раствор дипразина рецепт на латинском

Дипразин

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp.: Sol. «Diprazin» 2,5% 1,0
D.t.d. № 10 in amp.

S. Внутримышечно, 2 раза в день

Rp.: «Diprazin» 0,05
D.t.d. № 10 in tabl.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Для дітей:

Показання

Протипоказання

— Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период лактации, ранний детский возраст (до 3 мес).
— C осторожностью. Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, кома, печеночная недостаточность, желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания ССС (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная ХСН, мерцательная тахиаритмия), синдром Рейе, беременность, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г, 0,05 г и 0,005 г (для детей), в упаковках по 10 таблеток. 0,5% раствор дипразина в ампулах по 5 мл, в упаковке по 10 ампул. 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 2 мл, в упаковках по 10 ампул. Порошок (0,05 г). Состав раствора для инъекций: дипразин — 25 г, кислота аскорбиновая — 2 г, натрия хлорид — 6 г, натрия сульфит безводный — 1 г, натрия метабисульфит — 1 г, вода для инъекций — до 1 л.

Источник

Дипразин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. «Diprazin» 2,5% 1,0
D.t.d. № 10 in amp.

S. Внутримышечно, 2 раза в день

Rp.: «Diprazin» 0,05
D.t.d. № 10 in tabl.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Для детей:

Показания

Противопоказания

— Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период лактации, ранний детский возраст (до 3 мес).
— C осторожностью. Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, кома, печеночная недостаточность, желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания ССС (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная ХСН, мерцательная тахиаритмия), синдром Рейе, беременность, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г, 0,05 г и 0,005 г (для детей), в упаковках по 10 таблеток. 0,5% раствор дипразина в ампулах по 5 мл, в упаковке по 10 ампул. 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 2 мл, в упаковках по 10 ампул. Порошок (0,05 г). Состав раствора для инъекций: дипразин — 25 г, кислота аскорбиновая — 2 г, натрия хлорид — 6 г, натрия сульфит безводный — 1 г, натрия метабисульфит — 1 г, вода для инъекций — до 1 л.

Источник

Дипразин

Состав

В состав препарата входит основной компонент: прометазин.

Дополнительные составляющие: кислота аскорбиновая, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, инъекционная вода.

Форма выпуска

Выпускается Дипразин в форме таблеток, порошке и растворе обычном и инъекционном. Таблетки расфасованы по 10 штук в упаковке, раствор в 1, 2 или 5 мл ампулы по 10 штук в пачке и порошок в пакетах 0,05 г.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает высоким антигистаминным и седативным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дипразин является высокоактивным синтетическим антигистаминным и седативным препаратом. При его применении проявляется сильное противоаллергическое действие и успокаивающее влияние на нервную систему. Также отмечается усиление эффекта наркотических, снотворных и обезболивающих препаратов, некоторых местных анестетиков. Применение лекарства приводит к понижению температуры тела. Препарат обладает противорвотным действием.

Показания к применению

Препарат назначают при различных аллергических заболеваниях, которые проявляются:

Также препарат можно применять для устранения симптомов, вызванных укусами насекомых, при исследованиях желудочной секреции, чтобы предупредить осложнения при использовании как стимулятор выработки гистамина.

Применение Дипразина в анестезиологии возможно: при премедикации, после операций, в составе литических смесей, которые используют с целью усиления действия общей анестезии или гипотермии, эффективности анальгетиков, наружных анестетиков.

Показаниями к применению в неврологии являются:

В педиатрии препарат назначают, когда у малышей наблюдаются изменения покровов кожи, слизистых оболочек, возникающие при экссудативном диатезе, экземе, астматическом бронхите, ложном крупе, сывороточной болезни, аллергическом дерматите.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата при:

Соблюдать осторожность нужно при лечении пациентов, страдающих обструкцией шейки мочевого пузыря, гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, открытоугольной или закрытоугольной глаукомой, печёночной недостаточностью, желтухой, угнетением работы костного мозга, различными заболевания сердца и сосудов, синдромом Рейе. Также осторожность в назначении препарата требуется при беременности, в детском возрасте до 2-х лет, пожилым людям и пациентам с проблемой задержки мочеиспускания.

Побочные эффекты

При лечении Дипразином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие деятельность нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем. Это может проявляться: седативным эффектом, головокружением, сонливостью, тревожностью, психомоторным возбуждением, кошмарными сновидениями, учащением ночных апноэ, ортостатической гипотензией, понижением давления, тахикардией, брадикардией, анестезией и сухостью слизистых рта, тошнотой, рвотой, сухостью в носу и глотке, проблемами с мочеиспусканием.

Не исключены нарушения, связанные с работой органов чувств, нежелательные изменения лабораторных показателей, развитие аллергических и местных реакций.

Дипразин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат выпускается в формах, предназначенных для приёма внутрь, введения в мышцу или вену. Введение инъекционного раствора под кожу недопустимо, так как при этом проявляется его раздражающее действие.

Как правило, дозировку, схему и длительность применения определяет лечащий врач. При этом средняя допустимая суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 75-100 мг к 3-4 разовому приёму, но не более 500 мг в сутки.

Раствор для инъекций вводится в мышцу в дозе 1-2 мл 3-4 раза в день. В вену введение допускается вместе с литическими смесями в дозировке 2 мл. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг, разовая – 50 мг.

Во время подготовки к оперативному вмешательству с целью усиления действия общей анестезии с вечера принимают 25-50 мг одновременно с прочими снотворными препаратами. Затем перед операцией за 2,5 ч вводится в мышцу 50 мг раствора в составе литической смеси, объединённых в шприце.

При лечении детей дозировка устанавливается в зависимости от возраста маленького пациента. Так, суточная доза для деток 1-2 лет составляет 5-10 мг к 1-2 разовому приёму, 2-5 лет – 1-3 раза, 5-10 лет – в пределах 5-15 мг. Детям от 10 лет и подросткового возраста препарат назначают в суточном дозировании 5-20 мг к 1-3-разовому применению.

Расчёт суточной дозы раствора для введения в мышцу выполняется с учётом веса, то есть 0,5-1 мг на 1 кг к 3-5-разовому введению. В экстренных ситуациях – 1-2 мг на 1 кг веса.

При необходимости внутривенного введения берётся 1/3 дозировки, рассчитываемой для введения в мышцу.

С целью предупреждения укачивания лекарство принимают за 1 ч перед поездкой, однократно. Дозировка для взрослых пациентов составляет 25-50 мг, для детей – 10-20 мг.

Передозировка

Случаи передозировки Дипразином не установлены.

Взаимодействие

Сочетание с наркотическими анальгетиками, снотворными, анксиолитическими и антипсихотическими препаратами, некоторыми средствами общей анестезии, местными анестетиками, м-холиноблокаторами и гипотензивными лекарствами может усиливать их эффективность. Поэтому необходима корректировка дозы.

Одновременное использование с бета-адреноблокаторами приводит к взаимному повышению их концентрации в составе плазмы. Последствиями этого может быть понижение давления, аритмия, поздняя дискинезия, необратимая ретинопатия.

Также возможно повышение концентрации пролактина в составе сыворотки крови. При этом антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты могут усиливать м-холиноблокирующую активность, а Клофелин и противоэпилептические лекарства оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами МАО и производными фенотиазина, что может вызвать артериальную гипотензию и экстрапирамидные расстройства. При сочетании с Хинидином возможно проявление кардиодепрессивного эффекта, а миелотоксические средства увеличивают гематотоксичность этого лекарства.

Особые указания

Продолжительное применение препарата требует регулярного проведения общего анализа крови, контроля функций печени.

При лечении пациентов пожилого возраста осторожность требуется, когда выполняется парентеральное ведение высоких доз, потому что могут возникнуть экстрапирамидные нарушения или острая задержка мочеиспускания.

Применять таблетки с целью устранения рвотного действия можно только когда имеет место затяжная рвота известного происхождения.

Длительное использование повышает риск развития некоторых стоматологических нарушений, например, кариеса, пародонтита, кандидоза, по причине сокращения слюноотделения.

Возможна маскировка ототоксического эффекта, проявляемого шумом в ушах и головокружениями, а также возрастает потребность в рибофлавине.

Применение этого препарата может способствовать ложноположительному результату теста на беременность.

На начальной, индивидуально определяемой стадии лечения требуется осторожность при управлении транспортом и выполнении опасных видов работ, когда необходима высокая концентрация внимания и ускоренные реакции.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения лекарства подходит сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

Срок годности

Для раствора – 2 года, таблеток – 2-3 года.

Источник

ПРОМЕТАЗИН (PROMETHAZINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени с образованием в основном сульфоксидов и N-деметилированных производных прометазина.

Показания активного вещества ПРОМЕТАЗИН

Аллергические заболевания и реакции: сыпь, зуд, экзема, медикаментозная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, анафилактический шок, бронхообструктивный синдром (в составе комплексной терапии).

Кожные заболевания (в т.ч. экзема, нейродермит, диатез, контактные дерматиты и токсикодермии).

В анестезиологии: как успокаивающее средство до и после операционных вмешательств, в качестве вспомогательного средства совместно с болеутоляющими препаратами; для предупреждения и лечения тошноты и рвоты во время проведения наркоза и хирургических вмешательств; при искусственной гибернации.

В составе комбинированной терапии или как дополнительное средство: кинетозы, мигрень, расстройства сна, состояния возбуждения; язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, различные виды аллергодерматозов, сывороточная болезнь.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых суточная доза составляет 75-100 мг.

В/в применяется в составе литических смесей.

Побочное действие

Местные реакции: при в/м введении могут возникать болезненные инфильтраты.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Прометазин противопоказан к применению в I триместре беременности. При необходимости проведения терапии по клиническим показаниям в III триместре беременности прометазин применяют в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития сонливости или психомоторного возбуждения у новорожденных.

При необходимости применения прометазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте до 2 мес.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

Особые указания

С осторожностью применять при острых или хронических респираторных заболеваниях, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Применение прометазина в комбинации с опиоидными анальгетиками и транквилизаторами для комплексной предоперационной подготовки больных возможно только под строгим контролем врача.

При длительном лечении рекомендуются систематическое проведение общего анализа крови и контроль показателей функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

С осторожностью применять у детей с острыми или хроническими респираторными заболеваниями, поскольку прометазин подавляет кашлевой рефлекс.

Не рекомендуется применять у детей для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения прометазина, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости прометазина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении прометазин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, снотворных и местноанестезирующих препаратов.

Источник

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокат

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Источник