прамипексол на латинском в рецепте
Прамипексол (Pramipexole)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прамипексол
Таблетки белого или почти белого цвета с фаской, круглые плоскоцилиндрические; на одной стороне риска и гравировка «П1».
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.25 мг |
Таблетки белого или почти белого цвета с фаской, круглые плоскоцилиндрические; на одной стороне риска и гравировка «П2».
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1 мг |
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения C max в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
C ss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
T 1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T 1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T 1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Прамипексол (Pramipexole)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прамипексол
Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.125 мг |
Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.25 мг |
Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с крестообразной риской и фаской.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.5 мг |
Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с крестообразной риской и фаской.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1 мг |
Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1.5 мг |
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения C max в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
C ss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
T 1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T 1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T 1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Прамипексол (Pramipexole)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Упаковано:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прамипексол
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, плоские, с узкой риской и гравировкой «P9AL 0.18» на одной стороне и широкой риской на другой стороне.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.25 мг, |
| что соответствует содержанию прамипексола | 0.18 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 39.9 мг, маннитол 61 мг, повидон 1.17 мг, кремния диоксид коллоидный 1.17 мг, магния стеарат 1.52 мг.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения C max в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
C ss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
T 1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T 1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T 1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Прамипексол
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Pramipexoli 0,0007 №30
D.S.: По 1 таблекте 2 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
противопаркинсоническое средство. Неэрготаминовый агонист допаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует допаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов. По данным электрофизиологических исследований на животных активирует допаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя таким образом на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Уменьшает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в том числе когнитивных функций. В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротекторное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя таким образом замедлению дегенерации допаминергических нейронов. Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет снизить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II (повседневная активность) и III (моторные функции) частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки болезни Паркинсона) и уменьшении продолжительности «периода выключения». Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы крови — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T? у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно, через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T? больше на 40% по сравнению с таковым у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) клиренс вещества снижается на 60% по сравнению со здоровыми пациентами; при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина 20 мл/ мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе. В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo. При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных отмечали удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с снижением в сыворотке крови уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс). У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие. При введении радиоактивно меченной одкратной дозы лактирующим крысам в их молоке определяли радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме крови в те же интервалы времени. В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием. Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Показания
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки, 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг. По 90 табл. во флаконах ПЭВП, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми. 1 фл. в картонной пачке. По 10 табл. в ориентированный полиамид/алюминий/ПВХ-алюминий/ПВХ/ПВАХ блистере. 3, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.
Прамипексол
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Pramipexoli 0,0007 №30
D.S.: По 1 таблекте 2 раза в сутки.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
противопаркинсоническое средство. Неэрготаминовый агонист допаминовых рецепторов. Высокоселективно стимулирует допаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D3-подтип семейства D2-рецепторов. По данным электрофизиологических исследований на животных активирует допаминовые рецепторы в полосатом теле и черной субстанции, влияя таким образом на уровень импульсации в нейронах полосатого тела. Уменьшает тяжесть двигательных нарушений на любой стадии заболевания. Ослабляет симптоматику болезни (брадикинезия, тремор, ригидность и др.), уменьшает выраженность двигательных флуктуаций и дискинезий. Уменьшает выраженность депрессии и нейропсихологических нарушений, в том числе когнитивных функций. В экспериментальных работах было продемонстрировано нейропротекторное действие (стимулирует продукцию нейротрофических факторов и др.), способствуя таким образом замедлению дегенерации допаминергических нейронов. Применяется при болезни Паркинсона как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Эффективность прамипексола была показана в рандомизированных контролируемых исследованиях как у больных с ранней стадией болезни Паркинсона, не получавших одновременного лечения препаратами леводопы, так и у больных с выраженной стадией заболевания при одновременном применении препаратов леводопы. Использование прамипексола в комбинированной терапии позволяет снизить дозу леводопы (в ряде исследований — почти на треть) при улучшении показателей II (повседневная активность) и III (моторные функции) частей шкалы UPDRS (унифицированная шкала оценки болезни Паркинсона) и уменьшении продолжительности «периода выключения». Показана эффективность применения прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается примерно через 2 ч. Прием пищи увеличивает время достижения Cmax на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность — более 90%, объем распределения — около 500 л, связывание с белками плазмы крови — 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме крови равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. T? у молодых здоровых добровольцев — 8 ч, у пожилых добровольцев — 12 ч. Экскретируется преимущественно почками (секретируется почечными канальцами, возможно, через систему транспорта органических катионов) — 90% введенной дозы, практически полностью в неизмененном виде. Почечный клиренс — около 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин (что может быть обусловлено различием в массе тела). У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс может снижаться на 30% по сравнению со здоровыми пожилыми добровольцами. У пожилых людей (65 лет и старше) клиренс на 30% ниже, а T? больше на 40% по сравнению с таковым у молодых здоровых добровольцев (возраст менее 40 лет). При умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 40 мл/мин) клиренс вещества снижается на 60% по сравнению со здоровыми пациентами; при выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина 20 мл/ мин) — на 75%. Клиренс крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе. В 2-годичных исследованиях на животных (мыши и крысы) не выявлено канцерогенного действия. Не проявлял мутагенного действия в тестах in vitro и in vivo. При исследовании фертильности у крыс, получавших прамипексол в дозе 2,5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышающей терапевтическую дозу в мг/м2 для человека), у животных отмечали удлинение сроков эструса и ингибирование имплантации. Эти эффекты были связаны с снижением в сыворотке крови уровня пролактина (необходимого для имплантации и сохранения ранней беременности у крыс). У беременных кроликов, получавших дозы до 10 мг/кг/сут в период органогенеза, не было выявлено отрицательного влияния на эмбриофетальное развитие. При введении радиоактивно меченной одкратной дозы лактирующим крысам в их молоке определяли радиоактивность, при этом ее уровень в молоке был в 3–6 раз выше, чем в плазме крови в те же интервалы времени. В ряде исследований было показано, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека и крыс.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием. Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Показання
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Протипоказання
Повышенная чувствительность к прамипексолу.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, 0,125 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг. По 90 табл. во флаконах ПЭВП, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми. 1 фл. в картонной пачке. По 10 табл. в ориентированный полиамид/алюминий/ПВХ-алюминий/ПВХ/ПВАХ блистере. 3, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.