Статины препараты что это такое простыми словами
Гиполипидемические препараты: механизм действия
Такое заболевание как атеросклероз вызывается нарушением липидного обмена: примерно у 60% госпитализированных больных в возрасте от 30 до 69 лет выявляют гиперхолестеринемию. То есть это очень распространенная проблема, которая приводит к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому гиполипидемические препараты, механизм действия которых способствует нормализации липидного профиля, пользуются стабильным спросом.
Классификация
В обычных и интернет-аптеках продаются такие гиполипидемические средства:
Эти лекарственные средства нормализуют липидный профиль благодаря использованию различных механизмов. Наиболее распространенными являются гиполипидемические препараты, которые активируют захват липопротеинов благодаря стимуляции ЛПНП-рецепторов, находящихся в печени. Кроме них, есть лекарства, которые активируют катаболизм холестерина, блокируют синтез жирных кислот и липидов. Для достижения наилучшего эффекта применяют комбинированную гиполипидемическую терапию, которая может включать статины, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике, фибраты и производные никотиновой кислоты. Разные группы препаратов имеют свои особенности, противопоказания и побочные действия.
Статины
Эти гиполипидемические препараты характеризуются наибольшей активностью. Первым статином был ловастатинОн был получен в 1980 году из плесневого грибка и начал использоваться в медицинских целях в 1987 году. Симвастатин и правастатин с таким же механизмом действия имеют полусинтетическое происхождение, а аторвастатин, флувастатин и розувастатин — синтетическое.
Эти препараты уменьшают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности в печени благодаря угнетению активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Эффект от их приема начинает проявляться в течение недели после начала лечения. Кроме снижения уровня холестерина, они уменьшают воспалительные процессы в стенках сосудов, предотвращают тромбообразование, улучшают функции эндотелия сосудов.
Прием статинов способствует профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, а также уменьшает риск смерти вследствие инсульта или инфаркта миокарда. К препаратам из этой фармакологической группы не развивается устойчивость. Они хорошо переносятся, однако на фоне их приема возможны такие побочные эффекты как снижение аппетита, тошнота, боль в животе, головокружение, раздражительность, мышечная слабость.
Ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике
Единственным лекарством из этой группы является эзетимиб. Он ингибирует транспортер холестерина, что уменьшает его всасывание на 50%, а также снижает на 20% уровень ЛПНП и ЛПОНП.
Максимальное действие этого препарата развивается через две недели приема. Его могут назначать в рамках проведения монотерапии. Но чаще всего эзетимиб комбинируют со статинами.
Фибраты
К ним относятся безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат, гемфиброзил, которые различаются по фармакокинетике. Максимальное гиполипидемическое действие при приеме таких препаратов развивается только через несколько недель лечения. Механизм действия данных лекарственных средств выяснен не до конца. Фибраты обеспечивают снижение уровня триглицеридов на 20-50%, а также уменьшают синтез холестерина, из-за чего его содержание в крови падает на 10-15%. Кроме того, эти лекарственные средства способствуют уплотнению атеросклеротических бляшек, что увеличивает их просвет. К негативным побочным эффектам относятся тошнота, сыпь, диарея, нарушение оттока желчи, сонливость.
Никотиновая кислота
Этот препарат применяется для лечения гиперлипидемии с 1955 года. Никотиновая кислота (ниацин) превращается в организме человека в никотинамид, который ингибирует липолиз триглицеридов в жировой ткани. Этот препарат снижает синтез ЛПОНП, содержание ЛПНП, холестерина и триглицеридов, а также повышает на 15-30% уровень ЛПВП. Кроме этого, ниацин способствует улучшению микроциркуляции крови и предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний.
Эффект от приема ниацина проявляется уже на 1-4 день после начала лечения. Однако около 40% больных вскоре отказываются от этого лекарственного средства по причине его плохой переносимости. Оно может провоцировать диарею и рвоту, приливы и ощущение жара. В таких случаях назначаются производные никотиновой кислоты, наиболее популярным из которых является ксантинола никотинат.
Другие препараты
Также для снижения уровня в крови липопротеинов низкой плотности может применяться лекарственные средства на основе действующего вещества алирокумаб. Создают его в лабораторных условиях при помощи последних достижений генной инженерии из клеток иммунной системы человека. Алирокумаб эффективно снижает уровень липопротеинов низкой плотности в крови. Мишенью гуманизированных моноклональных антител является фермент PCSK9, который связывается с рецепторами ЛПНП на поверхности гепатоцитов и способствует их деградации в печени. Их действие на этот фермент приводит к снижению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности.
Наибольшую эффективность данный препарат проявляет в комбинации со статинами. Это вещество хорошо переносится человеческим организмом и способствует снижению риска общей смертности.
Подходящего абсолютно всем препарата для снижения уровня холестерина не существует. Назначать терапию лекарствами с гиполипидемическим действием должен врач. Лечение при помощи таких средств обычно длится долго, в некоторых случаях пожизненно. Самостоятельно отменять препараты или изменять их дозировку не рекомендуется.
Статины: что это и побочные реакции, где купить
Статины — группа препаратов, действие которых направлено на снижение уровня холестерина в крови. За это статины активно используют кардиологи при назначении лечения своим пациентам.
Статины — что это
Статинами называют группу лекарственных средств, которые снижают концентрацию холестерина в крови, за счет угнетения трансмембранного белка — HMG-CoA редуктазы. Поскольку этот белок участвует в синтезе мевалоновой кислоты, которая в свою очередь является предшественником липидов, именно редуктаза становится основной мишенью для статинов.
Статины назначают лицам, страдающим наследственной патологией образования липопротеинов низкой плотности. Эта патология не является отдельной болезнью, однако ее наличие говорит о врожденной предрасположенности к заболеваниям сердечно-сосудистой системы, среди которых:
ишемическая болезнь сердца.
Прием статинов не позволяет увеличиваться уровню плохого холестерина, снижая его уровень в плазме крови более чем на 55%. При этом уровень хорошего холестерина ЛПВП, а также аполипопротеина А возрастает.
Благодаря несложному, но эффективному воздействию на состав плазмы крови, удается снизить риск развития стенокардии и инфаркта почти на 25%.
Чем опасен холестерин
Холестерин — вещество, а точнее — липид, который участвует в процессах выработки гормонов, является неотъемлемым участником процессов пищеварения, укрепляет клеточную мембрану. Но холестерин может быть двух видов: высокомолекулярный и низкомолекулярный. Первая группа легко растворяется только в аполипопротеинах, благодаря чему липопротеиды высокой плотности (хороший холестерин) оказывается в крови в виде растворов, благодаря чему он легко доставляется к органам и тканям, участвуя в важных обменных процессах.
Плохой холестерин, или липопротеиды низкой плотности, не растворяется в крови. Его молекулы оседают на стенках сосудов, повышая способность тромбоцитов закрепляться и образовывать бляшки. Чем больше бляшка, тем тоньше просвет сосуда, и тем ниже становится его пропускная способность. Сердце, чтобы обеспечить кровью все части тела, начинает качать кровь интенсивнее, растет пульс в состоянии покоя. В результате чего сердечная мышца быстрее изнашивается. Одновременно с ЧСС возрастает и давление. Стенки сосудов подвергаются большему напряжению для сдерживания давящего кровотока.
В таком режиме сердечно-сосудистая система будет работать до тех пор, пока не случится одно из самых опасных осложнений — ишемический инсульт. Это состояние, при котором выросшая на стенке сосуда бляшка отрывается и попадает в кровоток. С потоком она течет по сосудам, пока не достигнет самого узкого места и не превратится в пробку, забившую просвет. По ту сторону тромба останавливается кровоснабжение и развивается некроз тканей.
Статины, снижая уровень опасного холестерина, предотвращают образование бляшек в кровеносной системе, благодаря чему нормализуется давление, сердце работает в спокойном ритме, снижается риск смерти от ишемической болезни.
Статины: препараты
Препараты, составляющие группу статинов, можно купить в аптеке только при наличии рецепта, поскольку и дозу, и действующее вещество должен подбирать врач в соответствии с индивидуальными особенностями организма пациента.
Все лекарственные средства можно разделить на группы, опираясь на действующее вещество, оказывающее влияние на формирование холестерина:
Аторвастатин. С этим действующим веществом продаются Анвистат, Липримар, Торвакард, Аторис, Кадуэт, Новостат, Вазатор, ;
Ловастатин. Он входит в состав Кардиостатина, Медостатина, Ровакора и Мевакора.
Правастатин. Его включают в одноименный препарат Правастатин.
Розувастатин. С этим действующим веществом можно купить такие препараты как Акорта, Кардиолип, Крестор, Липопрайм, Мертенил, Реддистатин, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Розукард, Розуфаст, Роксера, Рустор, Сувардио.
Симвастатин. Его используют при создании следующий средств: Зокор, Вазилип, Овенкор, Симвор, Симло, Синкард, Холвасим.
Флувастатин. С ним можно купить препарат Лескол форте.
Некоторые состояния пациентов подразумевают пожизненный прием статинов. Особенно это касается больных с лишней массой тела, заболеваниями эндокринной системы, высоким риском тромбоза, заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Поэтому важно определить с врачом, какими именно статинами будет поддерживаться жизнедеятельность организма. При пожизненном приеме препаратов важно выбирать не просто действенные лекарства, но и те, которые по карману самому пациенту, поскольку эта группа лекарственных средств относится к дорогостоящим медикаментам.
Возможные побочные реакции
В связи с тем, что статины оказывают воздействие на процессы, протекающие в печени, в частности, предотвращая образование ЛПНП, длительный прием препаратов может оказывать негативное воздействие на функции печени. Однако врачи, несмотря на это, продолжают прописывать статины, потому как любые нарушения со стороны фильтрующего органа на фоне приема статинов обратимо.
Кроме того, прежде чем назначить препараты этой группы, лечащий врач обязан провести исследования на предмет изучения состояния печени пациента, и при наличии серьезных нарушений, пересмотреть план терапии.
Если пациенту показан пожизненный или длительный прием статинов, важно регулярно проводить контрольные обследования печени, чтобы вовремя заметить развитие побочных эффектов.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии
Возрастные ограничения 18+
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.
Статины: плюсы и минусы
«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.
Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.
Что такое статины
Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.
Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.
Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:
Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.
Виды статинов
В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:
Показания
Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Минусы
Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.
Мышечные симптомы
Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:
Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.
Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.
Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.
По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».
Сахарный диабет и инсулинорезистентность
Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.
Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:
Воздействие на печень
При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:
Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.
Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.
Взаимодействие с лекарствами
Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Что делать?
Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.
Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.
Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.
Курение — одна из причин развития атеросклероза.
Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.
Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.
Что такое статины
Что такое статины? Это группа препаратов, основная функция которых — снижение холестерина в крови путем угнетения его синтеза.
Примерно 80% холестерина синтезируется в организме человека, а именно — в печени, кишечнике, почках и надпочечниках, а также половыми железами. И только 20% холестерина поступает в организм с продуктами питания.
Что такое холестерин и какова его роль
Холестерин выполняет в организме человека важные функции, а именно:
Так как холестерин нерастворим в воде, в крови он находится не в чистом виде, а в виде специальных комплексных соединений — липопротеидов.
Зависимо от молекулярной массы, степени сродства к холестерину и степени растворимости, липопротеиды делят на две основные группы — высокомолекулярные (липопротеиды высокой плотности, или ЛПВП) и низкомолекулярные (липопротеиды низкой плотности, или ЛПНП).
ЛПВП принято считать “хорошим” холестерином, а ЛПНП — “плохим”. Дело в том, что ЛПНП плохо растворимы и склонны к выпадению кристаллов холестерина в осадок с дальнейшим формированием атеросклеротических бляшек.
Отложения холестерина закупоривают сосуды, сужают их просвет и препятствуют нормальному кровотоку. Поэтому, повышение уровня “плохого” холестерина повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, а также ухудшает прогноз и повышает вероятность осложнений уже имеющейся сердечно-сосудистой патологии.
Часто одна только диета не способна существенно снизить уровень холестерина. В таком случае не обойтись без медикаментов, а именно — без статинов.
Далее в статье расскажем более детально, что такое статины, как они работают, какие показания и противопоказания к применению статинов, как принимаются таблетки от холестерина, а также ознакомимся с плюсами и минусами данных препаратов.
Таблетки от холестерина
Статины — что это? Как мы упоминали выше, таблетки от холестерина, также антихолестериновые, гиполипидемические препараты, или статины — это медикаментозные препараты, которые снижают уровень холестерина в крови, нарушая его биосинтез на самых начальных этапах.
Все статины имеют один и тот же механизм действия, но могут отличаться между собой происхождением, уровнем гидрофильности (водорастворимостью), их метаболизмом системой цитохрома Р450, силой гиполипидемического действия.
Зависимо от происхождения все статины делят на:
Кроме этого, в клинической практике применяются таблетки от холестерина четырех поколений.
Как работают статины: механизм действия
Как упоминалось выше, объединяет все статины механизм действия. Так как же работают статины? Механизм действия антихолестериновых таблеток заключается в ингибировании активности фермента ГМГ-КоА-редуктази — основного ключевого фермента биосинтеза холестерина в организме человека.
Данный фермент катализирует реакцию превращения ацетил коэнзима А в мевалонат — предшественник холестерина. Статины, влияя на ГМГ-КоА-редуктазу, препятствуют прохождению данной реакции и тем самым снижают выработку эндогенного холестерина на начальном этапе.
По принципу отрицательной связи в ответ на снижение холестерина в плазме крови и тканях, одновременно увеличиваются специфические рецепторы на мембранах клеток печени, которая связывает «плохой» холестерин ЛПНП, и, таким образом, снижает его концентрацию в крови. Вследствие этого снижается и уровень общего холестерина, триглицеридов, а также ЛПНП и ЛПОНП в плазме крови, а уровень ЛПВП («хорошего» холестерина) увеличивается.
Какое еще, кроме гиполипидемического, имеют статины действие? Статины обладают также нелипидными (плейотропными) эффектами, а именно — противовоспалительным, антиоксидантным, антитромботическим. Они улучшают функцию эндотелия и реологические способности крови, стабилизируют фиброзную капсулу атеросклеротической бляшки, уменьшают развитие гипертрофии и фиброза кардиомиоцитов.
Показания к назначению статинов
Какие существуют показания к назначению статинов? Большинство привыкло считать, что назначаются статины при атеросклерозе — как с лечебной целью, так и с профилактической. Статины при атеросклерозе стабилизируют атеросклеротическую бляшку, уменьшают ее размеры, нормализируют кровоснабжение, а также тормозят развитие кровеносных сосудов в атеросклеротических отложениях. Однако, атеросклероз — это далеко не все показания к лечению статинами.
Таблетки от холестерина могут быть назначены в следующих случаях:
Статины: противопоказания к применению
Когда не рекомендуется принимать статины? Противопоказания к применению статинов достаточно широки. Данные препараты следует принимать с особой осторожностью и только после консультации врача!
К назначению антихолестериновых препаратов (статины) противопоказания следующие:
Не рекомендуется принимать статины с алкоголем, антибиотиками, в частности с кларитромицином и эритромицином.
Как принимать статины
Таблетки от холестерина (статины) следует принимать только по рекомендации врача. Как принимать статины, определяется в каждом случае индивидуально. Обычно статины принимают одноразово перед сном, так как ночью происходит интенсивный синтез холестерина.
Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно наращивая ее. Эффект можно заметить уже через 3 дня с начала лечения, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель. После прекращения лечения статинами, уровень холестерина возвращается к исходному, поэтому в большинстве случаев статины следует принимать пожизненно.
Статины: плюсы и минусы препаратов
Чем хороши, а чем плохи статины? Плюсы и минусы статинов относительны. Как и любые медикаментозные препараты, они обладают побочными эффектами, что является минусом.
К побочным действиям статинов относят:
Рабломиолиз (распад мышечной ткани) — наиболее опасный побочный эффект, при котором следует немедленно отменить статины. Плюсы и минусы статинов — спорный вопрос. Ведь, помимо побочных действий, статины обладают целым рядом положительных эффектов — снижают уровень «плохого» холестерина, предотвращают развитие и прогрессирование сердечно-сосудистых заболеваний, осуществляют противовоспалительное, антиоксидантное и антитромботическое действие.