прегабалин 150 рецепт на латинском языке
Прегабалин (Pregabalin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прегабалин
| 1 капс. | |
| прегабалин | 150 мг |
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство с анальгезирующим и анксиолитическим действием. Прегабалин является аналогом GABA.
Прегабалин уменьшает клинические проявления генерализованного тревожного расстройства.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак прегабалин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном прием. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%).
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Показания активных веществ препарата Прегабалин
Лечение нейропатической боли у взрослых.
Лечение фибромиалгии у взрослых.
Эпилепсия: в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Режим дозирования
Принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.
Если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно, повышенная чувствительность к прегабалину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных строго контролируемых исследований безопасности применения прегабалина при беременности не проводилось. При применении прегабалина женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Неизвестно, выводится ли прегабалин с грудным молоком у человека. При необходимости применения прегабалина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. Установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс.
Особые указания
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).
У больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).
Прегабалин, как и другие противосудорожные средства, способен повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому в период лечения пациентам требуется тщательный медицинский контроль на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты прегабалина, они должны соблюдать осторожность.
Данные о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.
В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
Частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других одновременном принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.
Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием прегабалина.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Прегабалин-Рихтер (Pregabalin-Richter) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Выпускающий контроль качества:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прегабалин-Рихтер
| 1 капс. | |
| прегабалин | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав крышечки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав крышечки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
| 1 капс. | |
| прегабалин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав крышечки желатиновой капсулы: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный.
Фармакологическое действие
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.
У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась.
Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменение полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.
Фармакокинетика
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает C max примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч.
Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.
Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%).
Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален КК. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Нарушение функции печени. Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Пожилые пациенты старше 65 лет. Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Показания препарата Прегабалин-Рихтер
Генерализованное тревожное расстройство:
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.
Генерализованное тревожное расстройство
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.
Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таб. 1).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек