аторис рецепт на латыни
Аторис ® (Atoris)
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аторис ®
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 20.72 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 20 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания активных веществ препарата Аторис ®
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Аторис ® (Atoris) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аторис ®
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 10.36 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания активных веществ препарата Аторис ®
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Аторис
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. «Atoris» 0,01 №30
D. S. По 1 таблетке 1 раз вечером
Россия:
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи. До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. Доза препарата варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Препарат Аторис можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через 4 нед после начала применения препарата в предыдущей дозе. В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2–4 нед контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия: Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторис® составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума через 4 нед. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови на 18–45%). Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг/сут. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 нед с возможным повышением до 40 мг/сут. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг/сут, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с применением аторвастатина в дозе 40 мг/сут. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: в исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг/сут. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг/сут в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен. Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 нед или больше. Пациенты пожилого возраста. Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»). Применение в комбинации с другими ЛС. При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторис не должна превышать 10 мг/сут. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами протеазы вирусного гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.
Показания
— в качестве дополнения к диете для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная форма) или с комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствующей типам IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диета и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
— для снижения содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим видам гиполипидемической терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения недоступны для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
— печеночная недостаточность;
— цирроз печени различной этиологии;
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (в 3 раза выше ВГН);
— заболевания скелетных мышц;
— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны крови и лимфатической системы:
редко — тромбоцитопения. — Со стороны иммунной системы:
часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия. — Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — увеличение массы тела, анорексия; очень редко — гипергликемия, гипогликемия. — Нарушения психики:
часто — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; частота неизвестна — депрессия. — Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто — периферическая нейропатия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, потеря или снижение памяти. — Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — шум в ушах. — Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна — единичные случаи интерстициального заболевания легких (обычно при длительном применении). — Со стороны пищеварительной системы:
часто — запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто — рвота, панкреатит. — Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — гепатит, холестатическая желтуха. — Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — кожная сыпь, кожный зуд; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. — Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто — миопатия, судороги мышц; редко — миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна — случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии. — Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — вторичная почечная недостаточность. — Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — сексуальная дисфункция; очень редко — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки; нечасто — боль в груди, недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 30 или 90 шт.
Аторис
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. «Atoris» 0,01 №30
D. S. По 1 таблетке 1 раз вечером
Россия:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, независимо от приема пищи. До начала применения препарата Аторис пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в крови, которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания. Доза препарата варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта. Препарат Аторис можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 нед лечения, а максимальный эффект развивается через 4 нед. Поэтому дозировку не следует изменять раньше, чем через 4 нед после начала применения препарата в предыдущей дозе. В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2–4 нед контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия: Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторис® составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2 нед и обычно достигает максимума через 4 нед. При длительном лечении эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: в большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови на 18–45%). Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг/сут. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 нед с возможным повышением до 40 мг/сут. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной — 80 мг/сут, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с применением аторвастатина в дозе 40 мг/сут. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: в исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг/сут. Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг/сут в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен. Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 нед или больше. Пациенты пожилого возраста. Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»). Применение в комбинации с другими ЛС. При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторис не должна превышать 10 мг/сут. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами протеазы вирусного гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.
Показання
— в качестве дополнения к диете для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная форма) или с комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (соответствующей типам IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диета и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
— для снижения содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к другим видам гиполипидемической терапии (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения недоступны для снижения риска летальных исходов ИБС и рисков развития инфаркта миокарда, стенокардии, инсульта и для уменьшения необходимости проведения процедур реваскуляризации у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и/или дислипидемией, а также в случае, если эти заболевания не выявлены, но имеется не менее трех факторов риска развития ИБС, таких как возраст более 55 лет, курение, артериальная гипертензия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, случаи раннего развития ИБС у родственников.
Протипоказання
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
— печеночная недостаточность;
— цирроз печени различной этиологии;
— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (в 3 раза выше ВГН);
— заболевания скелетных мышц;
— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Со стороны крови и лимфатической системы:
редко — тромбоцитопения. — Со стороны иммунной системы:
часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия. — Со стороны обмена веществ и питания:
нечасто — увеличение массы тела, анорексия; очень редко — гипергликемия, гипогликемия. — Нарушения психики:
часто — нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; частота неизвестна — депрессия. — Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто — периферическая нейропатия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, потеря или снижение памяти. — Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — шум в ушах. — Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто — боль в горле, носовое кровотечение; частота неизвестна — единичные случаи интерстициального заболевания легких (обычно при длительном применении). — Со стороны пищеварительной системы:
часто — запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто — рвота, панкреатит. — Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко — гепатит, холестатическая желтуха. — Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — кожная сыпь, кожный зуд; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. — Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто — миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов; нечасто — миопатия, судороги мышц; редко — миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна — случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии. — Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — вторичная почечная недостаточность. — Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто — сексуальная дисфункция; очень редко — гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки; нечасто — боль в груди, недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 30 или 90 шт.
Аторис ® (Atoris)
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аторис ®
| 1 таб. | |
| аторвастатин кальция | 10.36 мг, |
| что соответствует содержанию аторвастатина | 10 мг |
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания активных веществ препарата Аторис ®
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.