После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищей повышает абсорбцию и величину C max в плазме крови в 5 раз.
Метаболизм и выведение
Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. C max албендазола сульфоксида в плазме крови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белками плазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностью распределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется при нарушении функции почек.
У пациентов с нарушениями функции печени биодоступность повышается, C max албендазола сульфоксида в плазме крови увеличивается в 2 раза, T 1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Лекарственное средство принимают внутрь во время приема пищи. Предпочтителен прием в одно и то же время суток. Если через 3 недели не наступает выздоровление, то следует назначить второй курс лечения. Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется ее размельчить и запить небольшим количеством воды.
некатороз, аскаридоз, трихоцефалез
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки однократно
Дети от 1 до 2 лет (›10 кг)
200 мг 1 раз в сутки однократно
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения через 2–3 нед
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней
Кожный синдром Larva Migrans
Взрослые и дети старше 2 лет (›10 кг)
400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность приема от 1 дня до 3 дней
Только дети от 2 (›10 кг) до 12 лет
400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней
Особые категории пациентов Дети. У детей младше 4 лет, или испытывающих трудности с глотанием рекомендуется применять лекарственное средство в форме суспензии. Пациенты пожилого возраста. Опыт применения у пациентов в возрасте 65 лет или старше ограничен. Согласно данным отчетов, коррекция дозы не требуется, однако албендазол следует с осторожностью применять у пациентов с признаками нарушения функции печени (см. раздел «Пациенты с нарушением функции печени»). Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку выведение почками албендазола и его основного метаболита албендазола сульфоксида незначительно, вероятность изменения клиренса этих соединений у таких пациентов является низкой. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако за такими пациентами следует проводить тщательное наблюдение. Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита албендазола сульфоксида, при нарушении функции печени можно ожидать существенного влияния на фармакокинетику албендазола сульфоксида. За пациентами с отклонением функциональных проб печени (трансаминаз) следует проводить тщательное наблюдение перед началом терапии албендазолом. Системные гельминтные инфекции (продолжительное лечение более высокими дозами). Имеется ограниченный опыт использования албендазола у детей в возрасте до шести лет, поэтому не рекомендуется применять албендазол в данном возрастном периоде. Рекомендуемая доза для детей старше 6 лет – 12 мг/кг/сут в разделенных дозах. Для пациентов с массой тела более 60 кг доза лекарственного средства составляет 400 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела менее 60 кг лекарственное средство назначают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.
28 дней. При неоперабельной форме рекомендуется три 28-дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства.
Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства. Если предоперационный курс меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме лекарственного средства.
28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме лекарственного средства. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет.
Продолжительность приема 7–31 день. Второй курс можно повторить после двухнедельного перерыва в приеме лекарственного средства.
Особые категории пациентов Особенности дозирования у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек – см. кишечные инфекции и кожный синдром Larva migrans. Побочное действие Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100), редко (≥ 1/10000 и ˂ 1/1000), очень редко (˂ 1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистра-ционного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Применение при кишечных инфекциях и ларвальном (личиночном) гельминтозе (кожная форма) (меньшая длительность с применением меньшей дозы) Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль и головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, боль в эпигастрии или животе, тошнота, рвота) и диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:редко: повышение уровня ферментов печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Применение при системных гельминтозах (более длительное лечение с применением высоких доз) Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:нечасто: лейкопения; очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. У пациентов с заболеваниями печени, такими как, эхинококкоз печени, чаще наблюдается угнетение костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»). Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота). При лечении пациентов с эхинококкозом наблюдались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с албендазолом. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:очень часто: небольшое или умеренное увеличение уровня ферментов печени, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренное выпадение волос); очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: лихорадка.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон К 30 (ПВП К30), натрия лаурилсульфат, натрия сахарин, железа (III) оксид красный (E172), натрия крахмала гликолят тип А (Эксплотаб), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, густой ванильный ароматизатор, апельсиновый ароматизатор, магния стеарат
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антигельминтные препараты. Препараты для лечения нематодоза. Бензимидазола производные. Албендазол.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема разовой дозы 400 мг фармакологически активный метаболит- сульфоксид албендазола достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л. Период полувыведения албендазола составляет 8,5 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде албендазола сулфоксида и лишь незначительная часть его количества выводится с мочой.
При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1A2 в клетках печени человека.
Фармакодинамика
АЛЬБЕЗОЛ® нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека.
— Pretosae (простейшие): Giardia lamblia (кишечная или дуоденальная).
АЛЬБЕЗОЛ® активен против тканевых паразитов, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis вызывающих кистозный и альвеолярный эхинококкозы. АЛЬБЕЗОЛ® эффективен при лечении, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis. Большинство препаратов, применяемых для лечения аскаридоза, эффективны только в отношении кишечной стадии этого гельминтоза.
АЛЬБЕЗОЛ® эффективен на всех стадиях развития аскариды, трихинеллы. Эффективность составляет 95–100%.
Препарат принимают внутрь, во время или после приема пищи, таблетки не разжевывают, запивают водой. Применение слабительных препаратов и специальная диета не требуются. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного. Для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить и запить небольшим количеством жидкости
Кишечные инфекции и кожный синдромLarvaMigrans
Энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз,
400 мг 1 раз/сут (1 таблетка) однократно
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз
400 мг 1 раз/сут (1 таблетка) в течение 3 дней.
При гименолепидозе рекомендуется повторный курс лечения продолжительностью от 10 дней до 21 дня.
Кожный синдром Larva Migrans
400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Продолжительность приема от 1 дня до 3 дней.
400 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 5-7 дней.
Системные гельминтные инфекции
(проводится продолжительное лечение более высокими дозами).
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При весе меньше 60 кг препарат назначается из расчета 15 мг/кг/ в сутки. Эта доза должна быть разделена на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
Курс лечения составляет 28 дней.
При неоперабельной форме перитонеальных кист, кист в легких и в печени, рекомендуется три 28- дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. При наличии кист в головном мозге и костях может потребоваться более длительный курс терапии.
Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Если хирургическое лечение необходимо до окончания двухциклового курса, то АЛЬБЕЗОЛ® должен приниматься до операции. Если дооперационный курс меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.
28 дней. Второй 28- дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет.
400 мг 2 раза в сутки течение 5-10 дней, при необходимости лечение может быть продолжено.
Побочные действия
В соответствии с частотой проявления побочные реакции определяются как очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000,
Состав пленочной оболочки: опадрай II (в т.ч. макрогол 4000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид Е171).
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При приеме внутрь албендазол плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме, биодоступность низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и C max в 5 раз. Время достижения C max албендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывание с белками плазмы – 70%, проникает в значимых количествах в желчь, печень, спинномозговую жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита (албендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной активностью. Албендазола сульфоксид метаболизируется в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
Показания к применению
Эхинококкоз, нейроцистицеркоз, нематодозы (аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз), трематодозы (описторхоз), лямблиоз, микроспоридиоз, смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.
Антигельминтные средства. Препараты для лечения нематодоза. Бензимидазола производные. Албендазол.
Фармакологические свойства
При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а период полувыведения удлиняется. Индуцирует цитохром Р450 1A2 в клетках печени человека.
АЛЬБЕЗОЛ® нарушает процессы транспорта глюкозы, подавляет полимеризацию бета-тубулина, вызывает расстройство функции микротубулярного аппарата в организме гельминта, что приводит к его гибели и выведению из организма человека.
АЛЬБЕЗОЛ® активен против тканевых паразитов, Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis вызывающих кистозный и альвеолярный эхинококкозы. АЛЬБЕЗОЛ® эффективен при лечении нейроцистициркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, гепатиколеза, вызванного Capilaria philippinensis и гнатостомоза, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum. Большинство препаратов, применяемых для лечения аскаридоза, эффективны только в отношении кишечной стадии этого гельминтоза.
— АЛЬБЕЗОЛ® эффективен в отношении всех стадий развития аскариды, трихинеллы. Эффективность составляет 95–100%.
Показания к применению
— анкилостомидоз и некатороз
— кожный синдром Larva Migrans
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь вместе с приемом пищи. Предпочтителен прием в одно и то же время суток.
Кишечные инфекции и кожный синдром Larva Migrans
Энтеробиоз, анкилостомидоз, некаториоз,
Взрослые и дети старше 2 лет
400 мг 1 раз/сут (10 мл суспензии) однократно
Дети от 1 до 2 лет
200 мг 1 раз/сут (5 мл суспензии) однократно
Стронгилоидоз, тениоз, гименолепидоз
Взрослые и дети старше 2 лет
400 мг 1 раз/сут (10 мл суспензии) в течение 3 дней.
При гименолепидоз рекомендуется повторный курс лечения продолжительностью от 10 дней до 21 дня.
Взрослые и дети старше 2 лет
10 мл суспензии 2 раза в сутки в течение 3 дней.
Кожный синдром Larva Migrans
Взрослые и дети старше 2 лет
10 мл суспензии 1 раз в сутки. Продолжительность приема от 1 до 3 дней.
Только дети от 2 до 12 лет
10 мл суспензии 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Системные гельминтные инфекции
(продолжительное лечение более высокими дозами).
Детям до 6 лет назначение препарата высокими дозами не рекомендуется в связи с ограниченным опытом применения препарата. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, а также от степени тяжести инфекции.
Доза для пациентов при массе тела больше 60 кг составляет 400 мг 2 раза в сутки. При весе меньше 60 кг препарат назначается из расчета 15 мг/кг/ в сутки. Эта доза должна быть разделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.
28 дней. При неоперабельной форме рекомендуется три 28-дневных цикла лечения, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.
Перед операцией рекомендовано два 28-дневных цикла, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата. Если дооперационный курс меньше 14 дней или найдены жизнеспособные кисты, то после операции проводят два цикла по 28 дней, разделенных 14-дневным перерывом в приеме препарата.
28 дней. Второй 28-дневный курс повторяют после двухнедельного перерыва в приеме препарата. Лечение может быть продолжено в течение нескольких месяцев или лет.
Продолжительность приема от 7 дней до 31 дня. Второй курс можно повторить после двухнедельного перерыва в приеме препарата.
400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней
400 мг 1 раз в сутки в течение 10-20 дней
400 мг 2 раза в сутки течение 5-10 дней
Больные пожилого возраста Опыт применения препарата для лечения лиц пожилого возраста ограничен. Коррекция дозы не требуется, однако албендазол с осторожностью следует применять для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением функции печени. Почечная недостаточность Поскольку албендазол выделяется почками в очень незначительном коли-честве, коррекция дозы для лечения этой категории больных не требуется, однако при наличии признаков почечной недостаточности такие пациенты должны находиться под постоянным контролем. Печеночная недостаточность Поскольку албендазол активно метаболизируется в печени до фармаколо-гически активного метаболита, нарушение функции печени может суще-ственно влиять на его фармакокинетику. Поэтому пациенты с измененными показателями функции печени (повышение уровня трансаминаз) перед нача-лом применения албендазола должны быть тщательно обследованы, в слу-чае существенного повышения уровня трансаминаз или снижения показате-лей крови до клинически значимого уровня лечение необходимо прекратить.
Побочные действия
— аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница)
— эритемы различного генеза, в том числе синдром Стивенса – Джонсона, обратимая алопеция (поредение и умеренная потеря волос)
— гиперчувствительность к албендазолу и другим компонентам препарата.
— патология сетчатки глаза
— беременность и период лактации
— наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
— дети в возрасте до 1 года
Лекарственные взаимодействия
Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивают плазменные уровни метаболита албендазола, ответственного за системную эффективность продукта. Обнаружено повышение концентрации албендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином. Системное действие препарата увеличивается, если он принимается с жирной пищей, которая в 5 раз больше способствует повышению абсорбции препарата.
Особые указания
Чтобы избежать приема препарата АЛЬБЕЗОЛ® в раннем сроке беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение в первую неделю после менструации или после отрицательного теста на беременность. Следует принимать меры предосторожности против зачатия во время и в пределах одного месяца после завершения приема препарата при системной инфекции.
Суспензия содержит бензойную кислоту, которая является слабым раздражителем для кожи, глаз и слизистой оболочки.
Возможно слабое или умеренное повышение уровня печеночных энзимов, которое нормализируется после прекращения приема АЛЬБЕЗОЛ®. Определение показателей функции печени должно проводиться перед началом каждого цикла лечения и каждые две недели в течение лечения. Если показатели трансаминазы увеличиваются в два и более раза, АЛЬБЕЗОЛ® нужно отменить. Лечение повторяют, когда показатели функции печени возвратятся к норме.
АЛЬБЕЗОЛ® может вызвать обратимое умеренное понижение общего количества лейкоцитов. Анализы крови необходимо проводить в начале и каждые две недели в течение каждого 28-дневного цикла. При развитии лейкопении препарат следует отменить.
Лечение албендазолом может выявить наличие уже существующего нейроцистицеркоза, особенно на территориях с высоким уровнем инфицирования штаммами Tenia solium. У пациентов могут возникать неврологические симптомы, например судороги, повышение внутричерепного давления и фокальные симптомы вследствие воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, поэтому необходимо немедленно начать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными препаратами.
Рекомендуются оральные или внутривенные кортикостероиды, чтобы предотвратить повышение артериального давления в течение первой недели лечения.
Применение в педиатрической практике
Препарат не показан детям в возрасте до 1 года.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата АЛЬБЕЗОЛ®, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
