ардуан рецепт на латинском языке

Ардуан (Arduan) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ардуан

Вспомогательные вещества: маннитол 6.0 мг.

Растворитель: натрия хлорид 18.0 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Фармакологическое действие

Недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными на концевой пластинке нервно-мышечного синапса скелетных мышц, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

Не вызывает мышечную фасцикуляцию, не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED 90 ), не оказывает ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED 50 и ED 90 пипекурония бромида составляют 30-50 мкг/кг массы тела соответственно.

Доза, равная 50 мкг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и развивается через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы препарата сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно увеличивает продолжительность действия препарата.

Фармакокинетика

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной мышечной сократимости использованы дозы 10-20 мкг/кг.

Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. Средний T 1/2β составляет 121±45 мин.

Показания препарата Ардуан

Режим дозирования

Как и в случаях с другими недеполяризующими милорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.

Применять только в/в. Непосредственно перед введением содержимое флакона (4 мг сухого вещества) разводят прилагаемым растворителем. Следует применять только свежеприготовленный раствор.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 40 мкг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

У пациентов с избыточной массой тела и ожирением возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому препарат следует применять в дозе, рассчитанной на идеальный вес.

Дети в возрасте от 3 до 12 месяцев

Доза составляет 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин).

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет

Доза составляет 50-60 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 18 до 52 мин).

В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: редко ( Со стороны костно-мышечной системы: редко ( Со стороны дыхательной системы: редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко ( Со стороны свертывающей системы крови: редко ( Со стороны мочевыделительной системы : редко ( Со стороны органа зрения: блефарит, птоз.

Аллергические реакции: редко ( Лабораторные показатели: редко ( С осторожностью: обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, увеличение ОЦК или дегидратация, прием диуретиков, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (в т.ч. myastenia gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата (небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Итона-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект; таким пациентам препарат следует назначать в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска), угнетение дыхания, почечная недостаточность (увеличение продолжительности действия препарата и времени постнаркозного угнетения), при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, злокачественной гипертермии, при указаниях в анамнезе на анафилактическую реакцию на какой-либо миорелаксант (из-за возможной перекрестной аллергии), дети в возрасте до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических исследований для доказательства безопасности применения Ардуана при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Клинических данных по безопасности применения Ардуана в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Ардуан не рекомендуется применять в дозах более 0.04 мг/кг (в высоких дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 мес.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

Препарат следует применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания, ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру.

Необходим тщательный мониторинг и поддержание жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления мышечной сократимости.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность пациента к препарату.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Ардуана, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Следует соблюдать повышенную осторожность при применении Ардуана у пациентов с указанием в анамнезе на анафилактические реакции, вызванные миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной аллергии.

Ардуан в дозах, вызывающих миорелаксацию, не обладает существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.

Применение и доза м-холиноблокаторов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, одновременно применяемых лекарственных препаратов, а также типа операции.

Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и/или желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

В случае заболевания печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск. При этом препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, прием диуретиков, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать увеличению интенсивности или длительности эффекта. Как и в случае с другими миорелаксантами, перед применением Ардуана следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

Подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать АЧТВ и протромбиновое время.

Использование в педиатрии

Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду и продолжительность миорелаксирующего эффекта у них короче, чем у взрослых и детей в возрасте до 1 года.

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.

Миорелаксирующий эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок.

Лечение: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, эдрофония хлорид): атропин 0.5-1.25 мг в комбинации с неостигмина метилсульфатом (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Лекарственное взаимодействие

Ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, циклопропан), анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, пропанидид, барбитураты, этомидат, гамма-гидроксимасляная кислота), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, некоторые антибиотики (аминогликозиды, производные нитроимидазола, в т.ч. метронидазол, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, полимиксины, в т.ч. колистин, линкомицин, амфотерицин В), цитратные антикоагулянты, минералокортикоиды и глюкокортикоиды, диуретики, в т.ч. буметанид, ингибиторы карбоангидразы, этакриновая кислота, кортикотропин, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамина сульфат, фенитоин, блокаторы медленных кальциевых каналов, соли магния, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин для в/в введения увеличивают интенсивность и/или длительность действия Ардуана.

Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).

Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Ардуан не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).

Во время интубации с суксаметонием Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта.

При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.

Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

Источник

Ардуан® (4 мг) (Pipecuronium bromide)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида)

Состав

вспомогательное вещество: маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении пипекурония бромида начальный объём распределения (Vdc):110 мл/кг веса тела, объём распределения в фазе насыщения (Vdss): 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl): 2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (t1/2β) составляет 121± 45 мин, среднее время нахождения (МRT): 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0,01-0,02 мг/кг дозы.

Одна треть выводится в неизменном виде, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония.

По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.

Фармакодинамика

Ардуан® (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счёт компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (напр. неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (напр. сукцинилхолин), Ардуан® не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан® не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг веса тела, соответственно. Доза, равная 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1,5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0,07-0,08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Показания к применению

— эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию

Способ применения и дозы

Дозу Ардуана® подбирают для каждого больного индивидуально с учётом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемых до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока. Применять внутривенно.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

— начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06-0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин

— начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию

— поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции

— при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мкг/кг

Возможно продление действия в следующих случаях:

— избыточный вес тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела)

— одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана® можно уменьшить)

— во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан® вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана® после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана®.

Источник

Ардуан

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Rp.: Sol. Pipecuronium bromidi 4 mg
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутривенно

Фармакологическое действие

Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивной связи с никотинчувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин) пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превышающих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ЕD90), не проявляет ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ЕD50 и ЕD90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно.

Доза 0,05 мг/кг массы тела обеспечивает 40–50-минутную мышечную релаксацию при выполнении различных операций.

Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и достигается через 1,5–5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, составляющих 0,07–0,08 мг/кг массы тела. Дальнейшее повышение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика.
При введении препарата начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, клиренс (Cl) — 2,4 ± 0,5 мл/мин/кг, средний Т½) — 121±45 мин; среднее время удержания препарата в организме (МRT) — 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% исходной контрактильности использованы дозы 0,01–0,02 мг/кг массы тела.

75% препарата выделяется в неизмененном виде преимущественно почками, 56% — в первые 24 ч, а остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония. По данным доклинических исследований, печень также участвует в элиминации пипекурония.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Ардуан предназначен только для в/в введения.
Раствор следует готовить перед непосредственным введением, добавив к содержимому 1 флакона с препаратом 1 ампулу прилагаемого растворителя. Необходимо применять только свежеприготовленный раствор!
Дозу назначают для каждого пациента индивидуально, учитывая тип анестезии, предполагаемую длительность операции, возможное взаимодействие с применяемыми до или во время анестезии препаратами, сопутствующие патологии и клиническое состояние пациента.

Нервно-мышечную блокаду рекомендуется контролировать стимулятором периферических нервов. Рекомендованное дозирование для пациентов старше 14 лет: интубация и последующая хирургическая операция: начальная доза – из расчета по 0,08-0,1 мг на 1 кг веса тела больного. Данная доза достаточно хорошо обеспечивает интубацию в течение 2,5-3 минут и миорелаксацию длительностью 60-90 минут;
миорелаксация во время хирургической операции после интубации с применением суксаметония: начальная доза – по 0,05 мг на 1 кг веса тела, обеспечивает миорелаксацию длительностью 30-60 минут; поддерживающая доза: по 0,01-0,02 мг на 1 кг веса тела, во время проведения операции обеспечивает миорелаксацию в течение 30-60 минут.

Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Ардуана не должна превышать 0,04 мг на 1 кг веса тела, более высокие дозы могут увеличить продолжительность миорелаксации.
Для больных с избыточным весом тела и ожирением следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес, чтобы не допустить увеличение периода действия препарата.

Для прекращения миорелаксирующего действия препарата в период 80-85% блокады, контролируемой стимулятором периферических нервных волокон, или в период частичной блокады, которую определяют по клиническим признакам, больному вводят атропин (0,5-1,25 мг) в сочетании с галантамином (10-30 мг) или неостигмина метилсульфатом (1-3 мг).

Для детей:

В/в.
Рекомендованное дозирование для детей имеет возрастные ограничения: 3-12 месяцев жизни: из расчета по 0,04 мг на 1 кг веса ребенка, обеспечивает длительность миорелаксации 10-44 минуты; 1-14 лет: по 0,05-0,06 мг на 1 кг, обеспечивает длительность миорелаксации 18-52 минуты.
Для новорожденных рекомендуются более низкие дозы — 0,05–0,06 мг/кг.

Показания

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации, проведения хирургических вмешательств, требующих обеспечения миорелаксации продолжительностью более 20–30 мин.

Противопоказания

Тяжелая миастения (мышечная слабость), беременность.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны иммунной системы:
очень редко — анафилактические и анафилактоидные реакции.
— Со стороны обмена веществ и питания: иногда — повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия; очень редко — тетания.
— Со стороны психики:
очень редко — сонливость.
— Со стороны ЦНС:
иногда — гипестезия, угнетение функции ЦНС; очень редко — паралич.
— Со стороны органа зрения:
очень редко — блефарит.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
иногда — инсульт, тромбоз, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия; очень редко — аритмия, брадикардия, угнетение работы сердца, тахикардия и фибрилляция желудочков, АГ, артериальная гипотензия, вазодилатация.
— Со стороны дыхательной системы:
иногда — угнетение функции дыхания, ларингоспазм, ателектаз; очень редко — апноэ, одышка, гиповентиляция легких, бронхоспоспазм, кашель.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата:
иногда — мышечная атрофия, затруднение интубации; очень редко — мышечная слабость.
— Со стороны кожи:
иногда — сыпь, крапивница.
— Со стороны мочеполовой системы:
иногда — анурия.

Лабораторные показатели:очень редко — незначительное снижение уровня калия, магния, кальция в плазме крови, повышение уровня глюкозы, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение ЧСС.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Лиофилизированный (высушенный путем замораживания в вакууме) порошок в ампулах по 0,004 г в комплекте с растворителем (4 мл в ампуле).

Источник