бикалутамид как принимать до еды или после

Бикалутамид (150 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.

Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может

привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Показания к применению

— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией

— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией

— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.

Способ применения и дозы

Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации

с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.

При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.

Минимальный курс лечения 2 года.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочные действия

При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг

-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

Источник

Бикалутамид-каби 150 мг : инструкция по применению

Описание

Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB04» на одной стороне.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество – бикалутамид 150 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает другими видами эндокринной активности. Он связывается с андрогенными рецептороми, и, не активируя экспрессию генов, ингибирует стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов отмена бикалутамида может приводить к развитию «синдрома отмены антиандрогена».

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют доказательства любого клинически значимого влияния пищи на биодоступность.

Связь бикалутамида с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Средняя концентрация R-бикалутамида в семенной жидкости мужчин, получающих бикалутамид 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально доставляемое партнеру-женщине при половом контакте, является низким и оценивается приблизительно в 0,3 мкг/кг. Это значение ниже необходимого для индукции изменений у потомства лабораторных животных.

Особые группы пациентов

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

Бикалутамид 150 мг показан как монотерапия или как адъювантное средство к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования болезни.

Бикалутамид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенным, неметастатическим раком предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство неприемлемо или не применимо.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины, в том числе пожилые: внутрь по одной таблетке (150 мг) один раз в день. Бикалутамид 150 мг следует принимать постоянно в течение по меньшей мере 2 лет или до появления признаков прогрессирования болезни.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Повышенная кумуляция может наблюдаться у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.

Побочное действие

Частота развития побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата. Детский возраст. Женский пол. Одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Проведение диализа неэффективно.

Меры предосторожности

Начало терапии должно проходить под непосредственным контролем специалиста.

Бикалутамид в значительной степени метаболизируется в печени. Имеющиеся данные предполагают, что его выведение может проходить медленнее у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, и это может приводить к повышенному накоплению бикалутамида. Соответственно, бикалутамид следует с осторожностью применять у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

Тяжелые изменения печени и печеночная недостаточность редко наблюдались при приеме бикалутамида 150 мг. Следует прекратить терапию бикалутамидом 150 мг при возникновении тяжелых изменений.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая, что бикалутамид ингибирует цитохром Р450 (CYPЗА4), следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP3А4.

В редких случаях реакции фоточувствительности были отмечены у пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг. Пациентам рекомендовано избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-лучей во время приема бикалутамида 150 мг и может быть рекомендовано использование солнцезащитных кремов. В случае персистирующей и/или тяжелой реакции фоточувствительности должно быть начато подходящее симптоматическое лечение. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат. Антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT.

У пациентов с факторами риска удлинения интервала QT в анамнезе, также принимающих лекарственные препараты, которые могут удлинять интервал QT (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи должны оценить соотношение пользы/риска, включая вероятность пируэтной тахикардии до начала приема бикалутамида.

Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя влияние бикалутамида на морфологию спермы не оценивалось и такие изменения не описаны у пациентов, получавших бикалутамид, пациенты и/или их партнеры должны использовать адекватные методы контрацепции во время лечения и в течение 130 дней после лечения бикалутамидом.

Усиление антикоагулянтного действия кумарина описано у пациентов, получавших параллельно бикалутамид, что может приводить к увеличению протромбинового времени (ПТ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендован тщательный мониторинг ПТ/MHO, а также необходимо рассмотреть вариант коррекции дозы антикоагулянта (обратитесь к разделу «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникать сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат не предназначен для приема женщинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях in vitro показано, что R-бикалутамид является ингибитором изофермента CYPЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP2С9, 2С19 и 2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличилась на 80%. Для препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может иметь значение. Соответственно, противопоказано сопутствующее применение с терфенадином, астемизолом или цизапридом. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении бикалутамида с циклоспорином и блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозировки этих препаратов, особенно в случае развития побочных реакций. Для циклоспорина рекомендуется проводить тщательный мониторинг плазменных концентраций и клинического состояния пациента после начала или отмены терапии бикалутамидом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида с другими препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например циметидином и кетоконазолом. Одновременное применение может привести к повышению плазменных концентраций бикалутамида и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы. Соответственно рекомендуется в случае назначения бикалутамида 150 мг пациентам, которые уже принимают кумариновые антикоагулянты, вести тщательный мониторинг протромбинового времени.

Так как антиандрогенная терапия может вызывать удлинение интервала QT, возможность совместного использования бикалутамида с лекарственными средствами, пролонгирующими интервал QT или лекарственными средствами, способными вызывать пируэтную тахикардию, такими как антиаритмические средства (например, хинидин, дизопирамид) или антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадоном, моксифлоксацином, антипсихотические средства и так далее, следует тщательно оценивать (обратитесь к разделу «Меры предосторожности»).

Источник

Бикалутамид-каби 50 мг : инструкция по применению

Описание

Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB01» на одной стороне.

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество – бикалутамид 50 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, не обладающим другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и, таким образом, ингибирует андрогенную стимуляцию. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. Клинически, прекращение приема препарата может вызвать синдром отмены антиандрогенов у некоторых пациентов.

Препарат является рацемической смесью, обладающей антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.

Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Нет доказательств какого-либо клинически значимого влияния приема пищи на биодоступность.

Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь – 96%, (R)-энантиомер – >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов). Метаболиты выводятся через почки и желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях.

(S)-энантиомер быстро выводится из организма, в отличие от (R)-энантиомера, у которого полупериод выведения из плазмы составляет около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается приблизительно в 10 раз вследствие его длительного полупериода выведения.

При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет примерно 9 мкг/мл. При равновесном состоянии 99% циркулирующих энантиомеров составляет (R)-энантиомер.

В клиническом исследовании средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получавших бикалутамид в дозе 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально получаемое партнером женского пола во время полового акта, незначительно, и с помощью экстраполяции его можно приравнять приблизительно равным 0,3 мкг/кг. Это ниже предела, при котором могут возникнуть изменения у потомства лабораторных животных. Особые группы пациентов

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести. Имеются доказательства того, что (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Показания к применению

Распространенный рак предстательной железы при одновременном применении с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ) или хирургической кастрацией.

Способ применения и дозировка

Взрослые мужчины, в том числе пожилого возраста

По одной таблетке (50 мг) один раз в день. Лечение бикалутамидом следует начинать, по крайней мере, за 3 дня до начала лечения аналогом РФЛГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы для пациентов с легкой формой печеночной недостаточностью не требуется. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности может наблюдаться повышенное накопление препарата (см. раздел «Меры предосторожности»).

Бикалутамид противопоказан для использования у детей.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по частоте развития как следующие:

очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям (см. раздел «Применение во время беременности и в период лактации»).

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Одновременное применение терфенадина, астемизола или цизаприда на фоне терапии бикалутамидом противопоказано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Передозировка

Случаи передозировки у людей не наблюдались.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, поскольку бикалутамид обладает высокой способностью связывания с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия, включая частый контроль жизненно важных функций организма.

Меры предосторожности

Начало терапии должно проходить под непосредственным наблюдением специалиста.

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени может быть замедлено выведение бикалутамида, что приводит к его накоплению. Следует применять с осторожностью пациентам со средним или тяжелым нарушением функции печени.

Во время лечения периодически следует контролировать показатели функционального состояния печени в связи с возможностью нарушения функции печени. Большинство изменений, как правило, происходит в течение первых 6 месяцев терапии бикалутамидом.

Применение бикалутамида в редких случаях приводит к тяжелым нарушениям функции печени, были отмечены случаи с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Применение препарата следует прекратить, если изменения функции печени носят выраженный характер.

У мужчин, получающих бикалутамид совместно с агонистами РФЛГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Это может привести к развитию сахарного диабета или потере контроля над гликемией у пациентов с уже существующим диабетом. Поэтому у пациентов, получающих бикалутамид в сочетании с агонистами РФЛГ, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Поскольку бикалутамид ингибирует активность цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4 (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы препарат противопоказан.

Антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT.

У пациентов с удлиненным интервалом QT в анамнезе или факторами риска удлинения интервала QT, и у пациентов, получающих одновременно лекарственные препараты, которые могут приводить к удлинению интервала QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), врачи до начала терапии бикалутамидом должны оценить соотношение польза-риск, включая потенциальный риск возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет сведений о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами РФЛГ.

Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, с менее выраженным ингибирующим эффектом на активность CYP2C9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, использовавшие антипирин в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP), не привели доказательства возможности лекарственного взаимодействия с бикалутамидом, среднее значение воздействия мидазолама (AUC) увеличивалось вплоть до 80% после сопутствующего применения бикалутамида в течение 28 дней. Для лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом такое увеличение может быть значимым. Таким образом, сопутствующее применение терфенадина, астемизола и цизаприда противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). С осторожностью следует назначать бикалутамид одновременно с такими препаратами, как циклоспорин и блокаторы кальциевых каналов. Для этих лекарственных средств может потребоваться снижение дозы, особенно, если имеются доказательства усиленного или побочного действия препарата. При применении или отмене бикалутамида следует проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациентов.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, следует соблюдать осторожность, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме и частоты возникновения побочных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может переместить антикоагулянт кумарина, варфарин, от его участков связывания с протеином. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих антикоагулянты кумарина, которые начинают принимать бикалутамид.

Поскольку антиандрогенная терапия может приводить к удлинению интервала QT, сопутствующее использование бикалутамида должно быть тщательно взвешено при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, или лекарственными средствами, которые могут индуцировать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические средства и т.д. (см. раздел «Меры предосторожности»).

Исследования взаимодействий проводились только у взрослых.

Применение во время беременности и в период лактации

Бикалутамид противопоказан для применения у женщин, и не должен назначаться беременным женщинам или женщинам в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Маловероятно, что бикалутамид нарушает способность пациентов управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Однако следует отметить, что может наблюдаться сонливость. Всем пациентам, испытывающим ее, следует соблюдать осторожность.

Источник

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бикалутамид-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «BCL» на одной стороне и ровные на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания препарата Бикалутамид-Тева

Режим дозирования

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.

Очень редко (≥ 0.01%, но рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Противопоказания к применению

Бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

Источник