рабепразол прием до еды или после

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая оболочкой, 20 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: рабепразол натрия – 20,0 мг, соответствует рабепразолу – 18,85 мг.
Вспомогательные вещества: магния оксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, маннитол, гипромеллоза, натрия стеарил фумарат.
Состав оболочки таблетки 1: опадрай бесцветный 03К19229 (гипромеллоза, триацетин, тальк), магния оксид.
Состав оболочки таблетки 2: шурелиз бесцветный Е-7-19040 (этилцеллюлоза, аммония гидроксид, триглицериды среднецепочечные, олеиновая кислота).
Состав оболочки таблетки 3: акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый).

Описание

Таблетки 20 мг: таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Н + /К + АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.
Антисекретороное действие
После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемую на основании периода полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с Н + /К + АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на уровень гастрина в плазме
В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки
При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.
В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.
Другие эффекты
Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (С_max) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С_max, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.
Метаболизм и выведение
У здоровых людей
После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченого рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина

Источник

Рабепразол

Рабепразол (лат. rabeprazole) — противоязвенное лекарство, ингибитор протонной помпы.

Рабепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю рабепразол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC04. Рабепразол, кроме того, торговое наименование лекарства — дженерика российского производства.

Рабепразол — химическое вещество

Рабепразол — замещенное производное бензимидазола: 2-[[[4-(3-Метоксипропокси)-3-метил-2-пиридил]метил]сульфинил] бензимидазол. Эмпирическая формула C₁₈H₂₁N₃O₃S. Молекулярная масса 381,43.

Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество, очень хорошо растворимое в воде и метаноле, растворимое в этаноле, хлороформе и этилацетате и нерастворимое в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность рабепразола зависит от кислотности среды — он быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабилен в щелочной среде.

Показания к применению рабепразола

Противопоказания к применению рабепразола

Ограничения к применению рабепразола

Способ применения рабепразола и дозы

Имеются исследования, доказывающие что разделение дневной дозы рабепразола на 2-4 приёма в сутки уменьшают кислотность желудка, однако у такого дробного приёма может быть обратная отрицательная сторона – снижение приверженности лечению (Евсютина Ю.В.).

Безрецептурные препараты рабепразола

В России к безрецептурной продаже допущены, в частности, следующие препараты рабепразола: Берета, Нофлюкс, Париет, Рабиет, лекарственная форма капсулы, содержащие 10 мг рабепразола натрия (или рабепразола). Общее правило при приёме безрецептурных ингибиторов протонной помпы (включая рабепразол): при отсутствии эффекта в течение первых трёх дней необходима консультация специалиста. Максимальный срок лечения безрецептурным ингибиторами протонной помпы без обращения к врачу — 14 дней. Интервал между 14-ти дневными курсами должен составлять не менее 4 месяцев.

Рабепразол в уменьшенной по сравнению с терапевтической дозе разрешён к отпуску в аптеках в Австралии с 2010 г., позже — в Великобритании.*

Все безрецептурные формы отличаются пониженным содержанием действующего вещества и имеют предназначение «для лечения частой изжоги».

* Boardman H.F., Heeley G. The role of the pharmacist in the selection and use of over-the-counter proton-pump inhibitors. Int J Clin Pharm (2015) 37:709–716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z.

Публикации для профессионалов здравоохранения

Видео (доклады и лекции) для профессионалов здравоохранения

На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

Фармакокинетика рабепразола

Рабепразол быстро абсорбируется из тонкой кишки, C_max в плазме крови достигается примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. C_max и AUC линейно зависят от дозы рабепразола в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Биодоступность после приема внутрь 20 мг составляет около 52 % в основном за счет метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность не меняется при многократном приеме рабепразола. У здоровых T½ рабепразола из плазмы крови составляет около часа (40–90 мин), а суммарный клиренс — (283±98) мл/мин.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени AUC в два раза выше, чем у здоровых, что говорит об уменьшении метаболизма первого прохода, а T½ рабепразола из плазмы крови увеличен в 2–3 раза. Пища и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Главными метаболитами, присутствующими в плазме крови, являются тиоэфир и карбоновая кислота. Кроме того, в небольших концентрациях имеются второстепенные метаболиты: сульфон, деметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты.

После однократного приема 20 мг рабепразола, меченного изотопом углерода 14 С, выведения рабепразола в неизмененном виде с мочой не наблюдается. Около 90 % рабепразола выводится с мочой в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты и карбоновой кислоты и около 10 % — с калом.

После однократного приема 20 мг рабепразола при близких массе тела и росте заметные различия в фармакокинетике у мужчин и женщин отсутствуют.

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина — ≤5 мл/мин/1,73 м 2 ) распределение рабепразола мало отличается от распределения у здоровых. AUC и C_max у таких пациентов примерно на 35 % ниже, чем у здоровых. В среднем Т½ рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых, 0,95 часа у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, примерно в 2 раза выше, чем у здоровых.

После однократного приема 20 мг рабепразола у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC удваивается, и T½ увеличивается в 2–3 раза по сравнению со здоровыми. После приема рабепразола по 20 мг в сутки в течение 7 дней AUC увеличивается только в 1,5 раза, а C_max — в 1,2 раза. T½ рабепразола у пациентов с печеночной недостаточностью примерно 12,3 часа по сравнению с 2,1 часа — у здоровых. Фармакодинамический ответ, наблюдаемый с помощью внутрижелудочной рН-метрии, в обеих группах близок.

У пожилых пациентов выведение рабепразола замедлено. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых AUC была примерно вдвое больше, а C_max повышена на 60 % по сравнению с молодыми и здоровыми пациентами. При этом признаков накопления рабепразола не отмечается.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а T½ — в 1,6 раза по сравнению в теми же параметрами у пациентов с быстрым метаболизмом, в то время как C_max увеличивается на 40%.

Фармакодинамика рабепразола

Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает двух суток, стабильный антисекреторный эффект развивается через три дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом кислотного рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2–3 дней по мере синтеза новых протонных помп. Обладает антихеликобактерной активностью: минимальная подавляющая концентрация равна 4–16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг дважды в сутки с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori (Нр) достигается в течение 4 дней. Эрадикация Hp по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % случаев при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом или только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10–20 мг) уменьшает изжогу. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Также эффективен при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера–Эллисона. В первые 2–8 недель длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа энтерохромаффиноподобных клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации Hp). При приеме внутрь таблеток с кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки абсорбция начинается в тонкой кишке) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема рабепразола не изменяют биодоступность. C_max достигается в течении 2–5 часов (в среднем через 3,5 часа) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин C_max и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T½ составляет 0,7–1,5 часа; суммарный клиренс — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T½ достигает 12,3 часа. Рабепразол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сутки T½ достигает 1–2 часа (в среднем 1,6 часа), C_max увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот. В пожилом возрасте биотрансформация рабепразола замедляется, C_max повышается на 60 %, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — C_max и AUC уменьшаются на 35 %, T½ во время гемодиализа составляет 0,95 часа, после — 3,6 часов.

Применение рабепразола при беременности и кормлении грудью

Категория риска для плода по FDA при приеме рабепразола беременными — С* (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Примечание. *Ранее, до 2014 года, у рабепразола была категория B.

Побочные действия рабепразола

Взаимодействие рабепразола с другими препаратами

Рабепразол уменьшает концентрацию кетоконазола в плазме на 33%, повышает концентрацию дигоксина на 22%. Не взаимодействует с жидкими антацидами. Рабепразол совместим с препаратами, метаболизирующимися системой Р450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, Американская ассоциация сердца вместо рабепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.). Однако в последнее время появились публикации, утверждающие, что именно рабепразол должен быть препаратом выбора среди других ИПП при совместном приёме клопидогрела и ИПП (Пахомова И.Г.).

Передозировка рабепразола

Меры предосторожности при терапии рабепразолом

Сравнение рабепразола с другими ингибиторами протонного насоса

Слайд из доклада С.Ю. Серебровой «Оригинальные ИПП и генерики: современные проблемы оценки замещения» на конференции Пищевод-2015

В работе Ю.М. Спиваковского с соавт. говорится, что омепразол и рабепразол показали сопоставимые эффективность, профиль безопасности, переносимость при использовании в курсовом лечении ХГ у детей и что не отмечено значимых преимуществ каждого из препаратов.

Лекарства с действующим веществом рабепразол

В России для продажи в аптеках зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом рабепразол: Берета (Верофарм, Россия), Зульбекс, Нофлюкс (старое название Золиспан), Онтайм, Париет (производство Eisai Co.Ltd (Япония), Janssen Pharmaceutica (Италия), Jansen (Бельгия)), Рабелок, Рабепразол-OBL (производства российской фирмы Оболенское), Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол. Большинство из них выпускается в виде таблеток для приёма внутрь, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой, содержащих по 10 или по 20 мг действующего вещества — рабепразола.

В США и ряде других стран Париет продается под торговой маркой AcipHex.

В ряде стран — бывших республик СССР зарегистрированы лекарства с действующим веществом рабепразол производства Macleods Pharmaceuticals Ltd, Индия, в частности: в Казахстане — Рабемак 10 и Рабемак 20, на Украине — Рабимак (укр. рабімак), а также Рабелок (укр. Рабєлок) производства Cadila Pharmaceuticals, Ltd., Индия Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республиках СССР имеется ряд других, не зарегистрированных в России препаратов с активным веществом рабепразол, в частности: Барол-20 (Themis Laboratories Pvt. Ltd., Индия), Геердин — порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой (Mepro Pharmaceuticals, Индия и Mili Healthcare Ltd, Великобритания), Рабезол (Мед-Интерпласт, Индия), Рабепразол-здоровье (Украина), Разол-20 (Байодженикс Лимитед, Индия) и другие.

Кроме того, специально для эрадикации Helicobacter pylori выпускаются комбинированные лекарства, содержащие препараты, соответствующие одной из эрадикационных схем. Примером такого лекарства, представленного на украинском рынке, является орнистат, содержащее рабепразол и два антибиотика: кларитромицин и орнизадол.

Оптический изомер рабепразола, дексрабепразол, с 2015 года включён в АТХ и ему присвоен код A02BC07.

Д.м.н. Д.С. Бордин представляет результаты суточного рН-мониторинга больного до и после парентерального введения рабепразола (40-я Научная сессия ЦНИИ Гастроэнтерологии)

У рабепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Рабепразол-s таблетки : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Рабепразол натрия 10 мг

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Рабепразол натрия 20 мг

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Рабепразол-S 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

Рабепразол-S 20 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола, не обладает антихолинергической активностью, ингибирующей активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов, вызывает снижение секреции соляной кислоты путём подавления специфического энзима − Н+/К+-АТФазы (протонная помпа). Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Показания к применению

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Активная доброкачественная язва желудка.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ).

Симптоматическое лечение от умеренного до очень тяжелой степени гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ).

В комбинации с соответствующими антибактериальными схемами терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любым неактивным ингредиентам препарата.

Беременность и кормление грудью.

Детский возраст до 12-ти лет

Взрослые / лица пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язвы желудка составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение четырех недель. Однако некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные четыре недели терапии для выздоровления.

Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение шести недель. Однако также некоторые пациенты могут потребовать для выздоровления еще дополнительные шесть недель терапии.

Эрозивный или язвенный гастроэзофагеальный рефлюкс: рекомендуемая пероральная доза для лечения этого состояния составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки в течение четырех-восьми недель.

Длительное лечение гастроэзофагеального рефлюкса (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения поддерживающей дозы препарата необходимо принимать 20 мг или 10 мг один раз в сутки в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение умеренного и очень тяжелого гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение четырех недель, то пациента необходимо дополнительно обследовать. После исчезновения симптомов, последующего контроля симптомов можно достичь, принимая 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить путем титрования до 120 мг/сут, опираясь на индивидуальные потребности пациента. Можно вводить одноразовые ежедневные дозы в 100 мг/сут. Доза 120 мг может потребовать разделения: 60 мг дважды в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Эрадикация Н. pylori: пациентов с инфекцией, вызванной Н. pylori, следует лечить с помощью соответствующей комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется следующая комбинация, которая вводится в течение 7 дней:

− Рабепразол 20 мг дважды в сутки + кларитромицин 500 мг дважды в сутки и амоксициллин 1 г дважды в сутки.

Относительно показаний, требующих приема один раз в сутки, рабепразол следует принимать утром до еды. Хоть и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения. Пациентов следует предупредить, что, таблетки, не следует жевать или разламывать, а нужно глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек и печени. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Дозировка для детей. Прием не рекомендуется детям, поскольку не существует никакого опыта такого приема в этой группе.

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщали в течение контролируемых клинических исследований рабепразола, были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных явлений, имевших место во время клинических исследований, были легкой или средней тяжести и преходящими по природе.

Побочные явления были обнаруженные в результате клинических исследований и на основе постмаркетингового опыта. Частота определяется так:

− Часто (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Передозировка

Накопленные на сегодняшний день данные о преднамеренной или случайной передозировке минимальны. Максимум воздействия препарата известен для доз от 60 мг 2 раза в день до 160 мг один раз в день. Наблюдаемые при этом изменения в самочувствии пациентов были слабо выражены, укладывались в рамки профиля побочных реакций, были обратимы без какого-либо медицинского воздействия. Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками крови, поэтому при передозировке этого препарата диализ неэффективен. Как и в любом случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим, должны быть использованы общие меры поддержки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочного сока. Может иметь место взаимодействие с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Сопутствующий прием рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме. Поэтому отдельные пациенты могут потребовать контроля для определения того, требуется ли коррекция дозы, если кетоконазол или итраконазол вводится параллельно.

При одновременном применении антацидов с введением рабепразола не наблюдалось никакого взаимодействия с антацидами в виде жидкости.

Сопутствующий прием атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в сутки) привело к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH.

Хотя и не исследованы, подобные результаты ожидаются и с другими ингибиторами протонного насоса. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая рабепразол, не следует параллельно принимать с атазанавиром (см. «Особенности применения»).

Меры предосторожности

Симптоматическая реакция на терапию рабепразолом не устраняет наличия злокачественного новообразования желудка или пищевода, поэтому возможность злокачественной опухоли следует исключить до начала лечения.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (в частности, получающие более чем один год), должны находиться под регулярным наблюдением.

Нельзя исключать риска реакций перекрестной повышенной чувствительности к другому ингибитору протонного насоса или замещенным бензимидазола.

Пациентов следует предупредить, что таблетки, не следует живать или разламывать, а следует глотать целиком.

Прием препарата не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Существуют постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Отклонения по ферментам печени наблюдались во время клинических исследований, а также о них сообщали с момента получения разрешения на продажу. В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Ни одного доказательства значительных, связанных с безопасностью препарата, проблем не наблюдалось во время исследования пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени по сравнению с контрольными лицами соответствующего возраста и соответствующего пола. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентам этой группы.

Не рекомендуется одновременный прием атазанавира (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Прием рабепразола не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Беременность и лактация

Нет никаких данных о безопасности применения рабепразола во время беременности человека. Рабепразол противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли рабепразол натрий в грудное молоко. Не было проведено никаких исследований с участием женщин в период кормления грудью, потому не следует применять во время кормления грудью.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с машинами и механизмами

На основе фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений маловероятно, что прием рабепразола приведет к нарушению способности управлять автомобилем или повлияет на способность работать с механизмами. Если внимательность нарушается из-за сонливости, рекомендуется избегать управления автомобилем и сложными механизмами.

Срок годности

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

Источник