каптоприл отпускается по рецепту или нет

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Нарушение функции левого желудочка

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Источник

Каптоприл

Каптоприл, инструкция по применению

Каптоприл является гипотензивным средством, действие которого основано на ингибировании АПФ. Также препарат оказывает кардиопротективный, вазодилатирующий, ангиопротективный и антисклеротический эффект. Применяется как самостоятельное лечебное средство и в комбинациях.

Производитель

Препарат Каптоприл производится несколькими фармацевтическими компаниями.

ОАО «Биосинтез», г. Пенза, ул. Дружбы, 4. Тел. 8 800 100-40-05

ООО «Пранафарм», г. Самара, ул. Ново-Садовая улица, 106. Тел.: +7 (846) 207-12-12

ОАО «Озон фармацевтика», г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6. Тел.: +7 (84862) 3-41-09

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение на лекарственное средство Каптоприл выдано российским фармацевтическим компаниям ООО «Пранафарм» (2008 год), ОАО «Озон фармацевтика» (2007 год), ОАО «Биосинтез» (2008 год).

Группа препаратов

Ингибиторы АПФ. Гипотензивные средства.

Действующее вещество

Предотвращает инактивацию эндогенных вазодилататоров. Уменьшение синтеза ангиотензина приводит к уменьшению выделения альдостерона, увеличению синтеза брадикинина и простагландина. Снижает высвобождение норэпинефрина, образование аргинин-вазопрессина, имеющих вазоконстрикторные свойства.

Воздействует на эндотелиальный релаксирующий фактор и предсердно-натрийуретический процесс, активизирует калликреин-кининовую систему, что дает натрийуретический и сосудорасширяющий эффект.

Продолжительное лечение дает снижение ОПСС, АД, миокардной нагрузки, давления наполнения левого желудочка, частоты аритмий (желудочковых и реперфузионных). Терапия помогает при нарушениях регионарного кровотока (мышечного, коронарного, почечного, церебрального).

Кардиопротекция происходит за счет предотвращения и развития левожелудочковой гипертрофии и дилатации, улучшения диастолических показателей, ослабления фиброзных процессов в миокарде ремоделированием сердечной мышцы.

Ангиопротекцию обеспечивает предотвращение гиперплазии и пролиферации сердечных клеток, уменьшение гипертрофии сосудов и артерий, восстановление микроциркуляции, увеличение диаметра артерий. Антиатеросклеротическое действие происходит благодаря замедлению образования ангиотензина второго типа и повышению уровня оксида азота.

Снижение альдостеронового синтеза усиливает диурез и натрийурез, повышает уровень калия, нормализует водно-электролитный обмен. Способствует высвобождению альдостерона и блокирует переход ангиотензина первого типа во второй, что вносит свой вклад в соcудосуживающий эффект.

Оказывает влияние на липидный, углеводный и пуриновый обмен. Способствует повышению инсулиновой чувствительности периферических тканей и брадикининового уровня, улучшению глюкозного метаболизма. Замедляет прогрессирование почечной недостаточности, вызванной диабетом.

Формы выпуска

Таблетки для перорального употребления выпускаются в разных вариантах.

10 таблеток находятся в ячейковом полимерном блистере с алюминиевой фольгой или в упаковке безъячейковой.

10, 20, 30, 40 таблеток находятся в полимерной или стеклянной банке.

Упаковка

10 таблеток в пленочной оболочке (любой из выпускаемых дозировок) в полимерном блистере с алюминиевой фольгой упакованы в картонную коробку. В картонной упаковке может находиться один или несколько блистеров.

10 таблеток в ячейковом полимерном блистере с алюминиевой фольгой или в безъячейковом находятся в картонной пачке в количестве 1,2,3 или 4 штуки.

10, 20, 30, 40 таблеток в полимерной или стеклянной банке находятся в картонной пачке в количестве 1 штуки.

Состав

1 таблетка любой дозировки содержит активное вещество — каптоприл; вспомогательные компоненты — МКЦ, поливинилпирролидон, лактоза, магний стеариновокислый, крахмал. Каптоприла в 1 таблетке содержится разное количество, в зависимости от дозировки (12,5 мг; 25 мг; 50 мг).

Дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендуется принимать за час-два до еды. Дозы и режим дозирования назначаются индивидуально и зависят от конкретного заболевания. Для адекватного результата терапии необходимо соблюдение назначенной врачом схемы приема.

Артериальная гипертензия: терапия начинается с минимума — 12,5 мг или 6, 25 мг дважды в сутки. При умеренной степени заболевания назначается 25 мг дважды в сутки, суточный максимум составляет 50 мг (в 2-3 приема), при тяжелой степени он увеличивается до 75-100 мг. Необходим мониторинг состояния. При развитии артериальной гипотензии терапию отменять не следует, всего лишь проводится корректировка. При недостаточности результата производится постепенное увеличение дозы (в течение 2-4 недель) до оптимальной.

Сердечная недостаточность, осложненная артериальной гипертензией: в начале терапии назначается 6,25 мг или 12,5 мг в сутки, затем производится увеличение до 25 мг трижды в сутки (при необходимости). Суточный максимум составляет 100 мг (в 2-3 приема). Возможно применение с препаратами наперстянки или с диуретиками, в этом случае, чтобы избежать чрезмерного понижения артериального давления, дозу Каптоприла уменьшают.

Патологии функции левого желудочка, сочетанные с артериальной гипертензией (в том числе в постинфарктный период): в начале терапии назначается 6,25 мг в сутки, затем доза увеличивается (при необходимости) до 37,5-75 мг трижды в сутки. Суточный максимум составляет 100 мг (в 2-3 приема). Назначение возможно уже через 3 суток после инфаркта миокарда. При появлении артериальной гипотензии необходимо снижение дозы.

При диабетической нефропатии суточная доза составляет 75 мг в сутки 2-3 раза. При инсулинзависимом диабете при уровне альбумина 300 мг в сутки и менее доза препарата составляет 50 мг дважды в сутки, при уровне альбумина 500 мг в сутки и более назначается 25 мг дважды в сутки.

При почечной недостаточности умеренной степени (КК более 30 мл/мин) назначается 75 мг трижды в сутки, при более тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) — 25 мг дважды в сутки. При необходимости дозировка может повышаться, но в любом случае она должна быть меньше, чем назначаемая при нормальном функционировании почек.

При почечных заболеваниях режим дозирования корректируется в зависимости от показателей креатинина. Пожилым назначается более низкая доза. Лечебная схема и дозы приведены для взрослых, детям препарат не назначается. Терапия должна проводиться под контролем врача. Дополнительно могут применяться диуретики.

Показания к применению

Позиционируется как препарат «от давления». Назначается взрослым, в педиатрии не применяется. Приобрести Каптоприл в аптеке можно по рецепту, даже если это покупка онлайн.

Передозировка

Передозировку можно распознать по следующей симптоматике: потеря сознания, острая артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, тошнота, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, головокружение, тромбоэмболия, спутанность сознания.

Симптоматическое лечение зависит от степени передозировки. В легких случаях достаточно промывания желудка и принятия сорбентов, а в тяжелых оказывается первая помощь, направленная на спасение жизни.

Передозировка возможна при почечных заболеваниях, приеме некоторых лекарств или двойной дозы, при несоблюдении лечебной схемы. Специфического антидота нет, поэтому при лечении всегда актуален контроль состояния и точное соблюдение предписанных доз и режима приема. При передозировке высок риск летального исхода.

Противопоказания

Препарат Каптоприл имеет множество противопоказаний, поэтому, во избежание опасных для жизни последствий, назначение производится на основе анализа не только особенностей заболевания, для лечения которого назначается, но и общего состояния здоровья.

Побочные действия

Помимо общих побочных явлений, имеют место индивидуальные провоцирующие факторы. Процент вероятности возникновения различных побочных реакций разный.

Особенно опасны побочные явления, провоцирующие брадикардию, остановку сердца, аритмию, чрезмерное падение артериального давления, существенное урежение пульса, гиповолемию.

При выраженности побочных явлений или при появлении не указанных в описании инструкции, прием Каптоприла необходимо прекратить и проинформировать о симптоматике врача.

Способ применения

Таблетки принимать предпочтительно до или после еды, так как пища замедляет всасывание действующего вещества. Запивать необходимо достаточным количеством воды во избежание диспептических явлений и других неблагоприятных последствий.

В случае пропуска следующая таблетка принимается по схеме в любом случае, даже если до приема очередной дозы осталось 1-3 часа, но не в виде двойной дозы. Несоблюдение схемы приема и назначенной дозы приводит к изменению терапевтического воздействия, усилению побочных эффектов, передозировке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Каптоприла при беременности противопоказан. Активное вещество проникает через плацентарный барьер в небольшом количестве, однако его достаточно, чтобы нанести серьезный вред плоду.

Не рекомендуется во время лактационного периода. Каптоприл обнаруживается в существенных количествах в материнском молоке, поэтому на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие Каптопила — гипотензивное. Также он оказывает кардиопротективный и вазодилатирующий, а также ангиопротективный и антисклеротический эффект.

Препарат относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Его активность понижается почти наполовину спустя час-три после приема таблетки. Для большего ингибирования необходима более высокая концентрация в крови (дозировки более 12, 25 мг).

Время наступления гипотензивного эффекта варьируется от четверти часа до часа, его продолжительность тоже разная — от 6 до 12 часов и зависит от дозы. Относительно стабильные значения достигаются при непрерывной терапии в течение нескольких недель.

Снижение АД, в отличие от воздействия прямых вазодилататоров, не сопровождается рефлекторной тахикардией. Лечение сердечной недостаточности при правильном подборе дозировке не влияет на величину АД.

Снижает агрегацию тромбоцитов и содержание натрия, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Воздействие на ОПСС, нагрузку на миокард, давление, сосуды и сердечный выброс не влияет на пульс. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина, что является преимуществом в сравнении с другими гипотензивными ЛС.

Многофакторное влияние на организм способствует повышению толерантности к нагрузкам, благоприятно влияет на легочное и почечное кровообращение, уменьшает дилатацию миокарда.

Адекватная дозировочная схема облегчает состояние при сердечно-сосудистой недостаточности. Большие дозы дают ангиопротективное воздействие, однако такое количество хорошо переносится не всеми пациентами. Понижает вероятность сердечно-сосудистых осложнений при гипертонии, осложненной сахарным диабетом.

Применение препарата при начальных стадиях артериальной гипертензии в терапевтических дозах улучшает самочувствие, сон, эмоциональное состояние и увеличивает продолжительность жизни.

Синонимы

Каптоприл в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичные активные вещества: Каптоприл-УБФ, Капотен, Каптоприл-СТИ, Эпситрон, Каптоприл-Сар, Ангиоприл, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-Акри, Алкадил, Каптоприл-Ферейн, Веро-Каптоприл, Каптоприл-ФПО, Катопил, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Велфарм.

К аналогам относятся лекарственные средства из той же группы со схожим терапевтическим воздействием (Ингибиторы АПФ).

Эналаприл: Энафарм, Ренитек, Эназил, Вазолаприл, Эднит, Багоприл, Эналакор, Инворил, Эналаприл, Берлиприл, Энаренал, Корандил Энвас, Миоприл Энвиприл, Рениприл, Энап.

Лизиноприл: Листрил, Диротон, Литэн, Ирумед, Лизипрекс, Даприл, Лизакард, Диропресс, Лизигамма, Рилейс-Сановель, Лизиноприл, Лизинотон, Синоприл, Лизорил, Принивил.

Периндоприл: Гиперник, Парнавел, Арентопрес, Престариум, Коверекс, Периндоприл, Перинева.

Цилазаприл: Прилазид, Инхибейс, Цилазаприл.

Хинаприл: Аккупро, Хинаприл.

Рамиприл: Рамикардия, Вазолонг, Рамиприл, Пирамил, Амприлан, Хартил, Дилапрел, Корприл, Рамигамма, Тритаце.

Фозиноприл: Фозикард, Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозинотек.

Аналоги не могут выступать равноценной заменой по причине некоторых различий в составе и терапевтическом действии. Выбор зависит от особенностей заболевания. Применять аналоги без консультации врача нельзя по причине возможного ухудшения течения заболевания.

Фармакокинетика

После употребления быстро всасывается из ЖКТ в количестве 70-80%. При приеме натощак поступает в кровь через четверть часа, максимальная концентрация в крови фиксируется спустя полчаса-час. В присутствии пищи абсорбция падает до 30-50%, что несколько влияет на терапевтический эффект.

Через сутки после приема в крови остается 7-8% от поступившего количества. 25-30% связывается с белками. Период полувыведения не превышает 2-3 часа, при наличии сердечной и почечной недостаточности удлиняется до 4-8 часов.

Действующее вещество свободно распределяется, в некоторых органах и тканях его количество выше, но в пределах терапевтической концентрации. Немного вещества проходит через плаценту и попадает в грудное молоко, через ГЭБ проникает минимальный процент.

Метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Экскреция превалирует почечная (более 90%). Половина поступившей дозы выводится в течение 4-5 часов, остальное — в течение суток. Менее половины выводится в виде метаболитов, остальное — в неизмененном виде.

При тяжелых болезнях почек скорость выведения понижается, но кумуляция при этом минимальна. При наличии почечных заболеваний в большинстве случаев нужна корректировка доз. Пожилой возраст требует снижения дозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает действие других гипотензивных лекарств, в некоторых случаях до опасных для жизни значений.

Антациды снижают всасывание активного вещества наполовину.

Сочетание с диуретиками уменьшает вызванный ими вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию.

Усиливает угнетающее воздействие цитостатиков на кровь, что может привести к летальному исходу.

Не сочетать с Клонидином из-за вероятности чрезмерного падения АД.

Наркотические анальгетики увеличивают негативное воздействие побочных эффектов.

Эстрогенсодержащие лекарства (в том числе противозачаточные) ослабляют действие.

Симпатомиметики снижают эффективность.

Бета-адреноблокаторы (Беталок, Тимолол, Бисопролол и др.) усиливают гипотензивный эффект.

Не рекомендуется сочетать с Циклоспорином из-за чрезмерного увеличения уровня креатинина в крови.

Усиливает гипотензивное действие анестетиков (не только общего, но и местного действия).

Применение с дигоксинсодержащими ЛС увеличивает содержание дигоксина в крови.

НПВС уменьшают степень терапевтического воздействия.

Антипсихотические средства повышают степень проявления негативных побочных явлений.

Диуретики (петлевые и тиазидные) усиливают гипотензивное воздействие.

Аллопуринол повышает риск возникновения агранулоцитоза со смертельным исходом.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарства повышают вероятность гиперкалиемии.

Иммунодепрессанты повышают негативное воздействие на кровь, вплоть до нейтропении с летальностью.

Пробенецид замедляет выведение активного вещества, что чревато усилением воздействия, требующим корректировки доз.

Повышает уровень лития при сочетанном применении с литийсодержащими ЛС.

Рекомендуется исключить употребление алкоголя из-за усиления угнетающего воздействия на ЦНС.

О совместимости с другими лекарственными средствами информации нет, поэтому любые другие комбинации должны быть исключены.

Лекарственная форма

Каптоприл выпускается в одной лекарственной форме — в виде таблеток для перорального употребления. Таблетки всех дозировок белого (или с оттенком) цвета имеют круглую плоскоцилиндрическую форму.

Условия хранения

Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25°С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Срок годности Каптоприла составляет 2 года. По истечении срока годности лекарство применять не рекомендуется.

Особые условия

Терапия обязательно должна проводиться под контролем врача.

В случае пропуска дозы последующая доза не удваивается.

Предшествующая гипотензивная терапия другим ЛС, понижающим АД, отменяется за неделю до начала лечения.

При тяжелом течении гипертензии доза может увеличиваться каждые сутки до достижения необходимого эффекта.

В период лечения обязателен контроль АД.

Необходима систематическая проверка уровня креатинина.

При появлении гипонатриемии доза уменьшается.

Обязателен контроль состояния крови перед началом и во время лечения каждые три-шесть месяцев.

Кожная сыпь (макулопапулезная, уртикарная) исчезает при снижении доз, после отмены лекарства и назначении антигистаминов.

При длительной терапии и при сочетанном приеме с диуретиками рекомендуется контроль электролитного баланса.

Извращение вкусовосприятия со временем проходит самостоятельно.

Кашель во время терапии чаще наблюдается у женщин, является временным явлением, исчезает спустя несколько суток после окончания лечения или отмены лекарства.

Понижение веса временно и нормализуется спустя два-три месяца терапии.

Необходим периодический контроль функции почек.

При проведении любых оперативных вмешательств, в том числе стоматологических, следует проинформировать врача о приеме Каптоприла, чтобы он скорректировал применение общих или местных анестетиков с учетом данного факта.

Необходимо исключить гемодиализ через полиакрилонитрилметааллилсульфатные мембраны из-за высокого риска анафилаксии.

Гипосенсибилизирующая терапия увеличивает вероятность аллергических реакций.

Кумуляция активного компонента имеет значения, не требующие корректировки приема.

Проведение теста на ацетонурию может давать ложноположительный результат.

При появлении реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить и сообщить о симптоматике лечащему врачу.

Употребление пищи замедляет всасывание, поэтому таблетки лучше принимать не перед и после еды, а в промежуточный период.

Проведение гемофильтрации, ЛПНП-афереза может вызвать анафилактоидные реакции.

Не рекомендуется назначать детям до 18 лет. Допускается применение в исключительных случаях с 16 лет.

Повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы временны и не являются поводом для отмены лечения.

Болезни ЖКТ влияют на фармакокинетику, однако корректировка доз при этом не требуется.

Развитие тяжелых печеночных патологий во время терапии является поводом для прекращения лечения, в остальных случаях проводится более пристальное наблюдение за динамикой.

Нарушение работы почек влияет на фармакокинетику действующего вещества, корректировка доз зависит от нескольких факторов.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При ярко выраженных побочных эффектах такую деятельность следует исключить.

При замедлении выведения действующего компонента (из-за заболеваний и лекарств, замедляющих выведение) возможно усиление побочных явлений и изменение терапевтического воздействия, поэтому назначение требует контроля состояния.

Условия отпуска из аптек

Лекарство Каптоприл можно приобрести по рецепту не только в аптеке.

Источник

Каптоприл-лф : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 25 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na+ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла.

Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.

Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема.

Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30% каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.

Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект-концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).

Особые группы пациентов

Лактация. У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертензией без печеночной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, любому другому компоненту лекарственного средства;

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом других ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или гемо динамически значимый стеноз артерии единственной почки.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Лекарственное средство следует принимать до еды.

Таблетки лекарственного средства Каптоприл-ЛФ 25 мг и 50 мг не предназначены для деления на меньшие дозы, риска на таблетке служит для облегчения приема лекарственного средства. При необходимости приема лекарственного средства в меньшей дозировке рекомендуется использование других лекарственных средств с соответствующей дозировкой.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов I типа диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.

Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Симптомами передозировки являются тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение: при приеме большого количества таблеток рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия в течение 30 минут после приема таблеток.

У пациента должны быть проверены артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез.

Меры предосторожности

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать перед применением каптоприла, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.

Следует помнить, что, как и во всех случаях применения антигипертензивных лекарственных средств, снижение повышенного давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.

Гиперчувствительность. Ангионевротический отек: во время лечения ингибиторами АПФ, включая каптоприл, может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. Развитие ангионевротического отека может произойти в любой промежуток времени от начала лечения. В редких случаях возможно развитие отека после длительного применения лекарственного средства. В таком случае, как правило, достаточно отменить прием лекарственного средства и осуществлять контроль состояния пациента до исчезновения симптомов.

Обычно при ангионевротическом отеке лица и губ специального лечения не требуется, однако для облегчения симптомов допускается применять антигистаминные лекарственные средства. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может иметь летальный исход. В случае распространения отека на язык, глотку или гортань следует незамедлительно ввести адреналин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина 1:1000, подкожно) и обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен быть госпитализирован и находиться под наблюдением врачей в течение не менее 12-24 часов до нормализации состояния и исчезновения симптомов.

Сообщалось о том, что у темнокожих пациентов, получавших ингибиторы АПФ, отмечалась более высокая частота случаев развития ангионевротического отёка.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Отмечены редкие случаи возникновения интестинального ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ. У пациентов отмечали боль в животе (с или без тошноты и рвоты); в некоторых случаях без отека лица, уровни С-1 эстеразы были в норме. Диагностика ангионевротического отека должна включать компьютерную томографию брюшной полости, УЗИ или осмотр хирурга. Симптомы исчезают после отмены ингибитора АПФ. Следует учитывать возможность развития интестинального ангионевротического отека при обследовании пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и жалующихся на боль в животе.

Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема ингибитора АПФ.

Печеночная недостаточность: редкое осложнение. Это осложнение при приеме ингибиторов АПФ наблюдалось в сочетании с холестатической желтухой и прогрессирующим молниеносным гепатонекрозом (иногда летальным). Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия: у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдается повышение сывороточного калия. Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). В этих случаях рекомендуется контроль калия в сыворотке крови.

Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.

Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимать с осторожностью.

Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме ингибиторов АПФ, включая каптоприл, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами нейтропения встречается очень редко.

Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами, сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.

Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контролировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы, чтобы сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мл3). У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.

Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АПФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема каптоприла.

Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное лекарственное средство другого класса.

Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.

Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.

Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.

Пациенты с сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентами с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.

Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.

Лактоза: лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Беременность и период грудного вскармливания

Кормление грудью: каптоприл противопоказан во время кормления грудью. Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию лекарственным средством у матери на период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Как и при приеме других гипотензивных средств способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, особенно в начале лечения либо при изменении дозировки, либо при совместном приеме с алкоголем; указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики или калий: ингибиторы АПФ снижают потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) могут приводить к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих лекарственных средств, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении каптоприла. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом.

Альфа-блокаторы: сопутствующее применение лекарственных средств блокирующих α-адренорецепторы может увеличить антигипертензивный эффект каптоприла и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Другие антигипертензивные средства: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных лекарственных средств (β-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими вазодилататорами применять с осторожностью.

Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может использоваться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, β-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.

Литий: обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то необходим тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные лекарственные средства: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, таких как пожилые люди или при обезвоживании. При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Противодиабетические средства: фармакологические исследования показали, что у пациентов с сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозоснижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина.

Двойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник

• ← каптоприл на латыни для рецепта
• каптоприл принимают до еды или после →