азикар рецепт на латинском

Азикар капс. 250мг в блист. в уп. №6 (азитромицин)

Отпуск по рецепту врача

Наименование лекарственного средства

Международное непатентованное название

Качественный и количественный состав

1 капсула Азикара 250 мг содержит:

активные ингредиенты : азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг; вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

Состав капсулы : метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, желатин, бриллиантовый голубой Е 133, кармуазин Е 122, апельсиновый желтый Е 110, тартразин Е 102, титана диоксидЕ 171.

1 капсула Азикара 500 мг содержит:

активные ингредиенты : азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг; вспомогательные вещества : крахмал кукурузный, лактоза безводная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

оболочка капсулы : титана диоксид (Е171), вода, желатин.

Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:

Каждые 5 мл суспензии содержат :

вспомогательные вещества : ксантановая смола, аэросил, банановый порошок, фосфат натрия, двуокись титана, сахар, аспартан, клубничный ароматизатор.

Порошок для приготовления суспензии

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

бежево-голубые капсулы с логотипом Фармакар на крышечке и теле капсулы.

почти белые капсулы с логотипом Фармакар.

Азикар порошок для приготовления 22,5 мл суспензии 200 мг/5 мл во флаконе:

Белый порошок и гранулы с запахом банана и клубники.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:

Аэробные грамположительные бактерии : Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицателъные бактерии : Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori

Анаэробные бактерии : Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.

Другие микроорганизмы : Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.

Пожилые пациенты : у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.

Клинические свойства. Показания к применению

Азикар показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:

— инфекции верхних дыхательных путей и JIOP-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.

Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азикар необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи.

Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.

Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.

При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.

При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans)

Детям до 12 лет применяют суспензию Азикара.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капе, по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

— тяжелые нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к азитромицину, антибиотикам группы макролидов или кетолидов, а также вспомогательным веществам в анамнезе.

Предостережения и особые указания

Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул. В детской практике применяют

Как и при приеме других макролидных антибиотиков, при назначении азитромицина сообщалось о редких случаях развития серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилактические реакции (в редких случаях с летальным исходом). Для некоторых из этих реакций было характерно возобновление симптоматики, что потребовало более длительного наблюдения и лечения.

Удлинение интервала QT

Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Возможность подобного эффекта не может быть полностью исключена и для азитромицина у пациентов, имеющих повышенный риск удлинения времени реполяризации (пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT\ пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса, например гипокалиемией или гипомагниемией; пациенты с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью; пациенты, одновременно принимающие другие препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT, например антиаритмические препараты IA и III классов, цизаприд или терфенадин). Данным пациентам не рекомендуется назначать азитромицин.

Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема азитромицина существует риск развитии суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки. Применение при нарушении функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (СКФ 10-80 мл/мин) не требуется корректировки режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ □ Юмл/мин), поскольку при этом отмечается 33% повышение системного воздействия. Применение при нарушении функции печени

Поскольку азитромицин подвергается интенсивному метаболизму в печени и экскретируется с желчью, препарат не должен назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по оценке применения азитромицина у данной категории пациентов не проводились. При развитии нарушений функции печени препарат следует отменить.

Пациентам с неврологическими или психиатрическими нарушениями азитромицин должен назначаться с осторожностью.

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран. Пероральная форма азитромицина не должна назначаться при тяжелых инфекциях, требующих быстрого достижения высоких плазменных концентраций.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Антацидные препараты : при одновременном приеме возможно снижение уровня максимальной плазменной концентрации азитромицина на 30% при отсутствии влияния на общую биодоступность. Рекомендуется принимать азитромицин за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Антикоагулянты пероралъные : повышение риска кровотечения при одновременном приеме с варфарином и другими производными кумарина. Следует соблюдать осторожность периодически контролировать параметры свертывания крови.

Астемизол, триазолам, мидазолам, алфентанил : следует соблюдать осторожность при одновременном применении с азитромицином ввиду описанного взаимодействия эритромицина с данными лекарственными средствами с увеличением их концентрации и оказываемого терапевтического эффекта.

Дигоксин : при одновременном приеме возможно повышение плазменной концентрации дигоксина ввиду способности некоторых макролидных антибиотиков подавлять его метаболизм; рекомендуется мониторинг плазменных концентраций дигоксина.

Зидовудин : однократная 1000 мг доза азитромицина и многократные дозы в 1200 мг или 600 мг не влияли на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако назначение азитромицина повышает концентрацию активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение взаимодействия неизвестно, но оно может иметь положительное терапевтическое значение.

Карбамазепин : в фармакокинетических исследованиях на добровольцах не было выявлено изменение плазменных концентраций карбамазепина или его активных метаболитов.

Нелфинавир : в исследовании на здоровых добровольцах одновременное назначение азитромицина в дозе 1200 мг и нелфинвира при достижении стабильной концентрации при приеме в дозе 750 мг 3 раза в день приводило к 100% увеличению абсорбции и биодоступности азитромицина. Клинические последствия данного взаимодействия неизвестны, следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам, принимающим нелфинавир.

Производные спорыньи : существует теоретическая возможность развития эрготизма, не рекомендуется одновременное назначение.

Рифабутин : одновременное назначение не изменяет сывороточные концентрации препаратов. При одновременном назначении были выявлены случаи нейтропении, которая, однако, может быть обусловлена приемом каждого из этих препаратов.

Теофиллин : возможно повышение плазменных концентраций теофиллина, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Терфенадин : фармакокинетическими исследованиями не было выявлено фармакокинетического взаимодействия при одновременном назначении. Однако, ввиду описанных реакций взаимодействия терфенадина с другими макролидамными антибиотиками, сопровождавшимися увеличением интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении.

Применение во время беременности и кормления грудью

Беременность : Данные соответствующих контролируемых клинических испытаний о результатах применения азитромицина у беременных женщин отсутствуют. Исследованиями на животных было определено, что азитромицин проникает через плаценту. Доклинические исследования на крысах не выявили тератогенного действия азитромицина. Исследования по влиянию на репродукцию на животных являются недостаточными для определения возможного влияния приема препарата на протекание беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск на организм человека неизвестен. Исходя из этого, азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для плода.

Лактация: Азитромицн проникает в грудное молоко. Поскольку неизвестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на плод при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приема азитромицина. Возможными нежелательными реакциями у новорожденного могут быть диарея, развитие грибковой инфекции слизистых, а также сенситизация организма. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицна.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Специальные исследования по определению возможного влияния азитромицина на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами не проводились. Однако при осуществлении данных видов деятельности, требующих повышенного внимания, следует принимать во внимание способность азитромицина вызывать головокружение и судороги.

При проведении клинических исследований побочные реакции развивались у порядка 13% пациентов, из которых наиболее частыми являлись нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, составлявшие около 10%. При применении азитромицина были выявлены следующие побочные реакции:

очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны водно-электролитного обмена : гипокалиемия.

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Канцерогенные, мутагенные свойства, нарушение фертильности

В исследованиях на животных при применении в дозах в 40 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, азитромицин вызывал обратимый фосфолипидоз, который, однако, не сопровождался токсическими проявлениями со стороны органов и систем. Доказательства возможной взаимосвязи между этими данными и терапевтическими дозами азитромицина, рекомендуемыми для назначения пациентам, отсутствуют.

Источник

Азикар : инструкция по применению

Инструкция

Качественный и количественный состав

Каждые 5 мл приготовленной суспензии содержат:

активное вещество азитромицин (в виде дигидрата) 200 мг;

вспомогательные вещества: ксантановая смола, кремния диоксид коллоидный, фосфат натрия (безводный), титана диоксид, сахар, аспартам, банановый порошок, клубничный ароматизатор.

Краткая характеристика готовой лекарственной формы

Белый порошок и гранулы с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.

Азикар является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Механизм действия азитромицина связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.

Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам.

Предельные концентрации (Breakpoints)

Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК):

Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин.

При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина

Показания к применению

инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);

инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;

инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными эрготамина.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды.

При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): суммарная доза составляет 30 мг/кг, т. е. 10 мг/кг массы тела однократно в сутки в течение 3 дней.

Детям дозируют исходя из веса:

Азитромицин продемонстрировал эффективность в лечении стрептококкового фарингита у детей при приеме однократно в дозе 10 мг/кг или 20 мг/кг. Тем не менее, пенициллин является обычным препаратом выбора при профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматической лихорадки в качестве вторичного заболевания. Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта (уретрит, цервицит) (А 56.0): рекомендуемая доза для лечения детей: внутрь 10 мг/кг массы тела в первый день, затем 5 мг/кг 57 дней, для детей с массой тела более 45 кг дозировки и сроки лечения, как у взрослых.

При хронической мигрирующей эритеме: суммарная доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно в день по 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг в последующие дни со 2 по 5 день.

При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в день в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по рекомендации врача.

Недостаточность почечной функции

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (СКФ 1080 мл/мин) корректировки дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

В редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций вызваны рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Нарушения функции печени:

Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии.

Эрготамин: у пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно.

Вторичная инфекция: как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки.

Clostridium Difficile—ассоциированная диарея: диарея, связанная с организмами Clostridium difficile была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile.

Нарушение функции почек: у больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Побочное действие

Препарат редко вызывает побочные реакции.

В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарства в оборот, показаны курсивом.

Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка. Рекомендуется прием активированного угля.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Приготовленную суспензию хранить не более 7 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту врача.

Упаковка

Порошок для приготовления суспензии помещен в полупрозрачный флакон из полиэтилена высокой плотности молочно-белого цвета с завинчивающейся крышкой из полипропилена полиэтилена полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению и мерным стаканчиком упакован в картонную пачку.

Информация о производителе

Фармакар ПЛС, Палестина для Фармакар Инт. Ко. / Германо-Палестинское Совместное предприятие

Палестина, Иерусалим, п/о, а/я 51621.

Представительство компании «Фармакар ПЛС» в Республике Беларусь:

г. Минск, 220020 а/я 7.

Упаковано: ООО «Ламира-Фармакар», Республика Беларусь

222215, Минская область, Смолевичский район, Озерицко-Слободской с/с, 10Б вблизи аг. Слобода, комната 55

Источник

Азитромицин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Rp.: Azithromycini 0,025
D. №6 in caps.
S.: Внутрь 1-й день 2 к., затем по 1 к. 1 р/д.

Rp.: Azithromycini 250 mg
D.t.d. № 6 in caps.
S. Внутрь по 1 капсуле 2 раза в день.

Rp.: Azithromycini 500 mg
D.t.d. № 3 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день.

Rp.: Sir. Azithromycini 200/5 mg
D.S. Внутрь по 1 столовой ложке 2 раза в день.

Rp.: Pulv. Azithromycini 500 mg
D.t.d. № 3
S. Внутримышечно по 500 мг 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны
грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакодинамика

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2–3 часа.

Кажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях.

Азитромицин деметилируется в печени, теряя активность.

У азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% через кишечник, 6% почками

Способ применения

Для взрослых:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды.
Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

Для детей:

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
— тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
— беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск.
— аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р‑гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р‑гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам.

Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи противопоказано.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома P450.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК‑КоА‑редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Cmax азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина применении с нелфинавиром не требуется.

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила и его основного циркулирующего метаболита.

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовала выявляемым в других исследованиях.

Форма выпуска

капсулы 250 мг – белые, размер №0;
содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 6 или 10 капсул);

капсулы 500 мг – твердые желатиновые, размер №00,
белый корпус и желтая крышечка (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 2, 3, 6 или 10 капсул);

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл:
белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком либо светло-желтый, гранулированный/кристаллический порошок, имеющий слабый фруктовый запах; приготовленная суспензия имеет характерный фруктовый запах и однородную консистенцию от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 флакон по 15,9 г в комплекте с пипеткой и мерной ложкой для дозирования).

Источник