как принимать итраконазол до или после еды

Итраконазол : инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, с корпусом голубого цвета и крышечкой синего цвета.

Состав

Каждая капсула содержит:

вспомогательные вещества: сополимер бутилметакрилата, 2-диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата, гипромеллоза, сахарные пеллеты (сахароза, кукурузный крахмал, повидон, вода очищенная), полиэтиленгликоль.

Состав капсулы твердой желатиновой: кармуазин (азорубин) (Е122), понсо 4R (Е124), патентованный голубой V (Е 131), бриллиантовый черный PN (Е 151), титана диоксид (Е 171), желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТХ J02AC02.

Показания к применению

Поражение кожи и слизистых оболочек:

кандидоз слизистой оболочки полости рта;

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами.

системный аспергиллез и кандидоз;

криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы Итраконазол должен назначаться только в случаях, если лекарственные средства первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;

прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции необходимо принимать лекарственное средство Итраконазол сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Выведение лекарственного средства Итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

— продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения.

Особые группы пациентов

Данные о применении итраконазола для лечения детей ограничены. Применение лекарственного средства Итраконазол для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Данные о применении итраконазола для лечения пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется использовать лекарственное средство Итраконазол для лечения пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски. При выборе дозы лекарственного средства для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств.

Нарушения функции печени

Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать лекарственное средство данной категории пациентов.

Нарушения функции почек

Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек, ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностью назначать лекарственное средство данной категории пациентов, в некоторых случаях может потребоваться изменение дозы лекарственного средства.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми побочными эффектами, регистрируемыми при приеме итраконазола, отмеченными в клинических испытаниях и/или в спонтанных сообщениях, являются головная боль, боль в животе и тошнота. Наиболее тяжелыми побочными реакциями были серьезные аллергические реакции, сердечная недостаточность / застойная сердечная недостаточность / отек легких, панкреатит, серьезная гепатотоксичность (включая несколько случаев фатальной острой печеночной недостаточности) и серьезные кожные реакции. В разделе «Меры предосторожности» приведена дополнительная информация о других серьезных эффектах.

Список побочных реакций

Противопоказания

Гиперчувствительность к итраконазолу или любому другому компоненту лекарственного средства; Одновременный прием лекарственных средств-субстратов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») таких как левацетилметадон, метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин; алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; лурасидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам; бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин; эплеренон; цизаприд; ловастатин, симвастатин, аторвастатин; колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций (см. раздел «Особые указания»). Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность и кормление грудью.

С осторожностью: при циррозе печени; тяжелых нарушениях функции печени и почек; гиперчувствительности к другим азолам; у пожилых пациентов; у детей (см. также раздел «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.

Лечение симптоматическое: промывание желудка раствором натрия бикарбоната, активированный уголь.

Итраконазол не выводится при диализе, специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Реакции перекрестной гиперчувствителъности

Лекарственное средство Итраконазол следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Влияние на сердечную деятельность

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом лекарственного средства. При суточной дозе 400 мг итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было. Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска принимаются во внимание следующие факторы: серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием лекарственного средства необходимо прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола. Итраконазол также может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска застойной сердечной недостаточности.

Одновременный прием итраконазола и ряда ингибиторов CYP3A4 (цизаприда, пимозида, хинидина, левометадона и др.) противопоказан в связи с выявленными случаями развития жизнеугрожающих аритмий и/или внезапной смерти.

Влияние на функцию печени

Сниженная кислотность желудочного сока

При сниженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные лекарственные средства (например, алюминия гидроксид) рекомендуется принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам, принимающим лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока (блокаторы Нг-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы), рекомендуется принимать итраконазол с кислыми напитками для нормализации абсорбции. Следует контролировать противогрибковую активность лекарственного средства и увеличивать дозу при необходимости.

Применение у пожилых пациентов

Применение лекарственного средства Итраконазол у лиц пожилого возраста возможно в случае, если потенциальная польза от лечения превосходит возможный риск.

Нарушения функции почек

Данные по применению итраконазола у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола может быть понижена. Таким пациентам лекарственное средство Итраконазол назначают с осторожностью. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу лекарственного средства.

Сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином. Слух обычно восстанавливается после окончания терапии лекарственным средством, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.

Пациенты с иммунодефицитом

У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, установленным диагнозом СПИД или после пересадки органов, биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена. Лечащему врачу необходимо оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни

Не рекомендуется назначать лекарственное средство Итраконазол для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Флуконазол-резистентные штаммы Candida являются нечувствительными к итраконазолу. Нейропатия

При возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола, лечение следует прекратить.

Нарушения метаболизма углеводов

Содержит сахарозу. Прием лекарственного средства Итраконазол противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточностью фермента сахаразы-изомальтазы.

Отсутствуют данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами с азольной структурой (из группы азолов). При наличии гиперчувствительности к другим азолам итраконазол следует назначать с осторожностью.

Применение в педиатрической практике

Поскольку клинических данных об использовании итраконазола у детей недостаточно, рекомендуется назначать итраконазол детям в случае, если возможная польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Применение женщинами детородного возраста

Женщинам детородного возраста, принимающим лекарственное средство Итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Лекарственное средство Итраконазол не должно применяться при беременности за исключением случаев лечения жизнеугрожающих инфекций, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период приема лекарственного средства Итраконазол необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Период грудного вскармливания

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости управления автотранспортом и работе с механизмами во время применения лекарственного средства Итраконазол следует учитывать возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха (см. раздел «Побочное действие»). При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо информировать врачей, назначающих новое лекарственное средство, о том, что Вы принимаете лекарственное средство Итраконазол.

Лекарственные средства, оказывающие влияние метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4.

При взаимодействии итраконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицином, рифабутином и фенитоином) биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности лекарственного средства и, соответственно, одновременное применение с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Можно ожидать возникновения аналогичного эффекта при взаимодействии итраконазола с другими индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал и изониазид).

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Лекарственные средства метаболизирующиеся с участием фермента CYP3A4

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента цитохрома CYP3A4, что приводит к усилению и/или удлинению продолжительности оказываемого этими лекарственными средствами терапевтического эффекта. Примеры лекарственных средств, концентрация которых может увеличиваться при воздействии итраконазола, представлены в таблице 1. Взаимодействующие с итраконазолом лекарственные средства разделены на следующие категории:

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы Н]—гистаминовых рецепторов, блокаторы протонной помпы)

При снижении кислотности желудочного сока (повышении pH) снижается абсорбция итраконазола и биодоступность лекарственного средства. Антацидные лекарственные средства должны назначаться как минимум за 1 час или через 2 часа после приема итраконазола. Пациентам, принимающим блокаторы H1-гистаминовых рецепторов или блокаторы протонной помпы, рекомендуется прием итраконазола с напитками, имеющими кислую среду (например, недиетическая кола).

Лекарственные средства, концентрация которых в плазме крови может снижаться при применении итраконазола

Применение итраконазола одновременно с НПВС мелоксикам может привести к снижению концентрации в плазме крови последнего. Поэтому рекомендуется назначать комбинацию мелоксикам/итраконазол с осторожностью, и тщательно отслеживать их клинические эффекты и возможные побочные реакции. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы мелоксикама при назначении итраконазола.

Источник

Итраконазол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Итраконазол

Производное триазола, синтетическое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибированием синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая C.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы.
Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в полной мере проявляется через 2–4 нед после прекращения терапии в случаях микозов кожи и через 6–9 мес после прекращения лечения в случае онихомикоза (по мере смены ногтей).
Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме сразу после еды. После однократного приема максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 3–4 ч. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 нед. С белками плазмы крови связывается 99,8% активного вещества. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания к применению препарата Итраконазол

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

Применение препарата Итраконазол

Внутрь сразу после еды.
При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла.
При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.
При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая итраконазол в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках) проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед приема итраконазола, 3 нед — перерыв).
При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2–5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном кандидамикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите — по 0,2 г 2 раза в сутки.
При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При хромомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.
При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 мес.
У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы итраконазола.
При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (вагинальные суппозитории), глубоко 1 раз в сутки перед сном, курс лечения — 3 дня.

Противопоказания к применению препарата Итраконазол

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Побочные эффекты препарата Итраконазол

Диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом итраконазола не установлена); головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона); дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Особые указания по применению препарата Итраконазол

В период беременности итраконазол назначают только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возраста в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск возможного негативного воздействия на ребенка.
Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назначают только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показателей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под контролем его концентрации в плазме крови и в случае необходимости корригируют дозы.
Необходимо контролировать функциональное состояние печени при длительности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итраконазол, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в области живота или моча окрашивается в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической нейропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить.
Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать итраконазол для широкого применения в педиатрической практике. Детям назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск развития побочных действий.

Взаимодействия препарата Итраконазол

Во время лечения итраконазолом противопоказан прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиление эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.
Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола.
Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например принимающим блокаторы H2-рецепторов) рекомендуют назначать итраконазол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через 2 ч после приема итраконазола.
При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

Передозировка препарата Итраконазол, симптомы и лечение

До настоящего времени нет сведений о случаях передозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Активное вещество не удаляется при гемодиализе. Лечение — симптоматическое.

Список аптек, где можно купить Итраконазол:

Источник