как принимать глимепирид до еды или после еды
Глимерид® (4 мг)
Инструкция
Торговое название
Глимерид®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 1, 2, 3 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, на одной стороне таблетки имеется фаска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 1 мг);
на одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 2 мг, 3 мг);
на одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста (для таблеток дозировкой 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета.
Сахароснижающие препараты для перорального приема.
Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика глимепирида при однократном и многократном
приеме глимепирида один раз в сутки не имеет отличий. Фармакокинетические параметры в различных возрастных группах различий не имеют.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) при однократном приеме глимепирида в дозе 3 мг наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У пациентов с клиренсом креатинина
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит:
Описание
Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.
Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-желтого цвета, с фаской.
Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения
Код АТХ
Фармакодинамика:
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов снижает концентрацию малонового альдегида в крови что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола активность каталазы глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.
Фармакокинетика:
Всасывание. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 25 часа и составляет 309 иг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax а также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.
Распределение. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 88 л) приблизительно равный объему распределения альбумина высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мг/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выведение. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке соответствующих многократному режиму дозирования составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник 35 %. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови что по всей вероятности обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Противопоказания:
С осторожностью:
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Глимепирид проникает в грудное молоко поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
Прием препарата и режим дозирования
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком не разжевывая с достаточным количеством жидкости (около 05 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии.
Лечение глимепиридом длительное под контролем содержания глюкозы в крови.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у пациентов принимающих метформин или глимепирид в максимально переносимой дозе может быть начата терапия комбинацией этих двух препаратов. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта повышающего риск развития гипогликемии.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика» «Противопоказания»)
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»).
Применение у детей
Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.
Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и 01 % и 001 % и
Глимепирид
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
активное вещество: глимепирид — 1,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 5.0 мг, повидон К-30 — 1,0 мг, полисорбат 80 — 0,5 мг, магния стеарат — 1,0 мг.
активное вещество: глимепирид — 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 159.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 24,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 10.0 мг, повидон К-30 — 2.0 мг, полисорбат 80 — 1,0 мг, магния стеарат — 2.0 мг.
активное вещество: глимепирид — 3,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 117,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 7,5 мг, повидон К-30 — 1,5 мг, полисорбат 80 — 0,9 мг, магния стеарат — 1,5 мг.
активное вещество: глимепирид — 4.0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 237,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 15.0 мг, повидон К-30 — 3.0 мг, полисорбат 80 — 1,5 мг. магния стеарат — 3,0 мг.
активное вещество: глимепирид — 6,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 235,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) — 15.0 мг, повидон К-30 — 3.0 мг, полисорбат 80-1,8 мг, магния стеарат — 3,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской (1 мг, 2 мг, 3 мг), с фаской и риской (6 мг), с фаской и крестообразной риской (4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счёт стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бета-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием глимепирида в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бета-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон (kDa). находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путём экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обусловливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину
Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путём её транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адииоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилииозитол-спсцифической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкипазы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счёт увеличения концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора адгезии тромбоцитов.
Аптиатерогенное действие препарата
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведёт к значительному снижению перекисного окисления липидов.
У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.
Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 тина. Глимепирид повышает концентрацию «-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Через АТФ-чувствитсльные калиевые каналы (см. выше) производные сульфоиилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфоиилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приёме глимепирида сохраняется.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом может быть достигнут достаточный метаболический контроль в течение 24 часов при однократном приёме препарата. У пациентов с почечной недостаточностью (Клиренс креатинина 4-79 мл/мин) также может быть достигнут достаточный метаболический контроль.
Комбинированная терапия с метформином
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида может быть начата комбинированная терапия глимениридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.
Комбинированная терапия с инсулином
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приёме максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. При комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.
Применение у детей
Имеется недостаточно данных но долгосрочной эффективности и безопасности препарата у детей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При многократном приёме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) глимепирида в плазме крови достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация — время» (AUC). При приёме глимепирида внутрь его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости.
Для глимепирида характерен очень низкий объём распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объёму распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
Средний период полувыведения составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма высоких доз отмечается незначительное увеличение периода полувыведения. Значимое накопление препарата отсутствует.
Метаболизм и выведение
После однократного приёма глнмеиирида внутрь 58 % дозы выводится почками и 35 % дозы — через кишечник. Неизменённый глимспирид в моче не обнаруживается. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью изофермента CYP2C9), один из них являлся гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводпым. После приёма глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.
Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в плазме крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Глимепирид противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Период грудного вскармливания
Установлено, что глимепирид проникает в грудное молоко. В период грудного вскармливания следует перевести женщину на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки глимепирида принимают не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки препарата Глимепирид могут быть разделены вдоль риски на равные части.
Начальная доза и подбор дозы
Как правило, доза глимепирида определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.
Начальная доза глимепирида составляет 1 мг 1 раз в день.
При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели). Увеличение дозы рекомендуется проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг (- 8 мг).
Диапазон доз пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом
Обычно суточная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Суточная доза более 6 мг (8 мг) является более эффективной только у небольшого количества пациентов.
Время приёма препарата Глимепирид и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время (времени приёма пищи, количества физических нагрузок).
Обычно достаточно однократного приёма препарата Глимепирид в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата Глимепирид принималась непосредственно перед полноценным завтраком или, в случае если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приёмом пищи.
Очень важно после приёма препарата Глимепирид не пропускать прием пищи.
Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием глимепирида.
Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:
Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.
Перевод пациента с приёма другого перорального гипогликемического средства на прием препарата Глимепирид
Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических средств. Когда другое пероральное гипогликемическое средство заменяется на глимепирид, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении глимепирида, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на препарат Глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического средства).
Любое повышение дозы следует проводить поэтапно, с учетом реакции на глимепирид, в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего перорального гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии.
Применение в комбинации с метформином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приёме максимальных суточных доз или глимепирида, или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приёме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае последняя назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по применению препарата Глимепирид у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида.
Применение у пациентов с печёночной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по применению препарата Глимепирид при печёночной недостаточности.
Применение у детей
Дднных по применению препарата Глимепирид у детей недостаточно.
Побочное действие
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
В результате гипогликемического действия глимепирида может развиться гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомами гипогликемии являются: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в ответ на гипогликемию могут возникать такие проявления адренергической контррегуляции, как появление холодного «липкого» пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.
Клиническая картина тяжёлой гипогликемии может быть похожа на инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после се устранения.
Нарушения со стороны органа зрения
Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухаемости хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счёт этого изменение показателя преломления хрусталиков.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
В редких случаях: тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея. В отдельных случаях: гепатит, повышение активности ферментов печени и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печёночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения. В отдельных случаях: лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
В редких случаях возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят лёгкую форму, однако могут перейти в тяжёлые реакции с одышкой, резким снижением артериального давления, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. В отдельных случаях могут возникнуть аллергический васкулит и фотосенсибилизация.
Лабораторные и инструментальные данные
В отдельных случаях возможно снижение концентрации натрия в плазме крови.
Передозировка
Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида могут приводить к развитию тяжёлой угрожающей жизни гипогликемии, сопровождающейся такими симптомами, как головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сомноленция или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в ответ на гипогликемию могут возникать такие проявления адренергической контррегуляции, как появление холодного «липкого» пота, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения и нарушения сердечного ритма.
Как только будет обнаружена передозировка глимепиридом, необходимо немедленно сообщить об этом врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приёмом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.
До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своём заболевании и о предшествующем лечении.
Иногда может потребоваться госпитализация пациента хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжёлая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьёзные неврологические нарушения, являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.
В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (у взрослых, начиная с 40 мл 20 % раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг.
При лечении гипогликемии вследствие случайного приёма глимепирида младенцами или детьми младшего возраста доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии, и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.
При передозировке глимепирида может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.
После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы (глюкозы) в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 часов. В тяжёлых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать временного перевода пациентов па инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля.
В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии, и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликозилированного гемоглобина.
К факторам, способствующим риску развития гипогликемии, относятся:
Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.
В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов.
Те симптомы гипогликемии, которые отражают адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии у пациентов пожилого возраста, у пациентов с вегетативной нейропатией или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы. Клопидин, резерпин, гуанстидин и другие симпатолитические средства.
Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приёме быстроусваиваемых углеводов (глюкозы или сахарозы).
Как и при приёме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное Успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением.
При тяжёлой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжёлая гипогликемия, серьёзные изменения картины крови, тяжёлые аллергические реакции, печёночная недостаточность, могут при определённых обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжёлых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Неправильный прием препарата (например, пропуск приёма очередной дозы) никогда не должен восполняться путём последующего приёма более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приёме препарата (в частности при пропуске приёма очередной дозы или при пропуске приёма пищи) или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг и 6 мг.
10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.