мильгамма таблетки как принимать до или после еды и сколько
Мильгамма таблетки : инструкция по применению
Состав
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета с гладкой поверхностью; допустимы неровности, шероховатости и мелкие вкрапления.
Фармакологическое действие
Витамины В6 и B1 относятся к критическим витаминам комплекса витаминов группы В. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно. Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин широко представлены в продуктах растительного и животного происхождения. Недостаточность витаминов B1 и В6 может быть определена с помощью биохимических методов.
Биологически активные производные тиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Пиридоксин в его фосфорилированной форме(пиридоксаль-5-фосфат) является
коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.
Анальгетический эффект доказан для обоих витаминов эксперименте на животных.
Фармакокинетика
Пиридоксин всасывается в верхних отделах тонкого кишечника, распределяется во всем организме, проникает через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Транспортной формой пиридоксина является связанный с альбумином пиридоксаль-5-фосфат. Чтобы пройти через мембрану клетки, под воздействием щелочной фосфатазы пиридоксаль-5-фосфат гидролизируется в пиридоксаль. Всосавшийся пиридоксин выделяется из организма с мочой в течение 2-5 часов после абсорбции.
Показания к применению
Неврологические расстройства различного происхождения, вызванные недостаточностью витаминов B1 и В6.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к действующим и вспомогательным компонентам препарата.
Мильгамма® противопоказана во время беременности и кормления грудью.
Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Беременность и период лактации
Во время беременности применять не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Для взрослых обычная доза составляет 1 таблетка в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 таблеток в сутки. Препарат запивается достаточным количеством жидкости. По прошествии максимум 4-х недель врач должен принять решение о целесообразности приема препарата по 1 таблетке 3 раза в сутки. Для снижения риска развития нейропатии, обусловленной входящим в состав препарата Мильгаммы® витамином В6, лечение может быть продолжено в дозе 1 таблетка в сутки.
Эффективность и безопасность Мильгаммы® у детей не установлена.
Обычно для пожилых пациентов корректировки дозы не требуется.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени корректировки дозы препарата не требуется.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожные реакции, крапивница, экзантема, анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие сенсорной нейропатии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота
Передозировка
Оральный прием бенфотиамина не сопровождается явлениями передозировки. Высокие дозы витамина Вб (выше 1000 мг в сутки) могут вызвать нейротоксический эффект. Длительный прием пиридоксина в дозе 100 мг в сутки (свыше 6 месяцев) может также привести к развитию нейропатии.
Передозировка проявляется сенсорной нейропатией, иногда атаксией. Исключительно высокие дозы пиридоксина могут привести к судорогам. У новорожденных и грудных детей могут развиться седативный эффект, гипотония и респираторные нарушения (диспное, апное).
Терапевтические мероприятия при передозировке: при приеме пиридоксина гидрохлорида в дозе выше 150 мг/кг массы следует вызвать рвоту и дать активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 мин после приема пиридоксина. Иногда может потребоваться интенсивная терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Терапевтические дозы витамина В6 могут уменьшить эффект леводопы. Применение антагонистов пиридоксина (изониазида, Д-пенициллинамина, циклосерина), алкоголя, а также длительное применение содержащих эстрогены оральных контрацептивов могут привести к недостаточности витамина В6. Тиамин инактивируется 5-флюорурацилом, который блокирует фосфорилирование тиамина, несовместим с окисляющими и редуцирующими веществами, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой.
Особенности применения
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Мильгамма® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания.
Меры предосторожности
Длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии. Пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахароза-изомальтазы препарат Мильгамма® назначать не следует.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Мильгамма® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работу с механизмами, требующую повышенного внимания.
Форма выпуска
По 15 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой фольги, по 2 (№30 (15×2)) или 4 (№60 (15×4)) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше +25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
1034, Бёблинген, Германия
Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Хайнрих-Кнотте-Штрассе, 2, 82343 Пеккинг, Германия
Представительство/организация, принимающая претензии:
Представительство коммандитного товарищества «Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь, 220005 г. Минск, пр.Независимости 58, корп.4, офис 408. Тел./факс (017) 290-01-81, тел. (017) 290-01-80.
Мильгамма® композитум
Инструкция
Торговое название
Мильгамма® композитум
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: бенфотиамин 100 мг
пиридоксина гидрохлорид 100 мг,
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон К 30, тальк, глицериды неполные высших жирных кислот
состав оболочки: шеллак, сахароза, кальция карбонат, тальк, акации порошок, крахмал кукурузный, титана диоксид Е 171, кремния диоксид коллоидный, повидон К 30, макрогол-6000, глицерин (85 %) (в расчете на безводный), полисорбат 80, воск горный гликолевый
Описание
Круглые, двояковыпуклые, белые таблетки (драже), покрытые оболочкой с гладкой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Комбинация витамина В1 с витаминами В6 и В12.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
риод лактации d gthbjl kfrnfwbb
яцеввнительно малых доз. более высоко 000000000000000000000000000000000000000000тканях, даже при приеме сравнительно малых доз.
Витамин В6 и его производные всасываются в основном в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта посредством пассивной диффузии и выделяются из организма в течение 2-5 часов. Степень всасывания уменьшается после резекции желудка и у пациентов с синдромом мальадсорбции. В толстой кишке резорбции не происходит. Витамин В6, образованный микроорганизмами в толстом кишечнике, не воспринимается.
Для прохождения через слизистую оболочку кишечника предполагается механизм передачи, при котором переход от серозной оболочки в кровь зависит от АТФазы. Для всасывания фосфатные остатки должны отделяться от фосфорилированных производных тиамина фосфатазой. Всасывание интенсивнее всего происходит в петлях двенадцатиперстной кишки, менее – в верхнем и центральном тонком кишечнике. Основными продуктами выделения являются тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов.
При пероральном применении бенфотиамина дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT) индуцируется в кишечнике фосфатазой. SBT является жирорастворимым, и, следовательно, имеет высокую степень проницаемости. Он также расщепляется без значительного преобразования в тиамин. Ферментативное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит только на более позднем этапе.
С помощью ауторадиографа на интактных животных удалось показать особенно высокие уровни накопления радиоактивно маркированного бенфотиамина в мозге, сердечной мышце и диафрагме.
Пиридоксина гидрохлорид обнаруживается примерно в 60% в виде пиридоксаль-5-фосфата, до 15% в виде пиридоксина и до 14% в виде пиридоксаля в плазме крови, по большей части связанным с альбумином. Транспортная форма – пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином, гидролизуется в пиридоксаль с помощью алкалин-фосфатазы. В эритроцитах пиридоксаль фосфат в основном связан с гемоглобином. Печень является основным органом трансформации пиридоксина и пиридоксамина, поступающими с пищей. Витамин В6 откладывается в печени, около 50% также присутствует в мышцах, связывается с гликоген-фосфорилазой. Пиридоксин также откладывается в мозге, где усвоение, возможно, происходит через процесс насыщения. Уровень витамеров пиридоксина в плазме крови отражает концентрацию пиридоксина в печени.
Оба витамина выделяются, в основном, с мочой. Период полувыведения бенфотиамина составляет около 4 часов, период биологического полураспада – около 3 недель. Основные продукты выделения – тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов. Период полувыведения пиридоксина гидрохлорида составляет около 2-5 часов после перорального приема.
Фармакодинамика
Организм человека является тиамин-гетеротропным с содержанием витамина В1 до 30 мг. Из-за высокой скорости обмена веществ и ограниченного количества тиамин необходимо принимать ежедневно в достаточном количестве для покрытия потребности в нем. Минимальная потребность человека в тиамине составляет 0,2 – 0,3 мг/1000 ккал. Чтобы избежать дефицита тиамина, рекомендуемое потребление витамина В1 для мужчин составляет 1,3-1,5 мг в сутки, для женщин – от 1,1 до 1,3 мг в сутки. В период беременности необходима дополнительная доза в 0,3 мг и 0,5 мг в сутки – на период лактации.
Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг, при этом ежедневная почечная экскреция составляет 1,7 – 2,6 мг или 2,2 – 2,4%. Потребность зависит от белкового обмена и возрастает с потреблением белка. Для покрытия дефицита суточная потребность в витамине В6 для мужчин составляет 2,3 мг, для женщин – 2,0 мг в сутки. В период беременности необходима дополнительная доза в 1,0 мг в сутки и в период лактации – 0,6 мг в сутки.
В своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP), витамин В6 является коферментом ряда ферментов, вступающих во все неокислительные обмены аминокислот. Посредством декарбоксилирования он вовлекается в образование физиологически активных аминов (адреналин, гистамин, серотонин, допамин, тирамин), через трансаминирование в анаболические и катаболические обменные процессы (например, глутамат-оксалацетат-трансаминаза, глутамат-пируват трансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутарат трансаминаза), а также в различные типы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 вмешивается в различные четыре точки метаболизма триптофана. В сочетании с синтезом гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипической кислоты.
Бенфотиамин и пиридоксин характеризуются низкой токсичностью и хорошей переносимостью в дозировке препарата.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
неврит, болевой синдром шейно-плечевого отдела позвоночника
нейропатия и полинейропатия (диабетическая, алкогольная)
Способ применения и дозы
Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке Мильгамма® композитум 1 раз в сутки. В начале лечения препарат вводится в течение минимум 4 недель в случае неврологических расстройств, вызванных дефицитом витаминов В1/В6 ; в течение 4-6 недель в случае диабетической и алкогольной полиневропатии и поддерживающей терапии болезненных нервных расстройств.
При острых состояниях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 1 таблетки 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения в режиме по 1 таблетке х 3 раза в сутки, не должна превышать 4 недель, далее следует уменьшить количество приемов до 1 таблетки х 1 раз в сутки, для снижения риска развития нейропатии, связанной с избыточным поступлением витамина В6.
При отсутствии или недостаточной терапевтической эффективности по истечении 4 недель при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6; 4-6 недель при лечении диабетической и алкогольной нейропатии и болезненных нервных расстройств, соответственно, метод лечения следует пересмотреть.
Таблетки, покрытые оболочкой, следует запивать большим количеством воды.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется обычная дозировка.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат может назначаться в обычной дозировке.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика и клинический опыт в отношении пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность препарата в отношении пациентов с нарушением функции печени не установлены.
Побочные действия
аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке)
желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, абдоминальный дискомфорт, абдоминальная боль, диарея, гиперсекреция желудочного сока
периферическая сенсорная нейропатия (при длительности применения свыше 6 месяцев)
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата
наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания
глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Тиамин инактивируется 5-флуорурацилом, поскольку 5-флуорурацил ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамина пирофосфат.
Терапевтические дозы витамина Вб снижают эффект левоподы (L-dopa). Также может произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, D-пеницилламина, циклосерина), алкоголя и длительное применение эстрогенсодержащих оральных контрацептивов могут привести к дефициту витамина В6.
Особые указания
Длительный прием препарата Мильгамма® композитум (в течение более 6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии. Длительное лечение с применением пиридоксина в больших дозах может привести к нейротоксическим эффектам, которые обратимы, если употребление чрезмерных доз пиридоксина прекращается немедленно после их проявления.
Беременность и период лактации
Во время беременности и в период лактации рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,4 – 1,6 мг, а витамина В6 – 2,4 – 2,6 мг. Прием доз больше рекомендуемых не проверен на безопасность. Поэтому Мильгамма® композитум противопоказана в период беременности.
Витамины В1 и В6 проникают в материнское молоко.
Высокие дозы витамина B6 могут препятствовать выработке молока. Поэтому Мильгамм® композитум противопоказана в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами
Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.
Передозировка
При должным образом терапевтическом применении бенфотиамина проявление передозировки маловероятно.
Высокие дозы витамина В6 могут привести к нейротоксическим эффектам при краткосрочном применении (дозы свыше 1 г/день). Передозировка, как правило, проявляется в форме сенсорных полинейропатий, возможно с атаксией. Экстремально высокие дозы могут проявляться в виде судорог. Высокая седация, гипотония и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ) могут проявиться у новорожденных и грудных детей.
Применение в течение более 6 месяцев могут вызывать развитие нейротоксических эффектов.
Если были приняты чрезмерные дозы пиридоксина гидрохлорида в количестве более 150мг/кг веса тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 минут после приема препарата, могут потребоваться меры интенсивной терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из поливинил-хлоридной/поливинилдихлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
Упаковщик Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Германия, Пёкинг
Владелец регистрационного удостоверения
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,
Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,
050000, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303
Мильгамма таблетки
Содержание
Фармакологические свойства препарата Мильгамма таблетки
Нейротропные витамины группы В оказывают положительное действие при воспалительных и/или дегенеративных заболеваниях нервов и опорно-двигательного аппарата. Их назначают для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах они оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.
Витамин В1 я вляется важным активным веществом. Бенфотиамин, как жирорастворимый дериват витамина В1 (тиамина), фосфорилируется в организме с образованием биологически активных тиаминпирувата и тиаминтрифосфата.
Тиаминтрифосфат как коэнзим принимает участие в процессе углеводного обмена, является коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглютератдегидрогеназы и транскетолазы. В пентозо-фосфатном цикле тиаминпируват участвует в перенесении альдегидных групп.
Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Посредством декарбоксилирования они участвуют в образовании физиологически активных аминов (например адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), посредством трансаминирования — в анаболических и катаболических процессах обмена, а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 д ействует на 4 разных этапа метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 к атализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.
Фармакокинетика. После перорального приема бенфотиамин в неизмененном виде попадает в тонкий кишечник, где происходит его дефосфорилирование до 8-бензоил тиамина с помощью кишечных фосфатаз. 8-бензоил тиамин является жирорастворимым, поэтому имеет высокую степень проникновения и всасывается пропорционально дозе. Образующийся 8-бензольный тиамин может пассивно проникать через клетки слизистой оболочки и в неизмененном виде поступать в кровь без какой-либо значительной трансформации тиамина.
Витамин В6 и его производные быстро всасываются преимущественно в верхнем отделе ЖКТ посредством пассивной диффузии и экскретируются в пределах 2–5 ч. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Формой, которая транспортируется, является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.
В отличие от тиамина для бенфотиамина нехарактерна кинетика насыщения. Водорастворимый витамин В1 а бсорбируется в кишечнике незначительно, тогда как биодоступность бенфотиамина составляет почти 100%.
Кроме того, бенфотиамин задерживается в тканях более продолжительный период.
Показания к применениюпрепарата Мильгамма таблетки
Симптоматическое лечение заболеваний нервной системы различного происхождения: неврит, невралгия, полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.), миалгия, корешковые синдромы, ретробульбарный неврит, герпетические поражения (опоясывающий лишай и др.), парез лицевого нерва; системные неврологические заболевания, обусловленные доказанным дефицитом витаминов В1, В6 и В12.
Применение препарата Мильгамма таблетки
Внутрь запивая достаточным количеством жидкости. При лечении полинейропатии рекомендованная доза — по 1 таблетке Мильгаммы 3 раза в сутки. В тяжелых случаях и при острой боли для быстрого повышения уровня препарата в крови применяют лекарственную форму Мильгаммы для парентерального введения.
В дальнейшем для продолжения терапии переходят на прием препарата внутрь по 1 таблетке в сутки ежедневно.
Курс лечения длится не меньше 1 мес.
Противопоказания к применению препарата Мильгамма таблетки
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст, так как эффективность и безопасность применения препарата не установлены.
Побочные эффекты препарата Мильгамма таблетки
Редко — кожная сыпь, зуд, диспептические явления, шоковое состояние.
Особые указания по применению препарата Мильгамма таблетки
Вопрос о применении Мильгаммы у пациентов с острой и тяжелой формой декомпенсированной сердечной недостаточности решают индивидуально с учетом состояния больного.
Пациентам с редкой наследственностью непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует назначать это лекарственное средство.
В период беременности и кормления грудью препарат назначают с осторожностью.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Нет никаких предостережений относительно назначения препарата водителям транспортных средств и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия препарата Мильгамма таблетки
Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и таким образом снижается ее антипаркинсоническое действие.
Бенфотиамин несовместим с окислительными или восстанавливающими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, танином и прочими, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом, поскольку инактивируется в их присутствии. Медь ускоряет распад бенфотиамина; кроме того, тиамин теряет свою активность при повышении рН 3.
Передозировка препарата Мильгамма таблетки, симптомы и лечение
Проявляется усилением выраженности симптомов побочного действия препарата. Неотложная помощь состоит в промывании желудка и применении активированного угля (при приеме внутрь). Проводят симптоматическое лечение.
Условия хранения препарата Мильгамма таблетки
При температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Мильгамма таблетки:
Инструкция по применению МИЛЬГАММА ® КОМПОЗИТУМ (MILGAMMA ® COMPOSITUM)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, глицериды парциальные длинноцепочечные, тальк.
Состав оболочки: шеллак, сахароза, кальция карбонат (E170), тальк, акации порошок, крахмал кукурузный, титана диоксид (E171), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, макрогол 6000, глицерол 85%, полисорбат 80, воск горный гликолевый.
Фармакологическое действие
Содержание тиамина в организме человека составляет около 30 мг. Вследствие высокой скорости метаболизма и ограниченности депонирования тиамина необходимо его ежедневное поступление в достаточном количестве.
Содержание витамина В 6 в организме человека составляет 40-150 мг, с мочой выводится 1.7-2.6 мг, кишечно-печеночная циркуляция составляет 2.2- 2.4%.
Витамины B 1 и В 6 относятся к витаминам группы В. Их недостаточность может быть установлена с помощью биохимических методов. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно.
Критериями дефицита витамина В 6 являются увеличение экскреции ксантина после нагрузки триптофаном, снижение экскреции 4-пиридоксиновой кислоты, снижение значений в сыворотке пиридоксина и пиридоксин-5′-фосфата, увеличение коэффициента активации глутамат-оксалат-ацетат-трансаминазы в эритроцитах.
Биологически активные производные тиамина и его жирорастворимого деривата бенфотиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.
Витамин В 6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5′-фосфат) входит в качестве кофермента в состав различных ферментов, участвующих в неокислительном метаболизме аминокислот. Включаясь в процессы декарбоксилирования, участвует в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), принимает участие в реакциях переаминирования в анаболических и катаболических процессах (например, в составе глутамат-оксалацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы, альфа-кетоглутарат-трансаминазы).
Витамин В 6 участвует в четырех этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В 6 катализирует образование альфа-амино-бета-кетоадипиновой кислоты.
Витамины B 1 и В 6 тесно связаны в биохимических реакциях между собой и остальными витаминами группы В.
В экспериментальных моделях на животных показано анальгетическое действие для обоих витаминов.
По результатам экспериментальных исследований на животных показано антиноцецептивное действие витамина B 1 (бенфотиамина). При лечении алкоголизма отмечено положительное влияние на транскетолазы. Эффект введения высоких доз витамина B 1 выражен при энцефалопатии Вернике. С другой стороны установлено, что при продолжении повреждающего воздействия введение витамина B 1 не оказывает никакого влияния.
Витамин В 6 оказывает влияние на восприятие тепла и холода, а также на функционирование двигательных, чувствительных и вегетативных волокон.
Фармакокинетика
Распределение, метаболизм и выведение
После приема внутрь бенфотиамина, жирорастворимой неактивной формы, в стенке кишечника при участии фосфатазы происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (SBT). В сравнении с водорастворимыми производными тиамина данное вещество всасывается более эффективно и достигает внутриклеточного пространства из циркулирующей крови. Затем происходит ферментативное дебензоилирование до тиамина и последующее превращение под воздействием тиаминкиназы в активный кофермент, тиаминдифосфат. В сравнении с другими пероральными формами водорастворимых производных тиамина прием бенфотиамина позволяет достичь значительно более высоких внутриклеточных концентраций тиамина и активных коферментов. Установлено, что в организме в результате метаболизма бенфотиамина образуются биологически активные коферменты тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат.
На основании данных радиоаутограммы интактных животных с применением меченного бенфотиамина самая высокая радиоактивность отмечается в головном мозге, миокарде и диафрагме. Витамин B 1 активно проникает в плод. Его содержание у плода и у новорожденного выше, чем у матери.
Основными метаболитами являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые пока неидентифицированные метаболиты.
Тиамин выводится с мочой.
Витамин В 6 и его дериваты всасываются очень быстро из верхних отделов ЖКТ путем пассивной диффузии и в течение 2-5 ч выводятся из организма.
В системном кровотоке пиридоксаль-5′-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортной формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточные мембраны связанный с белком пиридоксаль-5′-фосфат превращается под действием щелочной фосфатазы в пиридоксаль.
Витамин В 6 проникает через плацентарный барьер, его содержание у плода выше, чем у матери.