бисопролол натощак или после еды

Бисопролол (Bisoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.

Источник

Бисопролол : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Селективные бета-адреноблокаторы.
Код ATX: С07АВ07

Показания к применению

Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Противопоказания

— гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром слабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в мин);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм. рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Дозы. Лечение препаратом обязательно следует начинать с приема низких доз и затем постепенно повышать суточную дозу. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени (диастолическое АД до 105 мм. рт. ст.) для адекватного контроля заболевания может оказаться достаточной доза 2,5 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг Бисопролола один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Дальнейшее увеличение дозы возможно только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) включает применение ингибитора АПФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При начале лечения препаратом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой недостаточности). Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения ХСН. Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Дозы. Лечение ХСН Бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования. Лечение Бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно следующей схемы: 1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели. В случае хорошей переносимости увеличить до 5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель. В случае хорошей переносимости увеличить до 7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до 10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы Бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы Бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение ХСН Бисопрололом обычно носит длительный характер.
Пациенты с нарушением функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой, или умеренной степени корректировка дозы при лечении артериальной гипертензии и ИБС обычно не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.
Опыт применения Бисопролола у пациентов на диализе ограничен. Данные, указывающие на необходимость изменения режима дозирования, отсутствуют.
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с ХСН с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Ввиду отсутствия опыта применения Бисопролола у детей его назначение пациентам младше 18 лет не рекомендуется.

Способ применения

Таблетки Бисопролола следует принимать один раз в сутки утром.
Возможен прием с пищей. Таблетки следует проглатывать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению
Продолжительность лечения не ограничена и зависит от причины возникновения и степени тяжести заболевания.
Лечение Бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента. При необходимости прекращения лечения, суточная доза должна понижаться постепенно (например, уменьшение вдвое через недельные интервалы).
Если Вы забыли принять Бисопролол, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Передозировка

Меры предосторожности

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
Терапию Бисопрололом не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Нет опыта применения Бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями как: инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); тяжелые нарушения функции почек и печени; рестриктивная кардиомиопатия; поражение клапанов сердца; инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при: сахарном диабете с выраженными колебаниями глюкозы в крови; строгом голодании; специфической гипосенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде I степени; стенокардии Принцметала; окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов; псориазе.
Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При феохромоцитоме терапию препаратом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю.
Больным бронхиальной астмой. Несмотря на то, что селективные бета₁-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применения, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол может быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение Бисопрололом следует начинать с минимально возможной дозы, при этом за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет возникновения новых симптомов (например, одышки, непереносимости физической нагрузки, кашля). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать такие симптомы, показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно периодическое повышение резистентности дыхательных путей, что может потребовать более высокой дозы бета₂-адреномиметиков. Комбинация бисопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с антигипертензивными средствами центрального действия обычно не рекомендуется (для получения дополнительной информации см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Использование Бисопролола может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля.

Применение в период беременности и кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Беременность. Фармакологические эффекты бисопролола могут оказывать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. В целом, блокаторы бета-адренорецепторов снижают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке роста, внутриутробной гибели плода, аборту или преждевременным родам. Нежелательные реакции (например, гипогликемия и брадикардия) могут развиваться у плода и новорожденного. Если лечение бета- адреноблокатором необходимо, желательно, чтобы это был селективный блокатор бета₁-адренорецепторов.
Бисопролол не следует применять во время беременности, если в этом нет очевидной клинической необходимости. Если лечение Бисопрололом расценивается как необходимое, следует контролировать маточно­плацентарный кровоток, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления неблагоприятных эффектов в отношении беременности и/или плода, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью. Грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.

Препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.

Источник

Бисопролол (5 мг, АО Химфарм)

Инструкция

Министерства здравоохранения

Инструкция по медицинскому применению

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV® EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат;

Состав оболочки: опадрай белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****

состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол

*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104)

**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)

Описание

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Фармакологические свойства

После перорального приема биодоступность бисопролола составляет 90%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. Около 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Остальные 50% выводятся с мочой в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы крови, составляющий 10-12 часов, обеспечивает 24-часовой эффект после применения дозы один раз в сутки.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нарушенной функцией почек или печени не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA)) концентрация бисопролола в плазме крови и период полувыведения больше по сравнению с показателями у здоровых добровольцев.

Действующее вещество препарата Бисопролол, это высокоселективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и β2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на β1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), диуретикам и опционально сердечным гликозидам

Способ применения и дозы

Препарат Бисопролол следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии)

Максиальная рекомендуемая доза Бисопролола составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от клинического ответа и показателя частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Терапия препаратом Бисопролол обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель).

Лечение хронической стабильной сердечной недостаточности (ХСН)

Стандартное лечение ХСН состоит из иАПФ (или, в случае непереносимости иАПФ, блокатора рецепторов ангиотензина), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом состояние пациентов должно быть стабильным (без острой сердечной недостаточности). Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с ХСН.

Возможно возникновение преходящего ухудшения симптомов сердечной недостаточности, гипотензии, брадикардии в период титрования дозы или после нее.

Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования. Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой постепенного титрования дозы. Дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день*

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день*

бисопролола фумарата ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

*Бисопролол 2.5 мг подходит для начального лечения стабильной хронической сердечной недостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг один раз в день. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу. Во время фазы титрования и после нее может наблюдаться временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия, поэтому требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут появиться уже в первый день лечения.

Если максимальная доза плохо переносится пациентом, рекомендуется пересмотр дозировки в сторону постепенного снижения. Если наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.

Продолжение лечения и/или повторное титрование следует проводить после стабилизации состояния пациента. Если необходимо приостановить лечение, доза должна снижаться постепенно (в течение 1-2 недель), так как резкое прекращение терапии может вызвать ухудшение состояния сердца пациента.

Терапия хронической стабильной сердечной недостаточности препаратом Бисопролол обычно является длительной.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина бисопролола у пациентов на диализе, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского возраста

Отсутствует информация о применении бисопролола у пациентов детского возраста. Применение бисопролола у детей не рекомендовано.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, усугубление симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с гипертензией и стенокардией), усугубление симптомов сердечной недостаточности (у пациентов с гипертензией и стенокардией).

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический насморк.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко: алопеция. Бета-блокаторы могут провоцировать или обострять сипмтомы псориаза, или вызывать характерные для псориаза высыпания.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Нечасто: мышечная слабость и судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Редко: нарушение потенции.

Часто: слабость, усталость*

Редко: повышение уровня триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (ACT, АЛТ).

Касается только гипертензии и стенокардии:

*Симптомы обычно возникают в начале терапии, имеют легкую степень и часто проходят после 1 2 недель лечения.

Необходимо проинформировать лечащего врача при обнаружении у себя каких-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Препарат Бисопролол не должен применяться у пациентов со следующими заболеваниями:

острая сердечная недостаточность или во время эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующих проведения внутривенной инотропной терапии

атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, без кардиостимулятора

синдром слабости синусового узла

тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение хронической обструктивной болезни легких

тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерий или синдрома Рейно

гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ

непереносимость лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

детский и подростковый возраст до 18 лет

бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут маскироваться

продолжающаяся десенсибилизирующая терапия. Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. Применение адреналина не всегда обеспечивает ожидаемый терапевтический эффект.

первая степень AV-блокады

периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти обострение симптомов)

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект лечения и переносимость препарата. Взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш врач.

Лекарственные взаимодействия изучались только в группе взрослых пациентов.

Одновременное применение противопоказано

Флоктафенин: бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с гипотензией и шоком, которые потенциально может вызывать флоктафенин.

Сультоприд: бисопролол противопоказан к назначению в комбинации с сультопридом, так как существует риск вентрикулярной аритмии.

Одновременное применение не рекомендуется

Касается только хронической сердечной недостаточности:

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Одновременный прием антигипертензивных препаратов центрального действия (такие как клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) с бисопрололом может усугубить сердечную недостаточность в результате снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Требуется осторожность при одновременном применении

Касается только гипертензии и стенокардии:

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Касается всех показаний:

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функции желудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий эффект препарата Бисопролол на проведение атриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Бисопролол.

Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетических препаратов для перорального применения может усиливаться. Признаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) могут маскироваться или подавляться.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющего действия препарата Бисопролол на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Одновременное применение препарата Бисопролол и бета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Бисопролол с симпатомиметиками, активирующими и β, и α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать опосредованные альфа-адренорецепторами вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Сочетание препарата Бисопролол с симпатомиметиками снижает эффективность обоих препаратов. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

Антигипертензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Бисопролол может увеличивать риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Рифампицин: незначительное сокращение периода полураспада бисопролола, возможно в связи с индукцией печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственное средство. Обычно не требуется коррекция дозировки.

Производные эрготамина: обострение нарушений периферической циркуляции.

Особые указания

Лечение препаратом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы. Начало лечения требует постоянного мониторинга.

При отсутствии абсолютных показаний терапию препаратом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.

Нет опыта терапевтического применения препарата больным с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:

— инсулинозависимый сахарный диабет ( I тип);

— тяжелые нарушения функции почек;

— тяжелые нарушения функции печени;

— врожденные заболевания сердца или гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;

— инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев;

Бисопролол следует с осторожностью применять при:

— сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;

— специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, Бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;

— атривентрикулярной блокаде I степени;

Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Терапия препаратом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

При лечении больных феохромоцитомой терапию Бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемиии миокрада во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. В настоящее время рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокатарами в периоперационном периоде. Врач-анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с с другими лекарственными препаратами, может приводить к развитию брадиаритмий, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. При необходимости отмены терапии бета-адреноблокаторами перед оперативным вмешательством, то отмену следует осуществлять постепенно и завершить за 48 часов до анестезии.

Пациенты с бронхиальной астмой

Несмотря на то, что кардиоселективные (β1) бета-адреноблокаторы могут оказывать меньший эффект на функцию легких по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, их применение, как и любых других бета-адреноблокаторов, следует избегать у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если только в этом нет явной клинической необходимости. Когда подобные основания существуют, Бисопролол должен быть использован с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение препаратом Бисопролол должно быть начато с минимально возможной дозы. Кроме того, у пациентов должен проводиться тщательный мониторинг на предмет появления новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких, которые могут вызывать такие симптомы, одновременно следует назначать бронходилатирующие препараты. У пациентов с бронхиальной астмой может отмечаться периодическое повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может быть необходимо повышение дозировки β2-стимуляторов.

Сочетание бисопролола с антагонистами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема, антиаритмическими препаратами 1 класса и некоторыми антигипертензивными препаратами обычно не рекомендуется (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат содержит лактозу. Бисопролол противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период лактации

Фармакологическое действие бисопролола может оказать вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Как правило, блокаторы бета-адренергических рецепторов снижают плацентарный кровоток, что связывается с замедлением роста, внутриутробной смертью, выкидышами или преждевременными родами. Нежелательные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникнуть у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренергических рецепторов является необходимым, предпочтительно принимать селективные блокаторы β1-адренорецепторов.

Применение препарата Бисопролол возможно лишь при однозначной необходимости. Если лечение препаратом Бисопролол является необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае неблагоприятного влияния на беременность или плод, следует рассмотреть возможность альтернативных методов лечения. Следует внимательно наблюдать за новорожденным после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии обычно следует ожидать в первые 3 дня жизни.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. В связи с этим в период лактации применение препарата Бисопролол не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на способность к вождению. Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, способность к вождению и управлению механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, при смене дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (например, при суточной дозе в 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдались атриовентрикулярная блокада третьей степени, брадикардия и головокружение. В основном, наиболее частыми симптомами передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. На сегодня известны несколько случаев передозировки бисопролола (максимальная доза: 2000 мг) у пациентов, страдающих гипертонией и/или коронарной болезнью сердца с признаками брадикардии и/или гипертензии; все пациенты выздоровели после передозировки. Имеется большая индивидуальная вариабельность чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, и пациенты с сердечной недостаточностью, вероятно, имеют очень высокую чувствительность. Следовательно, лечение этих пациентов препаратом Бисопролол обязательно нужно начинать с постепенного увеличения дозы в соответствии со схемой, предоставленной в разделе «Способ применения и дозы».

Лечение: в случае передозировки необходимо прекратить лечение препаратом Бисопролол и провести поддерживающее и симптоматическое лечение. Существуют ограниченные данные, что бисопролол практически не выводится с помощью диализа. Исходя из предполагаемых фармакологических действий и рекомендаций по другим бета-блокаторам, необходимо рассмотреть следующие общие меры при соответствующих клинических показаниях.

Брадикардия: внутривенное введение атропина. Если реакция на лечение является недостаточной, с осторожностью можно вводить изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может понадобиться установка трансвенозного кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия: следует применить внутривенное введение растворов и сосудосуживающих веществ. Также может быть полезным внутривенное введение глюкагона.

Атриовентрикулярная блокада (второй или третьей степени): необходимо проводить тщательный мониторинг и лечение пациентов инфузионным введением изопреналина или установкой трансвенозного кардиостимулятора.

Ухудшение сердечной недостаточности (острое): внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Бронхоспазм: терапия бронходилататорами с применением таких средств, как изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя/упаковщика

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Источник