раствор рисперидона рецепт на латыни

Рисперидон (Risperidone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рисперидон

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный, со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания активных веществ препарата Рисперидон

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Источник

Рисперидон (30 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

— маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

— краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Способ применения и дозы

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Дети и подростки в возрасте от 5 дo 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Источник

Рисполепт® (1 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – рисперидон 1.0 мг

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1- гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Фармакодинамика

Рисполепт®– антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисполепт® – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисполепт® связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисполепт® не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисполепт® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

— для лечения шизофрении у взрослых

— для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых

— для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нейфармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим

— для краткосрочного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности при расстройствах поведения у детей старше 5 лет и подростков с умственной деятельностью ниже среднего уровня или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых тяжесть агрессивности или других расстройств социального поведения требует медикаментозного лечения.

Медикаментозное лечение необходимо проводить в комплексе с психосоциальной и педагогической помощью. Рисполепт® должен назначаться детским неврологом, детским или подростковым психиатром или врачом, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.

Способ применения и дозы

Рисполепт® можно принимать один раз в день или два раза в день.

Пациентам следует начать с дозы рисперидона 2 мг/день. На второй день дозировка может быть увеличена до 4 мг. В дальнейшем дозировку можно оставить без изменений или, в случае необходимости, корректировать индивидуально. У большинства пациентов положительный результат отмечается при дозировках в диапазоне от 4 до 6 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более медленное увеличение дозы препарата, а также более низкая начальная и поддерживающая доза.

Дозы выше 10 мг/день не показали лучшую эффективность по сравнению с более низкими дозами и могут вызвать рост числа случаев экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется назначать препарат в дозах выше 16 мг/день, поскольку безопасность таких доз не оценивалась.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Рисполепт® следует принимать один раз в день, начиная с 2 мг рисперидона. Корректировка дозы, если она показана, должна производиться с интервалом не менее 24 часов и с увеличением дозировки на 1 мг в день. Рисполепт® можно принимать в гибких дозировках в диапазоне от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента. У пациентов с маниакальными эпизодами ежедневные дозы рисперидона выше 6 мг не оценивались.

Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата Рисполепт® требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, следует проявлять осторожность.

Постоянная агрессивность у пациентов с деменцией средней и тяжёлой степени при болезни Альцгеймера.

Рекомендована начальная доза 0,25 мг два раза в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,25 мг два раза в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг два раза в день. Однако некоторым пациентам может потребоваться дозировка до 1 мг два раза в день.

У пациентов с постоянной агрессивностью при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, Рисполепт® не следует использовать более 6 недель. В ходе лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациентов, а также пересматривать необходимость в продолжении лечения.

Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет.

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза 0,5 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,5 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день. Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект в дозе 0,5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 1,5 мг один раз в день. Для пациентов с массой тела 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) наблюдались у 3.3% (33/1009) пациентов в группе, применявшей рисперидон и у 1.2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составлял 2.96 (1.34, 7.50). Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен при применении других антипсихотических средств или у других групп пациентов. Препарат Рисполепт® следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Риск цереброваскулярных побочных реакций был значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, рисперидон не должен применяться у пациентов с другими типами деменции, отличающимися от болезни Альцгеймера.

Необходимо оценить преимущества и риски использования препарата Рисполепт® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у отдельного пациента. Пациенты/сиделки должны знать о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении признаков и симптомов цереброваскулярных побочных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, или проблем с речью или со зрением. Необходимо незамедлительно рассмотреть все варианты лечения, в том числе, прекращение терапии рисперидоном.

Для лечения устойчивой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера, препарат Рисполепт® следует использовать в течение непродолжительного периода в дополнение к нефармакологическим методам, в случае если последние оказывали ограниченный эффект или были не эффективны, и в случае наличия потенциального риска причинения вреда себе или окружающим.

Необходимо регулярно проводить оценку пациентов, а также, оценивать необходимость продолжения лечения.

Благодаря альфа-адреноблокирующему действию, рисперидон может вызывать (ортостатическую) гипотензию. Риск гипотензии особенно высок в начале терапии. Клинически существенная гипотензия наблюдалась в пострегистрационном периоде при одновременном использовании рисперидона с антигипертензивными препаратами. При лечении пациентов с подтвержденной патологией сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярная болезнь) препарат Рисполепт® следует применять с осторожностью. В таких случаях дозу препарата необходимо повышать постепенно в соответствии с рекомендациями производителя (см. раздел «Дозы и способ применения»). При развитии гипотензии нужно решить вопрос о целесообразности снижения дозы препарата.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

На фоне терапии некоторыми антипсихотическими препаратами, включая Рисполепт®, были зарегистрированы отдельные случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение периода пострегистрационного контрольного наблюдения случаи агранулоцитоза наблюдались очень редко (

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для приема внутрь

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D₂-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред галлюцинации) агрессивность автоматизм он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика:

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется изоферментом цитохрома P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона чем пациенты со слабым метаболизмом однако суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования invitro на микросомах печени человека показали что рисперидон в клинически значимых концентрациях в целом не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450 включая CYP 1А2 CYP 2А6 CYP 2с8/9/10 CYP 2D6 CYP 2Е1 CYP 3А4 и CYP ЗА5.

После перорального приема у пациентов с психозом период полувыведения рисперидона (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 метаболита 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43% больше период полувыведения длился на 38% дольше а клиренс уменьшался на 30%. При нарушении функции почек средней и тяжелой степени наблюдалось повышение плазменной концентрации и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивалась на 35%.

Фармакокинетика рисперидона 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Влияние пола расы и курения

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Показания:

— Лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 лет.

— Лечение маниакальных эпизодов связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени у взрослых и детей в возрасте от 10 лет.

— Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени не поддающейся нефармакологическим методам коррекции и когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

— Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью диагностированной в соответствии с DSM-IV при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакологическое лечение при этом должно быть составной частью более широкой программы лечения включая психосоциальные и образовательные мероприятия. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии детской и подростковой психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением поведенческих расстройств у детей и подростков.

— Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

— заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность перенесенный инфаркт миокарда нарушения проводимости сердечной мышцы);

— обезвоживание и гиповолемия;

— нарушения мозгового кровообращения;

— судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);

— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

— состояния предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия нарушение электролитного баланса сопутствующий прием лекарственных средств удлиняющих интервал QT);

— случаи острой передозировки лекарств;

— синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

— пациенты имеющие факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

— болезнь диффузных телец Леви;

— пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

— применение в сочетании с фуросемидом;

— сочетание с другими препаратами центрального действия.

Беременность и лактация:

Безопасность Рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему но вызывал некоторые косвенные эффекты опосредованные влиянием на центральную нервную систему и концентрацию пролактина. По данным наблюдений в постмаркетинговом периоде при применении рисперидона во время последнего триместра беременности у новорожденного возникли необратимые экстрапирамидные симптомы поэтому такие новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением. У этих

новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию гипертонию гипотонию тремор сонливость респираторные нарушения и нарушение вскармливания. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал тератогенного эффекта однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей неизвестен. Рисперидон можно применять во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода. При необходимости прекращения приема препарата во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.

В исследованиях у животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникал в молоко. Было также продемонстрировано что рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко женщин. Данные по побочным действиям у младенцев находящихся на грудном вскармливании отсутствуют. Женщинам применяющим рисперидон следует отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на репродуктивную функцию

Вследствие того что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом что ведет к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это в свою очередь может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения синтеза гормонов в половых железах у пациентов как женского так и мужского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась дозы выше этого уровня применять нельзя.

Рекомендуется начальная доза 05 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 05 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Подростки старше 13 лет.

Пациентам у которых наблюдается устойчивая сонливость рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют.

Лечение маниакальных эпизодов связанных с биполярным расстройством.

Подростки и дети старше 10 лет.

Пациентам у которых наблюдается устойчивая сонливость рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют.

Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией обусловленной болезнью Альцгеймера

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью

Детям от 5 до 18 лет

Длительный прием препарата у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не изучалось.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.

Заболевания печени и почек.

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Препарат следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Прекращение приема рисперидона следует проводить постепенно. Острые симптомы «отмены» включая тошноту рвоту повышенное потоотделение и бессонницу очень редко наблюдались после резкого прекращения приема высоких доз антипсихотиков в том числе рисперидона. Возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения препаратом Рисперидон рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов то терапию препаратом Рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения > 5 %) являлись: паркинсонизм головная боль бессонница беспокойство инфекции верхних дыхательных путей.

Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.

Со стороны ночек и мочевыводящих путей: часто — энурез недержание мочи; нечасто — задержка мочевыделения дизурия поллакиурия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — лекарственная гиперчувствительность анафилактическая реакция.

Влияние на течение беременности послеродовые и перинатальные состояния: редко — синдром «отмены» у новорожденных.

Термин «дистония» включает дистонию мышечные спазмы гипертонию кривошею непроизвольные мышечные сокращения мышечную контрактуру блефароспазм движения глазного яблока паралич языка лицевой спазм ларингоспазм миотония опистотонус орофарингеальный спазм плевротонус спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить что существует более широкий ряд симптомов которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение. Бессоница включает расстройство засыпания интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Расстройство менструального цикла включает нерегулярные менструации олигоменорею. Отек включает генерализованный отек периферический отек мягкий отек.

Случаи венозной тромбоэмболии включая эмболию легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе 6-8 недельных плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией клинически значимое увеличение массы тела на 7 % и более отмечалось в группе рисперидона (18%) что выше чем в группе плацебо (9%). В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7% и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе принимающей рисперидон (25%) и в группе принимающей плацебо (24%) а в группе активного контроля было немного больше (35%).

У детей с расстройствами поведения в ходе долгосрочных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 73 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год. С 12-16 лет величина увеличения массы тела составляла 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг для мальчиков.

Дополнительные данные о побочных эффектах в особых группах

Побочные эффекты которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей нежели чем у взрослых пациентов описаны ниже.

Пожилые пациенты с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 14% и 15% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме того следующие побочные эффекты отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой ≥5% и с частотой по крайней мере в два раза превышающей таковую в других группах пациентов: инфекции мочевыводящих путей периферический отек летаргия и кашель.

Побочные эффекты которые отмечались у пациентов детского возраста (5-17 лет) с большей частотой (с частотой ≥5% и с частотой по крайней мере в два раза превышающей таковую в других группах пациентов) в ходе клинических исследований: сонливость/седация усталость головная боль повышение аппетита рвота инфекции верхних дыхательных путей заложенность носа боль в области живота головокружение кашель повышение температуры тела тремор диарея энурез.

Передозировка:

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов.

Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции сделать промывание желудка (после интубации если пациент без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным в течение часа после передозировки. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий и продолжать его до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфичного антидота не существует должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Взаимодействие:

Взаимодействия связанные с фармакодинамикой препарата

Препараты увеличивающие интервал QT

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Рисперидон с препаратами увеличивающими интервал QT например с антиаритмическими средствами (хинидин дизопирамид прокаинамид пропафенон амиодарон соталол и др.) трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.) тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.) некоторыми антигистаминными препаратами прочими антипсихотическими средствами некоторыми противомалярийными препаратами (хинин мефлохин и др.) препаратами вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия гипомагниемия) брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия особенно с алкоголем опиатами антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов

Рисперидон может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. В случае если необходим прием данной комбинации особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Не рекомендуется одновременно применять препарат Рисперидон и палиперидон поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Совместное применение комбинации рисперидона и палиперидона может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции.

Взаимодействия связанные с фармакокинетикой препарата

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами 3- гликопротеина (P-gp). Препараты влияющие на активность изофермента CYP2D6 и препараты в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и/или P-gp

Совместное применение препарата Рисперидон и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и/или P-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP3A4 и/или P-gp следует скорректировать дозу препарата Рисперидон.

Индукторы изофермента CYP3A4 и/или P-gp

Совместное применение препарата Рисперидона с мощным индуктором изофермента CYP3A4 и/или P-gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента CYP3A4 и/или P-gp следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Действие индукторов изофермента CYP3A4 проявляется с течением времени поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема.

Соответственно при отмене индуктора изофермента CYP3A4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.

Препараты прочно связывающиеся с белками плазмы

При совместном применении препарата Рисперидон с препаратами обладающими высокой связью с белками плазмы не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы.

При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов.

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых пациентов. Релевантность результатов данных исследований у детей неизвестна.

Совместное применение психостимуляторов (например метилфенидата) и рисперидона у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Влияние других препаратов на фармакокинетику рисперидона

— Эритромицин умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

— Рифампицин мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Донепезил и галантамин являющиеся субстратами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

— Карбамазепин мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобные эффекты наблюдались при применении фенитоина и фенобарбитала которые также являются индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp.

— Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

— Итраконазол мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70% при применении рисперидона в дозе от 2 до 8 мг/сут.

— Кетоконазол мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме.

— Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме но не активной антипсихотической фракции.

— Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют. Так как ритонавир является мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6 ритонавир и ингибиторы протеазы усиленные ритонавиром могут привести к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

— Некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме но не активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов

— Верапамил умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.

— Антагонисты Н2-рецпторов: циметидин и ранитидин являющиеся слабыми ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 увеличивают биодоступность рисперидона но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты

— Флуоксетин мощный ингибитор изофермента CYP2D6 повышает концентрацию рисперидона в плазме но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

— Пароксетин мощный ингибитор изофермента CYP2D6 увеличивает концентрацию рисперидона в плазме но в дозах до 20 мг/сут в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

— Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других препаратов

— Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроевой кислоты или топирамата.

— Арипипразол субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6: рисперидон не оказывает влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

— Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

— Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препаратов лития.

Одновременное применение с фуросемидом

См. информацию о повышенной смертности у пожилых пациентов с деменцией одновременно принимающих фуросемид в разделе «Особые указания».

Особые указания:

Применение у пожилых пациентов с деменцией

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

У пожилых пациентов с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств включая рисперидон. При применении рисперидона в данной популяции частота смертельных случаев составила 4 % для пациентов принимающих рисперидон по сравнению с 31 % для плацебо. Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67-100 лет). Данные собранные в результате двух обширных наблюдательных исследований показывают что пожилые пациенты с деменцией проходящие лечение типичными антипсихотическими препаратами также имеют немного повышенный риск смерти по сравнению с пациентами не проходящими лечение. В настоящий момент собрано недостаточно данных для точной оценки данного риска. Неизвестна и причина повышения данного риска. Также не определена степень в которой повышение смертности может быть применимо к антипсихотическими препаратам а не к особенностям данной группы пациентов.

Совместное применение с фуросемидом

Для пожилых пациентов с деменцией принимавших пероральные формы рисперидона наблюдалась повышенная смертность среди пациентов принимавших фуросемид и рисперидон (73 % средний возраст 89 лет диапазон 75-97 лет) по сравнению с группой принимавшей только рисперидон (31 % средний возраст 84 года диапазон 70-96 лет) и группой принимавшей только фуросемид (41 % средний возраст 80 лет диапазон 67-90 лет). Повышение смертности пациентов принимавших рисперидон совместно с фуросемидом наблюдалось в ходе 2-х из 4-х клинических исследований. Совместное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном с тиазидными диуретиками в малых дозах) не сопровождалось повышением смертности. Не установлено патофизиологических механизмов объясняющих данное наблюдение. Тем не менее следует соблюдать особую осторожность при применении препарата в таких случаях. Перед назначением необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения у пожилых пациентов с деменцией дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться. Независимо от лечения дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.

При применении рисперидона по сравнению с плацебо у пожилых пациентов с деменцией наблюдалось увеличение побочных эффектов со стороны цереброваскулярной системы (острые и преходящие нарушения мозгового кровообращения) в том числе смертельные случаи (средний возраст 85 лет диапазон 73-97 лет). Поэтому рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией принимающих некоторые атипичные антипсихотические препараты наблюдалось повышение риска цереброваскулярных побочных эффектов примерно в 3 раза.

Объединенные данные 6-ти плацебо-контролируемых исследований включавших в основном пожилых пациентов с деменцией (возраст более 65 лет) демонстрируют что цереброваскулярные побочные эффекты (серьезные и несерьезные) возникали у 33% (33/1009) пациентов принимавших рисперидон и у 12% (8/712) пациентов принимавших плацебо. Соотношение рисков составляло 296 (134 750) при доверительном интервале 95%. Механизм повышения риска неизвестен. Увеличение риска не исключается и для других антипсихотических препаратов а также для других популяций пациентов.

Рисперидон должен применяться с осторожностью у пациентов с факторами риска возникновения инсульта. Риск возникновения цереброваскулярных побочных эффектов гораздо выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с пациентами с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациенты с деменцией любого типа кроме деменций альцгеймеровского типа не должны принимать рисперидон. Врачам следует оценивать соотношение риск/польза применения рисперидона у пожилых пациентов с деменцией принимая во внимание предвестники риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациенты и лица ухаживающие за ними должны быть предупреждены о том что необходимо немедленно сообщать о признаках и симптомах кардиоваскулярных событий: таких как внезапная слабость или неподвижность/нечувствительность в области лица ног рук а также затруднения речи и проблемы со зрением. При этом должны рассматриваться все возможные варианты лечения включая прекращение приема препарата. Рисперидон может использоваться только для кратковременного лечения непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени в качестве дополнения к нефармакологическим методам коррекции в случае их неэффективности или ограничения эффективности когда есть риск причинения вреда пациента самому себе или другим лицам. Необходимо постоянно оценивать состояние пациентов и необходимость продолжения терапии рисперидоном.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения рисперидоном при шизофрении если это клинически оправдано рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение терапии.

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления в постмаркетинговом периоде наблюдается при одновременном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При снижении артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одного или обоих препаратов. У пациентов с известными заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность инфаркт миокарда нарушение проводимости сердечной мышцы дегидратация гиповолемия или цереброваскулярное заболевание) а также при обезвоживании гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно согласно рекомендациям.

Экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия.

Препараты обладающие свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов могут вызывать позднюю дискинезию которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов указывающих на позднюю дискинезию нужно рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов включая Рисперидон.

Злокачественный нейролептический синдром.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома характеризующегося гипертермией мышечной ригидностью нестабильностью функции вегетативной нервной системы нарушениями сознания и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови (также может наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность) необходимо отменить все антипсихотические препараты включая рисперидон.

Лейкопения нейтропения и агранулоцитоз.

При применении антипсихотических средств в том числе рисперидона наблюдались случаи лейкопении нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз встречался очень редко (менее 1/10000 пациентов) при постмаркетинговом наблюдении. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов крови или с лекарственной лейкопенией/нейтропенией должны наблюдаться в течение первых нескольких месяцев лечения. При первых признаках снижения количества лейкоцитов крови (при отсутствии других причин) должен быть рассмотрен вопрос об отмене рисперидона. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов крови должны наблюдаться по поводу возможной лихорадки или других признаков инфекции. Пациенты с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1*10 9 ) нуждаются в отмене рисперидона и в наблюдении до восстановления нормального уровня нейтрофилов.

Болезнь Паркинсона ил и деменция с тельцами Леви.

Назначение антипсихотических препаратов включая рисперидон пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности спутанность сознания постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Интраоперационный синдром дрожащей радужки.

Этот синдром наблюдался при операциях по поводу катаракты у пациентов получавших препараты являющиеся антагонистами α_1А-адренорецепторов. Синдром дрожащей радужки может увеличивать риск глазных осложнений во время и после глазных операций. Оперирующий офтальмолог должен быть поставлен в известность о приеме пациентом антагонистов α_1А-адренорецепторов. Использование α_1А-адреноблокаторов перед операцией по поводу катаракты у пациентов получавших антагонистов α₁-адренорецепторов не изучено.

Противорвотный эффект наблюдался при доклинических исследованиях рисперидона. Этот эффект у людей может маскировать признаки и симптомы передозировки определенных препаратов а также симптомы этих состояний как кишечная непроходимость гепатоцеребральный синдром или опухоль мозга.

Гипергликемия сахарный диабет.

Увеличение массы тела.

При лечении рисперидоном наблюдалось значительное увеличение массы тела. При терапии рисперидоном необходимо проводить контроль массы тела пациентов.

На основании результатов исследований на культурах тканей сделано предположение что рост опухолевых клеток груди может стимулироваться пролактином. Несмотря на то что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с отягощенным анамнезом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применений у пациентов с гиперпролактинемией (в том числе в анамнезе) или риском развитий пролактинзависимых опухолей так как рисперидон может повышать концентрацию пролактина в крови.

Удлинение интервала QT.

Удлинение интервала QT очень редко наблюдалось в постмаркетинговом периоде. Как и для других антипсихотических средств следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с известными кардиоваскулярными заболеваниями удлинением интервала QT в семейном анамнезе брадикардий нарушением электролитного баланса (гипокалиемия гипомагниемия) гак как это может увеличить риск аритмогенного эффекта; и при одновременном применении с препаратами увеличивающими интервал QT.

Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной готовности поэтому следует с осторожностью назначать рисперидон пациентам с эпилепсией.

Вследствие блокады α-адренорецепторов рисперидон может вызывать приапизм.

Антипсихотические препараты могут вызывать нарушение регуляции температуры тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рисперидон пациентам с состояниями которые могут способствовать повышению температуры тела к которым относятся интенсивная физическая нагрузка обезвоживание организма воздействие высоких температур или одновременно применяющим препараты с антихолинергической активностью.

При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты принимающие антипсихотические препараты часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии все возможные факторы риска должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Рисперидон и должны быть приняты предупреждающие меры.

Перед назначением препарата Рисперидон детям или подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения таких как боль или неадекватные требования социальной среды. Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема препарата может улучшить контроль влияния седации на внимание подростков и детей. Применение рисперидона было связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменение роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние долговременного приема Рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено. В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса в том числе измерение роста веса наблюдение за половым развитием менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами. Во время лечения рисперидоном должна проводится регулярная оценка наличия экстрапирамидных симптомов и других расстройств движения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами а также механизмами работа с которыми связана с повышенной концентрацией внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для приема внутрь 1 мг/мл.

Упаковка:

По 30 мл или 100 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла или флакон из полиэтилентерефталата или полимерный для лекарственных средств снабженный адаптером укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия или крышкой с системой «нажать-повернуть».

На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной.

Один флакон вместе с инструкцией по применению а также шприцем дозирующим помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Источник