анаприлин пропранолол в таблетках рецепт

Анаприлин (Anaprilin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анаприлин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Анаприлин

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Источник

Анаприлин-здоровье : инструкция по применению

Инструкция

международное непатентованное название: пропранолол;

химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде

гидрохлорида), в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг; вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Анаприлин блокирует β1- и β2-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости, поэтому противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности. В связи с блокадой β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Пропранолол является эффективным и хорошо переносимым лекарственным средством в большинстве этнических групп, однако терапевтический эффект может быть снижен у пациентов негроидной расы.

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Аритмии, тахикардия тревожных расстройств, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10- 40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ее переносимости.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторинга реакции на лечение.

Дизритмии, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Режим дозирования индивидуальный, исходя из следующего расчета: 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Детям младше 12 лет назначают в дозе 20 мг 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет назначают дозу для взрослых.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Побочное действие

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения, метаболический ацидоз (в том числе диабетический ацидоз), состояние после длительного голодания (гипогликемия), нелеченная феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Меры предосторожности

Пропранолол, как и другие β-блокаторы, противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности, но может с осторожностью применяться у пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью. Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических артериальных сосудов, применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния пациента. Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени вследствие негативного влияния препарата на время проведения.

Пропранолол может снижать частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда у пациента при лечении пропранололом развиваются симптомы, которые могут быть обусловлены низкой частотой сердечных сокращений, дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена пропранолола может привести к обострению и повышению частоты приступов стенокардии, развитию тахикардии и инфаркта миокарда. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нельзя резко прекращать прием препарата, дозу пропранолола следует снижать постепенно в течение не менее 10-14 дней. Пациент должен быть предупрежден о невозможности отмены препарата без консультации лечащего врача. В случае обострения стенокардии после отмены препарата следует продолжить прерванное лечение пропранололом или назначить другое соответствующее лечение нестабильной стенокардии.

У пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта на фоне применения пропранолола возможно развитие выраженной брадикардии, требующей установки кардиостимулятора.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии следует спланировать таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического давления с нарушением ауторегуляторных механизмов.

У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и назначение пропранолола может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью, тщательно выбирая начальную дозу. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYPD6, CYP2C19, CYP1A2, так как это может привести к изменению эффективности и переносимости пропранолола.

Пациентам с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать кумуляции препарата.

Пропранолол может блокировать/изменять признаки и симптомы гипогликемии. В редких случаях пропранолол может вызывать гипогликемию даже у пациентов без сахарного диабета, например, у новорожденных, младенцев, детей, пациентов пожилого возраста, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов с хроническими заболеваниями печени и при передозировке препарата. У отдельных пациентов пропранолол может вызвать тяжелую гипогликемию, проявляющуюся припадками и/или комой. У пациентов с сахарным диабетом применение пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с особой осторожностью. Пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пропранолол может вызывать снижение внутриглазного давления. Пациенты должны быть предупреждены о возможности влияния препарата на результаты скрининг-теста глаукомы.

Пропранолол, как и другие бета-адреноблокаторы, снижает риск развития аритмий при анестезии во время хирургических вмешательств, но может повышать риск развития артериальной гипертензии. Необходимо проинформировать анестезиолога о лечении пропранололом для выбора анестетика с наименьшим отрицательным инотропным действием. Анестезиолог должен учитывать, что применение эпинефрина на фоне пропранолола может спровоцировать неконтролируемую гипертонию, внутривенное введение атропина может привести к тяжелой брадикардии.

У пациентов с анафилактоидными реакциями на различные аллергены в анамнезе пропранолол может вызвать более тяжелую реакцию на эти аллергены.

Курящие пациенты должны быть предупреждены, что курение снижает эффективность пропранолола. Если пациент продолжает курить, доза пропроналаола должна быть увеличена, либо пропранолол заменен на другой селективный бета-адреноблокатор.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение при беременности невозможно за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Доказательств тератогенности пропранолола не получено. Однако, β-блокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранним и преждевременным родам. Кроме того, могут наблюдаться побочные реакции, особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовой период.

Пропранолол, как и другие липофильные β-блокаторы, может проникать в грудное молоко, вследствие этого не рекомендуется кормление грудью в период применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с

Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов с сахарным диабетом следует соблюдать осторожность при одновременном назначении пропранолола и гипогликемических средств, так как пропранолол может пролонгировать гипогликемическую реакцию на инсулин и изменять частоту сердечных сокращений.

Антиаритмические препараты класса I и амиодарон могут потенцировать влияние пропранолола на время проводимости предсердий и вызывать негативный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью применяют пациентам, получающим сопутствующее лечение кардиодепрессантами (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмическими препаратами (хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые могут потенцировать депрессивные эффекты пропранолола.

Гликозиды наперстянки при одновременном применении с β-блокаторами могут повышать время атриовентрикулярной проводимости.

Антигипертензивные препараты потенцируют антигипертензивное действие пропранолола. Одновременное применение пропранолола с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (верапамил, дилтиазем) может привести к усилению отрицательного инотропного действия у пациентов с нарушенной функцией сердца и/или нарушению синоатрильной, или атриовентрикулярной проводимости, к развитию тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. β-блокатор или блокатор кальциевых каналов нельзя вводить внутривенно в течение 48 часов после прекращения применения другого.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипина) может повышать риск гипотензии и вызывать сердечную недостаточность у пациентов с ее латентной формой. Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом).

Одновременное применение эпинефрина, изопротеренола и добутамина может снижать или блокировать эффекты пропранолола. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих эпинефрин, пациентам, которые применяют пропранолол, поскольку это может привести к вазоконстрикции, гипертензии и брадикардии. Следует соблюдать осторожность также при применении с такими препаратами, как изопреналин и норадреналин. Пропранолол может усилить гипертензию «синдрома отмены», вызванную отменой клонидина. При одновременном применении этих двух препаратов, β-блокатор следует отменить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При замещении клонидина на β-блокатор применение последнего следует начинать через несколько дней после прекращения приема клонидина.

Резерпин, при одновременном применении с пропранололом может снижать активность симпатической нервной системы, что приводит к гипотонии, брадикардии, головокружению, обморокам, ортостатической гипотензии.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может повысить концентрацию лидокаина в плазме крови примерно на 30%. Пациенты, которые уже применяли пропранолол, имеют большую тенденцию к повышению концентрации лидокаина в крови, чем те, которые не применяли пропранолол.

При одновременном применении пропранолола с эрготамином, дигидроэрготамином или родственными препаратами следует соблюдать осторожность вследствие возможности возникновения вазоспастических реакций.

При одновременном применении ингибиторы синтеза простагландинов (например, ибупрофен

и индометацин) могут снижать гипотензивный эффект пропранолола.

Назначение пропранолола, как и других β-блокаторов, вместе с анестезирующим средством может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повысить риск гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом пропранолола и в качестве анестезирующего агента необходимо избрать препарат с наименьшим негативным инотропным действием.

Назначение гидралазина одновременно с пропранололом приводит к повышению концентрации в плазме крови уровня последнего.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, при одновременном применении с пропранололом повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества при внутривенном введении на фоне терапии пропранололом повышают риск развития анафилактических реакций.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Препарат не применяют после окончания срока годности.

Источник

Анаприлин (Anaprilin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анаприлин

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Анаприлин

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Источник

Анаприлина таблетки (Anaprilin tablets) ОПИСАНИЕ

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анаприлина таблетки

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Анаприлина таблетки

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Источник

Пропранолол: описание, инструкция, цена

Лекарственная форма препарата пропранолол включает рацемическую смесь энантиомеров.

Фармакологическое действие

Препарат пропранолол является бета-адреноблокатором неселективного типа. Характеризуется наличием гипотензивного, антиангинального и антиаритмического эффекта. По результатам неселективного блокирования бета-адренорецепторов происходит уменьшение образование цАМФ, проходящее дополнительную стимуляцию катехоламинами АТФ. Это позволяет получить на выходе снижение постепенной внутриклеточной выработки Ca2+. Кроме того, эффект также заключается и в негативном дромо-, хроно-, инотропном и батмотропном действии. Происходит угнетение возбждения. В первый день приема наблюдается увеличение ОПС бета-адреноблокаторов. Это связано с реципрокным повышением темпа работы адренорецепторов альфа-типа, при этом нивелируется работа бета2-адренорецепторов, которые содержит ряд сосудов, находящихся внутри мускулатуры. При этом спустя 1-3 дня можно заметить восстановление к базовым показателям. Уменьшение наблюдается при условии длительного назначения в рамках большого лечебного курса.

Специфика гипотензивного эффекта заключается в уменьшении МОК. Происходит снижение активности РААС, что крайне важно при назначении курса лечения больным, у которых наблюдается чрезмерное выделение ренина. Дополнительно снижается чувствительность находящихся внутри дуги аорты барорецепторов. Это способствует предотвращению ситуаций, когда усиливается их активность по результатам снижения АД. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается ближе к концу второй недели в рамках курсового приема.

Положительный эффект наблюдается за счет того, что миокард постепенно начинает требовать меньшее количество кислорода. Это вызвано инотропным и негативным хронотропным эффектом. По результатам уменьшения ЧСС удлиняется диастола, а также улучшается перфузия миокарда. Повышение качества растяжения волокон мышц, из которых состоят желудочки, способна привести к повышению объема необходимого кислорода, что нередко наблюдается у пациентов, у которых диагностированы ХСН.

Специфика антиаритмического эффекта заключается в устранении факторов аритмогенного характера, включая такие, как повышенный уровень активности симпатической НС, чрезмерная концентрация цАМФ, артериальная гипертензия, тахикардия. Показатель скорости, при которой внезапно возбуждаются водители ритма, снижается, как и AV проведение. По результатам наблюдений за пациентами можно отметить, что процесс приостановки импульсов в большинстве ситуаций диагностируется в антеградном направлении, реже – в ретроградном по дополнительному ряду путей и AV-узлам.

Пропранолол, согласно официальной классификации антиаритмических медпрепаратов, является средством второй группы. Сниженная выраженность наличия ишемии миокарда достигается благодаря уменьшенной концентрации кислорода, в которой нуждается миокард. Минимизация риска постинфарктной летальности достигается за счет антиаритмического действия. Возможность предотвратить боли в голове при сосудистом генезе заключается в снижении выраженного увеличения проходов церебральных артерий, так как лекарственное средство проводит бета-адреноблокаду рецепторов сосудов. Со стороны тромбоцитов демонстрируется сниженная адгезивность, предотвращается формирование патологий, при которых сворачивается кровь при выработке адреналина. Также стимулируется поступление в ткани кислорода, снижается выделение ренина. Снижение тремора по результатам употребления пропранола объясняется, как правило, тем, что периферические бета2-адренорецепторы блокируются. Атерогенные характеристики структуры крови повышаются. Как спонтанные, так и связанные с ЛС сокращения матки, усиливаются. Бронхи получают дополнительный тонус, а при назначении большой дозировки наблюдается появление седативного эффекта.

Фармакокинетика

В быстром и довольно полном объеме препарат пропранолол всасывается, при этом после организм быстро выводит препарат. Показатели биодоступности по результатам перорального приема находятся на уровне от 30 до 40 процентов, что наблюдается в рамках эффекта «первого прохождения» через структуру печени и микросомального окисления. В случае длительного приема наблюдается увеличение биодоступности, что выражается в виде образования метаболитов, которые ингибируют ферменты печени. Значение во многом зависит от показателей кровотока внутри печени и характера употребляемой пациентом еды. Показатели TCmax варьируются в пределах от 1 до 1,5 ч. Медицинское средство характеризуется высокими показателями липофильности, ему свойственно скапливаться внутри головного мозга, сердца и почек. Проникновение происходит по ГЭБ, в молоко и через плацентарный барьер. Показатели распределения колеблются на уровне от 3 до 5 л/кг. Величина взаимосвязи с плазменными белками составляет 90-95 процентов. Процесс метаболизации осуществляется за счет глюкуронирования в печени. Вместе с желчью активные вещества проникают в кишечник, где происходит деглюкуронизация и реабсорбация. В рамках курсового введения возможно удлинение описанного процесса до 12 часов. Величина Т1/2 варьируется в пределах 3-5 ч. В неизмененном виде выводится не более одного процента медицинского препарата, вывод почками составляет 90 процентов.

Показания

Препарат пропранолол назначают при диагностированной гипертензии артерий, стенокардии напряжения, синусовой и наджелудочковой тахикардии, тахиаритмии мерцательного типа, инфаркте миокарда, когда систолическое артериальное давление выше 100 миллиметров ртутного столба. Рекомендуется назначать средство в случае алкогольной абстиненции, сопровождающейся дрожанием и ажитацией, тревожности, мигрени, тиреотоксическом и симпатоадреналовом кризе. Полный перечень показаний приведен в инструкции по использованию, внутри упаковки лекарственного средства.

Противопоказания

Категорически запрещено использовать пропранолол в случае индивидуальной непереносимости любого из активных компонентов, острой сердечной и/или печеночной недостаточности, артериальной гипотензии. Повышенная осторожность требуется при наличии диагностированной депрессии, псориазе, беременности (включая период кормления), в детском и пожилом возрасте, при гипертиреозе, феохромоцитоме, миастении. В указанных случаях неопределены характеристики безопасности и эффективности использования.

Особые указания

В рамках диагностики больных, которым назначен прием пропранолола, необходимо своевременно и регулярно наблюдать за характеристиками артериального давления и частоты сердечных сокращений. В самом начале проведения курса процедуру надо выполнять каждый день, после чего дополнительно проходить плановую диагностику один раз в три-четыре месяца. Также наблюдать динамику по ЭКГ, уровень глюкозы у пациентов, у которых диагностирован сахарный диабет (диагностика проводится один раз в четыре-пять месяцев).

Одна из главных задач лечащего врача заключается в том, чтобы научить пациента правильно подсчитывать частоту сердечных сокращений. В случае, если показатель падает до отметки ниже 50 ударов в минуту, пациент обязан знать, как оперативно организовать врачебную консультацию. Перед тем как назначить препарат, пациенты с подтвержденной хронической сердечной недостаточностью на ранних стадиях обязаны дополнительно применять правильно подобранные диуретики с дигиталисом, либо без него. Люди, страдающие от никотиновой зависимости, по результатам диагностики демонстрируют низкий уровень эффективности бета-адреноблокаторов. Люди, которым рекомендовано использовать контактные линзы, обязаны понимать, что в процессе лечения препаратом может наблюдаться уменьшенное выделение слезной жидкости. Пациенты, у которых диагностирована феохромоцитома, могут использовать пропранолол только после завершения курса восстановления организма альфа-адреноблокаторов. Пропранолол у людей с тиреотоксикозом способен замаскировать ряд клинических признаков развития тиреотоксикоза. Резко отменить курс лечения для таких пациентов невозможно, потому что внезапный отказ усиливает проявление симптомов. Назначение бета-адреноблокатора человеку, проходящему курс лечения гипогликемическими лекарственными препаратами, должно вестись предельно осторожно. Допустив продолжительный перерыв в приеме пищи, повышается риск возникновения гипогликемии. Причем заметить ее можно будет далеко не сразу, потому что пропранолол маскирует тремор или тахикардию в процессе работы его активных веществ. Больные должны получить подробный инструктаж о том, что возникновение гипогликемии сразу можно идентифицировать по повышенному потоотделению.

Одновременно принимая клонидин, пользоваться им разрешено прекратить только спустя 3-4 дня с момента отмены пропранолола. Повышается риск усиления выраженной чувствительности организма к действующим веществам медицинского препарата. Принимая обычные дозы эпинефрина, эффект может полностью отсутствовать. При подготовке к проведению хирургического вмешательства, перед которым проводят общую анестезию эфиром или хлороформом, пациент должен полностью прекратить принимать этот препарат. При невыполнении этого требования врачи обязаны подобрать такое средство для проведения общей анестезии, которое сможет свести к минимуму инотропное отрицательное действие.

Во время приёма настоятельно рекомендуется быть предельно осторожным при вождении транспортного средства ночью. Также нужно ограничиться в плане ведения деятельности, условия которой предусматривают пребывание в местах с недостаточной освещенностью. По истечению трех-четырех недель с момента начала курса нужно проконтролировать эффективность. Для этого пациент обращается к лечащему врачу, который выписывает все необходимые направления. Проводить проверку не рекомендуется ранее двух недель. Использование препарата пропранолол характеризуется постепенным ослаблением эффекта в долгосрочной перспективе. При длительном применении важно проконтролировать работу слезовыделения, убедиться в целостности структуры роговой оболочки, а также оценить потенциальную величину зрительных полей. Рекомендованная периодичность чек-апа – от одного раза на протяжении шести месяцев. Минимум один раз каждый месяц пациенту надо проверить показатели внутриглазного давления.

В составе содержится консервант, который у некоторых пациентов откладывается на поверхности мягких контактных линз. Следовательно, в процессе лечения пациенту надо ограничить, а лучше – вовсе отменить использование мягких контактных линз.

Переводя больного на восстановление пропранололом, вероятно, дополнительно придется скорректировать рефракцию после истечения периода действия миотиков, которые были использованы ранее. В процессе прохождения курса важно соблюдать предельную осторожность в процессе управления автомобилем или выполнения иной потенциально опасной работы, для которой надо проявлять повышенную концентрацию, иметь четкое зрение и мгновенную психомоторную реакцию.

Взаимодействие

Запрещено параллельно с приемом нейролептических средств и транквилизаторов. Усиление действия происходит при одновременном попадании в организм пилокарпина, эпинефрина и бета-адреноблокаторов системного типа. Общие анестетики также работают гораздо интенсивнее, поэтому за несколько дней до введения в организм препарата для анестезии надо прекратить пользоваться препаратом. Возможность взаимодействия других медицинских препаратов с пропранололом должен оценивать лечащий врач на основе результатов анализов, инструкции по использованию и особенностей курса лечения, назначенного ранее.

Источник