каптоприл на латинском в рецепте

Каптоприл

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Captoprili 0,025 № 20
D.S. по 1 таб. 2 р/д.

Rp.: «Captopril» 25 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. по 1 таб. 2 р/день, за час до еды

Россия:

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

После перорального приема терапевтических доз каптоприл быстро всасывается, Tmax в крови достигается примерно через 1 ч. Присутствие пищи в ЖКТ снижает абсорбцию примерно на 30–40%, поэтому каптоприл следует принимать за 1 ч до еды. По результатам измерения радиоактивности 14C-меченного каптоприла, средняя минимальная абсорбция составляет примерно 75%. В течение 24 ч более 95% абсорбированной дозы выводится с мочой, в т.ч. 40–50% в неизмененном виде, остальное главным образом в виде димера дисульфида каптоприла и дисульфида каптоприлцистеина.

Примерно от 25 до 30% циркулирующего каптоприла связывается с белками плазмы. Кажущийся T1/2 для общей радиоактивности в крови, вероятно, составляет менее 3 ч. Точное определение T1/2 неизмененного каптоприла в настоящее время невозможно, но, вероятно, он составляет менее 2 ч. У пациентов с почечной недостаточностью, однако, возникает задержка каптоприла.

Способ применения

Для взрослых:

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Показания

— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная)
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
— нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов
— находящихся в клинически стабильном состоянии.
— диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

— беременность, период лактации
— возраст до 18 лет
— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Форма выпуска

Источник

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активное вещество: 1 таблетка содержит каптоприла в пересчете на 100 % вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с одной или двумя рисками, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Каптоприл.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30-40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30 %. Проходит через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется преимущественно почками как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Продолжительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакодинамика

Каптоприл – первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению

— хроническая сердечная недостаточность;

— ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии);

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа, которая проявляется макропротеинурией.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от состояния (см. раздел «Особые указания») и кровяного давления пациента. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Каптоприл принимают внутрь до, во время или после приема пищи.

Артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза каптоприла составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза составляет 25 мг. Через 2-4 недели лечения можно проводить титрование дозы, в зависимости от достигнутого артериального давления, до 100-150 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Каптоприл можно применять отдельно или с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками. В случае сопутствующего применения антигипертензивного препарата, такого как тиазидный диуретик, возможен режим дозирования 1 раз в сутки.

Пациентам с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (гиповолемией, реноваскулярной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью) терапию желательно начинать с однократной дозы 6,25 мг или 12,5 мг. Начало такого лечения следует проводить под тщательным медицинским контролем с последующим приемом препарата 2 раза в сутки. Дозировку можно постепенно увеличивать до 50 мг или 100 мг в 1 или 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза – 6,25 мг (1/4 таблетки)-12,5 мг (1/2 таблетки) 2 или 3 раза в сутки. Титрование до поддерживающей дозы (75-150 мг в сутки) следует осуществлять на основании реакции пациента (данные объективного обследования и переносимости препарата) в ответ на лечение. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами минимум 1 раз в 2 недели, с целью оценки реакции пациента в ответ на лечение. Максимальная суточная доза составляет 150 мг, разделенная на 2-3 приема.

Ишемическая болезнь сердца. Назначение препарата в первые 24 часа после инфаркта миокарда проводят по следующей схеме: начальная доза составляет 6,25 мг, через 2 часа назначают 12,5 мг и через 12 часов – еще 25 мг каптоприла. Со следующего дня в течение 4 недель каптоприл следует принимать в дозе 100 мг в сутки, разделенной на 2 приема. В конце 4-недельного лечения следует сделать повторную оценку состояния пациента для принятия решения о лечении на этапе после перенесенного инфаркта миокарда.

При необходимости дозу каптоприла можно регулировать в зависимости от клинической реакции пациента. Каптоприл можно применять в комбинации с другими видами лечения инфаркта миокарда, например с тромболитическими препаратами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия у пациентов с сахарным диабетом I-го типа. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. Каптоприл применяют в дозе 75-100 мг в сутки в 2 приема. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами.

Нарушение функции почек. Поскольку каптоприл в основном выводится почками, то при нарушении функции почек следует либо снизить дозу препарата, либо увеличить интервал между его приемом. В случае, когда требуется сопутствующая терапия диуретиками, следует отдать предпочтение петлевым диуретикам (фуросемид), а не тиазидным.

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется нижеприведенная схема, дозирования каптоприла для предотвращения его кумуляции в организме.

Источник

Каптоприл (25 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Нарушение функции левого желудочка

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Источник

Каптоприл-лф : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 25 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангитензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Способствует снижению содержания Na+ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления.

У большинства пациентов гипотензивный эффект начинается примерно через 15-30 минут после перорального приема каптоприла.

Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Прекращение приема каптоприла не ассоциируется с быстрым повышением кровяного давления.

Каптоприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 75%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание каптоприла и снижает его биодоступность. Каптоприл обнаруживается в сыворотке крови через 15 минут, 50% пиковая концентрация достигается через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема.

Каптоприл и его метаболиты быстро проникают в ткани, но не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 25-30% каптоприла временно связываются с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 0,7 л/кг.

Каптоприл быстро метаболизируется в печени. Основными путями метаболизма являются окисление и образование дисульфидных димеров и других смешанных дисульфидов. Дисульфидные метаболиты каптоприла не активны, но есть данные преобразования этих метаболитов в активную форму. Это объясняет отсутствие для каптоприла корреляции «эффект-концентрация» и длительность его гипотензивного эффекта (дольше, чем это можно было ожидать на основе фармакокинетики).

Особые группы пациентов

Лактация. У двенадцати женщин, принимавших каптоприл перорально по 100 мг 3 раза в день, среднее значение пиковой концентрации каптоприла в молоке составило 4,7 мкг/л и обнаруживалось через 3,8 часа после приема дозы.

Дисульфидные метаболиты каптоприла выделяются более медленно через почки. Поскольку эти метаболиты в организме восстанавливаются до каптоприла, то у пациентов с почечной недостаточностью возможно его накопление. Накопление метаболитов каптоприла у пациентов с почечной недостаточностью приводит к развитию более сильного фармакодинамического эффекта и увеличивает продолжительность действия. У таких пациентов доза каптоприла должна быть скорректирована в соответствии с фактическим уровнем почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции печени ренин-ангиотензиновая система функционирует нормально. Поскольку каптоприл является лекарством, а не пролекарством, то его эффект сопоставим с эффектом у пациентов с гипертензией без печеночной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл выводится медленнее. Таким пациентам прием каптоприла следует начинать с низких доз с последующей коррекцией до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста и у молодых лиц одинакова. Пациентам пожилого возраста с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек может быть назначена обычная суточная доза каптоприла.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ, любому другому компоненту лекарственного средства;

Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом других ингибиторов АПФ, наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

Тяжелые нарушения функции печени и / или почек;

Состояние после трансплантации почки;

Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или гемо динамически значимый стеноз артерии единственной почки.

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом особенностей пациента и реакции со стороны артериального давления. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Лекарственное средство следует принимать до еды.

Таблетки лекарственного средства Каптоприл-ЛФ 25 мг и 50 мг не предназначены для деления на меньшие дозы, риска на таблетке служит для облегчения приема лекарственного средства. При необходимости приема лекарственного средства в меньшей дозировке рекомендуется использование других лекарственных средств с соответствующей дозировкой.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг в сутки в два приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно, с интервалом не менее 2 недель, до 100-150 мг в сутки в два приема для достижения необходимого уровня артериального давления. Каптоприл используют самостоятельно или комбинируют с другими антигипертензивными средствами, чаще всего с тиазидными диуретиками. При совместной антигипертензивной терапии с тиазидными диуретиками достаточно однократного суточного приема.

Для пациентов с выраженной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (реноваскулярная гипертензия, гиповолемия, сердечная недостаточность) рекомендуемая доза однократного приема составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Лечение следует начинать под строгим контролем врача. Постепенно, с интервалом как минимум в 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг в сутки в один или два приема, а при необходимости до 100 мг в сутки в один или два приема.

длительное лечение: если лечение каптоприлом не началось в течение первых 24 часов после острого инфаркта миокарда, предполагается, что лечение клинически стабильных пациентов будет начато между 3 и 16 днями после инфаркта. Лечение должно быть начато в стационаре при тщательном мониторинге артериального давления до достижения дозы в 75 мг. Начальная доза должна быть низкой, особенно если у пациента нормальное или низкое артериальное давление. Лечение следует начинать с дозы 6,25 мг, затем 12,5 мг в день в течение 2 дней, а затем по 25 мг 3 раза в день, если это оправдано отсутствием неблагоприятных гемодинамических реакций. Рекомендуемая доза для эффективной кардиопротекции при длительном лечении составляет 75-150 мг в сутки в два-три приема. В случае симптоматической гипотензии доза диуретиков и/или одновременно применяемых вазодилататоров может быть уменьшена с целью достижения стабильной дозы каптоприла. При необходимости, схему лечения корректируют в зависимости от клинических реакций пациента. Лекарственное средство можно применять совместно с другими средствами для лечения инфаркта миокарда, в частности тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Диабетическая нефропатия I типа: у пациентов I типа диабетической нефропатии рекомендуемая суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в сутки в несколько приемов.

Нарушение функции почек: поскольку каптоприл выводится в основном через почки, дозировка должна быть уменьшена, а интервал дозирования увеличен для пациентов с почечной недостаточностью. Текущий мониторинг калия и креатинина является частью нормальной медицинской практики для этих пациентов.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Симптомами передозировки являются тяжелая артериальная гипотензия, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения и почечная недостаточность.

Лечение: при приеме большого количества таблеток рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и сульфат натрия в течение 30 минут после приема таблеток.

У пациента должны быть проверены артериальное давление, частота дыхания, сывороточный уровень мочевины и калия, креатинин, диурез.

Меры предосторожности

Гипотония: редко наблюдается у пациентов с неосложненной гипертонией. Симптоматическая гипотония более типична для гипертоников со сниженным объемом крови и/или гипонатриемией в результате интенсивной диуретической терапии, низкого потребления соли, диареи, рвоты или гемодиализа. Сниженный объем крови и натрия необходимо скорректировать перед применением каптоприла, причем низкие стартовые дозы являются предпочтительными.

Следует помнить, что, как и во всех случаях применения антигипертензивных лекарственных средств, снижение повышенного давления у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскуляторными заболеваниями сопряжено с повышением риска инфаркта миокарда или инсульта. При развитии гипотонии пациента следует привести в горизонтальное положение. Для восполнения объема крови может потребоваться внутривенное введение физиологического раствора.

Гиперчувствительность. Ангионевротический отек: во время лечения ингибиторами АПФ, включая каптоприл, может развиться ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани. Развитие ангионевротического отека может произойти в любой промежуток времени от начала лечения. В редких случаях возможно развитие отека после длительного применения лекарственного средства. В таком случае, как правило, достаточно отменить прием лекарственного средства и осуществлять контроль состояния пациента до исчезновения симптомов.

Обычно при ангионевротическом отеке лица и губ специального лечения не требуется, однако для облегчения симптомов допускается применять антигистаминные лекарственные средства. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может иметь летальный исход. В случае распространения отека на язык, глотку или гортань следует незамедлительно ввести адреналин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина 1:1000, подкожно) и обеспечить проходимость дыхательных путей. Пациент должен быть госпитализирован и находиться под наблюдением врачей в течение не менее 12-24 часов до нормализации состояния и исчезновения симптомов.

Сообщалось о том, что у темнокожих пациентов, получавших ингибиторы АПФ, отмечалась более высокая частота случаев развития ангионевротического отёка.

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, несвязанным с лечением ингибиторами АПФ, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.

Отмечены редкие случаи возникновения интестинального ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ. У пациентов отмечали боль в животе (с или без тошноты и рвоты); в некоторых случаях без отека лица, уровни С-1 эстеразы были в норме. Диагностика ангионевротического отека должна включать компьютерную томографию брюшной полости, УЗИ или осмотр хирурга. Симптомы исчезают после отмены ингибитора АПФ. Следует учитывать возможность развития интестинального ангионевротического отека при обследовании пациентов, принимающих ингибиторы АПФ и жалующихся на боль в животе.

Кашель: кашель часто наблюдается при приеме ингибиторов АПФ. Этот кашель непродуктивный, исчезает при прекращении приема ингибитора АПФ.

Печеночная недостаточность: редкое осложнение. Это осложнение при приеме ингибиторов АПФ наблюдалось в сочетании с холестатической желтухой и прогрессирующим молниеносным гепатонекрозом (иногда летальным). Механизм развития синдрома неизвестен. При развитии желтухи и значительном повышении активности печеночных ферментов следует прекратить прием ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия: у некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, наблюдается повышение сывороточного калия. Гиперкалиемия может развиваться у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при применении калийсберегающих диуретиков и других ЛС, повышающих калий (например, гепарин). В этих случаях рекомендуется контроль калия в сыворотке крови.

Литий: комбинация каптоприла и лития не рекомендуется.

Аортальный и митральный стеноз/обструктивная кардиомиопатия: ингибиторы АПФ принимать с осторожностью.

Нейтропения/агранулоцитоз: при приеме ингибиторов АПФ, включая каптоприл, зарегистрированы случаи нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и другими осложняющими факторами нейтропения встречается очень редко.

Каптоприл следует использовать с особой осторожностью у пациентов с коллагенозами, сосудистыми заболеваниями, при иммунодепрессантной терапии, лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или в сочетании этих осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекции, которые в ряде случаев были резистентны к интенсивной антибактериальной терапии.

Если каптоприл используется у таких пациентов, необходимо контролировать количество лейкоцитов до начала лечения и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии каптоприлом и периодически после этого. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы, чтобы сообщать о любых признаках инфекции (например, боль в горле, повышение температуры). Каптоприл следует отменить, если имеется нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мл3). У большинства пациентов количество нейтрофилов быстро возвращается к норме при прекращении приема каптоприла.

Протеинурия: протеинурия может появиться у пациентов с почечной недостаточностью функции или в ответ на высокие дозы ингибиторов АПФ (>150 мг/день). Нефротический синдром возникает у 1/5 пациентов с протеинурией. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает через 6 месяцев вне зависимости от приема каптоприла.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации: угрожающие жизни анафилактические реакции отмечаются редко у пациентов, которым проводится десенсибилизация на фоне приема каптоприла. Развитие этих реакций удается избежать, если при десенсибилизации временно отменяют каптоприл. В связи с этим следует проявлять осторожность при проведении десенсибилизации на фоне приема каптоприла.

Анафилактические реакции у пациентов, проходящих гемодиализ: сообщалось об анафилактических реакциях у пациентов, проходивших гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69) и одновременно лечившихся ингибиторами АПФ. Этим пациентам необходимо предложить изменить диализные мембраны на мембраны другого типа или применять антигипертензивное лекарственное средство другого класса.

Риск гипокалиемии: при одновременном применении ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не может быть исключен риск развития гипокалиемии. Следует проводить регулярный мониторинг уровня калия.

Лабораторные исследования: каптоприл может вызвать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.

Хирургия/анестезия: при больших хирургических вмешательствах может возникнуть гипотония при применении анестетиков. Гипотония может быть устранена коррекцией циркулирующего объема крови.

Пациенты с сахарным диабетом: в первые месяцы приема ингибиторов АПФ пациентами с сахарным диабетом необходимо более тщательно контролировать сахар в крови.

Расовая принадлежность: как и другие ингибиторы АПФ, каптоприл менее эффективен в снижении артериального давления у пациентов с темным цветом кожи, чем у пациентов европеоидной расы вследствие преобладания низких фракций ренина у пациентов с темным цветом кожи.

Лактоза: лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкую врожденную непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбцию глюкозы-галактозы.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Беременность и период грудного вскармливания

Кормление грудью: каптоприл противопоказан во время кормления грудью. Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию лекарственным средством у матери на период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Как и при приеме других гипотензивных средств способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, особенно в начале лечения либо при изменении дозировки, либо при совместном приеме с алкоголем; указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Калийсберегающие диуретики или калий: ингибиторы АПФ снижают потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид) могут приводить к существенному повышению сывороточного калия. Если показано сочетанное применение этих лекарственных средств, например, при гипокалиемии, следует применять их с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия в сыворотке.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики): назначение высоких доз диуретиков может привести к падению объема циркулирующей крови и риску развития гипотонии при последующем назначении каптоприла. В то же время не выявлено лекарственного взаимодействия с гидрохлортиазидом и фуросемидом.

Альфа-блокаторы: сопутствующее применение лекарственных средств блокирующих α-адренорецепторы может увеличить антигипертензивный эффект каптоприла и повышать риск развития ортостатической гипотензии.

Другие антигипертензивные средства: каптоприл продемонстрировал безопасность при сочетанном введении других антигипертензивных лекарственных средств (β-блокаторы и пролонгированные блокаторы кальциевых каналов). В сочетании с нитроглицерином и другими вазодилататорами применять с осторожностью.

Лечение острого инфаркта миокарда: каптоприл может использоваться одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками, β-блокаторами и/или нитратами у пациентов с инфарктом миокарда.

Литий: обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичность были зарегистрированы при одновременном применении лития и ингибиторов АПФ. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повысить риск токсичности лития и усилить и без того повышенный риск токсичности лития в сочетании с ингибиторами АПФ. Использование каптоприла с литием не рекомендуется, но если комбинация окажется необходимой, то необходим тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства: ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие некоторых трициклических антидепрессантов и нейролептиков. Возможна постуральная гипотензия.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатические и иммуносупрессивные лекарственные средства: одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно когда последние используются в дозах выше рекомендуемых.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства: описаны случаи, когда нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС) и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия, при этом может наблюдаться снижение почечной функции. Эти эффекты обратимы. Редко может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, таких как пожилые люди или при обезвоживании. При длительном приеме НПВС могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симпатомиметики: возможно снижение антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Противодиабетические средства: фармакологические исследования показали, что у пациентов с сахарным диабетом ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут усиливать глюкозоснижающий эффект инсулина и пероральных противодиабетических средств, таких как сульфонилмочевина.

Двойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник

• ← каптоприл латынь рецепт таблетки
• каптоприл на латинском в таблетках рецепт языке →