рецепт алотендин на латинском
Алотендин® (5мг/10мг)
Инструкция
Торговое название
Алотендин®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг
Состав
Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 5мг/10 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/5мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит
активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.
Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Фармакодинамика
Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:
1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.
2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).
При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.
У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.
Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.
Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.
Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.
Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:
Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).
Показания к применению
— артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами
— хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами
— в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.
В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.
Алотендин
Состав
В 1 таблетке амлодипина и бисопролола соответственно 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг.
Форма выпуска
Таблетки с разным составом компонентов: 5 мг + 5 мг; 5 мг + 10 мг; 10 мг + 5 мг; 10 мг + 10 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов (амлодипин) и блокатор β1-адренорецепторов (бисопролол).
Амлодипин оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Он блокирует ток кальция внутрь клеток миокарда и мышц сосудов. Гипотензивное действие обусловлено расслабляющим влиянием на мышцы сосудов. Антиангинальное действие реализуется путем расширения периферических артериол и коронарных артерий. Дилатация увеличивает доступ кислорода к миокарду. При гипертензии обеспечивается снижение АД в течение суток. Начало действия амлодипина медленное, поэтому не отмечается резкого снижения давления.
При стенокардии снижает частоту приступов, удлиняет время физической нагрузки, и уменьшает потребность в нитратах. Не влияет на изменение уровня липидов, может применяться при сопутствующих сахарном диабете, БА и подагре.
Бисопролол также оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокируя адренорецепторы, снижает потребность миокарда в кислороде устраняет выраженность ишемии. Гипотензивное действие достигается через 2 недели приема.
Фармакокинетика
При пероральном приеме амлодипин хорошо всасывается, через 6–12 ч определяется Сmax в крови. Биодоступность 65–80%. Около 95–98% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Т½ из крови — 35–50 ч. Вводится преимущественно почками.
Бисопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 90%. Период полувыведения 10–12 ч. Связывание с белками — 30%. Половина дозы бисопролола метаболизируется в печени и в виде метаболитов выводится почками. Оставшаяся половина в неизмененном виде тоже выводится почками.
Показания к применению
Противопоказания
Сочетают противопоказания к применению двух компонентов.
Для амлодипина:
Для бисопролола:
А также общие противопоказания:
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
Реже встречаемые побочные реакции:
Алотендин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают утром, не разжевывая. Суточная доза — одна таблетка соответствующего дозирования. Начинают лечение с минимальной дозы — Алотендин 5/5 мг, которую постепенно увеличивают при необходимости. Диапазон дозирования дает возможность подобрать дозу в зависимости от клинической картины и преобладания тех или иных симптомов.
Максимальная суточная доза — Алотендин 10/10 мг раз в сутки.
При тяжелой печеночной и почечной недостаточности доза бисопролола не должна быть более 10 мг, возможно применение таблетки Алотендин 5/10 мг.
Лечение нельзя прекращать внезапно, так как это может ухудшить состояние (появляются стенокардические боли).
Передозировка
Передозировка амлодипина проявляется выраженной периферической вазодилатацией и артериальной гипотензией, а также рефлекторной тахикардией. Если артериальная гипотензия выраженная, проводят лечение, направленное на поддержание сердечно-сосудистой системы. Применяют вазоконстрикторы, для нейтрализации амлодипина показано внутривенное введение глюконата кальция. Передозировка бисопролола проявляется брадикардией, бронхоспазмом, артериальной гипотензией и гипогликемией. При развитии AV-блокады вводят изопреналин, для устранения бронхоспазма применяют бронходилататоры, гипогликемия устраняется введением раствора глюкозы.
Взаимодействие
Употребление грейпфрутового сока приводит к повышению концентрации амлодипина.
С осторожностью назначают одновременно с тиазидными диуретиками, пролонгированными нитратами, нитроглицерином, НПВП, гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение бисопролола с верапамилом и дилтиаземом отрицательно влияет на проводимость и сократимость.
Местные блокаторы β-адренорецепторов в виде глазных капель могут усиливать действие бисопролола.
Усиление гипогликемического эффекта отмечается при применении инсулина и сахароснижающих препаратов.
НПВП вызывают снижение гипотензивного эффекта.
Риск артериальной гипотензии повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты.
Одновременное применение сердечных гликозидов усугубляет брадикардию, удлиняет AV-проводимость.
Угнетение функции миокарда отмечается при применении средств для ингаляционного наркоза, также усугубляется гипотензия.
Алотендин® (5 мг/5 мг)
Инструкция
Торговое название
Алотендин®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг
Состав
Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 5мг/10 мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/5мг содержит
активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),
Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит
активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг
амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.
Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.
При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.
Фармакодинамика
Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.
Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:
1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.
2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).
При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.
У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.
Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.
Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.
Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.
Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:
Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).
Показания к применению
— артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами
— хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами
— в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.
В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.