амоксиклав без рецептов можно

Амоксиклав 500мг+125мг n15 таблетки покрытые пленочной оболочкой

Только оригинальные препараты.

Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте
Окончательную стоимость сообщит опреатор при подтверждении заказа

Фармакологическая группа

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, после родовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи). С осторожностью Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Режим дозирования

Побочное эффекты

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Источник

Амоксиклав порошок : инструкция по применению

Общая характеристика

Кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета.

Состав

Активные вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.

Амоксиклав (125 мг + 31,25 мг)/5 мл

5 мл суспензии для внутреннего применения содержат 125 мг амоксициллина в форме тригидрата и 31,25 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная измельченная, натрия цитрат безводный измельченный, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия высушенная, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия бензоат, сахарин натрия высушенный, маннитол.

Амоксиклав (250 мг + 62,5 мг)/5 мл

5 мл суспензии для внутреннего применения содержат 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 62,5 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная измельченная, натрия цитрат безводный измельченный, целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия высушенная, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «дикая вишня», натрия бензоат, сахарин натрия высушенный, маннитол.

Ароматизатор «дикая вишня»: вкусоароматические вещества, натуральные вкусоароматические вещества, вкусоароматические препараты, мальтодекстрин, гуммиарабик (Е414), триэтилцитрат (Е1505), уксусная кислота (Е260).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Комбинации пенициллинов, вкл. ингибиторы бета-лактамаз. Код ATX: J01CR02.

Фармакологические свойства

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами развития резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте являются: инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D; и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Контрольные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для амоксициллина/клавулановой кислоты, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) представлены в таблице (www.eucast.org, версия 10, от 01.01.2020)

Пределы чувствительности (мкг/мл)

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.

Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamyaophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumonia.

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Т_mах) для каждого вещества составляет примерно один час.

При приеме здоровыми добровольцами натощак амоксициллина/клавулановой кислоты в виде таблеток дозировки 500 мг/125 мг три раза в день, максимальные концентрации в сыворотке крови (С_mах) составляли 7,19±2,26 мкг/мл для амоксициллина и 2,40±0,83 мкг/мл для клавулановой кислоты. Медиана значения Т_mах составляла 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя AUC_(o-24ч) составляли 53,5±8,87 мкг˟ч/мл для амоксициллина и 15,72±3,86 мкг˟ч/мл для клавулановой кислоты. Средние значения показателя Т_1/2 составляли 1,15±0,20 ч для амоксициллина и 0,98±0,12 ч для клавулановой кислоты.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме препарата внутрь, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Примерно 25% от общего содержания клавулановой кислоты и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.

В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.

Амоксициллин попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема амоксициллина/клавулановой кислоты в форме таблеток с дозой 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.

Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина, однако, не влияет на выведение почками клавулановой кислоты.

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании достаточных уровней клавулановой кислоты.

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не выявили опасности для человека на основе фармакологических исследований безопасности, исследований генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В исследовании токсичности повторных доз комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на собаках наблюдали раздражение желудка, рвоту и изменение цвета языка.

Исследования канцерогенности комбинации амоксициллин/клавулановая кислота или компонентов по отдельности не проводились.

Показания к применению

Амоксиклав показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

• острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);

• острый средний отит;

• острый бронхит, обострение хронического бронхита (адекватно диагностированные);

• инфекции кожи и мягких тканей, в частности воспаление подкожной клетчатки, раны от укусов животных, тяжелый абсцесс зуба с распространенной флегмоной;

• инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата, а также к любым пенициллинам.

Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (напр., анафилаксия) на другие бета-лактамные препараты (напр., цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.

Желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

Особые указания и меры предосторожности

До начала терапии препаратом необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями повышенной чувствительности к пенициллинам в прошлом и у лиц, склонных к развитию аллергических реакций. В случае развития аллергической реакции терапию Амоксиклавом следует прекратить и назначить другие подходящие антибактериальные препараты.

В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, обусловленной не бета-лактамазами, чувствительными к подавлению клавулановой кислотой. Препарат не следует применять для лечения инфекций, вызванных пенициллин-резистентными штаммами S.pneumoniae.

У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог.

Не следует принимать Амоксиклав при подозрении на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.

Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повысить вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное применение препарата иногда может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.

Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к последующему применению амоксициллина.

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью необходимо проводить с осторожностью.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей. Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались у пациентов с серьезными основными заболеваниями или у лиц, принимавших лекарственные препараты, способные поражать печень.

Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни. Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить терапию Амоксиклавом, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.

В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости и контроль диуреза с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

При необходимости оценки уровня глюкозы в моче во время лечения амоксициллином необходимо пользоваться ферментативными методами с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может стать причиной ложноположительных результатов пробы Кумбса.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Амоксиклав, должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

В состав лекарственного средства входит менее 1 ммоль (23 мг) натрия (в 5 мл готовой суспензии обеих дозировок препарата Амоксиклав содержится 0,16 ммоль (3,6 мг) натрия), то есть данное лекарственное средство практически не содержит натрий.

Беременность и кормление грудью

В ходе исследований на животных не было показано ни прямого, ни косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, процесс родов и развитие новорожденного. Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Следует избегать применения препарата в период беременности, если врач не считает лечение необходимым.

Оба действующих вещества выделяются в грудное молоко (данные по влиянию клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют). У вскармливаемых грудным молоком детей возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Следует учитывать возможную сенсибилизацию. Прием препарата в период грудного вскармливания возможен лишь после оценки пользы и риска лечащим врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с механизмами не исследовалось. Однако возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Дозы и способ применения

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.

При выборе дозы для лечения конкретных инфекций необходимо учитывать следующие факторы:

• предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;

• тяжесть и локализация инфекции;

• возраст, масса тела и функция почек, как указано далее.

Применение других лекарственных форм Амоксиклава (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.

При приеме Амоксиклава в соответствии с нижеприведенными рекомендациями общая суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥40 кг составит 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты;

Дети с массой тела

Побочное действие

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и рвота.

Информация о нежелательных побочных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.

Следующие категории использовались для характеристики частоты развития нежелательных эффектов: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до

Передозировка

Возможно развитие желудочно-кишечных симптомов и нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушенной функцией почек или у получающих высокодозную терапию могут наблюдаться судороги.

Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения больших доз. Необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров. По поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение наряду с восстановлением водно-электролитного баланса.

Амоксициллин и клавулановая кислота могут выводиться из организма путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко применялись совместно, при этом не было получено никаких сообщений о возникновении лекарственного взаимодействия. Однако, в литературных источниках описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения следует проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО во время начала лечения и отмены амоксициллина. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида с Амоксиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в крови и более длительному их поддержанию.

У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала приема внутрь амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдалось примерно 50% снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (МФК) перед приемом следующей дозы микофенолата мофетила. Такое изменение концентрации перед приемом очередной дозы не может свидетельствовать об изменении общей экспозиции МФК. В связи с этим при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата обычно нет необходимости в изменении дозы микофенолата мофетила. Тем не менее, во время такой комбинированной терапии и некоторое время после окончания антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Упаковка

Во флаконах, содержащих 25 г порошка для приготовления 100 мл суспензии для внутреннего применения. 1 флакон в комплекте с дозирующей пипеткой и листком- вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Готовую суспензию хранить в плотно закрытом флаконе при температуре 2-8 °C не более 7 дней.

Срок годности

2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Инструкция по применению АМОКСИКЛАВ ® (AMOKSIKLAV ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е171).

Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения белого до желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого до желтого цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор клубничный, натрия сахарин, маннитол.

Порошок для приготовления суспензии форте для внутреннего применения белого или желтовато-белого цвета, кристаллический; приготовленная суспензия белого или желтого цвета, гомогенная.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор дикая вишня, натрия сахарин, маннитол.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, Т mах для каждого вещества составляет приблизительно 1 ч.

Когда группы здоровых добровольцев принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг два раза/сут, С mах составляли 11.64±2.78 мкг/мл для амоксициллина и 2.18±0.99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Т mах составляет 1.5 ч (1-2.5 ч) для амоксициллина и 1.25 ч (1-2 ч) для клавулановой кислоты. Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в ткани и жидкости организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

Метаболизм и выведение

Средние значения T 1/2 составляли 1.19±0.21 ч для амоксициллина и 0.96 ±0.12 ч для клавулановой кислоты. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц.

Амоксициллин частично метаболизируется и выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом. Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.

Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен.

У пациентов пожилого возраста дозу препарата следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек; при необходимости следует регулярно контролировать функцию почек.

Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. доля моксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности тяжелой степени T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливается индивидуально и в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции.

Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале приема пищи, чтобы оптимизировать всасывание амоксициллин/клавулановой кислоты. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния пациента. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Таблетки 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

2 таблетки Амоксиклава 250 мг/125 мг не заменяют 1 таблетку 500 мг/125 мг, т.к. они неэквивалентны.

При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата во избежание приема чрезмерно высокой суточной дозы клавулановой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы препарата проводится на основании максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина и с учетом значения КК.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция дозы препарата основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Взрослым назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг или 2 таб. 250 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза в конце сеанса диализа (для компенсации снижения концентраций в плазме амоксициллина и клавулановой кислоты).

У пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью под контролем функции печени.

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется, Амоксиклав ® применяют в дозах, предназначенных для взрослых. У пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Если пациент забыл принять очередную дозу препарата, следует принять ее при первой же возможности. При этом интервал до приема следующей после этого дозы должен быть более 4 ч. Затем следует вернуться к прежнему режиму дозирования. Не следует принимать двойную дозу.

Суспензия для приема внутрь

* Каждые 25 мг Амоксиклава содержат 20 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

** Каждые 50 мг Амоксиклава содержат 40 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты.

Для облегчения дозирования суспензии к флакону прилагается дозирующая пипетка.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Нельзя заканчивать курс лечения раньше предписанного врачом срока, даже если состояние ребенка улучшилось. Если прекратить применение препарата до окончания курса лечения, то возможен рецидив инфекции. Если при приеме препарата в течение 14 дней в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования не наступило выздоровления, то необходима консультация врача.

Если ребенок принял большее количество препарата, чем рекомендовано врачом, то необходима немедленная медицинская помощь. У большинства пациентов при передозировке симптомы отсутствовали или были незначительные проявления со стороны ЖКТ, включая тошноту, боль в животе, рвоту и диарею. У некоторых пациентов наблюдались кожные высыпания, гиперактивность или сонливость. Также возможно развитие таких клинических симптомов, как возбуждение и бессонница, а в редких случаях могут возникнуть судороги или нарушение функции почек вследствие формирования кристаллов в моче.

В случае пропуска очередного приема препарата, следует дать его ребенку при первой же возможности. Между двумя приемами препарата должно пройти не менее 4 ч. Следует вернуться к интервалу между приемами препарата 8 ч. Не принимать двойную дозу препарата с целью компенсации пропущенной дозы.

Правила приготовления суспензии

Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать.

Побочные действия

При появлении перечисленных выше или любых других побочных реакций пациент должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата, т.к. амоксициллин может уменьшать выведение метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития экзантемы.

При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.

Источник