gliquidone рецепт на латинском
Глюренорм ® (Glurenorm ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глюренорм ®
Таблетки белого цвета, гладкие, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с гравировкой «57С» по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.
| 1 таб. | |
| гликвидон | 30 мг |
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что Глюренорм ® уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.
Гипогликемический эффект развивается через 60-90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 ч и длится около 8-10 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80-95%) всасывается из ЖКТ, достигая концентрации в плазме 0.65 мкг/мл (диапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Среднее время достижения C max препарата в плазме составляет 2 ч 15 мин (диапазон: 1.25-4.75 ч). Значение AUC 0-∞ составляет 5.1 мкг×ч/мл (диапазон: 1.5-10.1 мкг×ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата ( 14 С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.
Показания препарата Глюренорм ®
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.
Начальная доза Глюренорма обычно составляет 1/2 таб. (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале еды. После приема Глюренорма, прием пищи не следует пропускать.
Если прием 1/2 таб. (15 мг) не приводит к адекватному улучшению, после консультации с врачом, дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таб. (60 мг), она может быть назначена в 1 прием, во время завтрака.
При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таб. (120 мг)/сут обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.
Пациенты с нарушением функции почек
Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля состояния пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.
При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Глюренорм ® может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, чувство усталости.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в области живота, сухость полости рта, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.
Прочие: боль в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных антидиабетических средств у беременных женщин не обеспечивает должного контроля уровня углеводного обмена. Поэтому применение препарата Глюренорм ® в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острой печеночной порфирии, тяжелой печеночной недостаточности.
Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник. В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции печени разной степени тяжести (включая острый цирроз печени с портальной гипертензией) Глюренорм ® не вызывал дальнейшего ухудшения функции печени, частота побочных эффектов не увеличивалась, гипогликемические реакции не выявлялись.
Применение при нарушениях функции почек
Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Следовательно, гликвидон может безопасно назначаться пациентам с риском развития хронической нефропатии.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата.
Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до еды, а не как рекомендовано, в начале еды, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.
При появлении симптомов гипогликемии необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.
Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.
Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, может привести к гемолитической анемии. Т.к. Глюренорм ® относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.
Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, Глюренорм ® может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.
Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.
Во время клинических исследований выявлено, что применение препарата Глюренорм ® в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1-2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих Глюренорм ® более года, нет значительных изменений массы тела.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.
Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов АПФ, аллопуринола, анальгетиков и НПВС, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов МАО, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.
Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.
Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.
Условия хранения препарата Глюренорм ®
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Гликвидон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Tab. Gliquidoni 0.03
D.t.d: № 30 in tab.
S: По 1 таблетке 2 раза в день, в начале еды.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит липолиз в жировой ткани. Характеризуется быстрым и выраженным эффектом. Не вызывает длительной гиперинсулинемии.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
— Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
— Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)
— Диабетическая кома и прекома
— Диабет, осложненный ацидозом и кетоацидозом
— Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Глюренорм : инструкция по применению
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: гликвидон 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный 06598, магния стеарат.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения сахарного диабета. Производные сульфонилмочевины.
В поджелудочной железе гликвидон стимулирует выделение инсулина бета- клетками поджелудочной железы и усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы. Экстрапанкреатическое действие было показано в исследованиях на животных: уменьшение резистентности к инсулину в печени и жировой ткани за счет увеличения количества рецепторов к инсулину и стимуляции пострецепторного механизма, индуцированного инсулином.
Действие препарата по снижению содержания глюкозы в крови начинается через 60-90 минут после перорального приема, достигает максимума в течение 2-3 часов и продолжается в течение 8-10 часов. Таким образом, гликвидон может рассматриваться в качестве препарата сульфонилмочевины короткого действия и применяться для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, для пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек.
Поскольку выведение гликвидона через почки незначительно, ГЛЮРЕНОРМ может назначаться пациентам с нарушением функции почек и диабетической нефропатией.
По данным ограниченного числа пациентов с сахарным диабетом, подходящих для лечения препаратами сульфонилмочевины, имеющих сопутствующие заболевания печени, было доказано, что применение гликвидона для таких пациентов является эффективным и безопасным. Наблюдалось только замедленное выведение метаболически неактивных метаболитов.
Однако тяжелое нарушение функции печени является противопоказанием для приема препарата.
Во время клинического исследования при терапии ГЛЮРЕНОРМОМ в течение 18 и 30 месяцев средняя масса тела не увеличивалась. В сравнительном исследовании с несколькими препаратами сульфонилмочевины у пациентов, принимавших ГЛЮРЕНОРМ, достоверного изменения массы тела после одного года лечения не зарегистрировано.
После перорального приема гликвидон быстро и почти полностью всасывается (80-95%) в желудочно-кишечном тракте. Средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,65 мкг/мл (0,12-2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2,25 часа (1,25-4,75 часа).
Согласно двухкамерной модели средняя площадь под кривой концентрация-время от нуля до бесконечности (AUC0-∞) гликвидона составляет 5,1 мкг ч/мл (1,5-10,1 мкг ч/мл). Разница концентраций в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых пациентов не зарегистрирована.
Гликвидон обладает высокой способностью связываться с белками плазмы крови (> 99%). Нет клинических данных о прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или через плаценту. Доклинические данные указывают, что гликвидон и его метаболиты не проходят через эти барьеры. Данные о способности гликвидона проникать в грудное молоко отсутствуют.
Гликвидон полностью метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования и деметилирования в печени. Метаболиты гликвидона в крови не обладают или обладают очень слабой фармакологической активностью по сравнению с исходным лекарственным веществом.
Гликвидон в основном выводится в виде метаболитов через желчь с фекалиями. Исследования с использованием 15 мг меченного радиоактивным изотопом препарата (14С) показали, что приблизительно 86% общей радиоактивности обнаруживается в фекалиях после перорального приема.
Независимо от способа введения или количества вещества только небольшая часть дозы гликвидона выводится через почки и обнаруживается в виде метаболитов в моче (около 5%). Даже после повторного приема гликвидона выведение через почки остается минимальным.
Согласно двухкамерной модели средний период полувыведения (t1/2α) гликвидона составляет 1,2 часа (0,4-3,0 часа), в то время как средний период полувыведения терминальной фазы составляет около 8 часов (5.7-9.4 часа).
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Фармакокинетические параметры схожи у людей среднего и пожилого возраста.
Нарушение функции печени
Установлено, что метаболизм гликвидона у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяется.
Нарушение функции почек
Учитывая фармакокинетические данные, только около 5% метаболитов введенного ГЛЮРЕНОРМА выводилось почками. Большая часть активного вещества выводится через желчную систему с фекалиями; следовательно, отсутствует опасность кумуляции активного вещества у пациентов с нарушением функции почек. Таким образом, гликвидон можно назначать пациентам с риском развития хронической нефропатии.
Несмотря на отсутствие клинических исследований относительно дозирования ГЛЮРЕНОРМА в зависимости от показателей скорости клубочковой фильтрации и креатинина, клиническое исследование с пациентами с сахарным диабетом и различными стадиями почечной недостаточности показало, что (по сравнению с пациентами без нарушения функции почек) ежедневное применение ГЛЮРЕНОРМА в средней дозе 40-50 мг обладало сходными эффектами на профили содержания глюкозы в крови; не наблюдалось кумулятивного эффекта или гипогликемических симптомов. Следовательно, на основе имеющихся данных коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Показания к применению
Лечение сахарного диабета 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста при недостаточном контроле уровня углеводного обмена только диетотерапией.
Способ применения и дозы
Обычно рекомендуется следующая схема.
Назначение ГЛЮРЕНОРМА пациенту должно выполняться только врачом с параллельно проводимой оптимизацией диеты. Дозировка подбирается с учетом результатов лабораторных анализов (глюкоза в крови и моче). Рекомендуется начинать лечение с минимально возможной дозы, особенно у пациентов, склонных к гипогликемии, или с массой тела менее 50 кг.
Начальная доза ГЛЮРЕНОРМА обычно составляет 1/2 таблетки (15 мг) во время завтрака. ГЛЮРЕНОРМ следует принимать в начале приема пищи. После приема ГЛЮРЕНОРМА нельзя пропускать прием пищи.
Если доза 1/2 таблетки во время завтрака оказывается недостаточной, дозу следует постепенно увеличивать на 1/2 таблетки. Суточная доза ГЛЮРЕНОРМА до 2 таблеток (60 мг) может быть назначена на один прием во время еды, предпочтительно во время завтрака.
Если требуется назначение более высокой дозы, лучший эффект достигается при назначении препарата 2-3 раза в сутки. В таком случае максимальную дозу следует принимать во время завтрака.
Увеличение дозы более 4 таблеток (120 мг) в сутки обычно не приводит к дальнейшему усилению гипогликемического эффекта. Поэтому максимальная рекомендованная доза составляет 4 таблетки (120 мг) в сутки.
ГЛЮРЕНОРМ не рекомендуется применять у детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
ГЛЮРЕНОРМ метаболизируется преимущественно в печени и выводится через билиарную систему с фекалиями. Выведение ГЛЮРЕНОРМА не предполагает взаимосвязи с почечной функцией. Тем не менее, применение суточных доз более 50 мг у данной категории пациентов систематически не изучалось. На основании имеющихся данных коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием ГЛЮРЕНОРМА в суточных дозах, превышающих 75 мг, требует тщательного медицинского наблюдения. Так как 95% принятого ГЛЮРЕНОРМА метаболизируется в печени и выводится из организма с участием билиарной системы, ГЛЮРЕНОРМ не следует назначать пациентам с тяжелым нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
В двух клинических исследованиях с ограниченным числом пациентов с диабетом (n=16 и 70, соответственно) с различными типами поражения печени (в том числе с активным циррозом печени с портальной гипертензией) ГЛЮРЕНОРМ (15-90 мг и 33 мг, соответственно) не вызывал дальнейшее ухудшение функции печени и приводил к развитию выраженных гипогликемических реакций.
Замена лечения другими противодиабетическими лекарственными средствами со сходным механизмом действия
Дозировка определяется текущим состоянием контроля диабета у пациента. При переходе с других противодиабетических средств следует учитывать, что эффект от 1 таблетки ГЛЮРЕНОРМА (30 мг) приблизительно эквивалентен 1000 мг толбутамида. Переход обычно начинается с 1/2 таблетки ГЛЮРЕНОРМА.
Если монотерапия ГЛЮРЕНОРМОМ не приводит к удовлетворительному контролю сахарного диабета, дополнительно может быть рекомендован прием метформина.
ГЛЮРЕНОРМ таблетки 30 мг следует принимать в начале приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
ГЛЮРЕНОРМ показан для длительного применения с целью контроля уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Корректировка дозы, прекращение с соответствующей заменой лечения должны быть скорректированы с учетом состояния обмена веществ и могут быть назначены только врачом.
Побочное действие
Учитывая данные клинических исследований и постмаркетингового опыта применения ГЛЮРЕНОРМА, возможно появление следующих нежелательных эффектов, при этом наиболее распространенным нежелательным эффектом является гипогликемия.
Частота указана следующим образом: