на дыхательные пути, вызывая бронходилатацию за счет различных механизмов действия.

Вилантерол относится к классу селективных агонистов бета₂-адренергических рецепторов длительного действия (бета₂-агонистов). Фармакологические эффекты агонистов бета₂-адренорецепторов, включая вилантерол, по крайней мере частично связаны со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в цАМФ. Повышение уровня цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и угнетению высвобождения из клеток (в первую очередь из тучных клеток) медиаторов реакций гиперчувствительности немедленного типа.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком). Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей. При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрировало медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М₃, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

В двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффективности наблюдалось увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ₁) после первой дозы комбинации вилантерола и умеклидиния в первый день. Данный показатель увеличился на 0,11 и 0,13 л через 15 мин после применения препарата в дозировке 22 + 55 мкг/доза и 22 + 113 мкг/доза, соответственно, по сравнению с аналогичным показателем при применении плацебо (в обоих случаях р

При ингаляционном применении комбинации умеклидиния и вилантерола фармакокинетика каждого соединения была сходна с наблюдаемой при применении каждого действующего вещества по отдельности. По этой причине фармакокинетика каждого вещества будет рассмотрена отдельно.

У здоровых добровольцев после ингаляции вилантерола средняя C_max достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного вилантерола в среднем составляла 27% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций вилантерола через 6 дней достигалось равновесное состояние с 2,4-кратным накоплением.

У здоровых добровольцев после ингаляции умеклидиния C_max достигалась через 5–15 мин. Абсолютная биодоступность ингаляционного умеклидиния в среднем составляла 13% с учетом весьма незначительного всасывания вещества в полости рта. После повторных ингаляций умеклидиния через 7–10 дней достигалось равновесное состояние с 1,5–2-кратным накоплением. После ингаляции 113 мкг умеклидиния его системная экспозиция была приблизительно в два раза выше, наблюдаемой после ингаляции препарата в дозировке 55 мкг.

После в/в введения вилантерола здоровым добровольцам средний V_ss составлял 165 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 94%.

После в/в введения умеклидиния здоровым добровольцам средний V_d составлял 86 л. Связывание с белками плазмы крови человека in vitro в среднем равно 89%.

Исследования in vitro показали, что вилантерол метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450, и является субстратом переносчика Р-гликопротеина (P-gp). Основным путем метаболизма является О-деалкилирование с образованием ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета₁— и бета₂-адреномиметической активностью. Метаболический профиль плазмы крови, определенный в организме человека в ходе исследования с использованием радиоактивных изотопов после перорального приема вилантерола, согласуется с высоким метаболизмом первого прохождения. Системная экспозиция метаболитов незначительна.

Исследования in vitro показали, что умеклидиний метаболизируется главным образом под действием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 и является субстратом переносчика P-gp. Основным путем метаболизма умеклидиния является окисление (гидроксилирование, О-деалкилирование) с последующей конъюгацией (в т.ч. глюкуронирование), приводящей к образованию ряда метаболитов с более низкой фармакологической активностью либо метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. Системная экспозиция таких метаболитов низкая.

Доступные фармакокинетические данные, полученные при исследовании на здоровых добровольцах и пациентах с ХОБЛ, указывают на отсутствие изменений системной экспозиции (C_max и средней AUC) и прогнозируемой экспозиции при изучении популяционной фармакокинетики вилантерола и умеклидиния при их совместном применении по сравнению с аналогичными показателями, полученными при применении обоих компонентов по отдельности. При совместном применении сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — кетоконазола (400 мг) — наблюдалось повышение средних AUC_0–t и C_max вилантерола на 65 и 22%, соответственно. Увеличение экспозиции вилантерола не приводило к усилению системных эффектов, характерных для бета-агонистов: влияние на ЧСС, содержание калия в крови или интервал QT (корригированный по методу Фредерика). Как умеклидиний, так и вилантерол, являются субстратами P-gp. У здоровых добровольцев определяли влияние умеренного ингибитора переносчика P-gp верапамила (240 мг 1 раз в сутки) на фармакокинетику вилантерола и умеклидиния в равновесном состоянии. Влияние верапамила на C_max вилантерола или умеклидиния не наблюдалось. Отмечалось приблизительно 1,4-кратное повышение AUC умеклидиния, при этом AUC вилантерола не изменилась.

Плазменный клиренс вилантерола после в/в введения составил 108 л/ч. После перорального приема вилантерола, меченного радиоактивным изотопом, баланс масс показал, что 70% радиоактивного вещества выводилось почками и 30% — кишечником. Выведение вилантерола главным образом происходило метаболическим путем с последующей экскрецией метаболитов почками и кишечником. После ингаляций вилантерола в течение 10 дней T_1/2 из плазмы составил в среднем 11 ч.

Плазменный клиренс умеклидиния после в/в введения составил 151 л/ч. Через 192 ч после в/в введения около 58% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (или 73% выделенного радиоактивного вещества), было выведено кишечником, что указывает на секрецию данного соединения в желчь. Почками было выведено 22% дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом (27% выделенного радиоактивного вещества), через 168 ч. Через 168 ч после перорального приема препарата здоровыми мужчинами основная масса радиоактивного вещества была выведена главным образом кишечником (92% принятой дозы вещества, меченного радиоактивным изотопом, или 99% выделенного радиоактивного вещества). При пероральном приеме почками выводится менее 1% дозы вещества (1% выделенного радиоактивного вещества), что указывает на весьма незначительное всасывание при данном пути введения препарата. После повторных ингаляций умеклидиния в течение 10 дней T_1/2 из плазмы составил в среднем 19 ч, при этом от 3 до 4% неизмененного вещества было выведено почками в равновесном состоянии.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Популяционный фармакокинетический анализ показал сходство фармакокинетики вилантерола и умеклидиния, определенной у пациентов с ХОБЛ в возрастной группе 65 лет и старше и в возрастной группе младше 65 лет.

Нарушение функции почек. При исследовании пациентов с тяжелым нарушением функции почек не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (C_max и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции почек по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени. При исследовании пациентов с умеренным нарушением функции печени не было получено данных, указывающих на увеличение системной экспозиции вилантерола или умеклидиния (C_max и AUC). Отсутствуют признаки изменений связывания с белками у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований комбинации вилантерола и умеклидиния у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не проводилось.

Другие группы пациентов. Данные популяционного анализа фармакокинетики показали отсутствие необходимости коррекции дозы вилантерола или умеклидиния в зависимости от возраста, расовой и половой принадлежности, применения ингаляционных ГКС или массы тела. При исследовании пациентов со слабой метаболической активностью изофермента CYP2D6 не было получено данных, указывающие на клинически значимое влияние генетического полиморфизма изофермента CYP2D6 на системную экспозицию умеклидиния.

Источник