мифепристон отпускается по рецепту или без
Мифепристон (Mifepristone)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мифепристон
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
| 1 таб. | |
| мифепристон | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания активных веществ препарата Мифепристон
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Миропристон
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Форма выпуска
По 1, 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: мифепристон — 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа
Прочие половые гормоны. Антипрогестагены
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Мифепристон, активное вещество Миропристона, представляет собой синтетическое нестероидное ангигестагенное средство, блокирующее действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
После однократного приёма внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %.
В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала
происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. Выводится кишечником (83 %) и почками (9 %).
Показания к применению
прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мизопростолом
подготовка и индукция родов
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата
надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
острая или хроническая почечная и/или печёночная недостаточность
анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л)
нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)
острые воспалительные заболевания женских половых органов
наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
женщины, злоупотребляющие курением, старше 35 лет без предварительной консультации терапевта
Для медикаментозного прерывания беременности
Для подготовки и индукции родов
гестоз тяжёлой степени
недоношенная или переношенная беременность
несоответствие размеров таза матери и головки плода
аномальное положение плода
кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточнённой этиологии
преждевременное излитие околоплодных вод
тяжелые формы гемолитической болезни плода
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При использовании Миропристона для прерывания беременности грудное вскармливание следует прекратить на 3 дня после приёма препарата.
Использование Миропристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Способ применения и дозы
Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков
600 мг Миропристона (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 1 — 1,5 часа после приёма пищи (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.
Через часов после приёма Миропристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приёма 600 мкг мизопростола однократно. После приёма мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение Через дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль. В случае необходимости, определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.
Для подготовки и индукции родов
Однократно внутрь 200 мг Миропристона (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторно принимают внутрь 200 мг Миропристона (1 таблетка). Через часа проводится оценка состояния родовых путей и, по необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.
Передозировка
Приём Миропристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Побочное действие
чувство дискомфорта и боли внизу живота, кровянистые выделения из половых путей, обострение воспалительных процессов матки и придатков
головокружение, головная боль
тошнота, рвота, метеоризм, диарея
общая слабость, крапивница, гипертермия
на фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.
При одновременном приёме Миропристона и глюкокортикостероидных препаратов необходимо увеличить дозу последних.
Особые указания
Пациентки, использующие Миропристон для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что если на день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на день после приёма Миропристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития у плода.
Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
С осторожностью применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Мифепристон (Mifepristone)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мифепристон
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| мифепристон | 200 мг |
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания активных веществ препарата Мифепристон
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Поделиться:
Мы продолжаем разбираться в том, почему целое поколение женщин считает таблетки для экстренной контрацепции страшным злом и боятся их как огня.
В первой части статьи мы рассказали, как часто можно принимать эти средства без вреда для здоровья, относятся ли эти препараты к гормональным, насколько высока их эффективность.
Нужен ли рецепт?
В РФ – да, рецепт необходим, хотя строгость отечественных законов компенсируется необязательностью их исполнения.
Смысл экстренной контрацепции — принять меры экстренно. Визит к врачу не всегда возможен экстренно, поэтому врачебные ассоциации приветствуют безрецептурную продажу препаратов.
Подростки могут принимать такие таблетки?
Более того, серьезно обсуждается и рекомендовано последними гайдами рассказывать молодым женщинам о возможностях экстренной контрацепции на приеме и давать рецепт «на всякий случай», потому что эффективность зависит от того, сколько прошло времени от «события» до таблетки.
Визит к врачу необходим в первую очередь для обсуждения вопросов ИППП и своевременного переключения на плановые методы контрацепции, потому что плановая контрацепция эффективнее. Кроме того, «таблетка завтрашнего утра» не защитит от ВИЧ-инфекции – об этом важно помнить.
В современном мире придумывают специальные онлайн-сервисы, которые помогают пациентам получить простой и удобный доступ к экстренной контрацепции. В США это PRJKT RUBY или Nurx. А мы всё продолжаем пугать пациенток «опасностью» и «гормональностью».
Сколько времени у меня есть?
Главная новость 2018 года – эксперты считают, что у женщины есть 120 часов для того, чтобы принять экстренные меры. Это целых 5 дней!
Однако эксперты провели анализ данных четырех крупных исследований и не обнаружили большой разницы между эффективностью в первые четыре дня, на пятый день эффективность будет низкая или вообще никакая [11].
Поскольку данные противоречивы, разумная рекомендация – стараться принять таблетку как можно скорее после полового акта.
Еще одна хорошая новость – мифепристон лучше препятствует наступлению беременности, чем левоноргестрел [15, 16]
О чем надо помнить?
Медицинская наука не стоит на месте. Это значит, что время «вечного» знания и «точной» истины прошло.
И врачам, и пациентам пора учиться быть более гибкими и пересматривать привычные взгляды.
То, что когда-то казалось страшным и вредным, при ближайшем рассмотрении оказывается просто не слишком эффективным.
Подумайте об этом перед тем, как кричать о том, какое «страшное зло» таблетки экстренной контрацепции.
1. Festin MP, Bahamondes L, Nguyen et al. A prospective, open-label, single arm, multicentre study to evaluate efficacy, safety and acceptability of pericoital oral contraception using levonorgestrel 1.5 mg // Hum Reprod. 2016 Mar; 31(3): 530–40. doi: 10.1093/humrep/dev341. Epub 2016 Jan 31.
2. Halpern V, Raymond EG, Lopez LM. et al. Repeated use of pre- and postcoital hormonal contraception for prevention of pregnancy. // Cochrane Database Syst Rev. 2014 Sep 26; (9): CD007595.
3. Kapp N, Abitbol JL, MatheÌ H, Scherrer B, Guillard H, Gainer E, Ulmann A. Effect of body weight and BMI on the efficacy of levonorgestrel emergency contraception. Contraception. 2015 Feb; 91(2).
4. Glasier A, Cameron ST, Blithe D, Scherrer B, Mathe H, Levy D, et al. Can we identify women at risk of pregnancy despite using emergency contraception? Data from randomized trials of ulipristal acetate and levonorgestrel. Contraception. 2011; 84: 363.
5. Festin MP, Peregoudov A, Seuc A, Kiarie J, Temmerman M. Effect of BMI and body weight on pregnancy rates with LNG as emergency contraception: analysis of four WHO HRP studies. Contraception. 2017;
6. Praditpan P, Hamouie A, Basaraba CN, Nandakumar R, Cremers S, Davis AR, et al. Pharmacokinetics of levonorgestrel and ulipristal acetate emergency contraception in women with normal and obese body mass index. Contraception. 2017.
7. https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-recommends-availability-ellaone-emergency-contraceptive-without-prescription
8. Harper CC, Rocca CH, Darney PD. Tolerability of levonorgestrel emergency contraception in adolescents.// Am J Obstet Gynecol. 2004 Oct; 191 (4): 1158–63.
9. Raine TR, Ricciotti N, Sokoloff A. et al. An over-the-counter simulation study of a single-tablet emergency contraceptive in young females.// Obstet Gynecol. 2012 Apr; 119 (4): 772–9.
10. ACOG. Practice Bulletin No. 152: Emergency Contraception.// Obstet Gynecol. 2015 Sep; 126 (3):e1–11.
11. Piaggio G, Kapp N, von Hertzen H. Effect on pregnancy rates of the delay in the administration of levonorgestrel for emergency contraception: a combined analysis of four WHO trials. Contraception. 2011.
12. Creinin MD, Schlaff W, Archer DF, et al. Progesterone receptor modulator for emergency
contraception: a randomized controlled trial. Obstetrics & Gynecology. 2006.
13. Piaggio G, von Hertzen H, Grimes DA, Van Look PF. Timing of emergency contraception with levonorgestrel or the Yuzpe regimen. Task Force on Postovulatory Methods of Fertility Regulation. The Lancet. 1999; 353 (9154): 721.
14. von Hertzen H, Piaggio G, Ding J, et al. Low dose mifepristone and two regimens of levonorgestrel for emergency contraception: a WHO multicentre randomised trial. The Lancet 2002; 360 (9348).
15. Cheng L, Gulmezoglu AM, Piaggio G, Ezcurra E, Van Look PF. Interventions for emergency
contraception. Cochrane Database Syst Rev 2008 (2): CD001324.
16. Shen J, Che Y, Showell E, Chen K, Cheng L. Interventions for emergency contraception. Cochrane Database of Systematic Reviews. 2017.
Мнение автора может не совпадать с мнением редакции