мифепристон до или после еды
Описание препарата МИФЕПРИСТОН (MIFEPRISTONE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| мифепристон | 200 мг |
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания к применению
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания к применению
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Мифеприн
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: мифепристон – 200.00 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101),
крахмал зерновой/крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный/кремний коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат
Описание
Светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки с гравировкой « S » на одной стороне и гладкие с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. А нтипрогестагены
Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон
Фармакологические свойства
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. При помощи радиорецепторного метода, конечный период полувыведения составляет до 90 часов, включая все метаболиты мифепристона, способные связать прогестероновые рецепторы. Выводится кишечником (83 %) и почками (9 %).
Мифепристон, активное вещество Мифеприн а, представляет собой синтетическое нестероидное ангигестагенное средство, блокирующее действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами. Соединение подавляет активность эндогенного или экзогенного прогестерона. В результате происходит прерывание беременности.
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Вероятность успеха составляет около 95 % при сочетании 600 мг мифепристона с мизопростолом 400 мкг перорально до 49 дней аменореи, и с приемом гемепроста вагинально достигает 98% при до 49 дней аменореи и 95% при до 63 дней аменореи.
В случае беременности до 49 дней аменореи сравнительные исследования между 200 мг и 600 мг мифепристона в сочетании с 400 мкг мизопростола перорально не могут исключить немного более высокий риск продолжения беременности при дозировке 200 мг.
В случае беременности до 63 дней аменореи, сравнительные исследования между 200 мг и 600 мг мифепристона в сочетании с 1 мг гемепроста вагинально могут быть такими же эффективными, как и 600 мг мифепристона:
Мифепристон имеет слабое антиандрогенное действие, которое проявляется только у животных при длительном приеме в очень больших дозах.
Показания к применению
— м едикаментозное прерывание маточной беременности до 63 дней аменореи в сочетании с аналогом простагландина
— р азмягчение и расширение шейки матки перед хирургическим прерыванием беременности в течение первого триместра
— п одготовка к действию аналогов простагландина во время прерывания беременности по медицинским причинам (после первого триместра )
— подготовка и индукция родов при внутриутробной гибели плода у пациенток, которым противопоказано применение простагландина и окситоцина.
Способ применения и дозы
Применять препарат строго по назначению врача во избежание осложнений.
Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование. Необходимо информировать пациента обо всех возможных побочных реакциях при использовании препарата.
— Для медикаментозного прерывания маточной беременности
Альтернативно можно принимать 200 мг мифепристона единой дозой перорально, после чего через 36-48 часов принимают аналог простагландина гемепрост 1 мг вагинально.
После приёма мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение 4-6 часов. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль. В случае необходимости, определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.
— Размягчение и расширение шейки матки перед хирургическим прерыванием беременности в течение первого триместра
— Подготовка к действию аналогов простагландина во время прерывания беременности по медицинским причинам
600 мг мифепристона ( 3 таблетки по 200 мг каждая) принимаются единой дозой перорально, за 36-48 часов до назначенного времени приема простагландина, который при необходимости может вводиться повторно.
— Стимуляция родов в случае прерывания беременности при внутриутробной смерти плода (в случаях противопоказаний по применению простагландина и окситоцина )
600 мг мифепристона ( 3 таблетки по 200 мг каждая) в день, в течение 2 дней.
В случае, если схватки не начинаются в течение 72-х часов после первого приема препарата, следует применить обычные методы прерывания беременности.
Рвота в течение 45 минут после применения препарата может привести к снижению эффективности мифепристона.
Побочные действия
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях (> 15%) были тошнота, слабость, лихорадка/озноб, рвота, головная боль, диарея и головокружение. Частота побочных реакций может зависеть от многих факторов, включая популяции пациентов и гестационного возраста.
— очень редко : возможны случаи серьезных или смертельных токсичных и септического шока (вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочки) с
и без лихорадки, или другие явные симптомы инфекции сообщались после медикаментозного аборта после применения 200 мг мифепристона после несогласованного вагинального приема таблеток мизопростола для перорального приема.
Врачи-клиницисты должны знать о данном потенциально смертельном осложнении.
Расстройства нервной системы
— редко : головная боль, тревога
— нечасто: судороги легкие и умеренные
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
— очень редко : отек Квинке
— боли в спине, боль в ногах
— редко : тахикардия, обмороки, гипотензия (в том числе ортостатическая), головокружения
Расстройства репродуктивной системы
— очень часто : маточные сокращения от 10 до 45% через несколько часов после приема простагландина
Противопоказания
— острая или хроническая почечная и/или печёночная недостаточность
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
— тяжелая астма, неконтролируемая терапией
— надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия
— анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л)
— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), риск развития сильного кровотечения
— острые воспалительные заболевания женских половых органов
— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии
— женщины, злоупотребляющие курением, старше 35 лет без предварительной консультации терапевта
Для медикаментозного прерывания беременности
— подозрение на внематочную беременность
— беременность, не подтверждённая клиническими исследованиями, ультразвуковым исследованием или биологоческим тестом, превышающая по сроку 63 дня аменореи
— беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции
— противопоказание к выбранному аналогу простагландина
Для подготовки и индукции родов
— гестоз тяжёлой степени
— недоношенная или переношенная беременность
— несоответствие размеров таза матери и головки плода
— аномальное положение плода
— кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточнённой этиологии
— преждевременное излитие околоплодных вод
— тяжелые формы гемолитической болезни плода
Лекарственные взаимодействия
Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспали- тельных средств.
При одновременном приёме мифепристона и глюкокортикостероидных препаратов необходимо увеличить дозу последних.
Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.
Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Препарат должен применяться в учреждениях, которые имеют соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Применение мифепристона не рекомендуется у пациентов с:
— печеночной и почечной недостаточностью
Редкие, но серьезные сердечно-сосудистые побочные эффекты (инфаркт миокарда и/или спазм коронарных артерий и тяжелой гипотонии) были зарегистрированы после внутри- вагинального и внутри- мышечного введения высокой дозы аналога простагландина Мизопростола, при пероральном применении также возможен потенциальный фактор риска развития острых сердечно-сосудистых событий. По этой причине, у женщин с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, возраст старше 35 лет с хроническим курением, гиперлипидемия, сахарный диабет) следует применять с осторожностью.
С осторожностью Мифеприн применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности, при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациентки, использующие Мифеприн для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приёма Мифеприна, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития у плода.
Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
1. Пациентки, использующие Мифеприн для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что д анный метод требует активного участия женщины, которая должна быть ознакомлена с требованиями метода:
• Риски, связанные с данным методом:
В редких случаях может потребоваться хирургическая ревизия.
В клинической практике сообщалось о редких случаях патологий нижних конечностей плода ( из них, деформированная стопа ) в случае приема мифепристона одного или вместе с простагландинами. Тем не менее, данные слишком ограничены для определения, является ли мифепристон человеческим тератогеном. Следовательно :
Как и в случаях других видов аборта, возможно развитие случаев бактериальной инфекции, включая редкие случаи летальных исходов при развитии септического шока. Медицинский персонал должен знать о возможном развитии такого осложнения, наличие высокой температуры, болях в животе, в области малого таза в течение нескольких дней после медикаментозного аборта.
Врачи-клиницисты должны знать о данном потенциально смертельном осложнении.
Если есть подозрения на наличие беременности, может потребоваться дополнительное ультразвуковое исследование для оценки его жизнеспособности.
2. Размягчение и расширение шейки матки перед хирургическим прерыванием беременности
Для полной эффективности терапии Мифеприн нужно принять через 36-48 часов, не больше, после хирургического прерывания.
• Риски, связанные с данным методом
Применение Мифеприна требует определение резуса и, таким образом, предотвращение резус аллоиммунизации, а также других общих мер во время любого прерывания беременности. Во время клинических испытаний наблюдалась беременность, наступившая между изгнанием эмбриона и возобновлением менструаций. Для предотвращения потенциального риска наступления беременности после приема мифепристона, рекомендуется избегать оплодотворения яйцеклетки во время следующего менструального цикла. Таким образом, надежные меры по контрацепции должны применяться как можно раньше после приема мифепристона.
Меры предосторожности при применении
Способ приема простагландина
Не использовать Мифеприн при грудном вскармливании или следует прекратить грудное вскармливание при приёме препарата.
Использование Мифеприна для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Приём Мифеприна в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия
Sun House, Plot No. 201 B/1,
Western Express Highway, Goregoan (E),
Адрес местонахождения производства:
Halol-Baroda Highway, Halol-389 350,
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
050004, г. Алматы, ул. Манаса 32 «А», Бизнес Центр «SAT»
Мифепристон : инструкция по применению
Основные физико-химические свойства
таблетки светло-желтого цвета или светло-желтого с зеленоватым оттенком;
Состав
1 таблетка содержит мифепристона 200 мг (0,2 г)
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Половые гормоны и средства, влияющие на половую сферу. Антигестагенни средства.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Синтетический стероидный антигестагенний средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не проявляет. Имеет место антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальних клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландина.
В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, дальше быстрее.
Период полувыведения составляет 18 ч.
Показания
Способ применения и дозы
Препарат применяют в учреждениях, имеющих хорошо подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках.
600 мг мифепристона (3 таблетки по 200 мг) принимают в присутствии врача внутрь однократно через 1-1,5 часа после еды (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.
Через 36-48 часов после приема мифепристона применяют простагландины; мизопростол 400 мкг внутрь (при беременности с задержкой менструации до 49 дней) или гемипрост 1 мг интравагинальном при беременности с задержкой до 63 дней). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала в течение 2-х часов после применения. Через 36-48 часов после приема мифепристона пациентке следует провести УЗИ. Через 8-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль, а также определяют уровень бетахорионичного гормона для подтверждения того, что выкидыш произошел. При отсутствии эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или имеющаяся беременность) проводят вакуум-аспирации с последующим гистологическим исследованием аспирата.
Для подготовки и индукции родов в случае внутриутробной гибели плода.
Принимают однократно внутрь 200 мг мифепристона (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и, в случае необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.
Побочное действие
Связана с применением мифепристона: ощущение дискомфорта внизу живота, общая слабость, головная боль, тошнота и рвота, головокружение, гипертермия, крапивница.
Связана с процедурой лечения : кровянистые выделения из половых путей боль внизу живота, обострение воспалительных процессов матки и придатков.
Противопоказания
Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристона, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубцов на матке, анемия (уровень гемоглобина менее 100 г / л), нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.
Не следует применять женщинам старше 35 лет, которые курят (без предварительной консультации терапевта).
Для медикаментозного прерывания беременности:
подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, сроком более 42 дня аменореи, или которая наступила в период применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
Для подготовки и индукции родов в случае внутриутробной гибели плода:
гестоз тяжелой степени, предэклампсия, эклампсия, несоответствие размеров таза матери и головки плода, недоношенный или переношенная беременность.
С осторожностью назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме) тяжелой артериальной гипертензии; нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности.
Передозировка
Применение мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться недостаточность надпочечников.
Особенности применения
Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.
Опыта применения препарата у подростков нет.
Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема мифепристона.
Применение мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.
Мифепристон может вызвать головокружение, поэтому с осторожностью надо относиться к управлению автотранспортом и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
Следует избегать одновременного применения с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
При одновременном приеме мифепристона и глюкокортикостероидних препаратов необходимо увеличить дозу последних.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Список А.
Условия отпуска
Применять только в условиях стационара.
Упаковка
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке.
Производитель
ЗАО «Обнинска химико-фармацевтическая компания».
Мифепристон (Mifepristone)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мифепристон
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| мифепристон | 200 мг |
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания активных веществ препарата Мифепристон
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.