беротек для ингаляций рецепт на латинском

Инструкция по применению БЕРОТЕК (BEROTEC)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций 0.1% бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа).

После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах (0.6 мг) наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.

Фармакокинетика

После перорального введения степень всасывания составляет 60% от введенной дозы фенотерола гидробромида. Это количество активно подвергается пресистемному метаболизму, что приводит к биодоступности около 1.5%. Таким образом, проглоченная часть действующего вещества оказывает лишь незначительное влияние на концентрацию в плазме крови после ингаляции.

Фенотерол распространяется по всему организму. V d в стабильном состоянии после в/в введения (V ss ) составляет 1.9–2.7 л/кг. Распределение фенотерола в плазме крови после в/в введения происходит согласно трехфазной фармакокинетической модели. T 1/2 составляют t α = 0.2 минуты, t β = 14.3 минуты и t γ = 3.2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет от 40 до 55%.

Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека протекает путем конъюгации с сульфатами. После перорального приема фенотерол метаболизируется в основном путем сульфатирования. Такое метаболическое инактивирование исходного вещества начинается уже в стенках кишечника.

Биотрансформация, в том числе билиарная экскреция, обусловлена в основном (приблизительно 85%) средним общим клиренсом, составляющим 1.1-1.8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола через почки (0.27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% среднего общего клиренса от системно доступной дозы. Учитывая часть препарата, связывающуюся с белками плазмы крови, значение почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола в дополнение к клубочковой фильтрации.

В неизмененном виде фенотерола гидробромид может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Метаболизм фенотерола гидробромида при диабете изучен недостаточно.

Источник

Беротек

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Россия:

D.S. По 1 дозе 3 раза в день.

D.S. По 20 капель 2 раза в день, ингаляционно

Фармакологічні властивості

Беротек – лекарственный препарат группы избирательных бета2-адреномиметиков. В состав препарата входит активный компонент – фенотерола гидробромид – лекарственное вещество, взаимодействующее со стимуляторным GS-белком и активирующее аденилатциклазу. Активный компонент препарата способствует усилению синтеза цАМФ, который стимулирует активацию протеинкиназы А, фосфорилирующей белки-мишени клеток гладкой мускулатуры.

Вследствие такого действия препарата происходит фосфорилирование киназы легкой цепи миозина, угнетается гидролиз фосфоинозина и стимулируется открытие кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов. Препарат также предупреждает высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Таким образом, препарат способствует расслаблению гладкомышечного слоя бронхов и сосудов, предупреждает развитие спазма бронхов различной этиологии, в том числе вызванного гистамином, метахолином, аллергенами и холодным воздухом.

После ингаляционного применения около 17% активного вещества абсорбируется в системный кровоток. Абсорбция препарата после ингаляционного применения происходит в два этапа: около 30% активного вещества быстро абсорбируется (период полувыведения составляет 11 минут), около 70% абсорбируется медленно (период полувыведения достигает 2 часов). Уровень фенотерола в плазме крови не влияет на степень выраженности бронходилатирующего эффекта препарата. Некоторое количество препарата после ингаляции попадает в желудочно-кишечный тракт, однако вследствие эффекта первого прохождения через печень биодоступность фенотерола, принятого перорально, составляет не более 1,5% и не оказывает клинически значимого влияния. Активный компонент после попадания в системный кровоток проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Для дітей:

Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптомов; при необходимости повторного назначения препарата до 4 раз/сут следует рассмотреть возможность уменьшения индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях (например, в большинстве случаев лечения в условиях стационара) могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1000 мкг фенотерола гидробромида). В исключительно тяжелых случаях под наблюдением врача препарат можно вводить в дозе до 1.5 мл (30 капель = 1500 мкг фенотерола гидробромида). Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг) Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/сут.

Показання

— Купирование приступов бронхиальной астмы; — Профилактика астмы физического усилия; — Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым — Сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и — хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии; — В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС); — Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.

Протипоказання

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Аэрозоль дозированный по 10 мл в баллонах из нержавеющей стали с дозирующим устройством, по 1 баллону в картонной упаковке.

Источник

Беротек : инструкция по применению

Состав

В 1 мл раствора содержится 1 мг фенотерола гидробромида.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Беротек является эффективным бронходилататором для лечения бронхиальной астмы и при иных состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с эмфиземой легких или без нее. После перорального приема Беротек начинает действовать через несколько минут, действие продолжается до 8 часов.

При обструктивных заболеваниях легких расширение бронхов, вызванное фенотеролом, наступает в течение нескольких минут. Бронходилатационное действие длится 3-5 часов.

Фенотерола гидробромид является бета-адреномиметиком прямого действия с преимущественным действием в терапевтических дозах на бета2-рецепторы. Стимуляция бета1-рецепторов происходит только при применении препарата в высоких дозах (например, при введении для токолиза).

Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимулирующий Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который, в свою очередь, активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что вызывает их релаксацию. Это приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальцийактивируемых быстрых калиевых каналов. Существует научное подтверждение того, что калиевые каналы могут быть напрямую активированы посредством стимуляции Gs-белка.

Фенотерол вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов и защищает ее от воздействия веществ, стимулирующих бронхоконстрикцию, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После острого введения высвобождение бронхоконстрикторов и провоспалительных медиаторов из тучных клеток прекращалось. В дальнейшем продемонстрировано усиление мукоцилиарного клиренса после введения фенотерола в дозе 0,6 мг.

Более высокие концентрации в плазме крови, которые чаще достигаются при пероральном введении или, даже чаще, при внутривенном введении, вызывают ингибирование тонуса матки. Также в более высоких дозах развиваются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, последняя вызывается увеличением обратного захвата К+ в скелетную мускулатуру. Бета-адренергические эффекты на сердце, такие как повышение частоты сердечных сокращений и сократимости, вызваны сосудистыми эффектами фенотерола, стимуляцией кардиальных бета2-рецепторов, и в сверхтерапевтических дозах – стимуляцией бета1-рецепторов.

Также как и при применении других бета-адренергических средств, сообщалось об удлинении интервала QTc.

Часто наблюдаемым эффектом агонистов бета-адренорецепторов является тремор.

В отличие от действия на гладкую мускулатуру бронхов системные эффекты агонистов бета-адренорецепторов ассоциируются с развитием толерантности.

В клинических исследованиях фенотерол продемонстрировал высокую эффективность в лечении манифестного бронхоспазма. Это предупреждает бронхоспазм на стимулы различного генеза, такие как физическая нагрузка, холодный воздух, реакция немедленного типа на воздействие аллергена.

Фармакокинетические свойства фенотерола исследовали после внутривенного, ингаляционного и перорального введения. Терапевтический эффект препарата Беротек достигается через локальное воздействие на дыхательные пути. Следовательно, не существует корреляции между концентрацией фенотерола в крови и бронходилатирующим эффектом.

После ингаляции в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества, высвобождаемого при ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и ротовой полости.

После ингаляционного введения Беротек дозированного аэрозоля абсолютная биодоступность фенотерола составляет 18,7%.

Фактически абсорбция из легких носит двухфазный характер – 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут; 70% всасывается медленно, и период полувыведения составляет 120 минут. После перорального введения абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированная часть подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после перорального введения составляет около 1,5%.

Таким образом, доля проглоченной порции препарата меньше, чем концентрация препарата в плазме крови после ингаляции.

Фенотерол распределяется по всему организму. Объем распределения в стационарном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг.

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения происходит согласно трехфазной модели с периодами полувыведения tα =0,42 минуты, tβ =14,3 минуты и tγ =3,2 часа. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.

Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. После перорального введения фенотерол метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Биотрансформация фенотерола, включая выделение с желчью, составляет основную часть (приблизительно 85%) среднего общего клиренса, равного 1,1-1,8 л/мин. после внутривенного введения. Выведение фенотерола с мочой (0,27 л/мин.) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Принимая во внимание часть лекарственного средства, связанную с белками плазмы, объем почечного клиренса свидетельствует о наличии тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. В течение 48 часов после перорального и внутривенного введения общая радиоактивность, выделенная с мочой, составляет примерно 39% и 65% дозы соответственно, а радиоактивность, выделенная с калом, составляет 40,2% и 14,8% дозы соответственно. После перорального введения 0,38% дозы выводится с мочой в виде исходной субстанции, в то время как после внутривенного введения 15% выводится в неизменном виде. После ингаляционного введения при помощи дозированного аэрозоля в неизмененном виде через почки выводится 2% дозы в течение 24 часов.

Фенотерол может в неметаболизированном состоянии проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком.

Данных об эффекте фенотерола у пациентов с сахарным диабетом недостаточно.

Показания к применению

Беротек является бронходилататором и показан для:

Симптоматического лечения острых приступов бронхиальной астмы.

Профилактики приступов при бронхиальной астме физического усилия.

Симптоматического лечения бронхиальной астмы и/или других заболеваний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, например, хронический обструктивный бронхит. При данных состояниях должна рассматриваться необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.

Лекарственный препарат также показан при:

«Подготовке» (бронходилатация) и в качестве вспомогательного средства при ингаляционной терапии антибиотиками, секретолитиками, кортикостероидами, термальной водой.

Искусственной вентиляции у пациентов с бронхоконструктивным компонентом.

Бронходинамических тестах при исследовании функции легких.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования

Взрослые (включая пожилых) и подростки старше 14 лет

Острые приступы бронхиальной астмы

Для облегчения симптомов обычно достаточно 0,5 мл (10 капель).

В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы вплоть до 1,25 мл (25 капель).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача может назначаться до 2 мл (40 капель).

Профилактика приступов при бронхиальной астме физического усилия

Применяется по 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в сутки.

По 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в сутки при необходимости.

Острые приступы бронхиальной астмы

Для облегчения симптоматики обычно достаточно 0,25-0,5 мл (5-10 капель).

В тяжелых случаях могут потребоваться более высокие дозы вплоть до 1 мл (20 капель).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача может назначаться до 1,5 мл (30 капель).

Профилактика приступов при бронхиальной астме физического усилия

Применяется по 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в сутки.

По 0,5 мл (10 капель) до 4 раз в сутки при необходимости.

Беротек не рекомендуется для применения у детей до 6 лет в связи с неустановленной эффективностью и безопасностью в данной возрастной группе.

Лечение следует обычно начинать с самой низкой рекомендуемой дозы.

Рекомендуемая доза должна быть разбавлена физиологическим солевым раствором до конечного объема 3-4 мл и вводится ингаляционно с помощью небулайзера до тех пор, пока не закончится раствор; ингаляция будет длиться около 6-7 минут. Раствор может также быть использован без разведения. Раствор должен готовиться каждый раз перед применением; любые остатки должны уничтожаться.

Дозировка может зависеть также от метода введения препарата и характеристик небулайзера. При применении частиц размером 5 мкм возможно уменьшение дозы. Продолжительность ингаляции можно также регулировать за счет объема разбавления. Раствор можно вводить с использованием широкого спектра небулайзеров. Если используются кислородные палатки, рекомендуемая скорость потока составляет 6-8 л/мин.

Раствор может вводиться вместе с совместимыми антихолинергическими средствами и муколитиками – Атровент, Лазолван.

При необходимости ингаляцию можно повторить с интервалом не менее 4 часов.

Побочное действие

Как и другие бета-агонисты Беротек может вызвать следующие побочные эффекты, включая тяжелую гипокалиемию.

Как и другие лекарственные средства, применяемые ингаляционно, Беротек может вызывать местное раздражение.

Побочные действия представлены ниже согласно системно-органным классам и следующим категориям частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим агонистам бета-2-адренорецепторов или вспомогательным веществам.

Беротек противопоказан при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии и тахиаритмии.

Передозировка

Ожидаемыми симптомами при передозировке являются симптомы, связанные с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов, включая любые симптомы, перечисленные в побочных эффектах, такие как тахикардия, сердцебиение, тремор, гипертензия, гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмия, гиперемия.

При применении Беротека в дозах, превышающих рекомендуемые по зарегистрированным показаниям, наблюдались случаи развития метаболического ацидоза.

Назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.

В качестве специфических антидотов рекомендуются бета-адреноблокаторы, особенно бета1—селекгивные. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.

Меры предосторожности

Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться с Беротеком только под наблюдением врача.

Применение антихолинергических бронходилататоров совместно с Беротеком возможно.

Беротек должен применяться только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах выше рекомендуемых, при наличии следующих заболеваний: сердечная недостаточность, неконтролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома. При гипертиреозе рекомендуется соблюдать осторожность при ингаляционном применении.

В случае внезапного развития и быстрого прогрессирования одышки (трудности с дыханием) необходимо без промедления обратиться к врачу.

Длительное применение препарата:

Лечение по потребности (ориентированное на симптомы) предпочтительнее регулярного применения препарата.

Необходимо проводить регулярное обследование пациентов для определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций кортикостероидов) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предотвращения продолжительного повреждения легких.

В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агониста, в том числе Беротека, в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Регулярное использование препаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как Беротек, в дозах, превышающих рекомендуемые, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Терапия бета2-агонистами может послужить причиной развития тяжелой гипокалиемии. Следует особенно учитывать у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой, что индуцированная бета2-агонистами гипокалиемия может быть усилена одновременным применением производных ксантина, или ГКС, или диуретиков. Кроме того, аритмогенные эффекты гипокалиемии могут усиливаться гипоксией. Гипокалиемия может вызывать повышение аритмогенного потенциала дигоксина. Рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови в подобных случаях.

При применении симпатомиметических средств, в том числе Беротека, возможно появление эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

В опубликованной литературе и данных постмаркетингового опыта применения описаны редкие случаи развития ишемии миокарда, связанной с применением бета-агонистов.

Пациенты с тяжелыми хроническими заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмией или выраженной сердечной недостаточностью), принимающие Беротек, должны быть предупреждены о необходимости консультирования с врачом при возникновении болевого синдрома в грудной клетке или других симптомов обострения заболевания сердца. Особое внимание необходимо уделить таким симптомам, как одышка и боли в груди, в связи с тем, что они могут быть как респираторной, так и кардиальной этиологии.

БЕРОТЕК не рекомендуется для применения у детей младше 6 лет в связи с неустановленной эффективностью и безопасностью препарата в данной возрастной группе.

БЕРОТЕК раствор для ингаляций содержит бензалкония хлорид – консервант (противомикробный агент), и динатрия эдетат – стабилизатор. У некоторых пациентов оба указанных вещества могут стать причиной бронхоспазма.

Применение БЕРОТЕКА может привести к положительным результатам на фенотерол в тестах на неклиническое злоупотребление веществами, например в контексте повышения активности спортсменов (допинг).

Беременность и период грудного вскармливания

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата свидетельствуют о том, что он не вызывает никаких нежелательных явлений во время беременности.

Хотя о токсических эффектах не сообщалось, Беротек не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре, кроме особой необходимости и после тщательной медицинской оценки ожидаемых преимуществ против возможного риска для плода.

Кроме того, не следует забывать, что фенотерол ингибирует сократительную функцию матки.

Период грудного вскармливания

Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в период грудного вскармливания не установлена.

Клинические данные о влиянии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проводившиеся для фенотерола, не выявили нежелательного воздействия на фертильность.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако пациентов необходимо информировать о том, что в клинических исследованиях сообщалось о таком побочном эффекте как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем и механизмами. При появлении у пациентов вышеуказанного побочного действия, им следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление автомобилем и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина) действие фенотерола может усиливаться. При одновременном приеме совместно с другими бета-адреномиметиками, антихолинергическими средствами с системным действием и производными ксантина (например, теофиллином) возможно увеличение побочных эффектов.

Одновременное применение с бета-блокаторами могут привести к потенциально серьезному снижению бронходилатации.

Агонисты бета-адренергических рецепторов должны назначаться с осторожностью пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты (включая первые две недели после отмены), так как действие агониста бета-адренергических рецепторов может усиливаться.

Ингаляция анестетиков из группы галогенизированных углеводородов, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, может привести к повышению чувствительности к кардиостимулирующим эффектам бета-агонистов.

По 20 мл во флакон из темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой. Флакон вместе с инструкцией помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник