амиодарон на латыни рецепт в ампулах
Амиодарон (раствор для инъекций, 50 мг/мл) (Amiodarone)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
Одна ампула (3 мл раствора) содержит
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, раствор кислоты уксусной 1 М, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.
Фармакодинамика
Антиаритмические свойства Амиодарона.
Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.
Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.
Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.
Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.
Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Показания к применению
Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:
— нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений
— тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта
— утвержденные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Способ применения и дозы
В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.
Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).
Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Инфузия в центральную вену
Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.
Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.
Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.
С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.
Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.
Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг).
Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!
Амиодарон
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
Rp.: Tab. Amiodaroni 0,2 №60
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинфосфата, аденозинтрифосфата и гликогена).
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
Противопоказания
Особые указания
C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
Побочные действия
Передозировка
При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени. При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.
При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.
Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.
При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.
При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.
При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.
При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.
Форма выпуска
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны.
1 таб. = амиодарона гидрохлорид 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят).
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Одна ампула (3 мл раствора) содержит
Амиодарон
Состав
В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.
Форма выпуска
Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.
Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.
Фармакологическое действие
Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту. Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.
Показания к применению Амиодарона
Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:
Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.
Противопоказания
Побочные действия
Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:
Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.
Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.
Стандартная схема дозирования:
Передозировка
Единоразовая значительная доза может вызывать:
В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.
Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:
Условия продажи
Препарат отпускают по рецепту.
Условия хранения
В сухом темном месте, при температуре не более 30° Цельсия. Необходимо ограничить доступ детям к препарату.
Срок годности
Синонимы
Амиодарон Белупо, Амиодарон Альдарон, Ангорон, Атлансил, Кордарон, Кординил, Медакорон, Сандоз, Седакорон.
Аналоги Амиодарона
Аналоги Амиодарона близкие по составу или эффекту могут избираться в зависимости от переносимости, схемы терапии и приема в комплексе других препаратов, а также от индивидуальных предпочтений врача или пациента (цены, страны-производителя и прочее):
Отзывы об Амиодароне
Отзывы о препарате в большинстве положительны, многие отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять данное антиаритмическое средство можно только по назначению врача.
Цена Амиодарона, где купить
Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.
Кордарон® (раствор для внутривенных инъекций)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенн ого введения 150 мг/3 мл
Состав
3 мл раствора содержат
активное вещество амиодарона гидрохлорид 150 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.
Описание
Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты I и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.
Фармакологические свойства
Содержание введенного амиодарона быстро снижается в крови, в то время как достигается насыщение тканей и рецепторных зон лекарственным средством. Эффекты достигают своего максимума, приблизительно, через 15 минут и ослабевают в течение 4 часов.
Как правило, амиодарон метаболизируется цитохромом CYP 3 A 4 и цитохромом CYP 2С8. Амиодарон и его метаболит дезэтил-амиодарон являются потенциальными in vitro ингибиторами цитохромов CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтил-амиодарон могут также ингибировать транспортные белки, такие как P-гп и транспортёр органических катионов 2(OCT2). Одно исследование показало повышение концентрации креатинина на 1,1% (субстрат OCT2).
Данные исследований in vivo демонстрируют взаимодействие между амиодароном и CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и субстратами P-гп.
Пациенты детского возраста
Не проводилось контролируемых исследований в педиатрии. В ограниченных доступных литературных данных не было отмечено различий фармакокинетических параметров в педиатрической популяции по сравнению с взрослыми.
Антиаритмические свойства Кордарона:
— неконкурентного типа альфа- и бета-антиадренергический эффект
— замедленная синоатриальная, атриальная (предсердная) и узловая проводимость, которая тем более выражена, чем быстрее ритм.
— отсутствие изменений в желудочковой проводимости
— увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда на атриальном, узловом и желудочковом уровнях
— замедление проводимости и удлинение рефрактерных периодов в вспомогательных атриовентрикулярных путях
— отсутствие отрицательных инотропных эффектов.
Показания к применению
— лечение тяжёлых типов аритмии в случае невозможности лечения пероральным путём:
— аритмия предсердий с учащенным желудочковым ритмом
— тахиаритмия при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта
— документально подтвержденная симптоматическая и
инвалидизирующая желудочковая аритмия
— кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
Способ применения и дозы
Строго в стационаре под наблюдением врача
Для внутривенного введения не следует использовать концентрации меньше, чем 2 ампулы в 500 мл 5% раствора глюкозы. Следует применять только изотонический раствор глюкозы. Не добавляйте другие препараты в готовый инфузионный раствор.
Кордарон® нужно вводить через центральную вену (центральный венозный доступ), за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков резистентной к электроимпульсной терапии. В таких случаях, если введение через центральную вену невозможно, можно воспользоваться периферическим венозным доступом.
Тяжелые аритмии, когда лечение пероральным путём не подходит, за исключением кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии:
Инфузия через центральный венозный доступ
— нагрузочная доза: в среднем 5 мг/кг в растворе глюкозы, предпочтительно используя электрический шприц, вводить на протяжении от 20 минут до 2 часов; введение повторить 2 или 3 раза в течение 24-часового периода времени. Короткая продолжительность действия лекарственного препарата требует беспрерывности инфузии.
— поддерживающая доза: 10-20 мг/кг/день (в среднем 600-800 мг/24 часа, может быть увеличена до 1,2 г/24 часа) в 250 мл раствора глюкозы, в течение нескольких дней.
К переходу на лечение пероральным путем (3 таблетки по 200 мг в день) приступают, начиная с первого дня инфузии. Эту дозу можно увеличить до 4 или даже 5 таблеток в день.
Кардиопульмональная реанимация в случае остановки сердца, связанной с желудочковой фибрилляцией, резистентной к электроимпульсной терапии
При приеме лекарственного препарата в этой ситуации рекомендуется использование центрального венозного катетера при его немедленной доступности; в противном случае, лекарственный препарат можно вводить через периферический венозный доступ, используя самую крупную периферическую вену с самым сильным кровотоком.
— добавочная доза 150 мг (или 2,5 мг/кг), введенная внутривенно, может быть использована в случае, если фибрилляция желудочков сохраняется.
— не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств.
Побочные действия
— заболевания щитовидной железы: при отсутствии каких-либо клинических признаков дисфункции щитовидной железы, «диссоциированный» уровень тиреоидных гормонов (повышенный T4, нормальный или немного сниженный T3) не должен быть причиной завершения лечения с применением данного препарата
воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит при введении непосредственно через периферическую вену, реакции в месте введения (боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит)
— обычно умеренное и преходящее снижение артериального давления, случаи тяжёлой гипотензии или коллапса, в частности, после передозировки или после слишком быстрого введения препарата
— выраженная брадикардия и еще реже остановка синусового узла, в особенности у больных пожилого возраста
— острое поражение печени с высоким уровнем трансаминаз в сыворотке крови и/или желтуха (иногда со смертельным исходом); лечение Кордароном должно быть прекращено
— умеренное, изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1.5-3.0 раза выше нормального диапазона), приходит в норму после снижения дозировки или самопроизвольно
— доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга)
— синдром острого респираторного дистресса, как правило, связанного с интерстициальной пневмопатией, в отдельных случаях с летальным исходом, иногда непосредственно после хирургического вмешательства (предполагается возможность взаимодействия с высоким дозами кислорода); следует рассмотреть вопрос об отмене Кордарона и целесообразности лечения кортикостероидами
— бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжёлой дыхательной недостаточности, в частности у больных астмой
усиленная потливость, выпадение волос
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— отек Квинке, крапивница, лохорадка
— боль в пояснице, боль в спине
— желудочковая тахикардии типа «пирует» ( torsades de pointes)
— случаи ангионевротического отека и/или аллергической сыпи
— экзема, тяжелые, иногда со смертельным исходом, кожные реакции: эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона
— синдром DRESS (лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями)
— панкреатит, острый панкреатит
— состояние спутанности сознания, заблуждения, галлюцинации
-тяжелая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, иногда со смертельным исходом
Противопоказания
— синусовая брадикардия или синоатриальная блокада у пациентов без искусственного водителя ритма
— синдром слабости синусового узла у пациентов без искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла)
— высокая степень нарушения атриовентрикулярной проводимости у пациентов без искусственного водителя ритма
— гипертиреоз вследствие возможного обострения, спровоцированного Кордароном
— известная повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или какому-либо из вспомогательных веществ
— сердечная недостаточность, кардиомиопатия
— тяжелая дыхательная недостаточность
— недоношенные и доношенные новорожденные, дети младше 3-летнего возраста из-за наличия бензилового спирта
— беременность и период лактации
— комбинация с торсадогенными (способными вызывать тахикардию типа «пируэт») лекарственными препаратами (кроме антипаразитарных препаратов, нейролептиков, метадона):
— антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин,
— антиаритмические средства класса III (соталол, дофетилид, ибутилид)
— другие лекарственные препараты, такие как соединения мышьяка, бепридил, цисаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прусалоприд, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в (см. «Лекарственные взаимодействия»)
Данные противопоказания не применимы для использования Кордарона у пациентов в целях реанимации при остановке сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, в случаях, когда применение дефибриллятора не остановило фибрилляцию желудочков.
Лекарственные взаимодействия
Многие антиаритмические препараты оказывают подавляющий эффект на автоматизм, проводимость и сократимость миокарда. Совместное использование антиаритмических препаратов различных классов может быть полезным, но этот терапевтический подход часто оказывается проблематичным и требует ЭКГ и тщательного клинического контроля. Совместное использование антиаритмических препаратов, вызывающих двунаправленную тахикардию (тахикардию типа «пируэт») (амиодарон, дизопирамид, хинидины, соталол и т.д.), противопоказано.
Совместное использование антиаритмических агентов одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, из-за более высокого риска неблагоприятных побочных эффектов на сердце.
Использование амиодарона в сочетании с лекарственными препаратами с отрицательными инотропными свойствами, вызывающими брадикардию и/или медленную атриовентрикулярную проводимость, проблематично, и требует клинического и ЭКГ мониторинга.
Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа «пируэт»
Эта серьёзная аритмия может быть вызвана многими лекарственными препаратами, независимо от того, являются ли они антиаритмическими препаратами или нет. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, как и брадикардия, а также врождённый или приобретённый, предшествующий синдром удлиненного интервала QT.
Такие лекарственные препараты, включают, антиаритмические средства классов Ia и III и некоторые нейролептики. Для доласетрона, эритомицина, спирамицина и винкамина это взаимодействие происходит только с внутривенными формами препарата. В целом использование двух торсадогенных лекарств, способных вызывать тахикардию типа «пируэт», одновременно противопоказано.
Однако, это не применимо по отношению к некоторым из этих агентов, которые считаются абсолютно необходимыми и, вместо противопоказания, просто не рекомендуется их применение в сочетании с другими торсадогенными лекарственными препаратами, способными вызывать тахикардию типа «пируэт». Они включают:
• антипаразитарные лекарственные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Средства, вызывающие брадикардию
Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию, в частности, антиаритмические средства класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические средства класса III, некоторые антагонисты кальция, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные средства.
Эффект амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит, дезетил-амиодарон, ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могут усилить воздействие их субстратов.
Учитывая эффект длительного действия амиодарона, эти взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Эффект других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 могут потенциально ингибировать метаболизм амиодарона, и, таким образом, увеличить воздействие.
Ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и определенные лекарственные препараты) предпочтительно не должны использоваться во время лечения амиодароном.
Лекарственные препараты, способные вызывать тахикардию типа «пируэт» (кроме антипаразитарных, нейролептиков, и метадона, см. «Нерекомендуемые комбинации»):
— антиаритмические средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
— антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, соталол)
— другие лекарственные препараты, такие как соединения мышьяка, бепридил, цисаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон в/в, домперидон, дронедарон, эритромицин в/в, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин в/в, торемифен, винкамин в/в.
Повышается риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
Нарушения проводимости и автоматизма сердца с риском усиления брадикардии.
Повышение риска побочных эффектов, вызванных амиодароном, из-за сниженного метаболизма.
Только у пациентов, получающих двойную терапию даклатазвир / софосбувир или ледипазвир / софосбувир возможно развитие брадикардии, симптоматической или даже смертельной.
Если использование данных сочетаний нельзя избежать, необходимы клинический контроль и ЭКГ, особенно в течение первых нескольких недель двойной терапии.
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и увеличивает плазменные концентрации субстратов CYP3A4, потенциально увеличивая токсичность данных субстратов.
Повышение концентрации циклоспорина в крови, обусловленное снижением метаболизма в печени, с риском развития нефротоксических эффектов.
Должен проводиться анализ концентрации циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и корректирование дозировки циклоспорина во время лечения Кордароном.
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады сердца. Если нельзя избежать применения этой комбинации, необходимы строгое клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ.
Потенцирование вызывающих брадикардию эффектов с возможным летальным результатом. В особенности это относится к бета-блокаторам, которые ингибируют адренергические механизмы компенсации.
Необходим контроль клинических показателей и непрерывный контроль ЭКГ в течение 24 часов после приёма первой дозы.
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады сердца. Если нельзя избежать применения этой комбинации, необходимы строгое клиническое наблюдение и непрерывный мониторинг ЭКГ.
Противопаразитарные средства, способные спровоцировать тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности тахикардии типа «пируэт». По возможности необходимо отменить одно из двух видов лечения. Если нельзя избежать применения этой комбинации, необходимы предварительное измерение интервала QT и мониторинг ЭКГ в ходе лечения.
Нейролептики, способные спровоцировать тахикардию типа «пируэт»:
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт».
Фторхинолоны кроме левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказанные комбинации):
Повышенный риск желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт». Стимулирующие слабительные средства
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором).
Перед приёмом лекарственного препарата необходима коррекция любой гипокалиемии, снять ЭКГ, провести клинический контроль вместе с контролем электролита.
Увеличение концентрации фидоксомицина в плазме крови.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при использовании
P- гликопротеиновые субстраты
Амиодарон является ингибитором P-гликопротеина (P-гп). Комбинированное назначение с субстратами P-гп может привести к повышенному воздействию данных субстратов.
Подавление автоматизма (значительная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
При использовании дигоксина, его уровень в крови может увеличиваться по причине медленного выведения дигоксина из организма, требуется проведение ЭКГ и клиническое наблюдение.
При необходимости, можно контролировать уровень дигоксина в крови и корректировать дозировку дигоксина.
Увеличение концентраций дабигатрана в плазме, высокий риск кровотечения.
Если дабигатран используется в послеоперационный период, следует проводить клиническое наблюдение и, при необходимости, корректировать дозировку дабигатрана; дозировка не должна превышать 150 мг/сутки.
Амиодарон увеличивает концентрацию субстратов CYP2C9 в плазме крови, таких как антагонисты витамина K и фенитоин.
Антагонисты витамина K
Повышенное действие антагониста витамина K и высокий риск кровотечения.
Следует чаще проверять международный коэффициент нормализации ( INR ). Дозировка агониста витамина К должна быть скорректирована в течение периода лечения амиодароном и в течение 8 дней после прекращения лечения.
Фенитоин (и с экстраполяцией, фосфенитоин)
Увеличение концентрации фенитоина в плазме с проявлением симптомов передозировки, в частности, неврологических симптомов (снижение метаболизма фенитоина в печени).
Следует проводить клиническое наблюдение и контролировать концентрацию фенитоина в плазме и, при необходимости, скорректировать дозировку фенитоина.
Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме посредством ингибирования цитохрома CYP2D6. Дозировку флекаинида следует скорректировать.
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и увеличивает концентрацию субстратов данного цитохрома в плазме, что потенциально повышает токсичность данных субстратов.
Статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин)
Риск мышечной токсичности (например, рабдомиолиз) повышается по причине совместного назначения амиодарона, так как статины распадаются под воздействием CYP3A4. Рекомендуется применение другого статина, который не подвергается воздействию данного взаимодействия.
Другие препараты, метаболизирующиеся под воздействием CYP3A4 (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам)
Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и увеличивает концентрации данных молекул в плазме, потенциально повышая риск токсичности данных веществ.
Риск повышенной концентрации лидокаина в плазме, что может привести к неврологическим и кардиологическим побочным эффектам по причине сниженного амиодароном печеночного метаболизма.
Необходимо провести клиническое наблюдение и ЭКГ и, при необходимости, наблюдение за концентрацией лидокаина в плазме. При необходимости, следует скорректировать дозировку лидокаина в течение периода лечения и после завершения применения амиодарона.
Увеличение концентрации такролимуса в крови по причине ингибирования амиодароном его метаболизма.
В течение периода комбинированного лечения с применением амиодарона и после завершения лечения данным препаратом следует проводить анализ на уровень концентрации такролимуса в крови, наблюдать за почечной функцией, скорректировать дозировку такролимуса.
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
Нарушения автоматизма и проводимости сердца (компенсаторные симпатические механизмы подавлены). Клинический и ЭКГ мониторинг.
Бета-блокаторы (кроме эсмолола и соталола)
Нарушения автоматизма и сердечной проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ мониторинг.
Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Нарушения автоматизма и сердечной проводимости с риском значительной брадикардии. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, тахикардии типа «пируэт». Клинический и регулярный ЭКГ мониторинг.
Нарушение сократительной способности, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). ЭКГ и клинический мониторинг необходимы.
Дилтиазем для перорального приема
Риск возникновения брадикардии или предсердно-желудочковой блокады сердца, особенно у пожилых пациентов. Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Риск возникновения брадикардии или атриовентрикулярной блокады сердца, в частности у пожилых пациентов. Требуется ЭКГ и клинический мониторинг.
Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)
Повышенный риск желудочковой аритмии, в частности, тахикардия типа «пируэт». Следует проводить клиническое наблюдение и ЭКГ в течение комбинированного лечения с применением амиодарона.
Гипокалиемические средства: гипокалиемические диуретики (отдельно или в комбинации), амфотерицин В (в/в), глюкокортикостероиды (системный путь), тетракозактид
Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, тахикардия типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором).
Привести уровень калия в крови в норму до назначения лекарственного препарата, проводить ЭКГ и клиническое наблюдение, а также контролировать содержание электролитов.
Средства, вызывающие брадикардию
Повышенный риск желудочковой аритмии, в частности тахикардия типа «пируэт». Следует проводить клиническое наблюдение и ЭКГ.
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме.
Следует проводить клиническое наблюдение, и, при необходимости, ЭКГ.
Риск неблагоприятных воздействий, вызванных тамсулозином, по причине ингибирования (замедления) печеночного метаболизма.
Следует проводить клиническое наблюдение и скорректировать дозировку тамсулозина в течение периода лечения с применением ингибитора фермента и после завершения применения, при необходимости.
Повышенный риск желудочковой аритмии, в частности тахикардии типа «пируэт», так как метаболизм амиодарона может быть снижен.
Следует проводить клиническое наблюдение и ЭКГ и, при необходимости, скорректировать дозировку амиодарона.
Следует обратить внимание на следующие комбинации
Риск значительной брадикардии (общие неблагоприятные эффекты, вызванные брадикардией).
Особые указания
Предостережения, касающиеся способа введения
Инфузия через центральный венозный доступ: при тяжёлых видах аритмии, когда лечение пероральным путем не применимо, за исключением случаев кардиопульмональной реанимации при фибрилляции желудочков резистентной к электроимпульсной терапии у пациентов с остановкой сердца.
Кордарон®, раствор для инъекций нужно вводить через центральный венозный путь, потому что введение через периферическую вену может вызывать местные реакции, такие как поверхностный флебит. Кордарон®, раствор для инъекций нужно вводить исключительно в виде инфузии. Даже очень медленная инъекция непосредственно в вену может усилить гипотензию, сердечную недостаточность и тяжёлую дыхательную недостаточность (см. «Побочные действия»).
Кардиопульмональная реанимация при фибрилляции желудочков резистентной к электроимпульсной терапии у пациентов с остановкой сердца
— введение через периферическую вену, как правило, не рекомендуется вследствие гемодинамического риска (тяжёлая гипотензия, сосудистый коллапс); инфузию нужно вводить через центральную вену, всегда, когда это возможно
— рекомендовано применение центрального венозного катетера, если он доступен незамедлительно; в противном случае лекарственный препарат можно ввести через периферическую вену, используя самую крупную периферическую вену с максимально возможным кровотоком
— как можно скорее должен быть установлен контроль в отделении интенсивной терапии с непрерывным мониторингом артериального давления и ЭКГ
— не добавляйте в шприц никаких других лекарственных средств
— если лечение Кордароном должно быть продолжено, тогда его нужно вводить в виде инфузии через центральную вену при непрерывном мониторинге артериального давления и ЭКГ.
Расстройства сердечной деятельности
— сообщались случаи развития новой аритмии и ухудшение ранее существовавшей аритмии (см. «Побочные действия»)
Серьезные нарушения кожного покрова
Могут возникнуть угрожающие жизни или даже смертельные кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае признаков или симптомов, указывающих на такие состояния (например, развивающаяся кожная сыпь с волдырями или поражения слизистой), прием амиодарона следует немедленно прекратить.
Сообщалось о тяжелой, возможно угрожающей жизни брадикардии и серьезных нарушениях проводимости сердца у пациентов, принимающих амиодарон в сочетании с софосбувиром или другими противовирусными препаратами прямого действия (DAA), предназначенными для лечения гепатита С, такими как даклатазвир, симепревир или ледипазвир. Совместное применение данных препаратов с амиодароном не рекомендуется.
Если сопутствующего приема данных препаратов с амиодароном невозможно избежать, необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с начала его приема с софосбувиром или в сочетании с другими DAA. После начала приема софосбувира пациенты с высоким риском брадиаритмии должны быть под соответствующим, непрерывным наблюдением в течение минимум 48 часов после начала приема софосбувира. Ввиду длительного действия амиодарона необходимо вести соответствующее наблюдение за пациентами, которые прекратили его прием в течение последних нескольких месяцев до начала лечения исключительно софосбувиром или в сочетании с другими DAA.
Необходимо предупредить пациентов, принимающих данные лекарственные препараты для лечения гепатита С в сочетании с амиодароном, а также с или без других лекарственных средств, снижающих сердечный ритм, о симптомах брадикардии и тяжелых нарушениях проводимости сердца. Также необходимо предупредить пациентов незамедлительно обращаться к врачу в случае обнаружения таких симптомов.
Нарушения со стороны лёгких
Известно несколько случаев развития интерстициального пневмонита после внутривенного введения препарата Кордарон. Развитие одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния, указывает на возможность лёгочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, и требует рентгенологического обследования (см. «Побочные действия»).
Кроме того, наблюдалось несколько случаев острого респираторного дистресс синдрома непосредственно после хирургической операции у больных, лечившихся амиодароном. В связи с этим, во время искусственной вентиляции лёгких рекомендуется проводить строгий мониторинг таких больных.
Нарушения со стороны печени
Тяжёлое гепатоцеллюлярное поражение, иногда летальное, может развиться в течение 24 часов после начала лечения инъекционным амиодароном (см. «Побочные действия»). Регулярный контроль функции печени рекомендован в начале лечения и далее, регулярно на протяжении всего лечения Кордароном (см. «Побочные действия»).
Данный лекарственный препарат содержит 60 мг бензилового спирта в ампуле объемом 3 мл. Бензиловый спирт может вызвать токсические или анафилактоидные реакции у младенцев и детей до 3-летнего возраста.
При приеме лекарственных препаратов, содержащих бензиловый спирт, недоношенными и доношенными новорожденными возможно развитие синдрома фатальной асфиксии у новорождённых с летальными случаями (с признаками внезапного появление синдрома одышки, гипотонии, брадикардии и сердечно-сосудистого коллапса).
Особые меры предосторожности при использовании
— электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать состояния, связанные с риском гипокалиемии, гипокалиемия может способствовать проявлению проаритмического эффекта. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона.
— не считая экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированных стационарных условиях и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).
Перед хирургической операцией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной находится на лечении Кордароном.
Длительное лечение амиодароном увеличивает риск нарушения гемодинамики, связанный с общей или местной анестезией. К нежелательным реакциям относятся, в частности, брадикардия, гипотензия, снижение сердечного выброса и нарушения проводимости сердца.
Комбинация Кордарона (см. «Лекарственные взаимодействия») с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая принятия мер предосторожности при использовании), верапамила и дилтиазема, возможна только для профилактики желудочковых аритмий, представляющих угрозу для жизни, и при проведении кардиопульмональной реанимации в случае остановки сердца, связанной с фибрилляцией желудочков, резистентной к электроимпульсной терапии.
В результате исследований на животных не было выявлено тератогенных воздействий, таким образом, не ожидается появление пороков развития у человека. До настоящего времени, исследования на животных показали, что вещества вызывающие пороки развития у человека являются тератогенными для животных.
На данный момент отсутствуют достаточные клинические данные для оценки возможного тератогенного воздействия амиодарона при его назначении человеку в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14 недели от начала аменореи, не ожидается эффекта амиодарона на щитовидную железу плода, в случае его применения до этого периода.
Избыток йода при применении амиодарона после этого периода может привести к гипотериозу, что может быть видно по лабораторным анализам или даже по клиническому проявлению зоба.
Таким образом, применение данного лекарственного препарата противопоказано со второго триместра беременности.
Следует соблюдать меры предосторожности при применении растворов для инъекций с содержанием бензилового спирта во время беременности, так как бензиловый спирт проникает через плацентарный барьер.
Амиодарон и его метаболит в сочетании с йодом выводятся в грудное молоко в более высоких концентрациях, чем в материнской плазме. В виду риска гипотериоза у младенца при применении данного лекарственного препарата грудное вскармливание противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: отсутствует какая-либо информация о передозировке внутривенного Кордарона. Имеется очень мало информации об острой передозировке пероральным Кордароном. Было зарегистрировано несколько случаев синусной брадикардии, желудочковых аритмий, в частности, тахикардии типа «пируэт» и поражение печени.
Лечение: симптоматическое. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности его сердечную деятельность. Амиодарон и его метаболиты не поддаются диализу.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл раствора в ампулы из бесцветного стекла в форме бутылки с номинальным объемом 5 мл с точечной меткой для вскрытия.
По 6 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Раствор для инъекций предназначен для применения только в стационаре.
Санофи Винтроп Индустрия, Франция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96