алпразолам рецепт на латинском 1мг
Алпразолам
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Россия:
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Rp.: Alprazolami 0,00025
D.t.d.: №50 in tab.
S: Принимать внутрь. По 1-3 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 5 таблеток в день.
Rp.: Alprazolami 0,001
D.t.d.: №50 in tab.
S: Принимать внутрь. По 1-2 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 3 таблеток в день.
Фармакологічні властивості
Анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.
Фармакодинаміка
Производное бензодиазепина средней продолжительности действия;
вызывает угнетение ЦНС от легкой седации до комы, в зависимости от дозы. Точный механизм не известен;
усиление эффектов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер ЦНС) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМКА);
агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМКА-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс;
расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl-;
при активации ГАМКА-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров
Фармакокінетика
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.
При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг. Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.
Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
Показання
Протипоказання
Особливі вказівки
При использовании делимых таблеток.
Таблетка из флакона извлекается сухими руками, после чего его закрывают. Затем таблетку укладывают на язык, где она растворяется, и проглатывают со слюной. Запивать не требуется.
Не использованная при приеме часть таблетки подлежит утилизации (нестабильна при хранении).
Первый раз открывая флакон, нужно удалить из него вату, после чего плотно закрыть (влага, попадающая внутрь, может стать причиной растворения таблеток).
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Противосудорожные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Декстропропоксифен
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Этанол
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Флувоксамин
Флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и риск развития побочных эффектов алпразолама.
Флуоксетин
Возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Дигоксин
Риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы увеличивают T1/2 алпразолама из организма.
Итраконазол
Усиление эффектов алпразолама.
Кетоконазол
Усиление эффектов алпразолама.
Пароксетин
Возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Уменьшение клиренса алпразолама.
Имипрамин
Повышение концентрации имипрамина в плазме крови.
Психотропные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Эритромицин (антибиотики группы макролидов)
Нельзя исключить возможности усиления эритромицином действия алпразолама.
Лікарська форма
1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.
Алпразолам
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Rp.: Alprazolami 0,00025
D.t.d.: №50 in tab.
S: Принимать внутрь. По 1-3 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 5 таблеток в день.
Rp.: Alprazolami 0,001
D.t.d.: №50 in tab.
S: Принимать внутрь. По 1-2 таблетке при тревоге/панических атаках. Не более 3 таблеток в день.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное.
Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.
Фармакодинамика
Производное бензодиазепина средней продолжительности действия;
вызывает угнетение ЦНС от легкой седации до комы, в зависимости от дозы. Точный механизм не известен;
усиление эффектов γ-аминомасляной кислоты (ГАМК, основной ингибиторный нейротрансмиттер ЦНС) путем более прочного ее связывания с рецепторами типа А (ГАМКА);
агонист бензодиазепиновых рецепторов, известных как бензодиазепин-ГАМКА-рецептор-хлорид-ионофорный комплекс;
расположен на нейронной мембране, ионный канал для Cl-;
при активации ГАМКА-рецептора происходит открытие ионного канала и поступление Cl- в нейрон, снижение его возбудимости и уменьшение эффектов деполяризующих возбуждающих трансмиттеров
Фармакокинетика
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях, как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу). Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала.
При тревожных состояниях, нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг. Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.
Отмену препарата проводят постепенно, рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель. При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
Показания
Противопоказания
Особые указания
При использовании делимых таблеток.
Таблетка из флакона извлекается сухими руками, после чего его закрывают. Затем таблетку укладывают на язык, где она растворяется, и проглатывают со слюной. Запивать не требуется.
Не использованная при приеме часть таблетки подлежит утилизации (нестабильна при хранении).
Первый раз открывая флакон, нужно удалить из него вату, после чего плотно закрыть (влага, попадающая внутрь, может стать причиной растворения таблеток).
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Противосудорожные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Декстропропоксифен
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Этанол
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Флувоксамин
Флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и риск развития побочных эффектов алпразолама.
Флуоксетин
Возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Дигоксин
Риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы увеличивают T1/2 алпразолама из организма.
Итраконазол
Усиление эффектов алпразолама.
Кетоконазол
Усиление эффектов алпразолама.
Пароксетин
Возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
Уменьшение клиренса алпразолама.
Имипрамин
Повышение концентрации имипрамина в плазме крови.
Психотропные препараты
Усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
Эритромицин (антибиотики группы макролидов)
Нельзя исключить возможности усиления эритромицином действия алпразолама.
Форма выпуска
1 таблетка препарата Алпразолам 0,25 содержит:
Алпразолама – 0,25 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
1 таблетка препарата Алпразолам 1,0 содержит:
Алпразолама – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сахар молочный.
Средство выпускают в таблетках дозировкой 0,25 мг и 1 мг, по 50 штук в упаковке.
Алпразолам (Alprazolam)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания активных веществ препарата Алпразолам
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F32 | Депрессивный эпизод |
F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
F41.0 | Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] |
F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
F48.0 | Неврастения |
F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
F51.2 | Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии |
Режим дозирования
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Опыт применения алпразолама в комплексной терапии психических расстройств
Кафедра психиатрии и наркологии ГБОУ ВПО, Первый МГМУ им. И.М. Сеченова
РЕЗЮМЕ: Проанализированы данные литературы, характеризующие особенности механизма действия алпразолама, его психотропные эффекты, переносимость, возможности его применения при различных психических расстройствах, подтвержденные многочисленными научными исследованиями. Представлен собственный опыт использования алпразолама, преимущественно в сочетании с препаратами других психофармакологических групп (антидепрессантами, нейролептиками, антиконвульсантами), при психических заболеваниях: депрессиях различного генеза, расстройствах тревожно-фобического спектра, навязчивостях. Показаны высокая эффективность и хорошая переносимость алпразолама у 124 больных, находившихся на стационарном и амбулаторном лечении в психиатрической клинике, отсутствие синдрома зависимости и синдрома отмены при использовании небольших суточных доз препарата (от 0,5 до 1,5 мг).
КОНТАКТ: Нина Аркадьевна Тювина (natuvina@yandex.ru].
Транквилизаторы (бензодиазепины) составляют один из основных классов психотропных средств и используются в клинической медицине уже более 50 лет.
В настоящее время применяется около 30 различных препаратов бензодиазепиновой структуры (анксиолитиков и гипнотиков). Несмотря на то что в 1983 г. ВОЗ признала способность бензодиазепинов вызывать лекарственную зависимость, тем не менее они до сих пор широко используются не только в психиатрии, но и в других областях медицины, а в целом ряде случаев являются незаменимыми. Разработка антидепрессантов с выраженным анксиолитическим действием (особенно селективных ингибиторов обратного захвата серотонина), анксиолитиков и гипнотиков небензодиазепиновой структуры способствовала некоторому вытеснению бензодиазепинов из лечебной практики, однако благодаря специфическому механизму действия, обеспечивающему высокую и быстро развивающуюся психотропную активность и хорошую переносимость, они неизменно занимают свою нишу в терапии психических расстройств невротического уровня.
В спектре действия бензодиазепинов традиционно выделяется несколько основных эффектов: анксиолитический (противотревожный), седативный, снотворный, миорелаксирующий, противосудорожный и амнестический. В настоящее время для клинической практики наиболее важны их анксиолитическое и снотворное действия, тогда как остальные почти не используются или рассматриваются в качестве побочных эффектов [10].
Основным же для него является анксиолитическое действие. Алпразолам относится к высокопотентным бензодиазепинам, то есть выраженный анксиолитический эффект развивается при использовании невысоких доз препарата. Это объясняется тем, что алпразолам имеет более высокое сродство к специфическим бензодиазепиновым рецепторам [1].
Существуют и другие свойства, отличающие алпразолам от прочих представителей данной группы: средняя длительность действия, менее выраженная седация и поведенческая токсичность. Эти особенности позволяют широко использовать алпразолам в том числе и в амбулаторной практике. Кроме того, в терапии психических расстройств используется способность алпразолама ослаблять проявления депрессии. Считается, что алпразолам является единственным бензодиазепиновым транквилизатором, проявляющим антидепрессивную активность [44].
Предполагается, что за счет избирательного воздействия на а2- и аЗ-субъединицы ГАМКд-рецепторов реализуется антидепрессивный эффект алпразолама, отсутствующий в спектре психотропной активности других транквилизаторов, действие которых связано со стимуляцией ГАМКд-рецепторов [44].
Интересны данные о биполярности нейрохимического действия алпразолама в зависимости от исходного эмоционального состояния: при депрессии препарат способствует усилению норадренергической активности (особенно в префронтальной коре и гиппокампе), а при тревоге приводит к ее ослаблению [46].
Бензодиазепины не обладают сродством к дофаминовым, серотониновым, холинергическим, адренергическим, гистаминовым и другим рецепторам ЦНС и вегетативной нервной системы. Это определяет отсутствие при их применении побочных эффектов, столь характерных для других классов психотропных средств.
Средний период достижения максимальной концентрации алпразолама в крови составляет 1,5 часа [35, 36]. Благодаря высокой липофильности препарат, как и другие бензодиазепины, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет быстрое наступление его терапевтического эффекта. Алпразолам относится к бензодиазепинам средней продолжительности действия: средний период полувыведения препарата составляет 11 часов [19].
По данным различных литературных источников, алпразолам обладает уникальным, по сравнению с другими транквилизаторами, спектром психотропной активности [2, 11]. Препарат наиболее эффективен в терапии расстройств, клиническая картина которых преимущественно определяется тревожной симптоматикой различной степени выраженности. К таким состояниям относятся прежде всего паническое расстройство, генерализованное тревожное расстройство, различные тревожно-депрессивные состояния, в том числе реактивные и соматогенные. Кроме того, алпразолам зарекомендовал себя в лечении обсессивно-компульсивного расстройства, изолированных фобий, абстинентных состояний.
Об эффективности алпразолама при лечении панического расстройства свидетельствуют результаты многочисленных сравнительных исследований [45]. В ряде исследований [11] указывается, что при лечении панического расстройства, по сравнению с другими бензодиазепиновыми транквилизаторами, алпразолам в большей степени уменьшает частоту развития панических атак, сокращает выраженность тревожной и депрессивной симптоматики. Если принимать во внимание случаи частичного улучшения, то алпразолам оказывается эффективным в 80% случаев [9, 15]. Считается, что в этом отношении действие алпразолама сопоставимо только с клоназепамом [7,11]. Установлено, что алпразолам в средней дозе от 4 до 7 мг/суг. эффективнее плацебо в течение 4-х недель наблюдения [12]. При этом не было отмечено прямой зависимости между концентрацией препарата в крови и эффективностью терапии. Это означает, что эффективность лечения в большей степени зависит не от дозы препарата, а от клинико-психопатологических факторов. Кроме того, указывается, что препарат действует не только на тревогу ожидания, но и на симптоматику самих панических приступов, уменьшая их тяжесть и предотвращая развитие повторных панических атак [6]. Диапазон доз алпразолама при терапии панического расстройства шире, чем при лечении других тревожных состояний, и составляет до 10 мг/суг. (в среднем 2-6 мг/сут.) [1,47], разделенных на 3-4 приема.
Многочисленные исследования посвящены применению алпразолама при генерализованном тревожном расстройстве (ГТР). Симптоматика ГТР эффективно редуцируется на терапии алпразоламом в среднесуточной дозировке 0,5-4,0 мг, разделенных на 3-4 приема, в различных возрастных группах больных, что подтверждается результатами многочисленных плацебо-контролируемых исследований [14, 24, 25, 26, 29]. При этом установлено, что, по сравнению с другими бензодиазепиновыми транквилизаторами, применение алпразолама сопровождается меньшим количеством побочных эффектов [6, 14, 27, 32]. Следует отметить и сравнительно быстрое наступление эффекта, проявляющееся уже в течение первой недели лечения [33]. Несмотря на высокую эффективность алпразолама в терапии ГТР, в настоящее время предпочтение при лечении данной патологии отдается антидепрессантам [3, 48, 49]. Однако и в этом случае роль бензодиазепинов в лечении ГТР нельзя недооценивать. Учитывая тот факт, что эффект антидепрессантов проявляется только через несколько недель после начала терапии, использование бензодиазепинов в начале лечения для купирования тревоги и бессонницы пока не имеет альтернативы. В связи с риском развития лекарственной зависимости рекомендуется использовать алпразолам в течение нескольких недель с последующей постепенной отменой. В случаях, когда этого периода недостаточно для развития стойкого терапевтического эффекта, возможно и более длительное применение препарата при условии тщательного динамического наблюдения.
В исследовании эффективности алпразолама у больных с ГТР, проявляющимся синдромом раздраженного кишечника, через 4 недели терапии отмечалось значительное уменьшение как симптомов тревоги (у 98% пациентов), так и жалоб со стороны желудочно- кишечного тракта (у 89% пациентов) [58]. Препарат также зарекомендовал себя при лечении тревоги в рамках алкогольных абстинентных состояний [40].
В литературе неоднократно упоминается, что, помимо собственно анксиолитического эффекта, препарат обладает также и антидепрессивным действием, которое не было выявлено у других транквилизаторов [6, 17, 41,60]. Его наличие было обнаружено вскоре после активного внедрения алпразолама в клиническую практику и подтвердилось в целом ряде дальнейших исследований. Имеются указания на эффективность алпразолама не только при невротических, но и при эндогенных депрессиях [6]. При этом его эффект сопоставим с трициклическими антидепрессантами [17, 39, 53, 55]. Многие авторы указывают на предпочтительность его использования при синдромах, в структуре которых наблюдается сочетание тревожной и депрессивной симптоматики [4, 5,10].
Имеются данные, указывающие на эффективность алпразолама в терапии предменструального синдрома [30, 37].
Описано успешное использование алпразолама в лечении острых стрессовых и обсессивно-компульсивных расстройств. При этом препарат назначался либо в начале курса в дополнение к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС) для купирования выраженной тревоги, либо в качестве монотерапии при резистентности или непереносимости СИОЗС [16, 42]. Однако, несмотря на выдвигаемые предположения, алпразолам оказался неэффективным при лечении посттравматического стрессового расстройства (ПТСР) [23].
Получены данные о применении алпразолама в качестве корректора экстрапирамидной симптоматики (особенно острой дистонии и акатизии), вызванной приемом нейролептиков [38]. Однако при наличии других высокоэффективных средств коррекции нейролептического синдрома алпразолам не может рассматриваться в качестве препарата первого ряда.
Наиболее часто встречающимися побочными явлениями при терапии алпразоламом являются седация и сонливость [31], что объясняется взаимодействием препарата с ГАМ КА-рецепторам и на протяжении курса лечения вышеуказанные побочные эффекты снижаются в значительной степени.
Прекращение регулярного приема алпразолама следует производить постепенно во избежание развития синдрома отмены. На протяжении такого периода, продолжительностью от нескольких недель до месяцев, дневная дозировка препарата постепенно снижается до полной отмены [54]. В ряде исследований [43, 48, 54] отмечается, что снижение дозы бензодиазепиновых транквилизаторов может сопровождаться синдромом отмены и возвращением клинических проявлений основного заболевания, особенно в случаях резкого прекращения терапии.
Несмотря на распространенное представление об имеющемся риске формирования лекарственной зависимости, данные многочисленных исследований свидетельствуют о том, что частота зависимости среди пациентов, получающих алпразолам, относительно невелика [50, 51, 52]. Авторы отмечают, что зависимость от бензодиазепинов явление сравнительно редкое и встречается в основном у лиц, злоупотребляющих алкоголем или наркотическими средствами.
Следует упомянуть и некоторые другие побочные эффекты алпразолама. Ряд исследований выявил ухудшение процессов восприятия и воспроизведения новой информации [28, 56]. Эту особенность необходимо учитывать при управлении автомобилем [18]. Важно отметить и взаимодействие алпразолама с алкоголем, т.к. многие пациенты с тревожной симптоматикой самостоятельно прибегают к приему алкоголя для облегчения состояния. Их сочетанное употребление приводит к значительному ухудшению результатов при выполнении психологических тестов [20], а у ряда пациентов увеличивает агрессию и раздражительность [21,22].
Таким образом, как показывают многочисленные данные, в том числе последних лет, алпразолам остается достаточно популярным и эффективным транквилизатором. Однако многие вопросы требуют уточнения и дополнительного изучения. В частности, нуждается в рассмотрении место алпразолама в комплексной терапии психических расстройств наряду с новыми препаратами из других психофармакологических групп. Остаются не совсем ясными вопросы, касающиеся применяемых дозировок алпразолама, возможной длительности его использования, а также частоты и условий формирования зависимости.
Цель исследования: анализ применения алпразолама в комплексной терапии различных психических расстройств для уточнения показаний к его назначению.
Среди пациентов было 74 женщины (59,7%) и 50 (40,3%) мужчин в возрасте от 26 до 70 лет. Длительность заболеваний составляла от 2 месяцев до 40 лет.
Все пациенты получали лечение психотропными препаратами различных фармакологических групп в соответствии с ведущим психопатологическим синдромом. В составе комплексной терапии в качестве основного или вспомогательного средства всем больным назначался алпразолам в суточной дозе от 0,5 до 1,5 мг в 2-3 приема[1]. Около половины пациентов 59 чел. (47,6%) заболели впервые: у них выявлены впервые возникший депрессивный эпизод (8), нарушения адаптации (26), невротические тревожно-фобические расстройства (14), органические расстройсва (4), шизофрения вялотекущая (5) и параноидная (2). Эти больные до поступления в клинику практически не получали (за исключением некоторых рекомендаций неврологов) психотропных средств, в том числе транквилизаторов. Остальные пациенты ранее принимали различные препараты, включая бензодиазепины, однако ни у одного из пациентов на момент обращения в клинику не было зафиксировано симптомов сформированной лекарственной зависимости.
При назначении алпразолама учитывались прежде всего его анксиолитический и антидепрессивный эффекты. Слабо выраженное седативное, снотворное, миорелаксирующее и амнестическое действие, особенно в малых дозах, дало возможность использовать его в качестве дневного транквилизатора у амбулаторных больных, в том числе работающих.
mso-line-height-rule:exactly;background:black’> НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ
При лечении пациентов с паническим расстройством применялись дозы до 1 мг в сутки, в 3-4 приема. Длительность терапии составляла от 3 до 8 месяцев. Наблюдение больных в динамике показывает, что вначале довольно быстро исчезают панические атаки, затем постепенно редуцируется тревожное ожидание приступа, уменьшаются страхи и, соответственно, исчезает избегающее поведение. В ряде случаев при наличии симптомов депрессии и в целях профилактики панических атак дополнительно назначались антидепрессанты из группы СИОЗС, в частности ципралекс.
Это лишний раз свидетельствует о наличии у алпразолама антидепрессивного эффекта.
У многих больных с депрессией отмечались симптомы соматической тревоги (включая соматизированную депрессию), которые исчезали вместе с психической тревогой. Возможно, в этом случае можно говорить о вегетотропном действии алпразолама, как и других бензодиазепинов (феназепам, диазепам). Возможно и другое объяснение: вместе с тревогой уходит и ее сомато-вегетативное «сопровождение».
В анамнезе многих пациентов с паническим расстройством, тревожно-фобическими нарушениями, рекуррентной депрессией отмечались эпизоды эффективного применения алпразолама с тианептином с довольно быстрой редукцией симптоматики и восстановлением социального функционирования.
При вялотекущей шизофрении алпразолам назначался в рамках полиморфного неврозоподобного синдрома, в составе которого отмечались тревожнофобические, панические, обсессивно-компульсивные и депрессивные нарушения. Как правило, он использовался в сочетании с антидепрессантами (рексетин, миртазапин, амитриптилин), нейролептиками (сульпирид, сонапакс, хлорпротиксен, кветиапин), гипнотиками (зопиклон, золпидем), короткими курсами от двух до четырех недель в дозе 0,5-0,75 мг в сутки.
Таким образом, проведенное исследование подтвердило, что алпразолам обладает высокой анксиолитической активностью даже в малых дозах при незначительной выраженности седативного и гипнотического эффектов, что позволяет его использование в качестве дневного транквилизатора и анксиолитика у больных с широким спектром тревожно-фобических и панических расстройств различного генеза. Алпразолам выгодно отличается от других бензодиазепинов наличием антидепрессивного действия, поэтому может применяться для лечения не только тревожных, но и депрессивных расстройств. Отмечается хорошая переносимость и высокая безопасность препарата, а также практическое отсутствие риска возникновения лекарственной зависимости при использовании малых доз и строгом соблюдении показаний к применению. Алпразолам можно назначать в стационарных и амбулаторных условиях, как короткими курсами, так и длительно, в зависимости от характера психических нарушений.
Список литературы
Experience of alprazolam usage in a complex therapy of psychiatric disorders.
N. A. Tuvina, D.S. Danilov, V.V. Balabanova, S.V. Prochorova, I.G. Korobkova
Department of Psychiatry and Addiction
I.M. Sechenov First Moscow State Medical University
SUMMARY: Literary data, defining peculiarities of alprazolam action, its psychotropic effects, tolerability, possibility of its usage in various psychiatric disorders proved by numerous studies, were analyzed. Our own experience of alprazolam use, mainly in combination with drugs of other psychopharmacological groups [antidepressants, neuroleptics, anticonvulsants] in the treatment of psychiatric disorders: depressions of various genesis, disorders of anxiety and phobic spectrum, obsessions was represented. 124 psychiatric in- and outpatients showed high efficacy and good tolerability of small daily doses [from 0.5 to 1.5 mg] of alprazolam and the absence of dependence and withdrawal syndrome.
KEY-WORDS: alprazolam, panic disorder, generalized anxiety disorder, obsessive-compulsive disorder, acute stress disorder, schizophrenia, affective disorder.