раствор для цефазолина внутримышечного введения как приготовить

Цефазолин-акос порошок : инструкция по применению

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав на 1 флакон

Действующее вещество: цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) – 1 г.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения.

Показания к применению

Цефазолин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S.pneumonia, S.aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S.pyogenes.

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактике ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об его эффективности в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные Е.coli.

Инфекции кожи и подкожных тканей: вызванные S.aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S.pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные Е.coli, различные штаммы стрептококков, S.aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S.aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные Е.coli.

Септицемия: вызванная S.pneumonia, S.aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Е.coli.

Эндокардит: вызванный S.aureus (включая штаммы, продуцирующие беталактамазы) и S.pyogenes. Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперационная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В случае отсутствия таких данных информация местной эпидемиологической службы и имеющиеся сведения о восприимчивости микроорганизмов могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональном применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину и другим цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибактериальные средства (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Лекарственное средство не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Запрещено использовать растворы местных анестетиков (новокаин, лидокаин и др.) в качестве растворителя при внутримышечных инъекциях.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Лекарственное средство не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении лекарственного средства возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Цефазолин выводится в основном почками, и риск токсических реакций на лекарственное средство может быть больше у пациентов с недостаточной почечной функцией. Пожилые пациенты более склонны к снижению почечной функции, что следует учитывать при подборе дозы. Может быть полезным мониторинг почечной функции. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально, из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Применение некоторых цефалоспоринов (цефамандол, цефазолин, цефотетан) может быть связано с нарушениями обмена витамина K₁ и уменьшением протромбиновой активности, особенно в случаях дефицита витамина К₁. В группу риска включают пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, дефицитом массы тела, а также больных, получающих длительный курс антимикробной терапии, пациентов, ранее стабилизированных на антикоагулянтной терапии. У пациентов группы риска должно контролироваться протромбиновое время, и при необходимости вводится экзогенный витамин К₁.

Длительное применение цефазолина для инъекций может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Тщательное клиническое наблюдение пациента имеет значение.

Цефазолин для инъекций, как и все цефалоспорины, следует назначать с осторожностью у лиц с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом.

Применение во время беременности и в период лактации. В период кормления грудью необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии, принимая во внимание пользу терапии для матери. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям и только в том случае, если ожидаемая польза превышает любые потенциальные риски.

Применение у детей: цефазолин не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца жизни, поскольку безопасность применения у детей этого возраста не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Цефазолин не оказывает никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Тем не менее, могут возникнуть побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»).

Этот лекарственный препарат содержит соединения натрия.

Суммарное содержание натрия во флаконе составляет 48,3 мг на 1 г цефазолина.

Это эквивалентно 2,4% от рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной диетической нормы потребления 2 г натрия для взрослого. Необходимо учитывать содержание натрия в растворах для инъекций для пациентов, придерживающихся диеты с низким содержанием соли (натрия), а также при лечении пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях in vitro наблюдались антагонистические эффекты при взаимодействии с антибиотиками с бактериостатическим эффектом (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, левомицетин), что следует учитывать, когда эти антибиотики вводят одновременно с цефазолином.

Пробенецид может уменьшать тубулярную экскрецию цефалоспоринов, приводя к уменьшению клиренса цефалоспоринов и увеличению концентрации в крови. Почечный клиренс цефазолина при параллельном применении с пробенецидом уменьшается.

Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, нарушают обмен витамина K₁, особенно в случаях дефицита витамина К₁. Это может требовать заместительной терапии витамином К₁.

Цефалоспорины могут в редких случаях привести к расстройствам коагуляции и кровотечению. Поэтому, когда вводятся антикоагулянты (например, варфарин или гепарин), следует контролировать показатели коагуляции. В большом количестве случаев наблюдалось увеличение активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибиотики. Факторы риска, вероятно, включают инфекцию и воспаление, возраст и общее состояние больных. В этих условиях трудно бывает установить роль инфекционного заболевания и лечения в нарушениях МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков учувствуют в большей степени, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

При совместном применении с цефазолином не может быть исключено увеличение нефротоксического действия антибиотиков (например, аминогликозиды, колистин, полимиксин В), йодсодержащих контрастных веществ, метотрексата в высоких дозах, некоторых противовирусных препаратов (например, цикловир, фоскарнет), пентамидина, циклоспорина, такролимуса и диуретиков (например, фуросемид). Следует тщательно контролировать функции почек.

Может быть ложноположительная реакция на глюкозу в моче, когда применяют раствор Бенедикта или раствор Фелинга у пациентов, получающих цефазолин.

Прямая и косвенная проба Кумбса может также показать ложные положительные результаты. Это может наблюдаться и у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины.

Цефазолин может влиять на эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется в дополнение к гормональным контрацептивам использование иной контрацепции во время лечения цефазолином.

Цефазолин несовместим с амикацина дисульфатом, амобарбитала натрием, аскорбиновой кислотой, блеомицина сульфатом, кальция глюцепатом, кальция глюконатом, циметидина гидрохлоридом, колистиметата натрием, эритромицина глюцептатом, канамицина сульфатом, окситетрациклина гидрохлоридом, пентобарбитала натрием, полимиксина-В сульфатом и тетрациклина гидрохлоридом.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Обычные дозы для взрослых и подростков старше 12 лет:

Суточные дозы от 2 до 3 г цефазолина рекомендуется вводить в 2-х или 3-х разовых дозах по 1 г медленно внутривенно.

При более высокой суточной дозе (4-6 г) цефазолин рекомендуется вводить путем внутривенной инфузии.

Доза цефазолина зависит от чувствительности микроорганизмов к цефазолину и тяжести течения заболевания.

Инфекции, вызванные высокочувствительными микроорганизмами:

обычная доза составляет от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на два или три введения каждые 8 или 12 часов.

Инфекции, вызванные менее чувствительными микроорганизмами: обычная доза составляет от 3 г до 4 г в день, разделенных на три или четыре введения каждые 6 или 8 часов.

Обычная доза для лечения инфекций легкой степени тяжести, вызванных чувствительными грамположительными кокками: 250 мг-500 мг цефазолина каждые 8 часов;

— инфекций средней тяжести и тяжелых: 500 мг-1 г каждые 6-8 часов;

— неосложненных инфекций мочевыводящих путей: 1 г каждые 12 часов.

Профилактика периоперационной инфекции:

— от 1 г до 2 г вводят внутривенно за 30 минут-1 час до начала операции;

— при продолжительных операциях (например, 2 и более часов), от 500 мг до 1 г вводят внутривенно во время операции (дозирование зависит от продолжительности операции);

— от 500 мг до 1 г каждые 6-8 часов внутривенно в течение 24 часов послеоперационного периода.

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В кардиохирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться в течение от 48 часов до 3-5 дней после завершения операции.

Продолжительное введение препарата после хирургического вмешательства должно поддерживаться национальным официальным руководством. Важно, чтобы (1) предоперационная доза была дана только (от 30 мин до 1 часа) до начала операции, чтобы в сыворотке крови и ткани присутствовал адекватный уровень антибиотика во время первоначального хирургического разреза; и (2) цефазолин следует вводить, если необходимо, через соответствующие промежутки времени во время операции, чтобы обеспечивался достаточный уровень антибиотика в предполагаемые моменты наибольшего воздействия на инфекционные микроорганизмы.

Нарушение функций почек

Пациентам с нарушением функции почек может потребоваться более низкая доза, чтобы избежать передозировки. Эта более низкая доза может быть установлена путем определения уровня антибиотика в крови. Если это невозможно, то доза может быть установлена на основе клиренса креатинина. Изменения режима дозирования рекомендуется проводить после первоначальной нагрузочной дозы, зависящей от тяжести инфекций.

Режим дозирования для взрослых пациентов в зависимости от клиренса креатинина (КК):

— при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг % и менее можно вводить обычную дозу, соблюдая обычные интервалы введения;

— при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг % можно вводить обычную дозу, соблюдая интервалы между введениями не менее 8 часов;

Взрослые с нарушением функции печени:

Рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек).

Дети старше 1 месяца-12 лет:

25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 ч или 12 часов. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.

Приготовление растворов для инъекций.

Для внутримышечного введения 1 г Цефазолина-АКОС растворяют в 4-5 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, или воды для инъекций. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу Цефазолина-АКОС разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 % и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

При внутривенном капельном введении Цефазолина-АКОС (1 г) разводят в 100-250 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5 % и вводят в течение 30-120 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Безопасность цефазолина при беременности у человека не установлена. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет.

Цефазолин проходит через плаценту человека. Таким образом, цефазолин следует использовать во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает любые потенциальные риски.

Цефазолин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Использование во время кормления грудью может привести к влиянию на физиологическую флору кишечника у младенцев с диареей, колонизацией дрожжеподобными грибами, а также может привести к сенсибилизации младенца. Следовательно, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Передозировка

Симптомы: передозировка может вызвать боль, воспаление и флебит в месте инъекций. Парентеральное введение высокой дозы может вызвать головокружение, парестезии и боль при введении. После передозировки цефалоспоринов могут возникать судороги, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

После передозировки могут возникать следующие отклонения лабораторных показателей: увеличение концентрации креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и удлинение протромбинового времени.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам Цефазолин-АКОС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Вы должны прекратить применение лекарства и поговорить со своим врачом сразу же, если вы заметили любой из этих симптомов:

• покраснение кожи (эритема), обширная кожная сыпь (мультиформная эритема или экзантема), уртикария (красная, зудящая, неровная кожная сыпь) на поверхности кожи (крапивница), лихорадка, подкожная припухлость (ангионевротический отек) и/или отек легочной ткани возможно с кашлем и затруднением дыхания (интерстициальная пневмония или пневмонит), эти побочные эффекты могут указывать на аллергическую реакция на это лекарство.

• желтуха (желтый цвет кожи и белков глаз);

• выраженная кожная сыпь с покраснением, лихорадкой, волдырями или язвами (синдром Стивенса-Джонсона) или выраженная сыпь с покраснением, шелушением и отеком кожи, похожая на ожог (токсический эпидермальный некролиз).

• тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) с затруднением дыхания, отек горла, лица, век или губ, усиление частоты сердечных сокращений и падение артериального давления. Эта реакция может начаться в ближайшее время после того, как вы впервые примете лекарство, или это может начаться позже.

Сообщалось о следующем побочном эффекте, но исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно:

• тяжелая и частая диарея, иногда с кровью, это может указывать на более серьезное заболевание (псевдомембранозное колит).

Следующие побочные эффекты также могут возникать во время использования цефазолина:

• легкие желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота, сильная и частая диарея). Эти нежелательные эффекты обычно проходят через несколько дней;

• внутримышечная инъекция может вызвать боль в месте инъекции, которая иногда может включать в себя уплотнение кожи и мягких тканей на том же участке.

• оральный кандидоз (густые белые или кремовые отложения во рту и на языке);

• припадки / судороги у пациентов с почечной недостаточностью;

• набухание вены из-за образования тромба после внутримышечной инъекции

• бактериальная инфекция мужских или женских половых органов с симптомами, такими как зуд, покраснение, отек и женские выделения (генитальный кандидоз, монолиаз, вагинит);

• увеличение или уменьшение концентрации глюкоз в крови (гипергликемия или гипогликемия);

• обратимые изменения со стороны крови, включая уменьшение или увеличение тромбоцитов и лейкоцитов (лейкопения, гранулоцитопения, базофилия и эозинофилия), которые могут вызвать кровотечение, легкие синяки и/или изменение цвета кожи (подтверждается анализом крови);

• чувство головокружения, усталости и ухудшения общего самочувствия;

• боль в груди, избыток жидкости в легких, одышка, кашель, заложенность носа (ринит);

• нарушения со стороны печени (например, кратковременное повышение щелочной фосфатазы или транзиторный гепатит) с такими симптомами, как повышение ферментов печени (аланинаминотрансферазы (АЛТ, АлАт), аспартатаминотрансферазы (ACT, АсАТ), гамма-глутамилтранспептидазы (гамма ГТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ)) и билирубина (продукт распада клеток крови) в желчи или моче (диагностируется по анализу крови);

• нарушения со стороны почек (нефротоксичность, интерстициальный нефрит, неопределенная нефропатия, протеинурия) с такими симптомами, как отек почек и увеличение содержания азота в организме, которое может быть диагностировано по анализу мочи, обычно встречается только у пациентов, получающих цефазолин одновременно с другими лекарствами, которые могут вызывать нефротоксичность.

• зуд в области заднего прохода или половых органов (кожный зуд);

• кровь не свертывается должным образом, что может привести к усилению кровотечения. Это может быть решено увеличением потребления витамина К и должно быть подтверждено анализом крови;

• нарушения сна, включая кошмары и невозможность уснуть (бессонница);

• чувство нервозности или беспокойства, сонливость, слабость, приливы жара, нарушение цветового зрения, головокружение и эпилептические припадки (непроизвольное быстрое и повторяющееся сокращение мышц и релаксация).

• длительное или повторное лечение цефазолином может привести к дальнейшему инфицированию устойчивыми к цефазолину грибами или бактериями (суперинфекция);

• при длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к цефазолину возбудителями;

• головная боль, энцефалопатия (например, нарушение сознания, аномальные движения, миоклония);

• аритмия после быстрой болюсной инфузии через центральный венозный катетер.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Условия и срок хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник

Цефазолин (Cefazolin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumococcus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Показания препарата Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

Профилактика послеоперационных осложнений.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г- в 4 мл водыдля инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, кандидоз ЖКТ (в т.ч. кандидозный стоматит), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия), редко- стоматит, глоссит, гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция, кандидоз.

Противопоказания к применению

Не назначают новорожденным.

Источник