как принимать аугментин 875 125 взрослым до еды или после еды

Аугментин таблетки : инструкция по применению

Состав

амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500,0 мг или 875,0 мг соответственно, клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125,0 мг.

ядро таблетки: магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка таблетки: титана диоксид (Е171), гипромеллоза 5 cps, гипромеллоза 15 cps, макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон.

Соотношение активных компонентов (амоксициллин/клавулановая кислота) составляет 4:1 (таблетки 500 мг/125 мг) и 7:1 (таблетки 875 мг/125 мг).

Описание

Для дозировки 500 мг/ 125 мг: таблетки овальной формы от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «АС» и риской на одной стороне. Риска позволяет разломать таблетку для облегчения проглатывания, но не предназначена для того, чтобы делить таблетку на две равные дозы.

Для дозировки 875 мг/125 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы от белого до почти белого цвета, с выдавленной надписью «АС» на обеих сторонах таблетки и риской на одной стороне таблетки. Риска позволяет разломать таблетку для облегчения проглатывания, но не предназначена для того, чтобы делить таблетку на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибиотики-пенициллины. Комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз. Код ATX: J01CR02.

Фармакологические свойства

Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время превышения минимальной подавляющей концентрации (Т > МПК).

Механизм формирования резистентности

Существуют два основных механизма формирования резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Инактивация теми бета-лактамазами, которые не ингибируются клавулановой кислотой, включая бета-лактамазы классов В, С и D. Изменения пенициллинсвязывающих белков, которые приводят к снижению аффинности антибактериального агента к данной мишени действия.

Кроме того, изменения в проницаемости оболочки микроорганизма, а также экспрессия эффлюксных насосов может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.

Бактериологическая чувствительность к антибиотикам изменяется в зависимости от региона и с течением времени. Желательно принимать во внимание локальные данные по чувствительности, особенно, если речь идет о лечении тяжелых инфекций. Следует проконсультироваться с экспертами, если локальные данные о резистентности ставят под вопрос эффективность лекарственного средства для лечения некоторых типов инфекций.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*, коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Природно устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Chlamydophilia pneumoniae, Chlamodophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae

* Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Природная умеренная чувствительность в отсутствии приобретенного механизма резистентности.

Таблетки амоксициллина/клавулановой кислоты дозировкой 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Меры предосторожности»).

В некоторых странах сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью с частотой более 10%.

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.

После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические результаты исследования, в котором таблетки амоксициллин/клавулановая кислота (дозировка 875 мг/125 мг) принимались здоровыми добровольцами 2 раза в сутки натощак и в дозировке 500 мг/125 мг принимались здоровыми добровольцами 3 раза в сутки натощак.

Сmax — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

T1/2 — период полувыведения.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при приеме внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

С белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и около 0,2 л/кг клавулановой кислоты. После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каких-либо тканях. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты. Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с незрелостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Прием внутрь комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Показания к применению

Аугментин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

Острый бактериальный синусит

Острый средний отит

Обострения хронического бронхита

Инфекции кожи и мягких тканей, в частности флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной.

Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или пенициллинам. Наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на предшествующее введение бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или нарушения функции печени, развившихся на фоне применения комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты (см. раздел «Побочное действие»).

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного воздействия препарата на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Ограниченные данные по применению амоксициллина/клавулановой кислоты женщинами во время беременности не выявили повышенного риска врожденных аномалий. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать приема лекарственного средства во время беременности, за исключением тех случаев, когда врач считает прием необходимым.

Оба активных вещества препарата проникают в грудное молоко (влияние клавулановой кислоты на детей, вскармливаемых грудным молоком, не известно). В связи с этим существует вероятность развития диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании, поэтому может потребоваться прекращение лактации. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота может применяться во время грудного вскармливания только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.

При подборе дозы следует учитывать следующие факторы: вероятные патогены и их ожидаемую чувствительность к антибактериальным препаратам (см. раздел «Меры предосторожности»); степень тяжести и локализацию инфекции; возраст, массу тела и состояние почечной функции пациента

При необходимости следует рассмотреть возможность назначения других лекарственных форм препарата Аугментин (в том числе с более высоким содержанием амоксициллина и/или другим соотношением амоксициллина/клавулановой кислоты).

Длительность лечения определяется клинической картиной. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более продолжительного лечения. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации (см. раздел «Меры предосторожности»).

Рекомендуемый режим дозирования:

Таблетки дозировкой 875 мг/125 мг

Стандартная доза (для всех показаний): 875 мг/125 мг два раза в сутки.

Более высокая доза (в частности, для таких инфекций, как острый средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей): 875 мг/125 мг три раза в сутки.

Таблетки дозировкой 500 мг/125 мг

Одна таблетка (500 мг/125 мг) три раза в сутки.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными реакциями являются диарея, тошнота и рвота. Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

Передозировка

Симптомы и признаки

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»).

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ, с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные антикоагулянты: пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко используются в клинической практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описываются случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат: пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, приводя к потенциальному повышению токсичности.

Пробенецид: не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение лекарственного средства Аугментин и пробенецида может приводить к устойчивому и длительному повышению в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Микофенолата мофетил: у пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения внутрь комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. В связи с этим, как правило, не требуется корректировки дозы микофенолата мофетила при отсутствии клинических признаков нарушения функции трансплантата. Однако следует проводить тщательный клинический мониторинг во время приема комбинации препаратов, а так же вскоре после окончания лечения антибиотиком.

Меры предосторожности

Перед началом лечения амоксициллином/клавулановой кислотой необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики (см. разделы «Противопоказания к применению» и «Побочное действие»).

Описаны серьёзные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение амоксициллином/клавулановой кислотой и начать альтернативную терапию.

Если было подтверждено, что инфекция вызвана амоксициллин-чувствительными организмами, следует рассмотреть возможность перехода с терапии амоксициллином/клавулановой кислотой на терапию амоксициллином в соответствии с официальными руководствами.

Таблетки Аугментин 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг не подходят к применению в случаях, когда существует высокий риск того, что предполагаемые патогены обладают сниженной чувствительностью или устойчивостью к бета-лактамам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислотой. Эти лекарственные формы не должны использоваться в лечении инфекций, вызванных пенициллин-резистентным S.pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек или при приеме высоких доз препарата могут возникать судороги (см. раздел «Побочное действие»).

Не рекомендуется назначение амоксициллина/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у таких пациентов отмечается кореподобная сыпь после приема амоксициллина.

Сочетанное применение аллопуринола и амоксициллина повышает риск возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.

Возникновение пустул на эритематозных участках кожи с лихорадкой в начале лечения может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Возникновение данной побочной реакции требует отмены препарата и является противопоказанием к дальнейшему применению амоксициллина.

Комбинация амоксициллина/клавулановой кислоты должна с осторожностью применяться у пациентов с признаками печеночной недостаточности (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания к применению», «Меры предосторожности »).

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Признаки и симптомы нарушения функции печени обычно встречаются во время или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях имелись сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

О колите, связанном с приемом антибиотиков, сообщалось при применении практически всех антибактериальных агентов. Данная побочная реакция может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому следует рассмотреть возможность данного диагноза у пациентов, у которых в ходе лечения или после введения любых антибиотиков развивается диарея. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита препарат должен быть немедленно отменен. Пациенту необходимо обратиться за консультацией к врачу, который назначит соответствующее лечение. В подобной ситуации противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии препаратом Аугментин рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.

У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, в редких случаях наблюдалось удлинение протромбинового времени. При совместном назначении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата Аугментин следует изменять соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами следует регулярно проверять проходимость катетера (см. раздел «Передозировка»).

В ходе лечения амоксициллином при необходимости проведения тестов на наличие глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы определения глюкозооксидазы в связи с возможностью получения ложноположительного результата при использовании неферментативных методов.

Наличие клавулановой кислоты в препарате может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может приводить к ложно-положительному результату теста Кумбса.

У пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, может быть получен ложно-положительный результат тестов на наличие Aspergillus инфекции при использовании тестов Platelia Aspergillus EIA. Имеются сообщения о перекрестных реакциях теста Platelia Aspergillus EIA и полисахаридов и полифуранозов, не относящихся к роду Aspergillus. Поэтому положительные результаты тестов у пациентов, принимающих комбинацию амоксициллина/клавулановой кислоты, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований не проводилось. Однако возможно возникновение побочных реакций (аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут оказать влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

По 7 таблеток в Ал/ПВХ/ПВДХ блистере. Каждый блистер с пакетиком с силикагелем помещается в упаковку из ламинированной алюминиевой фольги. По 2 упаковки из фольги вместе с инструкцией по применению помещаются в картонную коробку.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Использовать в течение 30 дней со дня вскрытия алюминиевого пакета.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом месте в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Условия отпуска

СмитКляйн Бичем Лимитед / SmithKline Beecham Limited

Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH, United Kingdom / Великобритания, BN14 8QH, Западный Суссекс, Ворсинг, Кларендон Роуд.

За дополнительной информацией обращаться

Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь

Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400

Тел.: + 375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66.

Источник

Аугментин таблетки : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки c пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Слой с быстрым высвобождением

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 562.50 мг (654.1 мг), кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 62.50 мг(76.20 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

Слой с замедленным высвобождением

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина натрия) 437.50 мг (480.80 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, камедь ксантановая, кислота лимонная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: Опадрай YS 1 7700 (гипромеллоза (6 cps), гипромеллоза (15 cps), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой «АС 1000/62.5» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента Аугментина® SR (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция Аугментина® SR улучшается при его приеме в начале еды.

Препарат

Доза (мг)

T>MIC^ ч (%)

Cmax (мг/л)

Tmax (ч)

T1/2 (ч)

Амоксициллин

Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2

Клавуланат

Аугментин SR 1000/62.5 мг x 2

T>MIC – время> минимальная ингибирующая концентрация

Таблетки c пролонгированным высвобождением Аугментин® SR обладают исключительным фармакокинетическим/фармакодинамическим профилем.

Показатель T>MIC, полученный при назначении препарата Аугментин® SR, существенно отличается от такового, полученного при назначении аналогичных доз таблеток с немедленным высвобождением активных веществ.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может обнаруживаться в грудном молоке. Следовые количества клавулановой кислоты также могут быть обнаружены в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер, однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациенты с нарушениями функции печени

Применять с осторожностью, данных для рекомендации дозирования недостаточно.

Фармакодинамика

Аугментин® SR – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® SR защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Клавулановая кислота защищает от развития резистентности, вызываемой ферментами бета-лактамазы. Форма препарата с постепенным высвобождением активных веществ увеличивает эффективность препарата против микроорганизмов с устойчивостью, вызванной пенициллин-связывающим протеином.

Амоксициллин вызывает перекрестную резистентность к другим бета-лактамным антибиотикам, ингибиторам бета-лакамаз и цефалоспоринам.

К Аугментину® SR чувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis,Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae*†,

Streptococcus pyogenes*†, Streptococcus agalactiae*†, Viridans group streptococcus†, Streptococcus spp. (другие β-гемолитические виды)*†, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)*, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), Coagulase negative staphylococcus (чувствительные к метициллину)

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae*,

Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis*,

Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera

Другие

Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Corynebacterium spp., Enterococcus faecium

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica

прочие

Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

* Эффективность была продемонстрирована в ходе клинических исследований

† Микроорганизмы, не продуцирующие бета-лактамазу

Показания к применению

Кратковременный курс терапии бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

— инфекции респираторного тракта (внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита и острого бактериального синусита), типично вызываемые Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes

— профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии

Способ применения и дозы

Аугментин® SR следует применять в соответствии с местными официальными рекомендациями по медицинскому применению антибиотиков, а также местными данными о восприимчивости к препарату.

Препарат Аугментин® SR предназначен для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

Восприимчивость к Аугментину® SR варьируется в зависимости от географического региона и времени. Необходимо изучить местные данные о восприимчивости к препарату, а также по возможности произвести забор материала и провести его анализ на чувствительность.

С целью максимальной абсорбции Аугментин® SR рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Таблетки Аугментин® SR имеют разделительную бороздку, позволяющую разламывать их пополам для удобства проглатывания, но не для уменьшения дозы: обе половины должны быть приняты одновременно.

Рекомендованная доза составляет по 2 таблетки дважды в день.

Взрослые и подростки (16 лет и старше)

по 2 таблетки дважды в день в течение 7 – 10 дней

Обострение хронического бронхита

по 2 таблетки дважды в день в течение 7 дней

Острый бактериальный синусит

по 2 таблетки дважды в день в течение 10 дней

Профилактика местных инфекционных осложнений в хирургической стоматологии

по 2 таблетки дважды в день в течение 5 дней, начинать прием следует в течение 3 часов после хирургического вмешательства

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 16 лет.

Снижать дозу Аугментина® SR не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациенты с нарушениями функции печени

Применять с осторожностью, необходимо мониторировать печеночную функцию через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендации дозирования недостаточно.

Побочные действия

Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата

— известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам)

— желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты

— детский и подростковый возраст младше 16 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Аугментин® SR одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина® SR и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Одновременное применение аллопуринола и Аугментина® SR может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и амоксициллина в настоящее время отсутствуют.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин® SR влияет на кишечную флору и приводит к уменьшению обратного всасывания, снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Были выявлены случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) при одновременном применении с аценокумаролом и варфарином. При необходимости одновременного назначения, протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение) должны тщательно контролироваться путем перехода на отдельные препараты амоксициллина и клавулановой кислоты для возможности добавления или отмены амоксициллина.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с Аугментином® SR концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменениям концентрации суммарной экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения Аугментином® SR необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином® SR и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Аугментин® SR не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Аугментином® SR может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Аугментином® SR должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

У пациентов, получающих Аугментин® SR, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Аугментина® SR и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг и корректировку дозы антикоагулянтов при необходимости.

С осторожностью следует применять Аугментин® SR у пациентов с нарушением функции печени.

Нет необходимости корректировать дозу препарата при клиренсе креатинина >30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин прием препарата не рекомендуется.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

Беременность и период лактации

Аугментин® SR не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Аугментин® SR можно применять в период грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с выделением в грудное молоко активных веществ препарата в следовых количествах, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (аллергия, головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Аугментин® SR выводится из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки c модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг/62.5 мг.

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки скреплены отрывным швом (1 контурная ячейковая упаковка).

По 7 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Источник