провирон как принимать до еды или после
Провирон : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: местеролон;
1 таблетка содержит 25 мг местеролона;
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: округлые, белые таблетки с «АХ» в правильном шестиугольнике с одной стороны и риской с другой.
Фармакологическая группа
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологиях половой сферы. Местеролон.
Фармакологические свойства
Провирон ® является активным андрогеном, предназначенным для перорального приема. Наличие метильной группы в позиции С-1 обусловливает особые свойства этого стероида, который в отличие от тестостерона и всех его производных, используемых для андрогенной терапии, не метаболизируется в эстрогена.
Эта разница объясняет тот факт, что в обычных терапевтических дозах у здоровых мужчин Провирон ®незначительно подавляет синтез гипофизом гонадотропина, и, соответственно, снижение сперматогенеза не происходит. В отличие от других андрогенов, которые заменяют эндогенные андрогены и подавляют их синтез, Провирон ® дополняет действие эндогенных андрогенов.
Также, в отличие от других андрогенов, активных при пероральном применении, Провирон ® хорошо переносится печенью (что, вероятно, связано с отсутствием заменителя 17-алкил стероидного ядра).
Биодоступность местеролона составляет примерно 3% от дозы, которая была введена перорально.
Показания
Недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, вызванные первичным или вторичным снижением функции половых желез (гипогонадизмом) у мужчин.
Противопоказания
Рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей карциномы).
Опухоли печени в настоящее время или в прошлом.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Андрогены нельзя применять здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей. С целью исключения рака предстательной железы во время лечения рекомендуется периодическое проведение обследования предстательной железы.
Могут возникать частые и устойчивые эрекции (см. Раздел « Побочные реакции» ).
Пациенты с таким редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Применять следующие рекомендации по дозировке:
Не применять этой категории пациентов.
Передозировка
При передозировке не сообщалось о возникновении побочных эффектов, поэтому необходимости в лечении передозировки, как правило, нет. В случае обнаружения передозировки течение первых 2-3-х часов и при наличии значительной передозировки рекомендуется провести промывание желудка.
Побочные реакции
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень длительные эрекции, следует прекратить применение препарата во избежание повреждения пениса.
Также наблюдали аллергические реакции (возможно замедленные) и в отдельных случаях бронхоспазм.
Инструкция по применению ПРОВИРОН ® (PROVIRON)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглой формы, с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
1 таб. | |
местеролон | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25 000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216).
Фармакологическое действие
Провирон® нормализует недостаток андрогенов, выработка которых постепенно снижается с возрастом. Таким образом, Провирон может применяться при всех заболеваниях, связанных со снижением выработки эндогенных андрогенов. В рекомендованных терапевтических дозировках Провирон® не нарушает сперматогенез. Препарат обладает хорошей переносимостью; его применение не оказывает неблагоприятного воздействия на печень.
Провирон® устраняет или смягчает такие обусловленные недостатком андрогенов жалобы, как, например, ослабленная работоспособность, быстрая утомляемость, ослабление памяти и способности сосредоточиться, нарушения либидо и потенции, раздражительность, расстройства сна, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения.
Провирон® устраняет обусловленные недостатком андрогенов нарушения потенции. В случае, если единственную или дополнительную роль в этом процессе играют иные причины, возможно назначение Провирона® в качестве дополнительного средства в комплексной терапии.
Провирон® оказывает стимулирующее действие на рост, развитие и функционирование зависимых от андрогенов органов. В случае недостатка андрогенов еще до завершения периода полового созревания Провирон® способствует развитию у мужчины вторичных половых признаков. С помощью Провирона® можно также устранить явления выпадения функции половых желез после достижения возраста полового созревания.
Причиной бесплодия могут оказаться олигозооспермия и недостаточность интерстициальных клеток Лейдига. Провирон® способствует повышению или же нормализации количества и качества сперматозоидов, а также концентрации фруктозы в цитоплазме клеток спермы, что увеличивает возможность оплодотворения.
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в дозировках от 25 до 100 мг. Абсолютная биодоступность местеролона после приема внутрь составляет около 3%. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1 + 1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 ч. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 ч. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Ежедневный прием Провирона приводит увеличению сывороточного уровня препарата на 30%.
Показания к применению
Провирон предназначен исключительно для применения пациентами мужского пола в возрасте старше 18 лет.
Режим дозирования
Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Обычно для таблеток действует следующий порядок приема:
— снижение функциональной активности и нарушения потенции
По одной таблетке Провирона® 3 раза в день. По достижении удовлетворительного улучшения состояния пациента, можно попытаться сократить эту дозу.
По одной таблетке Провирона® 1-2 раза в день. В зависимости от вида и интенсивности нарушения функции или жалоб следует индивидуально подобрать дозировку для дальнейшего лечения. Рекомендуется непрерывное лечение в течение нескольких месяцев, при этом длительность должна быть установлена врачом в индивидуальном порядке в зависимости от клинического ответа и переносимости терапии.
— снижение функции половых желез (гипогонадизм):
Гипогонадизм требует длительного лечения, обычно пожизненного. Для развития вторичных половых признаков рекомендуется прием по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение нескольких месяцев. В начале лечения применение высоких доз требуется для достижения быстрого смягчения признаков тестостероновой недостаточности. Длительность начальной терапии устанавливается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от клинического ответа.
В качестве поддерживающей дозы достаточен прием по одной таблетке 2-3 раза в день.
Рекомендуется прием по одной таблетке 2-3 раза в день в течение полного цикла сперматогенеза, то есть примерно на протяжении 90 дней. В случае необходимости следует повторить цикл лечения после перерыва продолжительностью в несколько недель, что устанавливается врачом в индивидуальном порядке.
Для повышения концентрации фруктозы в эякуляте в случае постпубертатной недостаточности интерстициальных клеток Лейдига препарат принимают 2 раза в день по одной таблетке в течение нескольких месяцев, как правило, более 6 месяцев
Побочные действия
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата;
— рак предстательной железы;
— опухоли печени, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
В качестве профилактики рекомендуется периодическое проведение исследований предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Провирон можно классифицировать как нетоксичный препарат. Риск токсичности отсутствует при случайном разовом приеме препарата в дозировке, многократно превышающей дозу, рекомендованную для лечения.
Провирон® : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Фармакологические свойства
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Провирон в бодибилдинге (на курсе)
Содержание
Описание препарата [ править | править код ]
Является слабым ингибитором ароматазы, т. е. незначительно препятствует превращению стероидов в эстрогены в организме. [2] [3] [4] По многочисленным сообщениям атлетов, на практике провирон не предотвращает гинекомастию, скопление воды, отложение жира по женскому типу и другие эстрогеновые побочные эффекты.
Практически не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона (в больших дозах может подавлять), однако способствует увеличению концентрации свободного тестостерона в крови, за счет того, что блокирует активность связывающего половые гормоны глобулина. Эти свойства делают провирон привлекательным средством во время курса.
Часто применяется в составе послекурсовой терапии, хотя целесообразность вызывает сомнение, поскольку способность восстанавливать секрецию эндогенного тестостерона у него отсутствует. [5]
Легальный статус [ править | править код ]
Местеролон, его соли, изомеры, эфиры, все лекарственные формы и торговые названия включены в список сильнодействующих веществ на основании Постановления Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964. Уголовную ответственность влекут за собой: незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт, либо оборудования для его изготовления или переработки.
Крупный размер Местеролона составляет 2,5 г и более. [6]
Как принимать провирон во время курса [ править | править код ]
Учитывая, что препарат повышает либидо и улучшает потенцию у мужчин, его применение оправдано на курсе препаратов, понижающих либидо (например, дека-дик при применении нандролона либо трен-дик от тренболона).
Кроме того, провирон в бодибилдинге часто используется в предсоревновательной подготовке для повышения твердости мускулатуры и придания ей рельефности. Является любимым препаратом западных киноактеров для придания внешнему облику мускулистости, боящихся использовать более тяжелую стероидную «артиллерию». Используется также женщинами-бодибилдершами для придания мускулатуре плотности, однако их дозировки не должны превышать 25 мг в день не более четырех недель для исключения явления маскулинизации. Хотя профессиональные культуристки не придерживаются данных норм.
Медицинское применение [ править | править код ]
«Улучшает качество и увеличивает количество сперматозоидов. Компенсирует недостаточность выработки мужских половых гормонов (андрогенов), оказывая стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, улучшает либидо и потенцию, проявляет анаболические свойства, стимулирует эритропоэз». Способ применения: Внутрь, не разжевывая, по 25 мг 1–3 раза в сутки. [7]
По некоторым данным, из исследований, провирон неплохо показал себя в роли антидепрессанта. Для опыта, брали мастеролон и амитриптилин. Оба препарата показали хорошие результаты в виде улучшения настроения. Однако мастеролон оказался менее токсичен для организма человека, с меньшим количеством побочных эффектов. [8]
Побочные эффекты [ править | править код ]
Не токсичен для печени в умеренных дозировках, что делает безопасным его прием во время курса в течение нескольких недель. Не подавляет ось гипоталамус-гипофиз-яички. [9] Учитывая химическую природу, и сходство с дигидротестостероном, возможны такие побочные эффекты как гипертрофия простаты и облысение по мужскому типу волосистой части головы.
С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы. Предостережение при применении После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванное такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени
Ослабление действия АС [ править | править код ]
Многие авторы, например, А. Василенко и другие указывают на использование провироном и анаболическими стероидами (АС) одних и тех же рецепторов, что якобы снижает действие последних. Впервые данная информация появилась у Dan Duchaine’s Underground Steroid Handbook II. Однако элементарные знания фармакокинетики позволяют это опровергнуть. Во-первых, данный антиэстроген быстро разрушается в мышцах до неактивных метаболитов. Во-вторых, благодаря высокому сродству к связывающим протеинам (SHBG) препарат может повышать концентрацию свободных АС, что повышает эффективность курса.
Легальный статус [ править | править код ]
Провирон находится в свободной продаже в Украине.
Входит в «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации». [10] При его обнаружении у Вас в количестве более 15 таб. (2,5 грамма таблетированной формы) наступает уголовная ответственность. При определении веса правоохранительными органами учитываются в том числе и вес наполнителя (крахмала, TiO2 и других сопутствующих веществ). В некоторых случаях взвешивание происходит вместе с упаковкой.
Выбор антиэстрогенов [ править | править код ]
Очень часто поднимается вопрос, какому антиэстрогенному препарату следует отдать предпочтение.
Провирон повышает концентрацию андрогенов за счет связывания с ГСПГ, таким образом повышает эффективность курса. Однако провирон, как было показано в исследованиях, не способствует восстановлению секреции тестостерона, в отличие от тамоксифена. [11] [12] Неоднократно выполненные анализы уровня гормонов [13] показали, что антиэстрогенное действие провирона на курсе практически не проявляется.
Учитывая преимущества и недостатки обоих препаратов, оптимальный курс стероидов строится следующим образом (актуально только для ароматизируемых АС):
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Провирон®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Способ применения и дозы
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
не рекомендуется детям.
Побочные действия
В отдельных случаях
— частые или очень продолжительные эрекции
Противопоказания
— рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли)
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
— повышенная чувствительность к местеролону или к любому другому
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется.
Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
99427 Веймар, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15