арепливир рецепт на латинском языке в таблетках
Арепливир (Areplivir) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Арепливир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| фавипиравир | 200 мг |
Вспомогательные вещества: повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кросповидон, стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: готовое пленочное покрытие Опадрай ® 03F220114 желтый [гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый Е172].
Фармакологическое действие
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0.014-0.55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину, римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0.06-3.53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0.09-0.47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет около 54%.
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения Cmax и AUC составили 1.5 раза и 1.8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Cmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2.1 раз и 6.3 раза, соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Cthrough) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, за 30 мин до еды.
Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, рекомендуется следующий режим дозирования:
Арепливир
Состав Арепливира
В состав таблеток входит 200 мг фавипиравира и вспомогательные ингредиенты: повидон, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза низкозамещенная, кросповидон, стеариновая кислота, гипромеллоза, диоксид титана, краситель железа оксид желтый, макрогол 4000.
Форма выпуска
Лекарство Арепливир выпускают в таблетированной форме, таблетки круглые, покрытые пленочной оболочкой, выпуклые, светло желтые, на поперечном разрезе видно бледно-желтое или почти белое ядро.
Лекарство помещают в ячейковую контурную упаковку по 10 штук или в полиэтиленовые банки с закупоренными крышками и контролем первого вскрытия по 40 и 100 штук. Свободное пространство в банке заполнено ватой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат Арепливир содержит активный действующий компонент фавипиравир с соответствующей фармакодинамикой. Средство проявляет противовирусную активность против лабораторного штамма вируса гриппа В и А. В том числе и для штаммов, устойчивых к амантадину и ремантадину, занамивиру и осельтамивиру. Показатель ЕС50 для лекарства в этом случае составляет от 0,03 до 0,9 мкг/мл. Для свиного и птичьего гриппа А, его высокопатогенных штаммов и вирусов, устойчивых к другим средствам ЕС50 = 0,06-3,53 мкг на мл. Перекрестная устойчивость вирусов гриппа не наблюдалась. Лекарство угнетает активность нового коронавируса и ЕС50 в живых клетках составляет 9,72 мкг на мл.
Известно, что активный компонент препарата фавипиравир метаболизируется до рибозилтрифосфата и селективно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, принимающую участие в распространении и репликации вируса. Вещество не показывает ингибирующего действия на альфа-ДНК, но влияет на бета- и гамма-ДНК человека.
После проведения 30 пересевов вируса в присутствии лекарства не изменялась восприимчивость гриппа А, не возникали устойчивые штаммы. При проведении клинических исследований вирусов гриппа, устойчивых к действию фавипиравира обнаружено не было.
Лекарство быстро и легко усваивается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация будет достигнута в течение 1,5 часа. Степень связывания с белками плазмы составляет до 54%. Метаболизм лекарства протекает с помощью альдегидоксидазы и оно частично метаболизируется ксантиоксидазой до гидроксилированной формы. В плазме крови и моче также был обнаружен конъюгат глюкуроната.
Выводится лекарство в форме активного метаболита и в неизменном виде (незначительно). Период полувыведения составляет до 5 часов.
При легкой и средней степени нарушения работы печени Смах увеличивается в 1,5 раза, а AUC в 1,8 раз, по сравнению со здоровыми пациентами. При тяжелой печеночной недостаточности эти показатели составляют 2,1 и 6,3 раза, соответственно.
У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести наблюдалось увеличение в 1,5 раза остаточной концентрации вещества. У больных тяжелой почечной недостаточностью лекарство не изучалось.
Показания к применению
Противопоказания
Вещество фавипиравир и препараты на его основе противопоказаны:
Осторожность рекомендуют соблюдать:
Побочные действия
Во время приема Арепливира от коронавируса могут наблюдаться нежелательные реакции:
В целом при проведении доклинических исследований препарата побочные реакции были у 9 из 40 больных.
Арепливир, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат Арепливир производства компании «Биохимик» назначают только в стационаре под наблюдением специалистов.
Таблетки принимать внутрь за пол часа до еды. Рекомендуют использовать следующую схему:
В среднем продолжительность курса составляет 10 дней. Лекарство пьют, пока не будет подтверждено, что пациент выздоровел. Если выздоровление наступило раньше, то необходимо получить два последовательных отрицательных теста на коронавирус, интервал — не менее 24 часов.
Особые указания
Препарат можно использовать только в условиях стационара. При развитии побочных реакции необходимо сообщить об этом производителю.
Перед началом терапии пациент должен подписать документ о согласии, быть проинформированным об эффективности средства и риске его приема.
Необходимо помнить о тератогенном влиянии препарата.
Рекомендуют соблюдать осторожность во время лечения средством и при управлении транспортом, при работе с механизмами.
Передозировка
Данных о передозировке лекарством нет.
Взаимодействие
Совместный прием лекарства с репаглинидом приведет к повышению концентрации последнего в крови.
Арепливир — лекарство от коронавируса, ингибирующее цитохром CYP2C8 и альдегидоксидазу. Вещество не влияет на систему цитохрома Р450.
Сочетание средства с сулиндаком или Фамцикловиром снизит их концентрацию и эффективность.
При сочетании с Пиразинамидом вещество может вызвать гиперурикемию, дополнительно повысить реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах.
Теофиллин повысит плазменную концентрацию фавипиравира и вызовет нежелательные реакции.
Условия продажи
При беременности и лактации
При проведении доклинических исследований препарата наблюдалась гибель эмбриона. Лекарство не рекомендуют принимать во время беременности, женщинам и мужчинам при планировании беременности (за 1 и 3 месяца, соответственно). Перед началом терапии необходимо получить отрицательный результат теста на беременность, повторный тест проводят после окончания лечения. На протяжении этого периода необходимо применять надежные барьерные методы контрацепции.
Если лекарство назначают кормящим женщинам, то необходимо прекратить грудное вскармливание до его приема. Возобновить кормление грудью рекомендуют на ранее, чем через 7 дней после его окончания. Основной метаболит лекарственного средства выделяется с грудным молоком.
Арепливир
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp. «Favipiravir» 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. по 3 табл. 2 раза в сутки
Россия:
Rp.: Favipiraviri 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. по 1600 мг 2 раза в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0.014-0.55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину, римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0.06-3.53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0.09-0.47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокинетика
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 54%.
Метаболизм
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения Cmax и AUC составили 1.5 раза и 1.8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Cmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2.1 раз и 6.3 раза, соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Cthrough) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ
Арепливир
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp. «Favipiravir» 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. по 3 табл. 2 раза в сутки
Россия:
Rp.: Favipiraviri 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. по 1600 мг 2 раза в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Противовирусная активность in vitro
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (половинная максимальная эффективная концентрация (ЕС50) 0.014-0.55 мкг/мл).
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадину, римантадину), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0.03-0.94 мкг/мл и 0.09-0.83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0.06-3.53 мкг/мл.
Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, ЕС50 составляет 0.09-0.47 мкг/мл; перекрестная резистентность не наблюдается.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61.88 мкмоль, что соответствует 9.72 мкг/мл.
Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК-полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на αДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9.1 до 13.5% на β и в диапазоне от 11.7 до 41.2% на γДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы II РНК человека составила 905 мкмоль/л.
После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа А к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведенных клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.
Фармакокінетика
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 54%.
Метаболизм
Фавипиравир в основном метаболизируется альдегидоксидазой и частично метаболизируется до гидроксилированной формы ксантиноксидазой. В клетках метаболизируется РТФ фавипиравира. Из других метаболитов, кроме гидроксилата, в плазме крови и моче человека регистрировали также конъюгат глюкуроната.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. При приеме фавипиравира пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения Cmax и AUC составили 1.5 раза и 1.8 раз, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные увеличения Cmax и AUC для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) составляли 2.1 раз и 6.3 раза, соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30 мл/мин) остаточная концентрация фавипиравира (Cthrough) увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ
Фавипиравир
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp. «Favipiravir» 200 mg
D.t.d. № 40 in tabl.
S. по 1600 мг 2 раза в сутки
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Фавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа А и В (полумаксимальная эффективная концентрация (EC50) 0,014–0,55 м кг/мл). Для штаммов вирусов гриппа А и В, резистентных к адамантану (амантадин и римантадин), осельтамивиру или занамивиру, ЕС50 составляет 0,03–0,94 и 0,09–0,83 мкг/мл соответственно, перекрестная резистентность не наблюдается. Для штаммов вируса гриппа А (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа А и птичий грипп типа А, включая высокопатогенные штаммы (в т.ч. H5N1 и H7N9), ЕС50 составляет 0,06–3,53 мкг/мл.
Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). ЕС50 в клетках Vero Е6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Применение Фавипиравира назначают при первых же симптомах заболевания.
Обычно используют по 1,6 грамма препарата дважды в сутки в первый день, затем 0,6 г два раза в день в течение 4 суток. Курс лечения составляет 5 дней.
Показання
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Протипоказання
— Повышенная чувствительность к фавипиравиру;
— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью);
— почечная недостаточность тяжелой и терминальной степени тяжести (СКФ