можно ли пить нольпазу после еды

Инструкция по применению НОЛЬПАЗА ® (NOLPAZA ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80), тальк, макрогол 6000.

Вспомогательные вещества: маннит, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (E420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30% (также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80), тальк, макрогол 6000.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. С max в плазме достигается через 2-2.5 часа и составляет около 1-1.5 мкг/мл для таблеток 20 мг и около 2-3 мкг/мл для таблеток 40 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Прием пищи не влияет на значение AUC, C max и, следовательно, на биодоступность. Фармакокинетика не меняется при многократном применении.

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола линейная, как после приема внутрь, так и после в/в введения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Примерно 2% европейского населения страдает функциональным недостатком фермента CYP2C19 (медленные метаболизаторы). У данной группы метаболизм пантопразола катализируется главным образом ферментом CYP3A4. После однократного приема пантопразола в дозе 40 мг у медленных метаболизаторов значение AUC примерно в 6 раз выше, чем у быстрых. Средние C max в плазме увеличиваются примерно на 60%. Данные выводы не оказывают влияние на дозирование пантопразола.

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. пациентам, находящимся на диализе) не требуется коррекция дозы. Так же как и у здоровых лиц, Т 1/2 пантопразола короткий. Незначительное количество пантопразола выводится при диализе. Несмотря на то, что Т 1/2 основного метаболита незначительно увеличивается (2-3 ч), кумуляции не происходит.

У детей в возрасте 5-16 лет после однократного приема внутрь пантопразола в дозах 20 мг или 40 мг AUC и С mах были в диапазоне соответствующих значений у взрослых. При последующем однократном в/в введении пантопразола в дозе 0.8 или 1.6 мг/кг детям в возрасте 2-16 лет не было обнаружено существенной связи между клиренсом пантопразола, возрастом или массой тела. AUC и V d были в диапазоне соответствующих значений у взрослых.

Показания к применению

Взрослые и подростки старше 12 лет

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, до еды (обычно перед завтраком), запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. Купирование симптомов обычно наступает в течение 2-4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточно принимать 20 мг/сут «по требованию». Если при приеме «по требованию» не удается достичь желаемого облегчения симптомов, назначается длительное поддерживающее лечение в дозе 20 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза Нольпазы составляет 40 мг/сут. При отсутствии ответа на лечение в индивидуальных случаях доза может быть увеличена до 80 мг/сут. Продолжительность лечения обычно составляет 4 недели, при необходимости курс терапии увеличивают до 8 недель.

С целью профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, препарат назначают в дозе 20 мг/сут; продолжительность приема определяется курсом терапии НПВП.

С целью эрадикации Helicobacter pylori Нольпаза ® назначается в составе комплексной терапии. Следует принимать во внимание национальные требования и рекомендации по применению антибактериальных лекарственных средств и бактериальной резистентности. В зависимости от резистентности рекомендованы следующие комбинации для эрадикации Helicobacter pylori:

а) Нольпаза ® 40 мг 2 раза/сут + 1000 мг амоксициллина 2 раза/сут + 500 мг кларитромицина 2 раза/сут;

б) Нольпаза ® 40 мг 2 раза/сут + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза/сут + 250-500 мг кларитромицина 2 раза/сут;

в) Нольпаза ® 40 мг 2 раза/сут + 1000 мг амоксициллина 2 раза/сут + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза/сут.

При эрадикации Helicobacter pylori в составе комплексной терапии вторую таблетку препарата Нольпаза ® следует принимать за 1 ч до ужина. Длительность терапии обычно составляет 7 дней, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 14 дней. При необходимости дальнейшей терапии пантопразолом с целью лечения язвенных поражений следует придерживаться рекомендаций по дозированию препарата при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Препарат Нольпаза ® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченных данных по безопасности применения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Пациентам с нарушением функции печени не следует превышать дозу 20 мг. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует назначать препарат Нольпаза ® 40 мг в комбинации с антимикробными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности.

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени не следует назначать препарат Нольпаза ® 40 мг в комбинации с антимикробными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Побочные действия

Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают у 1% пациентов.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения препарата у беременных женщин ограничен. В экспериментальных исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

Экспериментальные исследования на животных показали выделение пантопразола с грудным молоком. Есть сообщения о выделении пантопразола с грудным молоком у женщин в период лактации. Решение о необходимости продолжения/прерывания грудного вскармливания или продолжения/прерывания терапии препаратом Нольпаза ® следует принимать с учетом оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии препаратом для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени не следует превышать дозу 20 мг. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует назначать препарат Нольпаза 40 мг в комбинации с антимикробными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени не следует назначать препарат Нольпаза 40 мг в комбинации с антимикробными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов на протяжении всего периода применения пантопразола (особенно при длительной терапии). При повышении активности печеночных ферментов лечение пантопразолом необходимо прекратить.

Применение препарата Нольпаза ® в дозе 20 мг в качестве профилактического средства для лечения эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных терапией НПВП, следует ограничить только группой пациентов, продолжающих терапию НПВП и подверженных риску развития желудочно-кишечных осложнений. Этот риск оценивают по наличию индивидуальных факторов риска, например, пожилой возраст (старше 65 лет), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

При проведении комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori необходимо соблюдать и учитывать характеристики соответствующих лекарственных препаратов. При наличии тревожных симптомов (например, значимая непреднамеренная потеря массы тела, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена) или при наличии язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, т.к. проводимая терапия, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Повторное обследование необходимо провести, если при адекватной терапии пантопразолом симптомы сохраняются.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона и при других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией, требующих длительного лечения, пантопразол может снижать всасывание цианокобаламина витамина (В 12 ) на фоне подавленной секреции соляной кислоты. Это следует учитывать у пациентов со сниженной массой тела или наличием факторов риска снижения всасывания витамина В 12 при длительной терапии или при наличии клинических симптомов.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

При применении пантопразола, как и других ингибиторов протонового насоса, возможно увеличение количества бактерий, в норме присутствующих в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом Нольпаза ® может привести к незначительному увеличению риска развития бактериальных инфекций ЖКТ, вызванных такими бактериями, как Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Ингибиторы протонового насоса при длительной терапии (более 1 года) и при применении в высоких дозах могут незначительно повышать риск переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, особенно у пациентов пожилого возраста или пациентов с установленными факторами риска. Исследования свидетельствуют о том, что ингибиторы протонового насоса могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. Однако данное увеличение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациентам с риском развития остеопороза необходимо получать достаточное количество витамина D и кальция; назначать лечение таким пациентам следует в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Нольпаза ® содержит сорбит, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными состояниями, связанными с непереносимостью фруктозы.

Использование в педиатрии

Препарат Нольпаза ® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет из-за ограниченных данных по безопасности применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата могут возникать такие побочные реакции, как головокружение и зрительные расстройства. В таких случаях пациенту не следует управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пантопразол уменьшает биодоступность препаратов, всасывающихся в кислой среде, например, противогрибковых средств группы азолов (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

Пантопразол может уменьшать биодоступность ингибиторов протеазы ВИЧ, всасывающихся в кислой среде, влияя на их эффективность. Не рекомендуется одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонового насоса. Если применение данной комбинации необходимо, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с дополнительным назначением ритонавира в дозе 100 мг. Не следует назначать пантопразол в дозе свыше 20 мг.

Хотя при одновременном применении с фенпрокумоном или варфарином в фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия, в постмаркетинговом периоде были получены сообщения об отдельных случаях изменения MHO. Поэтому у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, при одновременном лечении пантопразолом рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.

Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются данной системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

При одновременном применении пантопразола с антацидными препаратами и антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином) какого-либо лекарственного взаимодействия не зарегистрировано.

Источник

Нольпаза таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка гастрорезистентна содержит 40 мг пантопразола в виде пантопразола натрия сесквигидрата;

вспомогательные вещества : маннит (Е 421), кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбит (Е 420), кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, тальк, макрогол 6000.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонной помпы. Код ATC A02B C02.

Показания

Взрослые и дети старше 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, производных бензимидазола и компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагит.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит. Для лечения рефлюкс-эзофагит, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Эрадикация H. руlori в комбинации с двумя антибиотиками.

У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности, для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 таблетка Нольпаза ® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

Лечение язвы желудка.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.

1 таблетка Нольпаза ® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить

(2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Нольпаза ® 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Нольпаза ® 20 мг). Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется. Не следует применять препарат Нольпаза ® для эрадикации H. руlori в комбинированной терапии пациентам с нарушенной функцией почек, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные реакции

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто

Передозировка

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Нольпаза ® не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости.

Кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные о экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения Нольпаза ® должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения Нольпаза ® для женщины.

Нольпаза ® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Особенности применения

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Информация о вспомогательных веществ

Препарат Нольпаза® содержит сорбит. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не следует применять препарат.

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние пантопразола на всасывание других лекарственных средств

В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить всасывание лекарственных препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока, например некоторых азолов, противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких как эрлотиниб.

Препараты для лечения ВИЧ (атазанавир)

Совместный прием атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, с ингибиторами протонной помпы, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное назначение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Непрямых антикоагулянтов (варфарин или фенпрокумон)

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон или варфарином, во время проведения клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения Международного нормализационного индекса (МНИ) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется проводить контроль протромбинового времени или МНИ после начала, завершения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Исследования других взаимодействий

Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Результаты исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (таких как кофеин и теофиллин), CYP2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например метопролол), CYP2E1 (например этанол) или не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.

Проведены специальные исследования взаимодействия пантопразола с определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) при одновременном применении препаратов. Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

H 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около

2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема.В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.

Основные физико-химические свойства

таблетки светлого желто-коричневого цвета, овальные, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Источник