аминазин на каком рецепте
Аминазин
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
S.: По 1 драже 3 раза в день.
Россия:
Rp.: Dr. Chlorpromazini 50 mg
D.t.d. №50
S.: По 1 драже 2 раза в день.
Фармакологічні властивості
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.
Седативное действие наступает через 15 мин после в/м введения препарата.
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат вводят в/м и в/в в виде раствора 25 мг/мл.
При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора новокаина (прокаина) или 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.
При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем АД.
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в/в в дозах 50-75 мг 1-2 раза/сут.
Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола.
Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза/сут.
Для дітей:
Показання
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике:
— психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией;
— маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
— психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей;
— расстройства настроения при психопатии;
— психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС;
— облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
В терапевтической, неврологической и хирургической практике:
— купирование психомоторного возбуждения;
— как противорвотное (в т.ч. при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве, упорная рвота у беременных, болезнь Меньера);
— при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.);
— нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
— упорная икота;
— в анестезиологии в составе «литических смесей»;
— упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками).
Протипоказання
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
— артериальная гипотензия;
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
— черепно-мозговая травма;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью: следует применять при активном алкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной и/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилом возрасте.
Особливі вказівки
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Передозування
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лікарняна взаємодія
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Лікарська форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки для дозировки 25 мг – белый с желтоватым оттенком, для дозировки 50 мг – коричнево-розовый, для дозировки 100 мг – от красновато-коричневого до коричневого; ядро на изломе белое или почти белое (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: таблетки 25 мг – в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, таблетки 50 мг и 100 мг – в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
Драже: шарообразной формы, цвет зависит от дозировки: драже 25 мг – белое, драже 50 мг – коричнево-розовое с более темными вкраплениями, драже 100 мг – коричневое с более темными вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 10 упаковок.
Для стационаров: в картонной коробке или в пакете из полиэтиленовой пленки по 100 контурных ячейковых упаковок; в банке полимерной с пакетом из пергамента/подпергамента/бумаги парафинированной: драже 25 мг – по 3200 шт. ± 5%, драже 50 мг – по 2285 шт. ± 5%, драже 100 мг – 1600 шт. + 5%, в транспортной таре по 18 полимерных банок);
Состав 1 таблетки:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), моногидрат лактозы, коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
оболочка таблетки 25 мг: Опадрай II 85F38209 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 24,89%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,11%);
оболочка таблетки 50 мг: Опадрай II 85F240048 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 22,7%, краситель оксид железа красный Е172 – 1,3%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%, краситель оксид железа черный Е172 – 0,2%);
оболочка таблетки 100 мг: Опадрай II 85F25509 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, краситель оксид железа красный Е172 – 20,2%, краситель оксид железа черный Е172 – 4%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%).
Состав 1 драже:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
вспомогательные ингредиенты: желатин, воск, тальк, сахароза, патока крахмальная, диоксид титана, масло подсолнечника, краситель оксид железа красный.
Состав 1 мл раствора:
действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25 мг;
вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.
Аминазин® (таблетки, 100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество – 25 мг, 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
для дозировки 25 мг – Опадрай II 85 F 38209: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид желтый Е 172;
для дозировки 50 мг – Опадрай II 85 F 240048: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172, краситель железа оксид черный Е 172;
для дозировки 100 мг – Опадрай II 85 F 25509: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, краситель железа оксид желтый Е 172.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психолептики. Антипсихотики. Фенотиазины с алифатической боковой цепью. Хлорпромазин
Код АТХ N 05 AA 01
Фармакологические свойства
Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь – 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более, после прекращения лечения.
Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.
Показания к применению
— острые и хронические психотические расстройства, особенно параноидальные, при шизофрении, маниакальных расстройствах, органических психозах и пр.
— психомоторное возбуждение (ажитация) при тревожных расстройствах
— нарушения поведения, сопровождающиеся агрессией и потенциально опасные для пациента и окружающих
— шизофрения у детей, аутизм
— неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний.
Способ применения и дозы
Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.
Шизофрения, другие психозы, ажитация, аутизм, индукция гипотермии
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.
Ослабленным и пожилым больным терапию начинают с ⅓-½ обычных доз для взрослых с более постепенным увеличением дозировки; рекомендуемая суточная доза до 300 мг в сутки.
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Способ дозирования при упорной икоте у детей не определен.
Неукротимая тошнота и рвота в терминальных стадиях тяжелых заболеваний
По 25 мг каждые 4-6 часов.
Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 4-6 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.
Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания») ).
Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.
Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы;
— отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);
— коматозные состояния любой этиологии;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— беременность, период грудного вскармливания;
— дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение хлорпромазина с циталопрамом и эсциталопрамом противопоказано.
Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других симпатомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).
Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).
Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Комбинации, требующие мер предосторожности
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС IА и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
При совместном применении с гипогликемическими препаратами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»).
Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин®.
Комбинации, которые необходимо принять во внимание
Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови.
Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивает риск развития нейролептического злокачественного синдрома.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.
При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.
Одновременное применение бета-адреноблокатор ов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокатор ов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.
Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.
Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.
При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.
Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином возможно возникновение переходной метаболической энцефалопатии, характеризующейся потерей сознания в течение от 48 до 72 часов.
Особые указания
С осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:
Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 – 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5–2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).
Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QТ, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:
— брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
— врожденных удлинений интервала QT.
За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнять ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком.
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения препаратом Аминазин®.
Кроме исключительных обстоятельств, Аминазин® не следует применять при болезни Паркинсона.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Мониторинг при лечении препаратом Аминазин® следует усиливать:
— у пациентов с эпилепсией и судорогами в анамнезе, в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.
— у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия),
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости),
в) возможной гипертрофии предстательной железы;
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
— в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
При длительном лечении рекомендуется регулярный офтальмологический контроль.
Следует учитывать, что применение производных фенотиазина может приводить к гипергликемии или нарушению толерантности к глюкозе, развитию или обострению сахарного диабета, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости и мегаколону.
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Хлорпромазин не должен применяться в монотерапии при преобладании депрессии.
С осторожностью применяют Аминазин® при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда, тяжелых респираторных заболеваниях.
В связи с риском фотосенсибилизации необходимо избегать ультрафиолетового облучения.
Аминазин® может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром.
Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Аминазин® необходимо постепенно.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Допамин может вызывать или усугублять психотические расстройства. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
У больных с феохромоцитомой, принимающих Аминазин®, могут наблюдаться ложно положительные результаты уровня катехоламинов в крови.
На время терапии необходимо отказаться от приёма алкоголя, так как хлорпромазин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Беременность и период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).
При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.